Ceftriaxone iz podjetja "DEKO" 14 rubljev / kos Ali se razlikuje po terapevtskih lastnostih od Lendacina za 230 rubljev / kos?

Če predpostavimo, da droge niso ponarejene, je to mogoče kazati s prenizko ceno v primerjavi z vrstniki. Če zdravilo vsebuje zadostno količino zdravilne učinkovine, ki je v primeru s ceftriaksonom, v skladu s standardi 1 grama, potem ne bo znatne razlike v pričakovanem terapevtskem učinku zdravila in cefrtikakson za 14 rubljev in lendacin za 230 imata enak učinek. Razlike so le v stopnji čiščenja droge (zelo konvencionalni koncept, kako ga preizkusiti pri običajnem človeku na ulici), promocija imena farmacevtske družbe, ki je dala zdravilo (seveda, bodo zdravila znana po svoji kakovosti stala red velikosti dražje kot njihovi sorodniki, čeprav so morda boljši od slednjih). Prav tako ne smemo pozabiti, da so droge domače proizvodnje praviloma cenejše, to pa ni posledica dejstva, da so slabše od tega, preprosto so stroški njihove proizvodnje in prevoza do potrošnika precej nižji, zato je cena nižja. Številne farmacevtske družbe so v ceno vložile stroške oglaševanja zdravila, odpoklic v lekarne in zdravnike za predpisovanje njihovega znanja (saj je konkurenca, zlasti med antibiotiki, preprosto odlična). Surovine se večinoma dobavljajo podjetjem istega proizvajalca, ponavadi Indije., čeprav pišejo o samem pripravku - proizvedeno je bilo v Rusiji, v Nemčiji, Franciji. v resnici - najpogosteje preprosto pakirani. Ne preplačajte zaman) Ampak na splošno, ne bodite bolni, bodite zdravi.

Iz izkušenj z uporabo razlik Ceftriaxona različnih podjetij nisem opazil. Učinek od njih je enak, od moje bolezni pomagal. Obstaja razlika v embalaži in samih steklenicah. Nekatere se prodajajo skoraj svobodno, druge pa v svoji embalaži in celo s priročnim sistemom odpiranja. Ponavadi iščem najcenejši ceftriakson, tako da lahko razlika v cenah različnih proizvajalcev doseže 10-krat.

Seznam poceni analogov Ceftriaxona različnih oblik sproščanja in primerjave njihove učinkovitosti

C eftriakson je sodobno, klinično dokazano antibakterijsko zdravilo, ki spada v skupino cefalosporinov tretje generacije in ga kupuje večina bolnišnic.

Cefalosporinske antibiotike odlikuje nizka toksičnost in učinkovita farmakokinetika, dobra združljivost z drugimi antibakterijskimi zdravili.

Vendar pa je v primeru intolerance za aktivno snov treba izbrati analog, ki bo nadomestil ceftriakson, ki ni slabši glede njegove učinkovitosti in, če je mogoče, cenejši.

V prihodnje ugotavljamo, da obstaja taka možnost, seznam poceni in zelo podobnih antibiotikov pa ni omejen le z obliko injekcij. Poleg tega bodo v nekaterih primerih učinkovitejši od prvotnega zdravila. Najprej najprej.

Farmakološko delovanje in indikacije

Mehanizem delovanja ceftriaksona je inaktivacija encimov, ki sodelujejo pri razvoju glavne komponente zunanje membrane patogenih mikroorganizmov (murein peptidoglikan), kar vodi do smrti mikrobne celice.

Zdravilo je učinkovito pri bakterijskih okužbah, ki jih sprožijo aerobni in anaerobni gram-pozitivni in gram-negativni mikroorganizmi.

V navodilih za uporabo je navedeno, da se ceftriakson predpisuje pri zdravljenju naslednjih okužb:

• ORL organi, vključno z akutnim in kroničnim potekom bronhitisa, pljučnice, pljučnega abscesa, tonzilitisa, vnetja srednjega ušesa;
• kožo in mehko tkivo: streptoderma, erizipelas;
• organi urogenitalnega sistema: pielitis, akutni in kronični pielonefritis, poslabšanje cistitisa, prostatitis, epididimitis;
• Spolno prenosljive bolezni: nezapletena gonoreja, sifilis;
• trebušni organi: peritonitis, bolezni jeter in žolčevodov;
• aparati za kosti in sklepe: osteomielitis;
• za preprečevanje septičnih zapletov v pooperativnem obdobju.

Poleg tega se ceftriakson učinkovito uporablja pri zdravljenju sepse, bakterijskega meningitisa, endokarditisa, lymske bolezni, tifusa in salmoneloze.

