Pri zdravljenju kronične nefropatije je alopurinol predpisan v urogenitalnem sistemu - navodila za uporabo zdravila kažejo na njegov učinek na sintezo sečne kisline. Zaradi aktivne sestave zdravila deluje učinkovito, ki jih predpiše zdravnik za odpravo težav z uriniranjem. Preberite navodila za uporabo.

Tablete alopurinola

Farmakološka klasifikacija se nanaša na zdravilo Allopurinol na hipouricemic in protivogudricheskim zdravil, ki delujejo na funkcijo in delovanje genitourinarnega sistema. Delovanje zdravila temelji na zdravilni učinkovini alopurinol. V urinu raztopi uratne spojine, ne omogoča tvorbe kamnov v tkivih in ledvicah.

Sestava

Zdravilo je na voljo v obliki tablet okrogle oblike bele barve z ravno površino, posnetjem in tveganjem. Njihova sestava je prikazana v tabeli:

Koncentracija alopurinola, mg na 1 kos.

Mikrokristalna celuloza, koruzni škrob, magnezijev stearat, laktoza, hipromeloza

10 kosov v blisterju, 30 ali 50 kosov v kartonski škatli

Farmakodinamika in farmakokinetika

Allopurinol se nanaša na sredstva, ki kršijo sintezo sečne kisline. Ta snov je strukturni analog hipoksantina, zavira encim ksantin oksidazo, ki sodeluje pri presnovi hipoksantina v ksantin in ksantin v sečno kislino. Zaradi tega se zmanjša koncentracija sečne kisline in njenih soli v urinu in drugih telesnih tekočinah. Istočasno se raztopijo že obstoječe uratne usedline, ki se ne tvorijo v tkivih in ledvicah. Vnos alopurinola poveča izločanje hipoksantina in izločanje ksantinov v urinu.

Ko so tablete znotraj, se 90% absorbira iz želodca. Presnova poteka z nastankom aloksantina. Največja koncentracija aktivne snovi v krvi doseže po 1,5 ure, aloksantin - po 4,5 urah. Razpolovna doba zdravila je 1-2 uri, presnovki - 15 ur. 20% odmerka se izloči v črevesju, preostalih 80% pa z ledvicami z urinom.

Indikacije za uporabo

Navodila za uporabo kažejo na prisotnost naslednjih indikacij, za katere se lahko Allopurinol daje bolnikom:

• zdravljenje in preprečevanje hiperurikemije;
• kombinacija hiperurikemije z nefrolitiazo, odpovedjo ledvic, uratno nefropatijo;
• ponovitev mešanih kalcijevih oksalatno-ledvičnih kamnov na ozadju hiperurikurije;
• povečano tvorbo urata v nasprotju z delovanjem encimov;
• preprečevanje protina, akutna nefropatija s citostatično in sevalno terapijo tumorjev, levkemije, popolno terapevtsko tešče.

Kako jemati alopurinol

Odmerjanje tablet se določi individualno, v skladu z navodili. Zdravniki spremljajo koncentracijo urata in sečne kisline v krvi in ​​urinu. Odrasli so predpisani 100-900 mg / dan, razdeljen na 2-4 krat. Tablete je treba popiti po obroku. Otroci, mlajši od 15 let, prejmejo 10–20 mg / kg / dan ali 100–400 mg / dan. Največji dnevni odmerek alopurinola za kršitve ledvičnega očistka je 100 mg / dan. Povečanje odmerka predpiše zdravnik, hkrati pa se ohrani visoka koncentracija urata v krvi in ​​urinu.

Posebna navodila

Posebna navodila v navodilih za uporabo je treba posebej preučiti za vse bolnike, ki jemljejo zdravilo Allopurinol:

• namen zdravila je previden pri kršenju funkcij ledvic, ledvic, hipofunkcije ščitnice, v začetnem obdobju zdravljenja z Allopurinolom se ocenjuje delovanje jeter;
• med zdravljenjem morajo bolniki dnevno zaužiti vsaj 2 litra vode pod nadzorom dnevne diureze;
• na začetku terapije je možno poslabšanje protina, za preprečevanje uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil ali kolhicina;
• z ustreznim zdravljenjem z Allopurinolom je možno, da se veliki uratni kamni v ledvični medenici raztopijo in vstopijo v sečevod;
• asimptomatska hiperurikemija ni indicirana;
• za otroke je zdravilo indicirano za maligne bolezni, levkemijo, Lesch-Nihena sindrom;
• če imajo bolniki tumorske bolezni, se zdravilo uporabi pred začetkom zdravljenja s citostatiki, da se zmanjša tveganje za nastanek ksantina v sečilih, sprejmejo se ukrepi za podporo diuretikov in alkalnega urinskega odziva;
• Zdravilo vpliva na hitrost psihomotoričnih reakcij, zato je vožnja vozil in nadzorni mehanizmi med zdravljenjem protina prepovedana.

Allopurinol in alkohol

V skladu z navodili za uporabo alopurinola so med celotnim zdravljenjem z zdravili prepovedani alkohol in pijače, ki vsebujejo alkohol. Kombinacija etanola in aktivne sestavine zdravila povzroča strupeno zastrupitev, škodljiv učinek na jetra in ledvice, povečano tveganje prevelikega odmerjanja in negativne reakcije.

Interakcija z zdravili

Navodila za uporabo alopurinola kažejo na interakcije z drugimi zdravili:

• poveča učinek odmerkov antikoagulantov kumarinskega tipa, arabinozida adenina, hipoglikemičnih sredstev;
• v kombinaciji s citotoksičnimi zdravili povečuje mielotoksični učinek;
• Uricosuric in visoki odmerki salicilatov zmanjšujejo učinkovitost zdravila;
• povzroča povečanje kumulacije azatioprina, merkaptopurina.

Allopurinol - uradna navodila za uporabo

Registrska številka:

Trgovsko ime:

Mednarodno nelastniško ime:

Oblika odmerjanja:

Sestava

1 tableta zdravila vsebuje zdravilno učinkovino: alopurinol - 300 mg; pomožne snovi: laktoza monohidrat (mlečni sladkor) - 49 mg; mikrokristalna celuloza - 20 mg; natrijev karboksimetil škrob (Primogel) - 20 mg; živilska želatina - 5 mg; magnezijev stearat - 4 mg; koloidni silicijev dioksid (Aerosil) - 2 mg.

Opis

Okrogle ploskotsilindrichesky tablete bele ali skoraj bele barve z vidika in tvegano.

Farmakoterapevtska skupina:

anti-guty agent - inhibitor ksantinske oksidaze

ATH koda: [M04AA01]

Farmakološke lastnosti

Firmacodynamics
Allopurinol je strukturni analog hipoksantina. Allopurinol, kot tudi njegov glavni aktivni presnovek, oxypurinol, zavira ksantin oksidazo, encim, ki pretvarja hipoksantin v ksantin in ksantin v sečno kislino. Allopurinol zmanjša koncentracijo sečne kisline v serumu in urinu. Tako preprečuje odlaganje kristalov sečne kisline v tkivih in (ali) prispeva k njihovemu raztapljanju. Poleg zaviranja katabolizma purinov pri nekaterih (vendar ne vseh) bolnikih s hiperurikemijo. Na voljo je velika količina ksantina in hipoksantina za ponovno tvorbo purinskih baz, kar vodi do de novo supresije purinske biosinteze z mehanizmom povratnih informacij, ki je posredovan z inhibicijo encima hipoksantin-gvanin fosforibosil transferaze. Drugi presnovki alopurinola so alopurinol-ribozid in oksipurinol-7 ribozid.

