Antibakterijska zdravila na mehanizem delovanja in zdravilna učinkovina so razdeljena v več skupin. Eden od njih so cefalosporini, ki so razvrščeni po generacijah: od prve do pete. Za tretjo je značilna večja učinkovitost proti gram-negativnim bakterijam, vključno s streptokoki, gonokokom, bakterijo Pseudomonas itd. Kemikalije so podobne penicilinom in jih lahko nadomestijo z alergijami na take antibiotike.

Razvrstitev cefalosporinov

Ta koncept opisuje skupino polsintetičnih beta-laktamskih antibiotikov, ki se proizvajajo iz "cefalosporina C". Proizvaja ga gojišče Cephalosporium Acremonium. Izločajo posebno snov, ki zavira rast in razmnoževanje različnih gram-negativnih in gram-pozitivnih bakterij. V molekuli cefalosporinov obstaja skupna jedro, sestavljeno iz bicikličnih spojin v obliki dihidrotiazina in beta-laktamskih obročev. Vsi cefalosporini za otroke in odrasle so razdeljeni na 5 generacij, odvisno od datuma odkritja in spektra protimikrobne aktivnosti:

• Prvi. Najpogostejša parenteralna oblika sproščanja cefalosporina v tej skupini je cefazolin, peroralno - cefaleksin. Uporablja se pri vnetnih procesih kože in mehkih tkiv, pogosteje za preprečevanje pooperativnih zapletov.
• Drugi. Med njimi so zdravila Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. V primerjavi s 1. generacijo cefalosporinov se je povečala aktivnost proti gram-pozitivnim bakterijam. Učinkovito pri pljučnici, kombinirani z makrolidi.
• Tretjič. V tej generaciji se sproščajo antibiotiki Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Pokažite visoko učinkovitost pri boleznih, ki jih povzročajo gramnegativne bakterije. Uporablja se za okužbe spodnjih dihal, črevesja, vnetje žolčevodov, bakterijski meningitis, gonorejo.
• Četrtič. Predstavniki te generacije so antibiotiki Cefepim, Zefpirim. Lahko vpliva na enterobakterije, ki so odporne na cefalosporine prve generacije.
• Peti. Imajo spekter delovanja cefalosporinskih antibiotikov 4 generacije. Vpliva na floro, odporno na peniciline in aminoglikozide. Ceftobiprol in Seefter sta učinkovita pri tej skupini antibiotikov.

Baktericidni učinek takšnih antibiotikov je posledica inhibicije (inhibicije) sinteze peptidoglikana, ki je strukturna glavna stena bakterij. Med skupnimi značilnostmi cefalosporinov so:

• dobra toleranca zaradi minimalnega števila neželenih učinkov v primerjavi z drugimi antibiotiki;
• visok sinergizem z aminoglikozidi (v kombinaciji z njimi imajo večji učinek kot posamezno);
• manifestacija navzkrižne alergijske reakcije z drugimi beta-laktamskimi zdravili;
• minimalni učinek na črevesno mikrofloro (na bifidobakterije in laktobacile).

Cefalosporini 3. generacije

Ta skupina cefalosporinov, za razliko od prejšnjih dveh generacij, ima širši spekter delovanja. Druga značilnost je daljši razpolovni čas, tako da je zdravilo dovoljeno jemati samo enkrat na dan. Prednosti vključujejo sposobnost cefalosporinov III. Generacije, da premagajo krvno-možgansko pregrado. Zaradi tega so učinkoviti pri bakterijskih in vnetnih lezijah živčnega sistema. Seznam indikacij za uporabo cefalosporinov tretje generacije vključuje naslednje bolezni: t

• bakterijski meningitis;
• črevesne okužbe;
• gonoreja;
• cistitis, pielonefritis, pielitis;
• bronhitis, pljučnica in druge okužbe spodnjih dihal;
• vnetje žolčevodov;
• šigiloza;
• tifus;
• kolera;
• otitis.

Cefalosporini 3. generacije v tabletah

Oralne oblike antibiotikov so primerne za uporabo in se lahko uporabljajo za kompleksno terapijo bakterijske etiologije doma. Vnos cefalosporinov znotraj je pogosto predpisan s postopnim zdravljenjem. V tem primeru se antibiotiki najprej dajo parenteralno in nato prenesejo v oblike, ki se zaužijejo. Tako so peroralni cefalosporini v tabletah predstavljeni z naslednjimi zdravili:

Cefix

Zdravilna učinkovina v tem zdravilu je cefixime trihidrat. Antibiotik je v obliki kapsul z odmerkom 200 mg in 400 mg, suspenzijo v odmerku 100 mg. Cena prve - 350 rubljev, drugi - 100-200 p. Cefixime se uporablja za infekcijske in vnetne bolezni, ki jih povzročajo pnevmokoki in streptokoki pirolidonil peptidaze:

• akutni akutni bronhitis;
• akutne črevesne okužbe;
• akutna pljučnica;
• vnetje srednjega ušesa;
• kronični kronični bronhitis;
• faringitis, sinusitis, tonzilitis;
• okužb sečil, ki se pojavijo brez zapletov.

Cefixime kapsule se jemljejo ob obrokih. Dovoljeni so za bolnike, starejše od 12 let. Prikazani so odmerki 400 mg zdravila Cefixime dnevno. Zdravljenje traja okužbo in njeno resnost. Za otroke, stare od šest mesecev do 12 let, se zdravilo Cefixime predpisuje kot suspenzija: 8 mg / kg telesne mase 1-krat ali 4 mg / kg 2-krat na dan. Ne glede na obliko sproščanja je Cefix prepovedan v primeru alergije na antibiotike skupine cefalosporinov. Po zaužitju zdravila se lahko pojavijo takšni neželeni učinki:

• driska;
• napenjanje;
• dispepsija;
• slabost;
• bolečine v trebuhu;
• izpuščaj;
• urtikarija;
• srbenje;
• glavobol;
• omotica;
• levkopenija;
• trombocitopenijo.

Cefazolin: navodila za uporabo

Sestava

Opis

Farmakološko delovanje

Semisintetični antibiotik iz cefalosporinov I. skupine za parenteralno uporabo.

Mehanizem delovanja cefazolina temelji na supresiji sinteze bakterijskih celičnih sten bakterij v fazi rasti zaradi blokiranja proteinov, ki vežejo penicilin (PSB), kot so transpeptidaze. To vodi do baktericidnega učinka.

Razmerje med farmakokinetiko in farmakodinamiko

Učinkovitost cefazolina je v bistvu odvisna od časa, ko se zdravilo vzdržuje nad minimalno inhibitorno koncentracijo (MIC) za dani patogen.

Običajno občutljivi mikroorganizmi:

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi:

Staphylococcus aureus (meticilin-senzibil)

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi:

Mikroorganizmi, ki se lahko zdijo pridobljena odpornost:

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi:

Streptococcus pneumoniae (penicilin-vmesni)

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi:

Mikroorganizmi z naravno odpornostjo:

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi:

Staphylococcus aureus (odporni na meticilin)

Streptococcus pneumoniae (Penicilinski odporni)

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi:

Farmakokinetika

Pri zaužitju se zdravilo uniči v prebavnem traktu, zato se cefazolin daje samo parenteralno. Po injiciranju i / m se hitro absorbira; približno 90% danega odmerka je vezano na krvne proteine. Največjo koncentracijo cefazolina v krvi z injekcijo / m opazimo po 1 h po injiciranju. Ko je in / m injiciranje v odmerkih 0,5 g ali 1 g C max 37 in 64 μg / ml, so po 8 urah serumske koncentracije 3 oziroma 7 μg / ml. Z uvedbo odmerka 1 g C max - 185 µg / ml v / v uvedbo koncentracije v serumu po 8 h - 4 µg / ml. T_1/2 iz krvi - približno 1,8 ure z / v in 2 uri po injiciranju / m. Terapevtske koncentracije se shranjujejo v krvni plazmi 8 do 12 ur, prodre skozi sklepe, tkiva srčno-žilnega sistema, trebušno votlino, ledvice in sečil, posteljico, srednje uho, dihala, kožo in mehko tkivo. Koncentracija v tkivu žolčnika in žolča je bistveno višja kot v serumu. V sinovialni tekočini je raven cefazolina približno 4 ure po dajanju primerljiva s koncentracijami v serumu. Bad poteka skozi BBB. Prehaja skozi placentno pregrado, najdemo jo v plodovnici. Izloča (v majhnih količinah) v materino mleko. Volumen porazdelitve - 0,12 l / kg.