Metode uporabe in odmerjanje

Zaradi nizke odpornosti β-laktamskih antibiotikov na učinke želodčnega soka se ceftriakson uporablja samo za intravenske in intramuskularne injekcije.

V ta namen so primerne samo sveže pripravljene raztopine.

Za intramuskularno dajanje ceftriakson raztopimo v sterilni vodi za injekcije:

• 0,5 g zdravila - 2,0 ml topila;
• 1,0 g - 3,5 ml vode.

Za uvedbo take raztopine mora biti globoko znotraj zgornjega zunanjega kvadranta zadnjice ne več kot 1 g aktivne snovi.

Če je potrebno, so deleži intravenskega injiciranja naslednji:

• 0,5 g ceftriaksona in 5 ml vode za injekcije;
• 1,0 g v 10,0 ml.

Raztopino ceftriaksona je treba injicirati čim počasneje, vsaj 5 minut.

Za infundiranje se predhodno razredči 2,0 g antibiotika v 40,0 ml raztopine za infuzijo (kapalke), ki ne sme vsebovati kalcijevih ionov (prepovedana z Ringerjevo in Hartmanovo raztopino).

Za te namene je primerna 5- ali 10% raztopina glukoze in 0,9% natrijevega klorida.

Zahtevani odmerek je izračunan na podlagi 50 mg na 1 kg teže. Pripravo s kapalko dajemo vsaj pol ure.

Priporočeni odmerki so določeni glede na starost in težo bolnika:

• novorojenčki: od 20 do 50 mg / kg telesne mase enkrat na dan;
• odrasli: 1-2 g dvakrat na dan;
• nezapletena gonoreja pri odraslih: 0,25 g zdravila se daje enkrat na 24 ur;
• preprečevanje zapletov v pooperativnem obdobju: 1,0 g ceftriaksona 2 uri pred operacijo, z infuzijo.

Celotno trajanje zdravljenja se določi glede na vrsto okužbe in resnost bolezni. Po izginotju manifestacije bolezni in normalizaciji telesne temperature se zdravljenje nadaljuje 3 dni.

Okvarjeno delovanje ledvic v ozadju normalne funkcije jeter ne zahteva zmanjšanja odmerka zdravila.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Ceftriakson se na splošno dobro prenaša. Glede na preglede se bolniki najpogosteje pritožujejo:

• pojavnost slabosti in bruhanja, driska;
• kot rezultat teh preiskav je možno prehodno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz in hipoprotrombinemije;
• holestatska zlatenica;
• manifestacije hepatitisa;
• alergijski znaki, kot so kožni izpuščaj, srbenje, angioedem;
• kandidoza;
• bolečina na mestu injiciranja in pojav infiltracije;
• znaki flebitisa, ki se razvijejo z intravenskim dajanjem ceftriaksona.

Zdravilo je kontraindicirano v primeru preobčutljivosti za zdravilno učinkovino in druge cefalosporinske antibiotike, peniciline.

Uporaba ceftriaksona v prvem trimesečju nosečnosti in med dojenjem je strogo prepovedana.

Seznam analogov ceftriakson tablet

Prvotno zdravilo (proizvedeno v Rusiji) se proizvaja v ampulah po 500 mg, 1 in 2 g. Cena ene steklenice je 20, 25 in 27 rubljev. Generični - v obliki tablet ni natančnih strukturnih nadomestkov za ceftriakson.

Razlog za to je dejstvo, da zdravilno učinkovino uničijo želodčni sok in encimi. Lahko pa izberete zdravila, ki imajo podoben mehanizem delovanja.

Analogi ceftriaksona v tabletah so v glavnem predstavljeni s penicilinskimi antibiotiki:

• iz monopreparatov: amoksicilin, tab. 500 mg št. 20 - 70 rubljev;
• skupaj Amoksiklav (amoksicilin + klavulanska kislina), tab. 875 mg + 125 mg št. 14 - 400 rubljev);
• azalidi (Sumamed, tab. 500 mg №3 - 485 rubljev);
• 3. generacija cefalosporinov (Supraks, kapsule. 400 mg №6 - 760 rubljev).

Vendar pa je taka zamenjava možna le po navodilih zdravnika.

Strokovnjak bo lahko določil resnost infekcijskega procesa, napovedal verjetnost neželenih učinkov, pri čemer bo upošteval kronične bolezni, ki so navedene v bolnikovi zgodovini.

Prav tako je treba določiti občutljivost identificiranega patogena na učinke antibakterijske snovi.

Analogi v vialah za injiciranje

Če bolniki to slabo prenašajo ceftriakson, je vedno možno pobrati nadomestno zdravilo. Kot analogi so praviloma izbrani cefalosporini tretje generacije z drugačno aktivno sestavino.