Farmakokinetika
Allopurinol se hitro in dobro absorbira iz prebavil (do 90%). Pri uporabi enkratnega odmerka zdravila njegova koncentracija v plazmi doseže najvišjo vrednost v 1,5 urah, približno 20% alopurinola in njegovih presnovkov pa se izloči skozi črevo, 10% pa z ledvicami. V jetrih se pod vplivom ksantin oksidaze alopurinol pretvori v oksipurinol, ki tudi zavira nastajanje sečne kisline. Razpolovna doba alopurinola je od 1 do 2 uri hitro se presnovi v oksipurinol in se zaradi glomerularne filtracije intenzivno izloča skozi ledvice. Razpolovna doba oksipurinola je približno 15 ur, v ledvičnih tubulih pa se alopurinol aktivno absorbira. Allopurinol in njegovi metaboliti se ne vežejo na beljakovine, porazdeljene v tkivni tekočini. Zdravilo prodre v materino mleko.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah
Pri ledvični insuficienci se lahko očistek alopurinola in oksipurinola znatno zmanjša, zato se njihova koncentracija v plazmi poveča. Zato je pri bolnikih z ledvično insuficienco potrebno ustrezno zmanjšanje odmerka. Pri starejših bolnikih ni pomembne spremembe v farmakokinetiki alopurinola, povezane z starostjo, če se ledvična funkcija ne zmanjša.

Indikacije za uporabo

Bolezni, ki jih spremlja hiperurikemija (zdravljenje in preprečevanje): protin (primarni in sekundarni), urolitiaza (z nastankom uratov). Hiperurikemija (primarna in sekundarna), ki izhaja iz bolezni, ki jo spremlja povečana razgradnja nukleoproteinov in povečanje vsebnosti sečne kisline v krvi, vključno z z različnimi hematoblastozami (akutna levkemija, kronična mieloična levkemija, limfosarkom itd.), s citostatično in radioterapijo tumorjev (tudi pri otrocih), psoriazo, obsežnimi travmatskimi poškodbami zaradi encimskih motenj (sindrom Lesch-Nyhan) in z masivno terapijo z glukokortikosteroidi, ko se zaradi intenzivnega razpadanja tkiva količina purinov v krvi bistveno poveča. Urična nefropatija z okvarjenim delovanjem ledvic (odpoved ledvic). Ponavljajoči se mešani ledvični kamni oksalat-kalcij (v prisotnosti urikosurije).

Kontraindikacije

Preobčutljivost za alopurinol ali katerokoli drugo sestavino zdravila; odpoved jeter; huda ledvična insuficienca (stopnja azotemije); primarna (idiopatska) hemokromatoza; asimptomatska hiperurikemija, akutni napad protina; intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze; nosečnost, obdobje dojenja, otroci, mlajši od 3 let.

Previdno

Ledvična odpoved, kronično srčno popuščanje, sladkorna bolezen, arterijska hipertenzija, nenormalna jetrna funkcija, hipotiroidizem, starost. Bolniki, ki jemljejo zaviralce angiotenzinske konvertaze (ACE) ali diuretike. Otroci do 15. leta starosti (predpisani samo med citostatično terapijo levkemije in drugih malignih bolezni ter simptomatsko zdravljenje encimskih motenj).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zanesljive raziskave o uporabi alopurinola med nosečnostjo in dojenjem pri ljudeh niso bile izvedene. Allopurinol med nosečnostjo je treba jemati samo na način, ki ga je predpisal zdravnik, in samo v odsotnosti terapevtske možnosti, če bolezen predstavlja večje tveganje za plod in mater, kot jemanje alopurinola. Če je potrebno, se mora uporaba alopurinola med dojenjem odločiti, ali je treba prenehati z dojenjem, ali pa se vzdržati predpisovanja zdravila.

Odmerjanje in uporaba

Inside Zdravilo je treba jemati enkrat na dan po obroku in piti veliko vode. Če dnevni odmerek preseže 300 mg ali če opazimo simptome intolerance iz prebavil, je treba odmerek razdeliti v več odmerkov.
Allopurinol je treba uporabljati v različnih odmerkih (100 mg) enkrat na dan za začetno zdravljenje. Če ta odmerek ni dovolj za ustrezno zmanjšanje koncentracije sečne kisline v serumu, se lahko dnevni odmerek zdravila postopoma poveča, dokler ne dosežemo želenega učinka. Posebno previdnost je potrebna pri slabšanju delovanja ledvic.
Pri naraščajočih odmerkih alopurinola vsakih 1-3 tedne je treba določiti koncentracijo sečne kisline v krvnem serumu.
Priporočeni odmerek zdravila je 300–600 mg na dan za zmerni pretok; 600-900 mg na dan za hudo. Največji dnevni odmerek je 900 mg.
Priporočeni odmerek za otroke od 3 do 10 let je 5-10 mg / kg / dan.
Priporočeni odmerek za otroke od 10 do 15 let je 10-20 mg / kg / dan. Dnevni odmerek zdravila ne sme preseči 400 mg.
Allopurinol se redko uporablja za pediatrično terapijo. Izjema so maligne onkološke bolezni (zlasti levkemija) in nekatere encimske motnje (npr. Sindrom Lesch-Nyhan).
Ker se alopurinol in njegovi presnovki izločajo preko ledvic, lahko oslabljena ledvična funkcija povzroči zakasnitev zdravila in njegovih presnovkov v telesu, s podaljšanjem razpolovnega časa teh spojin iz krvne plazme. Allopurinol in njegovi derivati ​​se s telesa odstranijo s hemodializo. Če se hemodializa opravi 2-3 krat na teden, je priporočljivo določiti potrebo po prehodu na alternativni režim zdravljenja - takoj po končanem hemodializnem zdravljenju je treba vzeti 300-400 mg alopurinola (med sejami na hemodializi zdravilo ne jemljemo).
Za prilagoditev odmerka zdravila je treba v optimalnih intervalih oceniti koncentracijo soli sečne kisline v krvnem serumu ter koncentracijo sečne kisline in urata v urinu.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: slabost, bruhanje, driska, omotica, oligurija. Večino simptomov prevelikega odmerjanja alopurinola je mogoče ublažiti s povečanjem njegovega izločanja skozi ledvice z obilnim vnosom tekočine in ustreznim povečanjem diureze.
Zdravljenje: prisilna diureza; Allopurinol in njegovi presnovki se izločajo s hemodializo in peritonealno dializo.

Neželeni učinki

zelo redki: furunkuloza.
Kršitve krvnega sistema in limfnega sistema:

zelo redki: agranulocitoza, aplastična anemija, trombocitopenija, granulocitoza, levkopenija, levkocitoza, eozinofilija in aplazija, ki prizadenejo le eritrocite.
Zelo redko so poročali o trombocitopeniji, agranulocitozi in aplastični anemiji, zlasti pri osebah z okvarjenim delovanjem ledvic in / ali jeter, kar poudarja potrebo po posebni oskrbi pri teh skupinah bolnikov.
Bolezni imunskega sistema:

redki: preobčutljivostne reakcije;
redki: hude preobčutljivostne reakcije, vključno z kožnimi reakcijami z odtrganostjo povrhnjice, zvišana telesna temperatura, limfadenopatija, artralgija in (ali) eozinofilija (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom in toksično epidermalno nekrolizo) (glejte poglavje "Bolezni kože in podkožja"). Sočasni vaskulitis ali reakcije v tkivih imajo lahko različne manifestacije, vključno s hepatitisom, poškodbo ledvic, akutnim holangitisom, ksantinskimi kamni in v zelo redkih primerih z epileptičnimi napadi. Poleg tega je bil zelo redko opažen razvoj anafilaktičnega šoka. Z razvojem hudih neželenih učinkov je treba zdravljenje z alopurinolom nemudoma prekiniti in ne nadaljevati. Ko zamudo multiorganske preobčutljivost (znano kot sindrom preobčutljivosti na zdravila / DRESS /) lahko razvijejo simptome v različnih kombinacijah: vročina, kožni izpuščaji, vaskulitis, limfadenopatija pseudolymphoma, artralgija, levkopenija, eozinofilija, hepatorenalnega splenomegalija, je posledica spremembe v testih delovanja jeter, sindrom izginotje žolčnih vodov (uničenje ali izginotje intrahepatičnih žolčnih vodov). Z razvojem takšnih reakcij v katerem koli obdobju zdravljenja je treba zdravilo Allopurinol takoj prekiniti in nikoli ne podaljšati.
Generalizirane preobčutljivostne reakcije so se razvile pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in (ali) jeter. Takšni primeri so bili včasih usodni;
zelo redki: angioimunoblastična limfadenopatija. Angioimmunoblastična limfadenopatija je zelo redko diagnosticirana po biopsiji bezgavk za generalizirano limfadenopatijo. Angioimunoblastična limfadenopatija je reverzibilna in upada po prenehanju zdravljenja z alopurinolom.
Presnovne in prehranske motnje: t

zelo redki: diabetes, hiperlipidemija.
Duševne motnje:

zelo redki: depresija.
Bolezni živčevja:

zelo redki: koma, paraliza, ataksija, nevropatija, parestezija, zaspanost, glavobol, perverznost okusa.
Kršitve z vidnim organom:

zelo redki: katarakta, motnje vida, makularne spremembe.
Motnje sluha in labirintne frustracije:

zelo redki: vrtoglavica.
Srčne bolezni:

zelo redki: angina, bradikardija.
Žilne bolezni:

zelo redki: zvišan krvni tlak.
Bolezni prebavil:

redki: bruhanje, slabost, driska;
V prejšnjih kliničnih študijah so opazili slabost in bruhanje, vendar so kasnejša opazovanja potrdila, da te reakcije niso klinično pomemben problem in se jim je mogoče izogniti s predpisovanjem alopurinola po obroku.
zelo redki: ponavljajoča se krvavitev, steatorrhea, stomatitis, spremembe v pogostnosti gibanja črevesja.
Pogostnost ni znana: bolečina v trebuhu.
Bolezni jeter in žolčevodov:

redko: asimptomatsko povečanje koncentracije jetrnih encimov (povišane ravni alkalne fosfataze in transaminaz v serumu);
redki: hepatitis (vključno z nekrotičnimi in granulomatoznimi oblikami).
Motnje delovanja jeter se lahko razvijejo brez očitnih znakov splošne preobčutljivosti.
Kršitve kože in podkožnega tkiva:

pogosti: izpuščaj;
redki: hude kožne reakcije: Stevens-Johnsonov sindrom (SJS) in toksična epidermalna nekroliza (TEN);
zelo redki: angioedem, lokalni izpuščaj, alopecija, razbarvanje las.
Pri bolnikih, ki jemljejo alopurinol, so najpogostejše neželene kožne reakcije. Glede na zdravljenje z zdravili se lahko te reakcije razvijejo kadarkoli. Pri srbenju, makulopapularnem in luskavih izpuščajih se lahko pojavijo kožne reakcije. V drugih primerih se lahko razvije purpura. V redkih primerih opazimo eksfoliativno kožno spremembo (SSD / TEN). Z razvojem takšnih reakcij je treba zdravljenje z alopurinolom nemudoma prekiniti. Če je kožna reakcija blaga, potem lahko po izginotju teh sprememb nadaljujete z jemanjem alopurinola v manjšem odmerku (na primer 50 mg na dan).
Nato se lahko odmerek postopoma poveča. Ko se kožne reakcije ponovijo, je treba zdravljenje z alopurinolom prekiniti in ne nadaljevati, ker lahko nadaljnje dajanje zdravila povzroči hujše preobčutljivostne reakcije (glejte “Motnje imunskega sistema”).
Po razpoložljivih informacijah se je med zdravljenjem z alopurinolom angioedem razvil izolirano kot tudi v kombinaciji s simptomi splošne preobčutljivostne reakcije.
Bolezni mišično-skeletnega in vezivnega tkiva:

zelo redki: mialgija.
Bolezni ledvic in sečil:

zelo redki: hematurija, odpoved ledvic, uremija;
pogostnost neznana: urolitijaza.
Motnje reproduktivnega sistema in mlečnih žlez: t

zelo redki: moška neplodnost, erektilna disfunkcija, ginekomastija.
Splošne težave in motnje na mestu injiciranja: t

zelo redki: edem, splošno slabo počutje, splošna šibkost, zvišana telesna temperatura.
V skladu z obstoječimi informacijami se je med zdravljenjem z alopurinolom vročina razvila ločeno in v kombinaciji s simptomi splošne preobčutljivostne reakcije (glejte "Motnje imunskega sistema").
Poročila o možnih neželenih učinkih

V primeru neželenih učinkov, vključno s tistimi, ki niso navedeni v tem priročniku, morate prenehati uporabljati zdravilo.
V obdobju po registraciji so pomembne vse informacije o možnih neželenih učinkih, saj ta sporočila pomagajo stalno nadzorovati varnost zdravila. Zdravstveni uradniki morajo o sumu neželenih učinkov poročati lokalnim organom za farmakovigilanco.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