Ni biotransformirana. Večinoma se izloča skozi ledvice v nespremenjeni obliki: v prvih 6 urah - približno 60%, po 24 urah - 70-80%. Po dajanju i / m v odmerkih 0,5 g in 1,0 g je največja koncentracija v urinu 2400 μg / ml in 4000 μg / ml. Majhna količina zdravila se izloči v žolč.

Indikacije za uporabo

Cefazolin za injiciranje je indiciran za zdravljenje naslednjih okužb, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: t

Okužbe dihalnih poti: povzročajo S. pneumoniae, S. aureus (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo) in S. pyogenes.

Injekcijski benzatin penicilin velja za zdravilo izbire pri zdravljenju in preprečevanju streptokoknih okužb, vključno s preprečevanjem revmatizma.

Cefazolin je učinkovit pri odstranjevanju streptokoka iz nazofarinksa, vendar ni podatkov o učinkovitosti Cefazolina pri kasnejšem preprečevanju revmatizma.

Okužbe sečil: povzroča E. coli, P. mirabilis.

Okužbe kože in njenih struktur: povzročajo S. aureus (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo), S. pyogenes in druge seve streptokokov.

Okužbe z žolčnikom: povzročajo E. coli, različni sevi Streptococcusa, P. mirabilis in S. aureus.

Okužbe kosti in sklepov, ki jih povzroča S. aureus.

Genitalne okužbe (vključno s prostatitisom, epididimitisom): povzroča jih E. coli, P. mirabilis.

Septikemija: povzroča S. pneumoniae, S. aureus (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo), P. mirabilis, E. coli.

Endokarditis: povzroča ga S. pyogenes (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo). Za določitev občutljivosti patogena na cefazolin je treba izvesti ustrezne študije kulture in občutljivosti.

Perioperativna profilaksa: profilaktično dajanje cefazolina pred operacijo, med kirurškim posegom in po operaciji lahko zmanjša pojavnost nekaterih pooperativnih okužb pri bolnikih, ki so izpostavljeni kontaminirani ali potencialno okuženi (na primer vaginalna histerektomija in holecistektomija pri bolnikih iz visoko ogroženih skupin : starost nad 70 let, hkratni akutni holecistitis, obstruktivna zlatenica ali prisotnost žolčnih kamnov).

Perioperativna uporaba cefazolina je lahko učinkovita tudi pri kirurških bolnikih, pri katerih bo okužba na kirurškem mestu resno ogrožena (na primer med operacijo na odprtem srcu in s protetičnimi sklepi).

Profilaktično dajanje cefazolina je običajno treba prekiniti v 24 urah po kirurškem posegu. Pri kirurškem posegu, kjer je lahko okužba še posebej uničujoča (npr. Med operacijo na odprtem srcu in protetičnimi sklepi), lahko profilaktična uporaba cefazolina traja od 3 do 5 dni po zaključku operacije.

Da bi zmanjšali razvoj bakterij, odpornih na zdravila, in ohranili učinkovitost cefazolina in drugih antibakterijskih zdravil, je treba cefazolin uporabljati samo za zdravljenje ali preprečevanje okužb z dokazanim ali občutljivim občutljivim mikroorganizmom. Kadar so na voljo informacije o kulturi in občutljivosti, je treba razmisliti o pogojih za izbiro ali spremembo antibiotične terapije. Če teh podatkov ni, lahko lokalna epidemiologija in občutljivost prispevata k empirični izbiri terapije.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za cefalosporinske antibiotike; nosečnosti Zdravilo ni predpisano nedonošenčkom in otrokom prvega meseca življenja.

S skrbnostjo: odpoved ledvic, bolezen črevesa (vključno s kolitisom v anamnezi).

Nosečnost in dojenje

V obdobju dojenja se zdravilo uporablja previdno, pri čemer dojenje ne preneha v obdobju zdravljenja. Uporaba med nosečnostjo je dovoljena samo iz zdravstvenih razlogov.

Odmerjanje in uporaba

Zdravilo se daje intramuskularno in intravensko (jet ali kapalno). Način odmerjanja se določi individualno, pri čemer je treba upoštevati resnost bolezni, vrsto patogena in njegovo občutljivost za cefazolin.

Priprava raztopin za injiciranje in infundiranje

Za intramuskularno dajanje vsebino viale 0,5 g zdravila raztopimo v 2 ml, 1 g v 4 ml izotonične raztopine natrijevega klorida ali sterilne vode za injekcije, temeljito stresamo do popolnega raztapljanja. Nastala raztopina se injicira globoko v mišico.

Za injiciranje z intravenskim curkom se enkratni odmerek zdravila razredči v 10 ml izotonične raztopine natrijevega klorida ali sterilne vode za injekcije in se injicira počasi v 3-5 minutah. Za intravensko kapljanje 0,5 g ali 1 g zdravila razredčimo v 50-100 ml vode za injekcije ali izotonično raztopino natrijevega klorida ali 5% dekstroze in injiciramo 20-30 minut (hitrost injiciranja je 60-80 kapljic na 1 minuto). ).

Primerne so samo pregledne, sveže pripravljene raztopine zdravila.

Za odrasle je enkratni odmerek cefazolina za okužbe, ki jih povzročajo gram-pozitivni mikroorganizmi, 0,25-0,5 g vsakih 8 ur.Za okužbe dihalnih poti zmerne resnosti, ki jih povzročajo pnevmokoki, ali okužbe sečil pri odraslih, je zdravilo predpisano v odmerku 0,5-1 g 12 h Za bolezni, ki jih povzročajo gram-negativni mikroorganizmi, se zdravilo predpisuje v odmerku 0,5-1 g vsakih 6-8 ur.

Pri hudih okužbah (sepsa, endokarditis, peritonitis, destruktivna pljučnica, akutni osteomijelitis, zapletene urološke okužbe) se dnevni odmerek zdravila za odrasle lahko poveča na največ 6 g / dan, pri čemer je interval med injekcijami 6-8 ur.

Za preprečevanje pooperativne okužbe - v / v, 1 g 0,5-1 ure pred operacijo, 0,5-1 g - med operacijo in 0,5-1 g - vsakih 8 ur v prvih dneh po operaciji.

Otroci, starejši od 1 meseca, je zdravilo predpisano v dnevnem odmerku 20-50 mg / kg telesne teže (v 3-4 odmerkih); s hudimi okužbami - 90-100 mg / kg. Največji dnevni odmerek za otroke je 100 mg / kg.

Povprečno trajanje zdravljenja je 7-10 dni.

Pri predpisovanju cefazolina bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic je potrebno popraviti režim odmerjanja. Pri odraslih se odmerek zdravila zmanjša in interval med njegovimi injekcijami se poveča. Začetni odmerek, ne glede na stopnjo ledvične disfunkcije, je 0,5 g. Poleg tega so priporočeni naslednji odmerni odmerki cefazolina pri odraslih bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic:

- z očistkom kreatinina 55 ml / min. in še več lahko vnesete celoten odmerek;

- z očistkom kreatinina 35-54 ml / min. lahko vnesete celoten odmerek, intervale med injekcijami pa povečajte na 8 ur;

- z očistkom kreatinina manj kot 11-34 ml / min. Odmerek se injicira v intervalih 12 ur med injiciranjem;

- z očistkom kreatinina 10 ml / min. in manj ½ odmerka se daje s presledkom med injekcijami 18-24 ur.

V primeru okvarjene ledvične funkcije pri otrocih najprej dajemo običajni enkratni odmerek zdravila, poznejše odmerke pa popravimo glede na stopnjo odpovedi ledvic:

- z očistkom kreatinina 70-40 ml / min. zdravilo se daje v dnevnem odmerku 12-30 mg / kg, razdeljenega na 2 odmerki z intervalom 12 ur;

- kreatinina 40-20 ml / min. zdravilo se daje v dnevnem odmerku 5-12,5 mg / kg, razdeljenega na 2 odmerka v presledku 12 ur;

- z očistkom kreatinina manj kot 5-20 ml / min. zdravilo se daje v dnevnem odmerku 2-5 mg / kg, razdeljenega na 2 odmerki z intervalom 24 ur.