6-merkaptopurin in azatioprin
Azathioprine se presnavlja v 6-merkaptopurin, ki ga inaktivira encim ksantin oksidaza. V primerih, ko je 6-merkaptopurin ali azatioprin v kombinaciji z alopurinolom, je treba bolnikom dati samo eno četrtino običajnega odmerka 6-merkaptopurina ali azatioprina, ker zaviranje aktivnosti ksantin oksidaze poveča trajanje delovanja teh spojin.
Vidarabine (adenin arabinozid)
V prisotnosti alopurinola se razpolovni čas izločanja vidarabina poveča. S hkratno uporabo teh zdravil je treba upoštevati posebno pozornost glede povečanih toksičnih učinkov zdravljenja.
Salicilati in urikozuriki
Glavni aktivni presnovek alopurinola je oksipurinol, ki se izloča preko ledvic enako kot soli sečne kisline. Posledično zdravila z urikozurno aktivnostjo, kot so probenecid ali visoki odmerki salicilatov. lahko izboljša izločanje oksipurinola. Po drugi strani pa povečano izločanje oksipurinola spremlja zmanjšanje terapevtske aktivnosti alopurinola, vendar je treba pomembnost te vrste interakcij v vsakem primeru oceniti individualno.
Klorpropamid
Pri sočasni uporabi alopurinola in klorpropamida se pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo poveča tveganje za dolgotrajno hipoglikemijo, saj se na stopnji izločanja kanalika med seboj konkurirajo alopurinol in kloropropamid.
Antikoagulanti kumarinski derivati
Ob sočasni uporabi z alopurinolom so se povečali učinki varfarina in drugih antikoagulantov kumarinskih derivatov. V zvezi s tem je treba skrbno spremljati stanje bolnikov, ki sočasno prejemajo to zdravilo.
Fenitoin
Allopurinol lahko zavira oksidacijo fenitoina v jetrih, vendar klinični pomen te interakcije ni dokazan.
Teofilin
Znano je, da alopurinol zavira metabolizem teofilina. Takšno interakcijo lahko pojasnimo s sodelovanjem ksantinske oksidaze v biotransformacijskem procesu teofilina v človeškem telesu. Koncentracijo teofilina v serumu je treba nadzorovati na začetku sočasnega zdravljenja z alopurinolom. kot tudi povečanje odmerka slednjega.
Ampicilin in amoksicilin
Bolniki, ki so hkrati prejemali ampicilin ali amoksicilin in alopurinol, so pokazali povečano pojavnost kožnih reakcij v primerjavi z bolniki, ki niso prejemali podobne sočasne terapije. Vzrok za tovrstno interakcijo z zdravili ni bil ugotovljen. Vendar pa je pri bolnikih, ki prejemajo alopurinol, namesto ampicilina in amoksicilina priporočljivo predpisati druga protibakterijska zdravila.
Citotoksična zdravila (ciklofosfamid, doksorubicin, bleomicin, prokarbazin, mekloretamin)
Pri bolnikih, ki so trpeli zaradi tumorskih bolezni (razen levkemij) in prejemanja alopurinola, so opazili povečano zaviranje aktivnosti kostnega mozga s ciklofosfamidom in drugimi citotoksičnimi zdravili. Kljub temu pa, glede na rezultate kontroliranih študij, pri katerih so sodelovali bolniki, ki so prejemali ciklofosfamid, doksorubicin, bleomicin, prokarbazin in (ali) mekloretamin (klormetinijev klorid), sočasno zdravljenje z alopurinolom ni povečalo toksičnega učinka teh citotoksičnih zdravil.
Ciklosporin
Po nekaterih poročilih se lahko koncentracija ciklosporina v plazemski plazmi pri sočasni uporabi alopurinola poveča. S hkratno uporabo teh zdravil je treba upoštevati možnost povečanja toksičnosti ciklosporina.
Didanozin
Pri zdravih prostovoljcih in bolnikih, okuženih s HIV, ki so prejemali didanozin, ob sočasnem zdravljenju z alopurinolom (300 mg na dan) je bilo približno dvakrat opaženo povečanje Cmax (največja koncentracija zdravila v plazmi) in AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) didanozina. Razpolovna doba didanozina se ni spremenila. Praviloma sočasna uporaba teh zdravil ni priporočljiva. Če je sočasna terapija neizogibna, bo morda treba znižati odmerek didanozina in skrbno spremljati bolnikovo stanje.
Zaviralci ACE
Sočasna uporaba zaviralca angiotenzinske konvertaze z alopurinolom je povezana s povečanim tveganjem za levkopenijo, zato je treba ta zdravila kombinirati previdno.
Tiazidni diuretiki
Sočasna uporaba tiazidnih diuretikov, vključno s hidroklorotiazidom, lahko poveča tveganje za neželene učinke preobčutljivosti, povezane z alopurinolom, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.

Posebna navodila

Preobčutljivost za zdravilo Sindrom. SSD in TEN
Poročali so, da alopurinol razvije življenjsko nevarne kožne reakcije, kot sta Stevens-Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza (SJS / PET). Bolnike je treba obvestiti o simptomih teh reakcij (progresivni kožni izpuščaji, pogosto z mehurji in poškodbami sluznice) in skrbno spremljati njihov razvoj. Najpogostejši SSD / TEN se razvijejo v prvih tednih jemanja zdravila. Če obstajajo znaki in simptomi SSD / TEN, je treba alopurinol takoj prekiniti in ga ne predpisati več!
Pojav preobčutljivostnih reakcij na alopurinol je lahko zelo različen, vključno z makulopapularnim eksantemom, sindromom preobčutljivosti za zdravila (DRESS) in SJS / PET. Te reakcije so klinična diagnoza in njihove klinične manifestacije so osnova za sprejemanje ustreznih odločitev. Zdravljenje z zdravilom Allopurinol je treba takoj prekiniti, če se pojavi izpuščaj na koži ali druge manifestacije preobčutljivostne reakcije. Zdravljenja pri bolnikih s sindromom preobčutljivosti in SJS / PET ni mogoče nadaljevati.
Kortikosteroidi se lahko uporabljajo za zdravljenje kožnih reakcij s preobčutljivostjo.
Kronična disfunkcija ledvic
Pri bolnikih s kronično ledvično disfunkcijo obstaja večje tveganje za pojav preobčutljivostnih reakcij, povezanih z alopurinolom, vključno s SJS / PET.
Allele HLA-B * 5801
Ugotovljeno je bilo, da je prisotnost alela HLA-B * 5801 povezana z razvojem preobčutljivosti na alopurinol in SJS / PET. Pogostnost prisotnosti alela HLA-B * 5801 je različna v različnih etničnih skupinah in lahko doseže 20% v kitajski populaciji Han, približno 12% v Korejcih in 1-2% v japonskih in Evropejcih. Uporaba genotipizacije za odločanje o zdravljenju z alopurinolom ni raziskana. Če je znano, da je bolnik nosilec alela HLA-B * 5801, je treba alopurinol predpisati le, če je korist zdravljenja večja od tveganja. Treba je zelo pozorno spremljati razvoj sindroma preobčutljivosti in SJS / PET. Bolnika je treba seznaniti s potrebo po takojšnji prekinitvi zdravljenja ob prvem pojavu takih simptomov.
Okvarjeno delovanje jeter in ledvic
Pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter je treba odmerek alopurinola zmanjšati. Bolniki, ki se zdravijo zaradi hipertenzije ali srčnega popuščanja (na primer bolniki, ki jemljejo diuretike ali zaviralce ACE), lahko imajo hkrati ledvično disfunkcijo, zato je treba alopurinol pri tej skupini bolnikov uporabljati previdno.
Asimptomatska hiperurikemija sama po sebi ni indikacija za uporabo alopurinola. V takšnih primerih je mogoče izboljšanje bolnikovega stanja doseči s spremembami v prehrani in vnosu tekočine, skupaj z odpravo osnovnega vzroka hiperurikemije.
Napad akutnega protina.
Allopurinola se ne sme uporabljati do akutnega lajšanja akutnega napada protina, saj lahko to povzroči dodatno poslabšanje bolezni.
Podobno lahko zdravljenje z urikozurikami, začetek zdravljenja z alopurinolom, sproži akutni napad protina. Da bi se izognili tem zapletom, je priporočljivo vsaj mesec dni pred imenovanjem alopurinola izvesti profilaktično zdravljenje z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili ali kolhicinom. Podrobne informacije o priporočenih odmerkih, previdnostnih ukrepih in previdnostnih ukrepih najdete v ustrezni literaturi.
Če se med zdravljenjem z alopurinolom pojavi akutni napad protina, je treba zdravilo nadaljevati z enakim odmerkom in za zdravljenje napada je treba predpisati ustrezno nesteroidno protivnetno sredstvo.
Xanthine
V primerih, ko je tvorba sečne kisline bistveno povečana (npr. Maligna tumorska patologija in ustrezna protitumorska terapija, Lesch-Nyhanov sindrom), se lahko absolutna koncentracija ksantina v urinu v redkih primerih znatno poveča, kar prispeva k odlaganju ksantina v tkivih sečil. Verjetnost odlaganja ksantina v tkivih se lahko zmanjša zaradi ustrezne hidracije, kar zagotavlja optimalno redčenje urina.
Zastoj kamnov sečne kisline
Ustrezno zdravljenje z alopurinolom lahko privede do raztapljanja velikih kamnov iz sečne kisline v ledvični medenici, vendar je verjetnost prodiranja teh kamnov v uretre majhna.
Hemochromatosis
Glavni učinek alopurinola pri zdravljenju protina je zaviranje aktivnosti encima ksantin oksidaze. Ksantin oksidaza lahko sodeluje pri zmanjševanju in odstranjevanju železa, ki se odlaga v jetrih. Študije, ki dokazujejo varnost zdravljenja z alopurinolom v populaciji bolnikov s hemokromatozo, niso prisotne. Bolnikom s hemohromatozo in krvnimi sorodniki je treba previdno predpisati alopurinol.
Laktoza
Ena 300 mg tableta zdravila Allopurinol vsebuje 49 mg laktoze. Zato tega zdravila ne smejo jemati bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanje laktaze in sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze.

Vpliv na sposobnost vožnje

Allopurinol se uporablja previdno pri bolnikih, katerih aktivnosti zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti in hitre psihomotorične reakcije. Stopnjo omejitve ali prepovedi vožnje in dela z mehanizmi mora določiti zdravnik za vsakega bolnika posebej.

Obrazec za sprostitev

300 mg tablete. 10 tablet v pretisnem omotu ali 30 ali 50 tablet na pločevino iz svetlobega stekla.
Vsak lahko ali 3 ali 5 pretisnih omotov skupaj z navodili za uporabo v škatli.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.
Hraniti izven dosega otrok.

Rok trajanja

3 leta. Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Allopurinol (Allopurinol)

Aktivna sestavina:

Vsebina

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

Sestava

Farmakološko delovanje

Odmerjanje in uporaba

Skupaj za oba odmerka

Inside, po jedi, pitje veliko vode, 1-krat na dan.

Če dnevni odmerek preseže 300 mg ali če opazimo simptome intolerance iz prebavil, je treba odmerek razdeliti v več odmerkov.

Odrasli. Da bi zmanjšali tveganje za neželene učinke, je priporočljivo uporabljati alopurinol v začetnem odmerku 100 mg enkrat na dan. Če ta odmerek ni dovolj za ustrezno zmanjšanje koncentracije sečne kisline v serumu, se lahko dnevni odmerek zdravila postopoma poveča, dokler ne dosežemo želenega učinka. Posebno previdnost je potrebna pri slabšanju delovanja ledvic.

Pri povečanju odmerka alopurinola vsakih 1-3 tedne je treba določiti koncentracijo sečne kisline v krvnem serumu.

Priporočeni odmerek zdravila je 100-200 mg / dan z blagim potekom bolezni; 300–600 mg / dan za zmerni pretok; 600–900 mg / dan v hudih primerih. Največji dnevni odmerek je 900 mg.

Če je izračun odmerka na podlagi bolnikove telesne mase, mora biti odmerek alopurinola od 2 do 10 mg / kg / dan.

Otroci in mladostniki, mlajši od 15 let. Priporočeni odmerek za otroke od 3 do 10 let je 5-10 mg / kg / dan. Če je ocenjeni odmerek manjši od 100 mg, je treba uporabiti tablete 100 mg alopurinola s tveganjem. Priporočeni odmerek za otroke od 10 do 15 let je 10–20 mg / kg / dan. Dnevni odmerek zdravila ne sme preseči 400 mg.

Allopurinol se redko uporablja pri pediatrični terapiji. Izjeme so maligne onkološke bolezni (zlasti levkemija) in nekatere encimske motnje (npr. Lesch-Nychen sindrom).

Okvarjeno delovanje ledvic. Ker se alopurinol in njegovi presnovki izločajo preko ledvic, lahko oslabljena ledvična funkcija povzroči zakasnitev zdravila in njegovih presnovkov v telesu z nadaljnjim podaljšanjem T_1/2 te spojine so iz krvne plazme.

Allopurinol in njegovi derivati ​​se s telesa odstranijo s hemodializo. Če se hemodializa izvaja 2 do 3-krat na teden, je priporočljivo določiti potrebo po prehodu na alternativni režim zdravljenja - takoj po končanem hemodializnem zdravljenju je treba vzeti 300–400 mg alopurinola (med hemodializo se zdravilo ne vzame).

Priporočila za spremljanje. Za prilagoditev odmerka zdravila je treba v optimalnih intervalih oceniti koncentracijo soli sečne kisline v krvnem serumu ter koncentracijo sečne kisline in urata v urinu.

Tablete, 100 mg (neobvezno)

Starost Ker ni posebnih podatkov o uporabi alopurinola v populaciji starejših bolnikov, je treba za zdravljenje takih bolnikov zdravilo uporabiti v minimalnem odmerku, ki zagotavlja zadostno zmanjšanje koncentracije sečne kisline v serumu. Posebno pozornost je treba posvetiti priporočilom o izbiri odmerka zdravila za bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic.

Okvarjeno delovanje ledvic. Pri hudi ledvični insuficienci je priporočljivo uporabljati alopurinol v odmerku pod 100 mg / dan ali uporabiti enkratne odmerke 100 mg v presledku več kot en dan.

Če pogoji omogočajo nadzor koncentracije oksipurinola v krvni plazmi, je treba odmerek alopurinola prilagoditi tako, da je raven oksipurinola v krvni plazmi pod 100 µmol / l (15,2 mg / l).

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je treba kombinacijo alopurinola in tiazidnih diuretikov izvajati zelo previdno. Allopurinol je treba dajati v najmanjših učinkovitih odmerkih s skrbnim nadzorom delovanja ledvic.

Motnje delovanja jeter. Pri zmanjšanem delovanju jeter je treba odmerek zmanjšati. V zgodnji fazi zdravljenja je priporočljivo spremljati laboratorijske parametre delovanja jeter.

Stanja, ki vključujejo povečanje presnove soli sečne kisline (na primer, neoplastične bolezni, Lesch-Nihena sindrom). Pred začetkom zdravljenja s citotoksičnimi zdravili je priporočljivo popraviti obstoječo hiperurikemijo in (ali) hiperurikurijo z alopurinolom. Pomembna je ustrezna hidratacija, ki pomaga ohranjati optimalno diurezo in alkalizacijo urina, kar poveča topnost sečne kisline in njenih soli. Odmerek alopurinola mora biti blizu spodnje meje priporočenega razpona odmerkov.

Če je okvarjeno delovanje ledvic posledica razvoja akutne nefropatije sečne kisline ali druge ledvične patologije, je treba zdravljenje nadaljevati v skladu z zgoraj navedenimi priporočili (glejte Okvara ledvic). Opisani ukrepi lahko zmanjšajo tveganje kopičenja ksantina in sečne kisline, kar otežuje potek bolezni.

Obrazec za sprostitev

Tablete, 100 mg. Na zavihku 10. v embalaži iz PVC folije in aluminijaste folije za pakiranje. 5 pretisnih omotov se postavi v kupček kartona.

Tablete, 300 mg. Na zavihku 10. v embalaži iz PVC folije in aluminijaste folije za pakiranje. Na embalaži 3 ali 5 pretisnih omotov se pakira iz kartona.

Proizvajalec

JSC "Organic". 654034, Rusija, regija Kemerovo, Novokuznetsk, sh. Kuznetsk, 3.

Tel: (3843) 994-222; faks: (3843) 994-200.

Ime organizacije, ki prejema zahtevke od potrošnikov: Organika JSC, Rusija.

Prodajni pogoji za farmacijo

Pogoji shranjevanja zdravila Allopurinol

Hraniti izven dosega otrok.

Rok uporabnosti zdravila Allopurinol

100 mg tablete - 5 let.

300 mg tablete - 3 leta.