Neželeni učinki

Imunski sistem: kožni izpuščaj, srbenje, pordelost, dermatitis, urtikarija, hipertermija, angionevrotični edem, anafilaktični šok, eksudativni multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), eozinofilija, artralgija, serumska bolezen, bronhospazem.

Pri krvnem sistemu in limfnem sistemu so poročali o primerih levkopenije, agranulocitoze, nevtropenije; limfopenija, hemolitična anemija, aplastična anemija, trombocitopenija / trombocitoza, hipoprotrombinemija, zmanjšanje hematokrita, povečanje protrombinskega časa, pancitopenija.

Pri gastrointestinalnem traktu: anoreksija, slabost, bruhanje, bolečina v trebuhu, driska, napenjanje, simptomi psevdomembranoznega kolitisa, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem ali po njem, z dolgotrajno uporabo se lahko razvije disbakterioza, Candidiacosis v prebavnem traktu (vključno z kandidatni stomatitis). V posameznih primerih je prišlo do povečanja ravni ALT in AST ter alkalne fosfataze, zelo redko - prehodnega hepatitisa in holestatske zlatenice, hiperbilirubinemije.

S strani urinarnega sistema: okvarjeno delovanje ledvic (povišane ravni sečnine v krvi, hiperkreatininemija); v takih primerih se odmerek zmanjša, zdravljenje pa se izvaja pod nadzorom dinamike teh kazalcev. Redko so poročali o intersticijskem nefritisu in drugih motnjah delovanja ledvic (nefropatija, nekroza ledvičnih papil, odpoved ledvic).

Nevrološke motnje: glavobol, omotica, parestezija, anksioznost, vznemirjenost, hiperaktivnost, epileptični napadi.

Reakcije na mestu injiciranja: bolečina, induracija, oteklina na mestu injiciranja, primeri flebitisa, razviti z intravenskim dajanjem.

Drugi neželeni učinki: splošna oslabelost, bleda koža, tahikardija, krvavitve. V redkih primerih se lahko pojavita anogenitalna srbenje, genitalna kandidiaza in vaginitis. Pozitivni Coombs test. Pri daljši uporabi se lahko razvije superinfekcija, ki jo povzročajo patogeni, odporni na zdravila.

Preveliko odmerjanje

Parenteralno dajanje nerazumno visokih odmerkov zdravila lahko povzroči omotico, parestezije in glavobol. Pri prevelikem odmerku cefazolina ali njegove kumulacije pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic se lahko pojavijo nevrotoksični učinki s povečano konvulzivno pripravljenostjo, generaliziranimi klonično-toničnimi krči, bruhanjem in tahikardijo.

Zdravljenje: prenehajte uporabljati zdravilo, če je potrebno - za izvajanje antikonvulzivnega, desenzibilizirajočega zdravljenja. V primeru hudega prevelikega odmerjanja se priporoča podporno zdravljenje in spremljanje hematoloških, ledvičnih, jetrnih funkcij in sistema strjevanja krvi, dokler se stanje bolnika ne stabilizira. Zdravilo se izloča s hemodialize; peritonealna dializa je manj učinkovita.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Ni priporočljivo za uporabo hkrati z antikoagulanti in diuretiki, vključno z furosemid, etakrinska kislina (pri sočasni uporabi z diuretiki z zanko, je izločanje kanale iz cefazolina blokirano).

V kombinaciji z aminoglikozidnimi antibiotiki so opazili sinergizem protibakterijskega delovanja. Aminoglikozidi povečujejo tveganje za poškodbe ledvic. Farmacevtsko nezdružljiva z aminoglikozidi (vzajemna inaktivacija). Zdravila ne smete mešati v isti infuzijski viali z drugimi antibiotiki (kemična nezdružljivost).

Izločanje zdravila se zmanjša, medtem ko imenovanje s probenitsid. Zdravila, ki blokirajo tubularno sekrecijo, upočasnijo izločanje, povečajo koncentracijo v krvi in ​​povečajo tveganje za toksične reakcije.

Cefazolin je združljiva z zdravili, ki vsebujejo amikacin, amobarbital natrijevih, bleomicin sulfat, kalcijev gluceptate, kalcijev glukonat, cimetidin hidroklorida, kolistimetat natrijevih, eritromicin gluceptate, kanamicin sulfata, oksitetraciklin hidroklorida, pentobarbital natrijem, polimiksin B sulfata in tetraciklin hidroklorida.

S sočasno uporabo z etanolom so možne reakcije, podobne disulfiramu.

Lahko pride do navzkrižne reaktivnosti med pripravki cefazolina in penicilina.

Cefazolin lahko zmanjša terapevtski učinek BCG cepiva, tifusnega cepiva, zato ta kombinacija ni priporočljiva.

Varnostni ukrepi

Bolniki, ki so v preteklosti imeli alergijske reakcije na peniciline, karbapeneme, imajo lahko večjo občutljivost na antibiotike cefalosporine, zato se morate zavedati možnosti razvoja navzkrižnih alergijskih reakcij.

Med zdravljenjem s cefazolinom je možno pridobiti pozitivne (neposredne in posredne) Coombsove vzorce in lažno pozitivno reakcijo urina na glukozo. Zdravilo ne vpliva na rezultate glikozurnih testov, ki se izvajajo z uporabo encimskih metod. Pri imenovanju zdravila se lahko poslabšajo bolezni prebavil, zlasti kolitisa.

Zdravljenje z antibakterijskimi zdravili, zlasti pri hudih boleznih pri starejših, pa tudi pri oslabljenih bolnikih, otrocih, lahko vodi do pojava driske, ki je povezana z antibiotiki, kolitisa, vključno s psevdomembranskim kolitisom. Če se med ali po zdravljenju s cefazolinom pojavi driska, je treba te diagnoze izključiti, vključno s psevdomembranskim kolitisom. Cefazolin je treba prekiniti v primeru hude in / ali mešane krvne driske in izvajati ustrezno zdravljenje. Če ni potrebnega zdravljenja, se lahko razvijejo strupeni megakolon, peritonitis in šok.

Prilagajanje odmerka za geriatrične bolnike z normalnim delovanjem ledvic ni potrebno.

Cefazolina ni možno aplicirati intratekalno zaradi možnosti resnih toksičnih reakcij iz osrednjega živčnega sistema, vključno z epileptičnimi napadi.

Bolnike z zmanjšano sintezo ali pomanjkanjem vitamina K (npr. Kronične bolezni jeter, bolezni ledvic, starost, podhranjenost, dolgoročno zdravljenje z antibiotiki), s podaljšanim zdravljenjem z antikoagulanti pred dajanjem cefazolina, je treba nadzorovati protrombinski čas.

Po intravenski uporabi hipotoničnih raztopin z uporabo vode za injekcije kot topila se lahko razvije hemoliza.

Ena viala 500 mg zdravila Cefazolin-Belmed vsebuje 1,05 mmol (24,1 mg) natrija. Ena viala zdravila Cefazolin-Belmed 1000 mg vsebuje 2,1 mmol (48,2 mg) natrija. To je treba upoštevati pri ljudeh, ki nadzorujejo vnos natrija (na dieti z nizko vsebnostjo natrija).

Uporaba pri otrocih. Zdravilo ni predpisano nedonošenčkom in otrokom, mlajšim od 1 meseca.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih vozil in drugih potencialno nevarnih strojev. Pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih strojih je treba paziti, da lahko pride do napadov.

Obrazec za sprostitev

Pogoji skladiščenja

V prostoru, zaščitenem pred vlago in svetlobo pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

myLor

Zdravljenje prehlada in gripe

• Domov
• Vse
• Cephalosporin navodila za uporabo injekcij

Cephalosporin navodila za uporabo injekcij

Glede na protimikrobno delovanje spadajo v antibiotike širokega spektra, odporne na penicilinazo (če pozabite, vas spomnim, da je to encim v bakterijski celici, ki uničuje penicilin).

Cefalosporini so polsintetične spojine. Vsi sintetizirani derivati ​​so običajno razdeljeni na 4 generacije. Z vsako generacijo narašča njihova stabilnost, aktivnost in spekter delovanja. Uporabljajo se predvsem za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo gramnegativne bakterije (npr. Okužbe ledvic, cistitis) ali gram-pozitivne bakterije, če so penicilini neučinkoviti. Večina cefalosporinov se slabo absorbira iz prebavil, nekateri se jemljejo peroralno (cephalexin).