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Allopurinol

Navodila za uporabo:

Cene v spletnih lekarnah:

Allopurinol je zdravilo za protin, spada v farmakološko skupino zaviralcev ksantin oksidaze. Zdravilo krši sintezo sečne kisline. Glavno delovanje alopurinola je urostatično, zavira delovanje encima ksantin oksidaze, ki stimulira oksidacijo hipoksantina v ksantin in njegovo kasnejšo pretvorbo v sečno kislino. Te snovi so veliko bolj topne. Tako zdravilo zmanjša raven sečne kisline v telesu in pomaga raztopiti urate, s čimer se prepreči njihovo odlaganje v tkivih in ledvicah.

Alopurinol se dobro absorbira v prebavnem traktu, doseže maksimalno koncentracijo v plazmi v 3 do 5 urah. Snov se praktično ne veže z beljakovinami plazme, pusti večinoma ledvice, približno 20% se izloča v črevesje v 48-72 urah.

Oblika in sestava sproščanja

Allopurinol je na voljo v obliki tablet po 100 in 300 mg, pakiranih v pretisnih omotih po 10 kosov ali v plastenkah po 50 kosov. Ena tableta vsebuje 100 ali 300 mg alopurinola, kot tudi pomožne snovi: saharozo, krompirjev škrob, magnezijev stearat, užitno želatino, laktozo monohidrat, koloidni silicijev dioksid.

Indikacije za uporabo Allopurinol

Uporaba alopurinola je indicirana pri boleznih, ki jih spremlja hiperurikemija, ki je ni mogoče nadzorovati samo z dieto, s stopnjo sečne kisline v območju 500 μmol in več. Takšne bolezni vključujejo protin (primarno in sekundarno), uratno urolitiazo, uratno nefropatijo, bolezni ledvic z nastankom uratov. Uporaba Allopurinola se uporablja pri zdravljenju primarnih in sekundarnih hiperurikomij pri takšnih stanjih in boleznih, kot so: ledvična odpoved, masivno zdravljenje GCS, različne vrste hematoblasta: akutna levkemija, kronična mieloična levkemija, limfosarkom, kot tudi citostatično in sevalno zdravljenje tumorjev (vključno z t otroci), luskavica. Allopurinol se uporablja pri patologijah, povezanih z encimskimi motnjami (sindromom Lesch-Nihena), obsežnimi travmatskimi poškodbami, motnjami v presnovi purina pri otrocih, nastajanju mešanih kamnov kalcijevih oksalatov. Za zdravljenje otrok, starejših od 15 let, se Allopurinol uporablja za uratno nefropatijo, ki se je pojavila v ozadju levkemije.

Kontraindikacije

Uporaba alopurinola je kontraindicirana za ljudi s preobčutljivostjo na zdravilno učinkovino ali pomožne sestavine zdravila. Druge kontraindikacije so hude motnje delovanja jeter, odpoved ledvic z očistkom kreatinina manj kot 2 ml / min, starost do 15 let. Allopurinol ni predpisan v primerih, ko se raven sečne kisline v plazmi lahko uravnava s prehrano.

Previdno, zdravilo se predpiše bolnikom z okvarjenim hematopoezo, z jetrno in ledvično insuficienco. Tudi v primerih arterijske hipertenzije in srčnega popuščanja, ko se bolnik zdravi z zaviralci angiotenzinske konvertaze in diuretiki. Allopurinol ni predpisan ljudem, ki trpijo za akutnimi napadi protina, zdravljenje z zdravili se lahko začne šele, ko se stanje bolnika izboljša.

Odmerjanje in uporaba Allopurinol

V navodilih za zdravilo Allopurinol je bilo navedeno, da je treba tabletke jemati peroralno, pri čemer je treba piti veliko vode. Priporočljivo je, da zdravilo uporabite po obrokih. Med zdravljenjem z Allopurinolom je treba za vzdrževanje normalne diureze piti čim več tekočine. Potek zdravljenja in natančen odmerek zdravila lahko predpiše le zdravnik na podlagi bolnikovega stanja in količine sečne kisline v krvi.

Minimalni dnevni odmerek zdravila je 100 mg, največja - 800 mg, povprečno - 200-300 mg. V skladu z navodili za zdravljenje z Allopurinolom je priporočljivo, da se zdravljenje začne z minimalnim odmerkom 100 mg na dan, s postopnim prilagajanjem. Da bi to naredili, je treba izvesti tedensko analizo ravni sečne kisline v krvi. Za zdravljenje zmerne hiperurikemije se v 2-4 tednih predpisuje 200–400 mg na dan, nato se odmerek zmanjša na 200-300 mg. Pri hudi hiperurikemiji in protinu je predpisan od 600 do 800 mg alopurinola v 2-4 tednih, po katerem se odmerek zmanjša na 100-300 g na dan. Vzdrževalni odmerek je 200-600 mg, lahko ga vzamete več mesecev. Ne prekinite zdravljenja dlje kot 3 dni, ker je za terapijo potrebno dolgo časa. Za preprečevanje hiperurikemije z obsevanjem ali kemoterapijo je predpisan 400 mg. Ne vzemite več kot 300 mg zdravila naenkrat, odmerek več kot 300 mg je treba razdeliti na več delov.

V navodilih za Allopurinol je navedeno, da je odmerek za otroke 10-20 mg na 1 kg teže. Odmerek je treba razdeliti na 3 dele in ga vzeti 3-krat na dan. Pri otrocih, starejših od 15 let, je največji odmerek 400 mg na dan.

Neželeni učinki Allopurinola

Uporaba allopurinola redko povzroča neželene učinke. V začetni fazi zdravljenja lahko bolniki doživijo napade protina. Možni so naslednji neželeni učinki: t

• Pri hematopoetskem sistemu: eozinofilija, levkopenija, levkocitoza, trombocitopenija;
• Pri hepatobilijarnem sistemu: nekroza jeter, granulomatozni hepatitis, povečani jetrni encimi;
• S strani centralnega živčnega sistema: ataksija, depresija, glavobol, paraliza, zaspanost, koma;
• Od čutov: katarakta, zamegljen vid, zmanjšane občutke okusa;
• Ker srčno-žilni sistem: bradikardija, znižanje krvnega tlaka.

Posebna navodila

V zvezi z učinkom alopurinola na telo nosečnic niso bile izvedene nobene študije. Vendar pa njegova uporaba med nosečnostjo ni priporočljiva. Ker Allopurinol prehaja v materino mleko, je treba dojenje prekiniti za čas zdravljenja.

Analogi alopurinola

Analogi alopurinola so Ziloprim, Milurit, Allohexal.

Pogoji za shranjevanje

Zdravilo je treba shraniti pri temperaturi od 15 do 25 ° C v prostorih, ločenih od svetlobe.

Ugotovili ste napako v besedilu? Izberite ga in pritisnite Ctrl + Enter.

Allopurinol: navodila za uporabo

Oblika odmerka

100 mg tablete

Sestava

Ena tableta vsebuje

učinkovina - alopurinol 100 mg na osnovi 100% suhe snovi,

pomožne snovi: laktoza monohidrat (granulak 200), magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, hipromeloza, koruzni škrob.

Opis

Tablete okrogle oblike, bele ali skoraj bele barve, s ravno površino, z vidnim robom in tvegano

Farmakoterapevtska skupina

Zdravila proti drogam. Inhibitorji sinteze sečne kisline. Allopurinol.

ATH koda M04AA01

Farmakološke lastnosti

Pri peroralni uporabi se približno 90% odmerka absorbira iz prebavnega trakta. Največja koncentracija alopurinola v plazmi se doseže v povprečju po 1,5 urah. Biotransformira se v jetrih in tvori aktivni presnovek aloksantina. Razpolovna doba zdravila je 1-2 uri, aloksantin - približno 15 ur, zato se lahko inhibicija ksantinske oksidaze nadaljuje 24 ur po enkratnem odmerku zdravila. Približno 20% odmerka se izloči skozi črevesje, preostanek zdravila in njegovi presnovki - preko ledvic.