Med stranskimi učinki cefalosporinov je najpogostejša alergija, zlasti če ste alergični na peniciline. Prav tako obstajajo kršitve jeter in ledvic, z injekcijskim injiciranjem je lahko bolečina, pekoča vnetna reakcija. Če se zdravila jemljejo peroralno, se prebava lahko moti (bolečine v trebuhu, driska, bruhanje). Učinek cefalosporinov na plod ni dobro znan, ker se nosečnice predpisujejo samo iz zdravstvenih razlogov.

1. generacija cefalosporinov:

Ne absorbira se pri zaužitju, injicira se intramuskularno ali intravensko. Pri intramuskularnem dajanju se terapevtska koncentracija v krvi vzdržuje dolgo časa (aplicira se vsakih 8-12 ur, odvisno od resnosti bolezni). Za intramuskularno dajanje raztopite vsebino viale v 2-3 ml izotonične raztopine NaCl (fizikalne raztopine) ali vode za injekcije, injicirane globoko v mišico.

• Reflin prašek za raztopino za injiciranje 1g ("Ranbaxi", Indija) t
• Natrijeva sol cefazolina prašek za raztopino za injiciranje 1g
• Natrijeva sol cefazolina prašek za raztopino za injiciranje 500 mg
• Totazef prašek za raztopino za injiciranje 1g (Bristol-Myers Squibb) t
• Cefamezin prašek za raztopino za injiciranje 1g ("KRKA", Slovenija)
• Kefzol prašek za raztopino za injiciranje 1g ("Eli Lilly", ZDA).

Odporna v kislem okolju želodca, hitro se absorbira, zlasti pred obroki.

Vzemite 4-krat na dan (vsakih 6 ur). Če so bolezni jeter, ledvic, morate zmanjšati odmerek.

• Kape za cefaleksin. 250mg №20
• Lexin kape. 500 mg # 20 (Hikma, Jordanija)
• Prašek za suspenzijo Lexin-125 za peroralno dajanje 125 mg / 5 ml 60 ml (Hikma, Jordan)
• Lexin-250 prašek za suspenzijo za peroralno dajanje 250mg / 5ml 60ml (Hikma, Jordan)
• Ospeksinske granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje 125mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Avstrija)
• Ospeksinske granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje 250mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Avstrija)
• Ospexin kapice. 250 mg # 10 (Biochemie, Avstrija)
• Ospexin kapice. 500 mg # 10 (Biochemie, Avstrija)
• Sporidex prašek za suspenzijo za peroralno dajanje 125 mg / 5 ml 60 ml ("Ranbaxi", Indija)
• Sporidex kape. 250 mg # 30 (Ranbaxi, Indija)
• Sporidex kape. 500 mg # 10 (Ranbaxi, Indija).

• Lupine. 500mg №12 ("UPSA", Francija)
• Puder v prahu za pripravo peroralne suspenzije 250 mg / 5 ml 60 ml ("UPSA", Francija).

Cefalosporini druge generacije:

Vnesite 3-4 krat na dan intravensko ali intramuskularno

• Zinatsef prašek za raztopino za injiciranje 1,5 g (GlaxoWellcome, UK)
• Zinatsef prašek za raztopino za injiciranje 250 mg (GlaxoWellcome, UK)
• Zinatsef prašek za raztopino za injiciranje 750 mg (GlaxoWellcome, UK).

Vzemite 2-krat na dan.

• Zinnat granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje 125mg / 5ml 100ml (GlaxoWellcome, UK)
• Zinnat tab.125mg №10 (GlaxoWellcome, UK)
• Zinnat tab.250mg №10 (“GlaxoWellcome”, UK).

Uporabljajo se intramuskularno ali intravensko vsakih 8 ur, uporabljajo pa se posebej skrbno, če se pojavijo motnje v jetrih in ledvicah.

• Mefoxin prašek za raztopino za injiciranje 1 g ("MSD", ZDA).

Širok razpon protimikrobnih učinkov. Vzemite 3-krat na dan. Potek zdravljenja je običajno 7-10 dni. Neželeni učinki lahko vključujejo prebavne motnje (slabost, bruhanje, driska), omotico, glavobol, zlatenico.

• Zgornje kapice. 250 mg # 3 (Ranbaxi, Indija).

Cefalosporini tretje generacije:

Veliko širši spekter delovanja in antimikrobna aktivnost

Uporablja se intramuskularno in intravensko. Pri intramuskularnem dajanju se 1 g praška raztopi v 2 g vode za injekcije. Vnesite 2-krat na dan (vsakih 12 ur). Zdravilo se doda topilo, ki vsebuje lidokain, da se zmanjša bolečina pri injiciranju.

• Claforan prašek za raztopino za injiciranje 1g (Hoechst Marion Roussel)
• Natrijeva sol cefotaksima v prahu za raztopino za injiciranje 1 g (Hoechst Marion Roussel).

Skozi organe in tkiva. Običajno se uporablja vsakih 8-12 ur, odvisno od resnosti okužbe. Raztopite v izotonični raztopini NaCl (fizikalna raztopina) ali 5% raztopini glukoze. Za intramuskularno dajanje lahko raztopimo v 0,5% ali 1% raztopini lidokaina. Količina topila je odvisna od načina dajanja in količine praška v viali. Ko se doda voda, se zdravilo raztopi z nastankom mehurčkov, tlak v viali se dvigne, zato je priporočljivo dodati topilo v delih in po stresanju viale iglo za brizgo vstaviti v zamašek, tako da plin iz viale ugasne in tlak se vrne v normalno stanje. Končna raztopina ima lahko barvo od svetlo rumene do temno rumene.

• Fortum prašek za raztopino za injiciranje 1g (GlaxoWellcome, UK)
• Fortum prašek za raztopino za injiciranje 500 mg ("GlaxoWellcome", UK)
• Fortum prašek za raztopino za injiciranje 250 mg ("GlaxoWellcome", UK).

Skozi organe in tkiva. Uporablja se intramuskularno in intravensko. Pri intramuskularnem dajanju se 1 g praška raztopi v 2 g vode za injekcije. Vnesite enkrat na dan (vsakih 24 ur). Pri boleznih jeter in ledvic je potrebno zmanjšati odmerek.

• Ceftriakson natrijeva sol v prahu za raztopino za injiciranje 1g ("Ranbaxi", Indija)
• Ceftriakson natrijeva sol v prahu za raztopino za injiciranje 500 mg ("Ranbaxi", Indija)
• Oframaks prašek za raztopino za injiciranje 1g ("Ranbaxi", Indija).

Cefalosporini 4. generacije:

Visoka stabilnost. Širok spekter delovanja - so aktivni proti najbolj znanim bakterijam.

Vnesite 2-krat na dan (vsakih 12 ur) intramuskularno ali intravensko. Potek zdravljenja je običajno 7-10 dni. Za intramuskularno dajanje lahko raztopimo v 0,5% ali 1% raztopini lidokaina, izotonični raztopini NaCl, 5% in 10% raztopini glukoze. Količina topila je odvisna od načina dajanja in količine praška v viali. Običajno se zdravilo dobro prenaša. Najpogostejše motnje prebavnega sistema in alergijske reakcije. Ne priporočamo uporabe, če obstaja intoleranca za druge cefalosporine, peniciline ali makrolidne antibiotike. Pri shranjevanju raztopine ali prahu lahko potemni, to ne vpliva na njegovo aktivnost.

• Maxipim prašek za raztopino za injiciranje (Bristol-Myers Squibb).

• Askorbinska kislina 0,1 g z tabletami glukoze (askorbinska kislina 0,1 g z tabletami glukoze) - navodila, kontraindikacije - uporaba, indikacije in režim odmerjanja, podroben opis zdravila.
• Fenistil retard (Fenistil retard) - sestava, opis zdravila, kontraindikacije, neželeni učinki.
• Aminoplazmalni LS (Aminoplazmalni LS) - sestava, indikacije in kontraindikacije, režim odmerjanja in pogoji shranjevanja.
• Gentamicin - mazilo - navodila za uporabo, potrdilo o zdravilu, sestava, indikacije in kontraindikacije, odmerjanje in neželeni učinki.