Allopurinol je artritično zdravilo, ki zavira sintezo sečne kisline in njenih soli v telesu. Zdravilo ima specifično sposobnost, da zavira encim ksantin oksidazo, ki sodeluje pri pretvorbi hipoksantina v ksantin in ksantin v sečno kislino. Posledično se zmanjša vsebnost urata v krvnem serumu in prepreči odlaganje slednjega v tkiva in ledvice.

V ozadju delovanja zdravila se zmanjša izločanje sečne kisline z urinom in poveča sproščanje bolj topnega hipoksantina in ksantina.

Allopurinol se v telesu spremeni v aloksantin, ki prav tako preprečuje nastajanje sečne kisline, vendar je manj aktivna kot alopurinol.

Indikacije za uporabo

- primarni in sekundarni protin

- urolitiaza

- primarne in sekundarne hiperurikemije, ki se pojavijo med patološkimi procesi, ki jo spremlja povečana razgradnja nukleoproteinov in povečanje vsebnosti sečne kisline v krvi.

- različne hemoblastome (akutna levkemija, limfosarkom itd.)

- citostatična in radioterapija tumorjev, luskavica, masivno zdravljenje s kortikosteroidi.

Odmerjanje in uporaba

Sprejem po hrani, brez žvečenja, spiranje z veliko količino vode.

Dnevni odmerek se določi individualno, odvisno od ravni sečne kisline v serumu. Običajno je dnevni odmerek 100-300 mg. Za zmanjšanje tveganja neželenih učinkov je treba zdravljenje začeti z jemanjem 100 mg alopurinola enkrat na dan.

Če je potrebno, začetni odmerek postopoma povečajte za 100 mg vsakih 1-3 tedne, dokler ne dosežete največjega učinka. Vzdrževalni odmerek je običajno 200-600 mg / dan.

Če dnevni odmerek preseže 300 mg, ga je treba razdeliti v 2-4 enake odmerke.

Pri naraščajočih odmerkih je treba spremljati raven oksipurinola v krvnem serumu, ki ne sme presegati 15 µg / ml (100 µmol).

Uporaba pri otrocih, predvsem med citotoksičnim zdravljenjem malignih novotvorb, zlasti levkemije in zdravljenjem encimskih motenj (npr. Lesch-Niena sindrom). Otrokom, starejšim od 6 let, je treba dati dnevni odmerek 10 mg / kg telesne mase.

Zdravljenje se mora začeti z dnevnim odmerkom 100 mg, ki se poveča le v primeru nezadostne učinkovitosti zdravila. Pri izbiri odmerka je treba upoštevati merilo očistka kreatinina:

Dnevna doza allopurinola

Standardni odmerek 100-300 mg

100 mg ali večji odmerki z dolgimi presledki med odmerki (po 1-2 dneh ali več, odvisno od bolnikovega stanja in funkcionalne sposobnosti ledvic) t

Trajanje zdravljenja je odvisno od poteka osnovne bolezni.

Starejši bolniki

Če ni specifičnih podatkov, je treba uporabiti najmanjši učinkovit odmerek.

V primeru nenormalnega delovanja jeter je treba odmerek zmanjšati na najmanjšo možno raven.

Neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki alopurinola so kožni izpuščaji. Pogostnost neželenih učinkov se poveča z motnjami ledvic in / ali jeter.

Neželeni učinki se lahko razlikujejo glede na bolezen, od prejetega odmerka in tudi kadar je predpisan v kombinaciji z drugimi zdravili.

Na začetku zdravljenja z alopurinolom se lahko zaradi mobilizacije sečne kisline iz izločenih gomoljev in drugih skladišč pojavijo napadi protina.

- srbenje; izpuščaj, vklj. luskasta, vijolična, makulopapularna

- preobčutljivostne reakcije, vključno s kožnimi reakcijami

- slabost, bruhanje (izogibajte se jemanju alopurinola po obroku).

- asimptomatsko zvišanje jetrnih testov

- eksfoliativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza

Kožne reakcije so najpogostejše reakcije, ki se lahko pojavijo v katerem koli obdobju zdravljenja, in če se pojavijo, je treba alopurinol takoj prekiniti. Po zmanjšanju simptomov, lahko predpiše zdravilo v majhnih odmerkih (na primer, 50 mg / dan), če je potrebno, postopoma povečuje. Če se kožni izpuščaj ponovi, je treba zdravilo ustaviti za vedno, saj se lahko pojavijo hude generalizirane preobčutljivostne reakcije.

Resne splošne preobčutljivostne reakcije, vključno s kožnimi reakcijami, povezanimi s pilingom, zvišano telesno temperaturo, limfadenopatijo, artralgijo in / ali eozinofilijo, so redke. V povezavi s preobčutljivostnimi reakcijami so lahko vaskulitis in tkivne reakcije različni, med drugim tudi hepatitis, poškodbe ledvic (intersticijskega nefritisa) in zelo redko napadi. Te reakcije se lahko pojavijo ob vsakem zdravljenju, če se pojavijo, je treba alopurinol takoj prekiniti.

- hepatitis (vključno s hepatonekrozo in granulomatoznim hepatitisom), akutni holangitis.

Motnje delovanja jeter (ponavadi reverzibilne pri prekinitvi zdravljenja) se lahko pojavijo brez očitnih znakov generaliziranih preobčutljivostnih reakcij.

- limfadenopatija, vklj. angioimunoblastično limfadenopatijo (ponavadi reverzibilno z odvzemom zdravil); anafilaksijo, vključno z anafilaktičnim šokom

- alopecija, angioedem, razbarvanje las, fiksno zdravilo za eritem

- huda poškodba kostnega mozga (trombocitopenija, agranulocitoza, aplastična anemija)

- diabetes mellitus, hiperlipidemija

- ataksija, koma, glavobol, nevropatija, konvulzije, periferni nevritis, parestezije, paraliza, zaspanost, izkrivljanje občutkov okusa

- katarakta (zlasti pri starejših bolnikih, z dolgotrajno uporabo velikih odmerkov), makularne spremembe, motnje vida

- angina pektoris, bradikardija, arterijska hipertenzija

- sprememba ritma iztrebljanja, stomatitis, steatorrhea, hematomesis

- intersticijski nefritis, hematurija, uremija

- ginekomastija, impotenca, moška neplodnost

- astenija, zvišana telesna temperatura, slabo počutje, edem, miopatija / mialgija, xanthine v tkivih, vključno t

Povišana telesna temperatura se lahko pojavi z ali brez simptomov generaliziranih preobčutljivostnih reakcij.

- kožne reakcije, povezane z eozinofilijo, urtikarijo

- levkopenija, levkocitoza, eozinofilija, hemolitična anemija, krvavitvene motnje. Poročali so o primeru akutne eritrocitne aplazije, povezane z zdravljenjem z alopurinolom.

- Reaktivni napadi protina so možni na začetku zdravljenja.

- driska, bolečine v trebuhu

Kontraindikacije

- Preobčutljivost za alopurinol in druge sestavine zdravila

- hude kršitve jeter ali ledvic (očistek kreatinina manjši od 2 ml / min) t

- akutna protina

- intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze

- nosečnost in dojenje

- starost otrok do 6 let.

Interakcije z zdravili

Antikoagulanti tipa kumarin - povečanje učinka varfarina in drugih kumarinov, zato je potrebno pogostejše spremljanje koagulacijskih parametrov in možno je tudi zmanjšanje odmerka antikoagulantov.