Preberite tudi:

prva generacija antibiotikov

cefalosporini. Cefazolin se daje samo z injekcijo, ker se jemlje peroralno (v obliki tablet), uniči se v prebavnem traktu in nima časa, da bi se absorbiral v kri in ima protibakterijski učinek. Antibiotik ima širok spekter delovanja, zato ga lahko uporabljamo za zdravljenje različnih

, ki jih povzročajo mikrobi, ki so nanj občutljivi. Cefazolin se uporablja za zdravljenje organov skoraj vseh sistemov, na primer dihal, urin, genitalije, kožo, sklepe itd.

Oblike izdaje in imena

Antibiotik Cefazolin je na voljo samo v obliki suhega praška, namenjenega za pripravo raztopine za intramuskularno ali intravensko dajanje. Prašek je pakiran v steklene viale in hermetično zaprt.

V latinščini je ime zdravila napisano na naslednji način - cefazolin, ki je mednarodno ime antibiotika. Komercialna imena se lahko razlikujejo od mednarodnih, saj lahko vsako farmacevtsko podjetje zdravilo proizvaja z aktivno sestavino cefazolin, vendar mu da nepozabno in preprosto ime. Na primer, antibiotik cefazolin je na voljo pod naslednjimi tržnimi imeni - Amzolin, Antsef, Atraltsef, Woolmizolin, Zolin, Zolfin, Intrazolin, Ifisol, Kefzol, Lysolin, Natsef, itd. Vendar pa obstajajo antibiotiki, katerih ime sovpada z mednarodnim imenom snovi, na primer Cefazolin-AKOS, Cefazolin-Sandoz itd. Vse te droge so enake - antibiotik Cefazolin, ki se uporablja standardno, ne glede na ime in proizvajalca. Razlikuje se lahko samo kakovost samega izdelka, ki ga proizvajajo različne farmacevtske rastline.

Doziranje Danes različne farmacevtske namene proizvajajo Cefazolin v naslednjih možnostih odmerjanja:

Toliko (250, 500 ali 1000) miligramov praška je v eni steklenici.
Terapevtski učinki in akcijski spekter cefazolina

Cefazolin spada v polsintetične antibiotike iz skupine beta-laktamov. Ti antibiotiki ubijajo patogene.

, uničuje njihovo celično steno. Cefazolin lahko uniči številne vrste mikroorganizmov, zato se nanaša na antibiotike širokega spektra. V primerjavi z drugimi zdravili iz skupine cefalosporinov prve generacije je najvarnejše zdravilo, ker ima minimalno toksičnost.

Glavni in glavni terapevtski učinek cefazolina je uničenje patogenega mikroorganizma, ki je povzročil infekcijsko-vnetno bolezen. Zato zdravilo učinkovito zdravi okužbe in vnetja, ki jih povzročajo mikrobi, na katerih ima Cefazolin uničujoč učinek.

Cefazolin je danes učinkovit proti naslednjim patogenom:

• Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus);
• Epidermalni Staphylococcus (Staphylococcus epidermidis);
• Beta-hemolitični streptokoki iz skupine A;
• Pus Streptococcus (Streptococcus pyogenes);
• Pljučnica Diplococcus (Diplococcus pneumoniae);
• Hemolitični Streptococcus (Streptococcus hemolyticus);
• Viridal Streptococcus (Streptococcus viridans);
• E. coli (Escherichia coli);
• Klebsiella (Klebsiella spp.);
• Proteus (Proteus mirabilis);
• Enterobacter aerogenes;
• Hemofilni bacil (Haemophilus influenzae);
• Salmonella (Salmonella spp.);
• Shigella (Shigella disenteriae itd.);
• Neisseria (Neisseria gonorrhoeae in Neisseria meningitidis);
• Corynebacterium (Corynebacterium diphtheriae);
• Povzročitelj antraksa (Bacillus anthracis);
• Clostridium (Clostridium pertringens);
• Spirohete (Spirochetoceae);
• Treponema (Treponema spp.);
• Leptospira (Leptospira spp.).

To pomeni, da Cefazolin lahko ozdravi okužbo katerega koli organa, ki ga povzročajo zgoraj navedeni patogeni mikroorganizmi. Na žalost se zaradi pogostih in nerazumnih antibiotikov njihov spekter delovanja stalno zmanjšuje, saj se pojavljajo obstojne vrste mikroorganizmov. Zato se lahko po petih letih ta seznam bakterij, ki so škodljive za cefazolin, bistveno spremeni.

Antibiotik ne deluje na Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, viruse, glivice in protozoe mikroorganizme (trihomonade, klamidijo itd.).

Indikacije za uporabo

Zaradi dejstva, da je Cefazolin škodljiv za mnoge patogene, se uporablja za zdravljenje okužb različnih organov. Do danes so indikacije za uporabo cefazolina naslednje nalezljive in vnetne bolezni:

• akutni in kronični bronhitis;
• okuženi bronhiektazije;
• pljučnico, ki jo povzročajo bakterije (ne glive ali virusi);
• bronhopneumonijo;
• okužbe prsnega koša, ki se razvijejo po operaciji (npr. po punkciji itd.);
• empiem plevrata;
• pljučni absces;
• vnetje srednjega ušesa;
• tonzilitis;
• mastoiditis;
• akutni in kronični pielonefritis;
• cistitis;
• uretritis;
• prostatitis;
• gonoreja;
• okužbe kože;
• celulit;
• mastitis;
• erizipele;
• karbunle;
• okužena gangrena;
• okužba na rani ali opeklina površine;
• okužba kože ali mehkega tkiva po operaciji;
• okužba oči;
• osteomielitis;
• septični artritis;
• okužbe žolčnih poti;
• okužba po splavu;
• okužba maternice;
• salpingitis;
• medenični absces;
• endokarditis;
• sifilis;
• sepsa;
• peritonitis.

Zgornje patologije so primerne za uspešno zdravljenje s cefazolinom. Vendar pa se antibiotik lahko uporablja tudi za preprečevanje razvoja okužbe pred in po operaciji za odstranitev maternice, žolčnika, operacij na srcu, kostih in sklepih.
Injekcije Cefazolin - navodila za uporabo

Cefazolin se daje intramuskularno ali intravensko, predhodno raztopi zahtevani odmerek praška v vodi, lidokainu ali novokainu. Odmerjanje in pogostnost injekcij Cefazolina so odvisni od resnosti stanja osebe in možne nevarnosti okužbe.

Injekcije so nameščene v delih telesa, kjer je mišični sloj dobro razvit, na primer v stegnu, rami, zadnjici itd. Intravenski Cefazolin se lahko injicira v obliki injekcij ali kaplja.

Prašek je treba razredčiti v zahtevanem odmerku pri človeku. Na primer, če želite vnesti 0,5 g, vzemite steklenico z ustreznim odmerkom praška za cefazolin. Ne smete vzeti steklenice z odmerkom 1 g in jo razdeliti na polovico, da dobite odmerek 500 mg. Za odmerek 1 g pa lahko vzamete dve viali s po 500 mg ali štirimi po 250 mg.

Intravenske injekcije Cefazolin v odmerku, ki je manjši od 1 g, dajemo kot počasno injekcijo. Raztopino injiciramo v veno v 3 do 5 minutah. Če se cefazolin daje intravensko v odmerku, ki je večji od 1 g, je treba uporabiti IV. V tem primeru se antibiotična raztopina injicira vsaj 30 minut.

Antibiotske raztopine je treba pripraviti tik pred uporabo. Kakovostna raztopina mora biti prozorna in brez kakršnih koli nečistoč, suspendiranih delcev, usedlin ali motnosti. Dovoljena je rahlo rumenkasta barva končne raztopine, ki je norma in ne pomeni poškodbe zdravila. Če nastala raztopina ni prosojna, je ni mogoče uporabiti. Prav tako ne uporabljajte vnaprej pripravljene raztopine. V izjemnih primerih se končna raztopina lahko hrani v hladilniku največ 2 dni.