Azathioprine, mercaptopurine - ker alopurinol zavira ksantin oksidazo, se presnova teh derivatov purina upočasni, učinki so podaljšani, toksičnost se poveča, zato je treba njihov običajni odmerek zmanjšati za 50-75% (na ¼ ​​običajnega odmerka).

Vidarabine (adenin arabinozid) - razpolovna doba slednjega se podaljša s tveganjem povečanja njegove toksičnosti. To kombinacijo uporabljajte previdno.

Salicilati (veliki odmerki), urikozuriki (na primer sulfinpirazon, probenecid, benzbromaron) - lahko zmanjšajo učinkovitost alopurinola zaradi pospešenega izločanja njegovega glavnega presnovka oxypurinola. Tudi alopurinol upočasni odstranjevanje probenicida. Odmerjanje alopurinola je treba prilagoditi.

Klorpropamid - v nasprotju z delovanjem ledvic poveča tveganje za podaljšano hipoglikemijo, kar lahko zahteva znižanje odmerka klorpropamida.

Fenitoin - verjetno kršitev presnove fenitoina v jetrih; klinični pomen tega ni znan.

Teofilin, kofein - alopurinol v visokih odmerkih zavira presnovo in povečuje plazemsko koncentracijo teofilina, kofeina. Zdravilo mora biti na začetku zdravljenja z alopurinolom ali z zvišanjem njegovega odmerka za nadzor ravni teofilina v krvni plazmi.

Ampicilin, amoksicilin - povečuje se tveganje alergijskih reakcij, vključno z kožni izpuščaji, zato morajo bolniki, ki jemljejo alopurinol, uporabljati druge antibiotike.

Ciklosporin - je mogoče povečati koncentracijo ciklosporina v krvni plazmi in s tem povečati tveganje neželenih učinkov, zlasti nefrotoksičnosti.

Citostatiki (npr. Ciklofosfamid, doksorubicin, bleomicin, prokarbazin, mekloretamin) - povečano tveganje za supresijo kostnega mozga pri bolnikih z neoplastičnimi boleznimi (razen levkemije) kot pri ločeni uporabi teh zdravil, zato je treba krvne parametre spremljati v kratkih časovnih presledkih.

Didanozin - alopurinol poveča koncentracijo didanozina v plazmi in poveča tveganje za toksičnost, zato se je treba izogibati njihovi kombinirani uporabi.

Kapecitabin - Priporočljivo je izogibati se kombinirani uporabi kapecitabina z alopurinolom.

Diuretiki, vklj. tiazidov in sorodnih zdravil - povečuje tveganje za preobčutljivostne reakcije, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.

Zaviralci ACE, vklj. Captopril - povečano tveganje za hematotoksične reakcije, kot so levkopenija, in preobčutljivostne reakcije, zlasti v primerih motenj delovanja ledvic.

Antacidi - alopurinol je prednostno vzet 3 ure pred jemanjem aluminijevega hidroksida.

Posebna navodila

Zdravilo se ne priporoča za uporabo, če raven sečne kisline pod 500 µmol / l (ustreza 8,5 mg / 100 ml) ob upoštevanju priporočil o dieti in odsotnosti hude poškodbe ledvic. Izogibajte se živilom z visokimi čistostmi (npr. Stranski proizvodi: ledvice, možgani, jetra, srce in jezik; meso in alkohol, zlasti pivo).

Pri zdravljenju z alopurinolom je treba vzdrževati diurezo na ravni najmanj 2 l / dan, urinska reakcija pa mora biti nevtralna ali šibko alkalna, saj to preprečuje obarjanje uratov in nastanek kamenja. V ta namen se alopurinol lahko predpiše v kombinaciji s sredstvi za alkalizacijo urina.

Ob prvih pojavih kožnega izpuščaja ali drugih znakov preobčutljivosti je treba jemanje zdravila takoj ustaviti, da se prepreči razvoj resnejših preobčutljivostnih reakcij (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom, toksično epidermalno nekrolizo).

Allopurinol je treba uporabljati zelo previdno:

- v primeru okvare ledvic in jeter - zdravnik mora biti stalno nadzorovan, odmerke alopurinola je treba zmanjšati ob upoštevanju ustreznih priporočil.

- s predhodno ugotovljenimi kršitvami hemopoiesis

- pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo ali srčnim popuščanjem, ki so prejemali zaviralce ACE in / ali diuretike, zaradi možne sočasne disfunkcije ledvic.

Asimptomatska hiperurikemija se praviloma ne šteje za indikacijo za uporabo alopurinola, saj je običajno dovolj, da se ravna po ustrezni prehrani in ustreznem režimu pitja.

Akutni napad protina: zdravljenja z alopurinolom se ne sme začeti, dokler ni popolnoma olajšano, saj se lahko sprožijo nadaljnji napadi.

Na začetku zdravljenja z alopurinolom, tako kot pri drugih urikozuričnih zdravilih, so možni akutni napadi protina zaradi mobilizacije velikih količin sečne kisline. Zato je priporocljivo v prvih 4 tednih za profilakso uporabljati nesteroidna protivnetna zdravila (razen aspirina ali salicilatov) ali kolhicina.

Če se pri bolnikih, ki že jemljejo alopurinol, pojavi akutni napad protina, je treba zdravljenje nadaljevati z enakim odmerkom, akutni napad pa je treba zdraviti z ustreznimi protivnetnimi zdravili.

Z ustreznim zdravljenjem je možno, da se veliki uratni ledvični kamni raztopijo, lahko vstopijo v sečil (ledvična kolika) z možno blokado.

Za preprečevanje hiperurikemije je priporočljivo, da bolniki z neoplastičnimi boleznimi in Lesch-Nyenovim sindromom pred začetkom radioterapije ali kemoterapije predpišejo alopurinol. V takšnih primerih je treba uporabiti najmanjši učinkovit odmerek. Da bi zmanjšali tveganje za odlaganje ksantina v urinarnem traktu, je potrebna ustrezna hidracija za ohranitev optimalne diureze, alkalizacije urina.

Tablete allopurinola vsebujejo laktozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali sindromom glukoze / galaktoze malabsorpcije ne smejo jemati zdravila.

Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem.

Uporaba alopurinola med nosečnostjo je kontraindicirana.

Če je potrebno, je treba dojenje prekiniti.

Značilnosti učinka zdravila na sposobnost vožnje vozila ali potencialno nevarnih strojev

Dokler se ne ugotovi individualna reakcija na zdravilo, je treba vzdržati vožnje in dela z drugimi mehanizmi zaradi možnosti omotice ali zaspanosti.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: slabost, bruhanje, driska, omotica, glavobol, dremavost, bolečine v trebuhu. V nekaterih primerih - odpoved ledvic, hepatitis.

Zdravljenje: simptomatsko, uporabiti je treba podporne ukrepe. Ustrezna hidracija za ohranjanje optimalne diureze spodbuja izločanje alopurinola in njegovih presnovkov. Če je potrebno, hemodializo. Specifični antidot ni znan.

Oblika in embalaža za sprostitev

Na 10 tablet v blister embalaži iz folije iz polivinilklorida in aluminijaste folije z enostransko toplotno prevleko in tiskanjem na drugi strani. Na 5 pakiranj skupaj z navodilom za medicinsko uporabo v državnem in ruskem jeziku v paketu iz kartona.

Pogoji skladiščenja

V originalni embalaži pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Hranite izven dosega otrok!

Rok trajanja

Ne uporabljajte po izteku roka uporabnosti.