Odmerek cefazolina se določi glede na resnost patologije. Odrasli, ki nimajo ledvične insuficience, morajo prejemati antibiotik v naslednjih odmerkih: 1. Za blage okužbe, ki jih povzročajo koke (stafilokoki, streptokoki), je treba uporabiti cefazolin 500 mg - 1 g vsakih 12 ur. Vsakih 8 ur lahko vnesete 500 mg. Največji dnevni odmerek je 1,5-2 g.

2. Akutne nezapletene okužbe sečil ( t

itd.) - Cefazolin se daje v 1 g vsakih 12 ur. Dnevni odmerek antibiotika je 2 g.

, Cefazolin potrebuje 500 mg vsakih 12 ur. Dnevni odmerek antibiotika je 1 g.

4. Hude ali zmerne okužbe zahtevajo uporabo Cefazolina 500 mg - 1 g vsakih 6 - 8 ur. Dnevni odmerek je 3 do 4 g.

5. Življenjsko nevarne okužbe zdravimo z dajanjem 1 - 1,5 g cefazolina vsakih 6 ur. Hkrati oseba prejme 4-6 g antibiotika na dan.

Odmerek Cefazolina je mogoče povečati do 12 g na dan v resnem stanju osebe, če obstaja vprašanje življenja in smrti. Starejši ljudje, ki nimajo okvarjene ledvične funkcije, jemljejo zdravilo Cefazolin v običajnem odmerku za odrasle.

Ljudje, ki trpijo za ledvično odpovedjo, dobijo Cefazolin v manjših odmerkih. Specifično odmerjanje in interval dajanja določata vrednost koeficienta filtracije kreatinina (CK) v skladu z Reberg testom. Dnevni, enkratni odmerek in interval uporabe zdravila Cefazolin za bolnike z insuficienco ledvic so prikazani v tabeli:

Cefalosporini

Cefalosporini so predstavniki β-laktamov. Šteje za eno najobsežnejših razredov ILA. Zaradi nizke toksičnosti in visoke učinkovitosti se cefalosporini uporabljajo veliko pogosteje kot drugi AMP. Antimikrobna aktivnost in farmakokinetične lastnosti določajo uporabo enega ali drugega antibiotika v skupini cefalosporina. Ker imajo cefalosporini in penicilini strukturno podobnost, je za pripravke teh skupin značilen enak mehanizem antimikrobnega delovanja kot tudi navzkrižna alergija pri nekaterih bolnikih.

Obstajajo 4 generacije cefalosporinov:
- generacija - cefazolin (parenteralna uporaba); cefaleksin, cefadroksil (peroralna uporaba)
Generation - generacija - cefuroksim (parenteralno); cefuroksim aksetil, cefaklor (oralno)
ІІ generation generacija - cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon, cefoperazon / sulbaktam (parenteralno); cefixime, ceftibuten (ustno)
IV generacija - cefepim (parenteralno).

Mehanizem delovanja

Delovanje cefalosporinov je baktericidno. Penicilinski vezavni proteini bakterij, ki delujejo kot encimi v končni fazi sinteze peptidoglikana, so pod vplivom cefalosporinov (biopolimer je glavna sestavina bakterijske celične stene). Zaradi blokiranja sinteze bakterije peptidoglikana umre.

Spektar aktivnosti

Za cefalosporine od I do III generacije je značilna nagnjenost k razširitvi obsega aktivnosti, kot tudi povečanje ravni protimikrobne aktivnosti proti gram-negativnim mikroorganizmom in zmanjšanje stopnje aktivnosti proti gram-pozitivnim bakterijam.

Skupno za vse cefalosporine je odsotnost pomembne aktivnosti proti L.monocytogenes, MRSA in enterokokom. Cefalosporini so manj občutljivi za CNS v primerjavi s S. aureus.

1. generacija cefalosporinov

Imajo podoben antimikrobni spekter delovanja z naslednjo razliko: pripravki, ki so namenjeni za parenteralno dajanje (cefazolin), delujejo močneje kot pripravki za peroralno dajanje (cefadroksil, cefaleksin).

Meticilin-občutljivi Staphylococcus spp. So dovzetni za antibiotike. in Streptococcus spp. (S.pneumoniae, S. pyogenes). Prvo generacijo cefalosporinov odlikuje manjša antipnevmokokna aktivnost v primerjavi z aminopenicilini in večino cefalosporinov naslednje generacije. Cefalosporini sploh ne delujejo na Listerijo in enterokoke, kar je klinično pomembna značilnost tega razreda antibiotikov.

Pri cefalosporinih so odkrili odpornost na delovanje stafilokokne β-laktamaze, kljub temu pa se lahko pri nekaterih sevih (hiperproducerji teh encimov) zmerna občutljivost kaže na njih. Generacije I cefalosporini in penicilini niso aktivni proti pnevmokokom.

Pri cefalosporinih prve generacije je ozek spekter delovanja in nizka stopnja aktivnosti proti gram-negativnim bakterijam. Njihovo delovanje sega na Neisseria spp., Vendar je klinični pomen tega dejstva omejen. Aktivnost cefalosporinov prve generacije proti M. catarrhalis in H.influenzae je klinično nepomembna. M. catarhalis je naravno dovolj aktiven, vendar je občutljiv na hidrolizo β-laktamaz, ki proizvede skoraj 100% sevov. Predstavniki družine Enterobacteriaceae, P. irabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, so dovzetni za vpliv cefalosporinov generacije generation, klinični pomen pa pri dejavnosti Shigella in Salmonella ni. Za seve P. mirabilis in E. coli, ki izzovejo v skupnost pridobljene (predvsem bolnišnične) okužbe, je značilna razširjena pridobljena odpornost zaradi proizvodnje razširjenega spektra in širokega spektra β-laktamaze.

V drugih enterobakterijah, nefermentativne bakterije in Pseudomonas spp. odpornost.

B. fragilis in sorodni mikroorganizmi so odporni, predstavniki številnih anaerobov pa so občutljivi na delovanje cefalosporinov prve generacije.

Cefalosporini druge generacije

Cefuroksim in cefaklor, dva predstavnika te generacije, se med seboj razlikujeta: imata podoben antimikrobni spekter delovanja, pri cefuroksimu v primerjavi s cefaklorjem pa je bila v primerjavi s Staphylococcus spp. in Streptococcus spp. Oba zdravila nista učinkovita proti Listeriji, enterokokom in MRSA.

Pnevmokoke se kažejo v PR na penicilin in cefalosporine II generacije.

Predstavniki cefalosporinov druge generacije se odlikujejo z večjim obsegom učinkov na gram-negativne mikroorganizme kot cefalosporini 1. generacije. Tako cefuroksim kot cefaklor sta aktivna proti Neisseria spp., Vendar je za učinek cefuroksima na gonokoke indicirana le klinična aktivnost. Na Haemophilus spp. in M. catarrhalis močneje prizadene cefuroksim, ker je njihov β-laktamaze odporen na hidrolizo in ti encimi delno uničijo cefaklor.

Med člani družine Enterobacteriaceae niso poleg P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, ampak tudi C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Če ga proizvajajo zgoraj našteti mikroorganizmi, ostaja širok spekter β-laktamaze občutljiv na cefuroksim. Cefaklor in cefuroksim imata posebnost: uničujejo jih β-laktamaze z razširjenim spektrom.

Nekateri sevi P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. in vitro se lahko pojavi zmerna občutljivost na cefuroksim, vendar nima smisla uporabljati to zdravilo za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo zgoraj navedene bakterije.

Učinek generacije cefalosporinov II ne velja za anaerobne skupine B.fragilis, pseudomonade in druge ne-fermentacijske mikroorganizme.

Cefalosporini III. Generacije

V cefalosporinih III. Generacije, skupaj s skupnimi značilnostmi, obstajajo nekatere značilnosti.

Ceftriakson in cefotaksim sta osnovna AMP te skupine in se praktično ne razlikujeta v svojih protimikrobnih učinkih. Oba zdravila sta aktivna na Streptococcus spp., Medtem ko je pomemben del pnevmokokov, pa tudi zelenih streptokokov, ki so odporni na penicilin, še vedno občutljivi na ceftriakson in cefotaksim. Cefotaksim in ceftriakson sta dovzetna za S.aureus (razen za MRSA) in v manjši meri za ANS. Corynebacteria (razen C.jeikeium) praviloma kažejo občutljivost.

Odpornost kažejo B. cereus, B. antracis, L. monocytogenes, MRSA in enterokoki.

Ceftriakson in cefotaksim izkazujeta visoko aktivnost glede na H.influenzae, M.catarrhalis, gonokoke in meningokoke, vključno z sevi z zmanjšano občutljivostjo za delovanje penicilina, ne glede na mehanizem odpornosti.

Skoraj vsi člani družine Enterobacteriaceae, vključno z Mikroorganizmi, ki proizvajajo širok spekter β-laktamaze, so predmet aktivnih naravnih učinkov cefotaksima in ceftriaksona. E. coli in Klebsiella spp. imajo stabilnost, ki jo najpogosteje povzroča proizvodnja BLRS. Hiperprodukcija kromosomske β-laktamaze razreda C ponavadi povzroči odpornost na P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Včasih se aktivnost cefotaksima in ceftriaksona in vitro kaže v povezavi z določenimi sevi P. aeruginosa, drugih ne-fermentacijskih mikroorganizmov in B. fragilis, vendar to ni dovolj, da bi jih uporabili pri zdravljenju ustreznih okužb.

Med ceftazidimom, cefoperazonom in cefotaksimom, ceftriaksonom, obstajajo podobnosti med glavnimi protimikrobnimi lastnostmi. Posebne lastnosti ceftazidima in cefoperazona iz cefotaksima in ceftriaksona so navedene spodaj: t
- imajo visoko občutljivost na hidrolizo BLRS;
- kažejo bistveno manjšo aktivnost proti streptokokom, predvsem S.pneumoniae;
- izrazito aktivnost (zlasti v ceftazidimu) glede P.aeruginosa in drugih ne-fermentirajočih mikroorganizmov.

Razlike med cefiximom in ceftibutenom od cefotaksima in ceftriaksona:
- obe zdravili ne delujeta ali imata majhen vpliv na P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.
- ceftibuten je neaktiven glede zelenih streptokokov in pnevmokokov, ki jih ceftibuten malo vpliva;
- nobene pomembne aktivnosti glede Staphylococcus spp.

IV. Generacija cefalosporinov

Med cefepimom in III generacijo cefalosporinov je veliko skupnega na več načinov. Vendar pa posebnosti kemijske strukture omogočajo, da cefepim z večjo zanesljivostjo prodre skozi zunanjo membrano gram-negativnih mikroorganizmov, kot tudi, da imajo do hidrolize relativno odpornost na kromosomske kromosomske β-laktamaze razreda β. funkcije:
- visoka aktivnost proti ne-fermentnim mikroorganizmom in P. aeruginosa;
- povečana odpornost na hidrolizo β-laktamaze s podaljšanim spektrom (to dejstvo v celoti ne določa njegovega kliničnega pomena);
- učinek na naslednje mikroorganizme - hiperproducente kromosomskega β-laktamaznega razreda C: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Zaviralci cefalosporini

Cefoperazon / sulbaktam je edini član te skupine β-laktama. V primerjavi s cefoperazonom ima kombiniran pripravek razširjen spekter delovanja zaradi učinka na anaerobne mikroorganizme. Prav tako je večina sevov enterobakterij, ki proizvajajo razširjen in širok spekter β-laktamaze, občutljiva na delovanje zdravila. Antibakterijsko delovanje sulbaktama omogoča, da ta AMP pokaže visoko aktivnost proti Acinetobacter spp.

Farmakokinetika

Peroralni cefalosporini imajo dobro prebavljivost v prebavnem traktu. Posebno zdravilo odlikuje biološka uporabnost, ki se giblje med 40-50% (cefixime) in 95% (cefaklor, cefadroksil in cefaleksin). Prisotnost hrane lahko upočasni absorpcijo ceftibutena, cefixima in cefaklora. Hrana pomaga pri absorpciji cefuroksim aksetila za sproščanje aktivnega cefuroksima. Z uvedbo / m obstaja dobra absorpcija parenteralnih cefalosporinov.

Cefalosporini so razdeljeni v številne organe (razen prostate), tkiva in skrivnosti. Visoke koncentracije imajo peritonealna, plevralna, perikardialna in sinovialna tekočina, kosti, mehko tkivo, koža, mišice, jetra, ledvice in pljuča. Cefoperazon in ceftriakson ustvarjata najvišjo raven žolča. Pri cefalosporinih, zlasti ceftazidimu in cefuroksimu, se opazi sposobnost dobrega prodiranja v intraokularno tekočino, ne da bi ustvarili terapevtske ravni v zadnji postelji očesa.

Cefalosporini III generacije (ceftazidim, ceftriakson, cefotaksim) in generacija IV (cefepim) imajo največjo sposobnost prehoda skozi BBB, kot tudi ustvarjanje terapevtskih koncentracij v CSF. Cefuroksim zmerno premaga BBB samo v primeru vnetja možganske sluznice.

Večina cefalosporinov (razen cefotaksima, biotransformacije z tvorbo aktivnega presnovka) nima sposobnosti za presnovo. Umik zdravil se izvaja predvsem skozi ledvice, pri čemer se koncentracija v urinu zelo poveča. Ceftriakson in cefoperazon imata dvojno izločanje - jetra in ledvice. Večina cefalosporinov ima razpolovni čas od 1 do 2 uri. Ceftibuten, cefixime se razlikujejo v daljšem obdobju - 3-4 ure, pri ceftriaksonu pa se poveča na 8,5 ure. Zaradi tega indikatorja se lahko ta zdravila jemljejo enkrat na dan. Ledvična odpoved je posledica korekcije odmerka antibiotikov iz skupine cefalosporinov (razen cefoperazona in ceftriaksona).

Neželene reakcije

Lokalne reakcije: flebitis (z uvedbo a / in), bolečina in infiltracija (z uvedbo a / m).

Hematološke reakcije: pozitiven Coombsov test; redko - hemolitična anemija, nevtropenija, levkopenija, eozinofilija. Pri jemanju cefoperazona je mogoča hipoprotrombinemija s tendenco krvavitve.

Alergijske reakcije: anafilaktični šok, angioedem, bronhospazem, serumska bolezen, eozinofilija, zvišana telesna temperatura, multiformni eritem, izpuščaj, urtikarija. V primeru anafilaktičnega šoka zagotovite, da so dihalne poti prehodne (do intubacije), zagotovite terapijo s kisikom, dajte adrenalin, glukokortikoide.

GIT: psevdomembranski kolitis, driska, bruhanje, slabost, bolečina v trebuhu. V primeru suma na psevdomembranski kolitis (driska s krvjo) je treba zdravilo prekiniti in opraviti remantomanoskopski pregled; obnovi vodno-elektrolitsko ravnovesje, če obstaja potreba, potem dodeli antibiotike za C.difficile (vankomicin ali metronidazol) za peroralno dajanje. Ne uporabljajte loperamida.

Jetra: povečana aktivnost transaminaz (pogosto po jemanju cefoperazona). Uporaba ceftriaksona v visokih odmerkih lahko vodi do razvoja holestaze in psevdo holelitiaze.

CNS: konvulzije (v primeru bolnikov, ki dobivajo okvarjene ledvične funkcije, povečane odmerke).

Drugo: kandidiaza vagine in ustne votline.

Indikacije

1. generacija cefalosporinov

Danes se cefazolin uporablja predvsem kot perioperativna profilaksa v kirurgiji. Uporablja se tudi za okužbe mehkih tkiv in kože.

Ker ima cefazolin ozek spekter delovanja, med potencialnimi patogeni pa je odpornost na delovanje cefalosporinov zelo razširjena, priporočila za uporabo cefazolina za zdravljenje okužb dihal in MVP danes nimajo zadostne utemeljitve.

Cefaleksin se uporablja pri zdravljenju streptokoknega tonzilofaringitisa (kot drugega zdravila), pa tudi pri okužbah mehkih tkiv in blagih do zmernih kožnih okužb, pridobljenih v skupnosti.

Cefalosporini druge generacije

Cefuroksim se uporablja:
- z vnetno pljučnico, ki jo je pridobila skupnost in ki zahtevajo hospitalizacijo;
- z okužbami mehkih tkiv in kože, pridobljenimi v skupnosti;
- z okužbami IMP (zmerni do hudi pileonefritis);
- kot perioperativna profilaksa v kirurgiji.

Cefaklor, aksetilcefuroksimat se uporablja:
- za okužbe z VDP in NDP (vnetna pljučnica, pridobljena v skupnosti, poslabšanje kroničnega bronhitisa, akutni sinusitis, CCA);
- z okužbami mehkih tkiv in kože blage, zmerne resnosti, pridobljene v skupnosti;
- okužbe akutnega respiratornega sindroma (akutni cistitis in pielonefritis pri otrocih;

Aksetilcefuroksimat in cefuroksim se lahko uporabljata kot korak terapija.

Cefalosporini III. Generacije

Ceftriakson, cefotaksim se uporablja za:
- okužbe, pridobljene v skupnosti - akutna gonoreja, CCA (ceftriakson);
- hude bolnišnične in v skupnost pridobljene okužbe - sepsa, meningitis, generalizirana salmoneloza, okužbe medeničnih organov, intraabdominalne okužbe, hude oblike okužb sklepov, kosti, mehkih tkiv in kože, hude oblike okužb MVP, okužbe NDP.

Cefoperazon, ceftazidim je predpisan za:
- zdravljenje hudih pridobljenih in bolnišničnih okužb različnih lokalizacij v primeru potrjenih ali možnih etioloških učinkov P. aeruginosa in drugih nefermentirajočih mikroorganizmov.
- zdravljenja okužb zaradi imunske pomanjkljivosti in nevtropenije (vključno z nevtropenično vročino).

Cefalosporine tretje generacije se lahko uporabljajo parenteralno kot monoterapija ali v povezavi z antibiotiki drugih skupin.

Ceftibuten, cefixime učinkovit:
- Primarne okužbe: akutni cistitis in pielonefritis pri otrocih, pielonefritis pri ženskah med nosečnostjo in dojenjem, blagi do zmerni pielonefritis;
- V vlogi oralne faze postopnega zdravljenja različnih hudih bolnišničnih in pridobljenih okužb, ki jih povzročajo gramnegativne bakterije, po pridobitvi trajnega učinka zdravil, namenjenih za parenteralno dajanje;
- z okužbami VDP in NDP (jemanje ceftibutena v primeru možne pnevmokokne etiologije ni priporočljivo).

Cefoperazon / sulbaktam se uporablja:
- pri zdravljenju hudih (predvsem nosokomialnih) okužb, ki jih povzročajo mešane (aerobno-anaerobne) in multi-rezistentne mikroflore - sepsa, okužbe NDP (plevralni empiem, pljučni absces, pljučnica), zapletene okužbe PCP, intraabdominalne okužbe medenice;
- z okužbami v ozadju nevtropenije kot tudi z drugimi imunskimi pomanjkljivostmi.

IV. Generacija cefalosporinov

Uporablja se pri hudih, predvsem bolnišničnih, okužbah, ki jih sproži multi-rezistentna mikroflora:
- sepsa;
- intraabdominalne okužbe;
- okužbe sklepov, kosti, kože in mehkih tkiv;
- zapletene okužbe z IMP;
- Okužbe s PDP (empiema plevra, pljučni absces, pljučnica).

Cefalosporini IV generacije so učinkoviti tudi pri zdravljenju okužb na ozadju nevtropenije kot tudi drugih imunskih pomanjkljivosti.

Kontraindikacije

Ne sme se uporabljati za alergijske reakcije na cefalosporine.

Opozorila

Nosečnost Uporaba cefalosporinov brez omejitev je dovoljena med nosečnostjo, čeprav ni podatkov o varnosti uporabe zdravil za nosečnice in plod (študije niso bile izvedene).

Dojenje. Pri dojenju je potrebna previdnost. Razkrita infiltracija cefalosporinov v majhnih koncentracijah v materino mleko. Če med dojenjem jemljete cefalosporine, lahko otrok spremeni črevesno mikrofloro, preobčutljivost, kandidozo, kožni izpuščaj. Zaradi pomanjkanja kliničnih študij se ceftibuten in cefixim ne priporočata.

Pediatrija Pri novorojenčkih se izločanje skozi ledvice upočasni, tako da lahko opazimo povečanje razpolovnega časa cefalosporinov. Ker je za ceftriakson značilna visoka stopnja vezave na plazemske beljakovine in lahko izloči bilirubin iz beljakovin, je priporočljivo, da se novorojenčkom s bilirubinemijo, zlasti nedonošenčkom, zelo skrbno predpiše.

Geriatrija Kadar se cefalosporini predpisujejo starejšim osebam zaradi sprememb v delovanju ledvic, se lahko izločanje zdravil upočasni, zaradi česar je lahko potrebna korekcija odmerjanja.

Alergija. Opažamo, da vsi cefalosporini križajo. Pri 10% bolnikov, ki so alergični na delovanje penicilinov, lahko alergijske reakcije povzročijo tudi cefalosporine prve generacije. Veliko manj (1-3%) je navzkrižna alergija na cefalosporine in peniciline generacije II-III. Pri predpisovanju cefalosporinov prve generacije v primeru alergijskih reakcij (v zgodovini) takojšnjega tipa (na primer anafilaktičnega šoka, urtikarije) na peniciline je potrebna previdnost. Pri jemanju cefalosporinov drugih generacij je nevarnost nevarnosti manjša.

Zobozdravstvo Dolgotrajna uporaba cefalosporinov lahko vodi do razvoja oralne kandidiaze.

Motnje delovanja jeter. V primeru hude bolezni jeter je treba odmerek cefoperazona zmanjšati, saj se pomemben del zdravila izloča v žolč. Pri predpisovanju cefoperazona je za bolnike z jetrno patologijo značilno povečano tveganje za krvavitev in za profilakso je priporočen hipoprotrombinemija - vitamin K. t

Okvarjeno delovanje ledvic. Večina cefalosporinov se iz telesa izloča skozi ledvice, večinoma v aktivnem stanju, zato je potrebna prilagoditev odmerka v primeru odpovedi ledvic (razen cefoperazona in ceftriaksona). Uporaba cefalosporinov v velikih odmerkih, zlasti če se jih jemlje skupaj z diuretiki ali aminoglikozidi, lahko vodi do nefrotoksičnega učinka.

Interakcije z zdravili

Pri sočasnem jemanju antacidov se zmanjša absorpcija v gastrointestinalnem traktu peroralnih cefalosporinov. Ta zdravila je treba jemati s prekinitvijo vsaj 2 uri.

Kombinacija cefoperazona in antikoagulantov, antitrombocitnih zdravil povzroča povečano tveganje za krvavitve, zlasti gastrointestinalne. Trombolitika in cefoperazon ne priporočamo hkrati.

Kombinacija cefalosporinov in aminoglikozidov in / ali diuretikov z zanko (zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic) lahko povzroči povečano tveganje za nefrotoksičnost.

Poraba alkohola med zdravljenjem s cefoperazonom lahko povzroči reakcijo, podobno disulfiramu.

Informacije o bolniku

Cefalosporine, namenjene za peroralno dajanje, je treba sprati z veliko vode. Sprejem cefuroksim aksetila je treba opraviti med obroki. Prejem preostalih cefalosporinov ni odvisen od hrane (v primeru dispeptičnih pojavov je dovoljeno jemati med ali po obroku).

Ne uporabljajte antacidov v 2 urah pred in po uporabi cefalosporina, namenjenega za peroralno uporabo.

Pri pripravi in ​​uporabi cefalosporinov v tekočem leku sledite navodilom. obliki.

Priporočljivo je, da se strogo držite načina imenovanja v celotnem poteku zdravljenja. Ne zamudite odmerka. Odmerek vzemite v rednih časovnih presledkih. V primeru nenamerne opustitve odmerka ga vzemite čim prej, če pa je čas naslednjega odmerka skoraj takrat, potem ne smete uporabiti izpuščenega odmerka. Ne podvajajte odmerka. Za ohranitev celotnega poteka zdravljenja, zlasti med zdravljenjem streptokoknih okužb.

Če se v nekaj dneh ne izboljša ali se pojavijo novi simptomi, se je treba posvetovati z zdravnikom. V primeru urtikarije, izpuščajev in drugih alergijskih reakcij je priporočljivo prenehati z jemanjem zdravila, čemur sledi nasvet zdravnika.

Pri zdravljenju cefoperazona, pa tudi 2 dni po koncu zdravljenja, je to zdravilo prepovedano za uživanje alkoholnih pijač.