To je posledica dejstva, da so zdravila te serije predpisana izključno za hudo okužbo, kadar so drugi antibiotiki neučinkoviti.

Seznam analogov ceftriaksona v injekcijah je naslednji: t

• cefotaksim, fl. 1,0 g - od 27 rubljev;
• fortum (ceftazidime), fl. 1,0 g - 400 rubljev;
• opera (cefaperazon), fl. 1,0 g - 250 rubljev;
• kefotex, fl. 1,0 g - 450 rub.

Podobni pripravki v obliki suspenzij

Antibakterijska zdravila v obliki suspenzij so namenjena za uporabo v pediatrični praksi. Zato jih mora predpisati izključno pediater.

Priporočeni odmerek je odvisen od starosti in telesne mase bolnega otroka. Možnost zamenjave ceftriaksona z enakim analogom mora potrditi lečeči zdravnik. Seveda je ta oblika sproščanja primernejša za uporabo pri mlajši skupini bolnikov.

Takoj mora zdravnika opozoriti na prisotnost preobcutljivosti na dolocena zdravila, bolezni jeter in ledvic pri otroku.

Najpogosteje se ceftriakson nadomesti z vzmetenjem Ixim Lupin (440 rubljev), Cedexom (875 rubljev), Pancefom (480 rubljev).

Med jemanjem teh zdravil se pogosto pojavijo neželeni učinki, kot so slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, migrena in omotica. Vendar pa prehajajo skoraj takoj po jemanju antibiotika.

Seveda so stroški analogov ceftriaksona v obliki suspenzije veliko višji, vendar delujejo bolj učinkovito in bolj previdno.

Izvirni nadomestki za otroke

Ceftriakson je edinstveno zdravilo, ki se lahko uporablja pri zdravljenju tudi novorojenčkov. V tem primeru imajo prednost uvoženi analogi, ker je veliko manj verjetno, da bi povzročili razvoj stranskih učinkov. Rothefin in Hazaran sta priporočeni iz te skupine.

Pred prvo injekcijo zdravila je treba opraviti kožni test za preobčutljivost za ceftriakson in lidokain (topilo). Šele po prejemu negativnega rezultata je uvedba antibiotika. V nasprotnem primeru je možen smrtni učinek na ritem otrokovega srca.

Izberite analog za ceftriakson v ampulah samo na priporočilo zdravnika. Če je bolezen blaga ali zmerna, je sprejemljivo nadomestiti parenteralni antibiotik s podobnim učinkom kot suspenzija.

Rocephin ali Ceftriaxone - kar je bolje?

Rotsefin - uvozni strukturni analog z enako sestavo kot ceftriakson, proizvaja švicarsko podjetje. Oblika sproščanja je izključno prašek za pripravo raztopine za intramuskularno, intravensko dajanje.

Za razliko od ceftriaksona ruskih proizvajalcev, se lidokain 2% uporablja v paketu rocefina, ki se uporablja za redčenje zdravila.

• v paketu je topilo, za ceftriakson pa ga je treba kupiti posebej, in to so dodatni stroški;
• visoka stopnja čiščenja aktivne snovi;
• neželeni učinki so zelo redki, čeprav je seznam veliko večji kot v ceftriaksonu (evropski proizvajalci navajajo vse možne neželene učinke, ki se lahko pojavijo pri uporabi zdravila).

Med pomanjkljivostmi lahko poudarimo visoko ceno: 500 mg analogna steklenica stane med 450 in 600 rubljev.

Rocephin in ceftriakson sta prepovedana za nosečnice v prvem trimesečju in med dojenjem. Indikacije jeter za droge so enake, zato so po potrebi zamenljive.

Cefotaksim ali ceftriakson

Cefotaxime je poceni analog injekcij ceftriaksona (27 rubljev za 1 ampulo). Njena glavna sestavina je enako ime. Zdravilo spada v skupino polsintetičnih cefalosporinov 3. generacije. Kot ceftriakson se uporablja izključno parenteralno.

Obe zdravili sta učinkoviti proti mikroorganizmom, ki so razvili odpornost na peniciline. Uporabljajo se tudi v primeru preobčutljivosti na penicilinske antibiotike.

• Cefotaksim ne vpliva na absorpcijo vitamina K, odtok žolča pa v nasprotju s ceftriaksonom ne povzroča razvoja psevdo holelitiaze;
• Cefotaksim se lahko uporablja od prvih dni življenja, ker ne prispeva k izpodrivanju bilirubina iz njegove povezave z albuminom;
• manjši seznam neželenih učinkov in kontraindikacij v ozadju širokega spektra.

• nestabilen v kislem okolju, zato se cefotaksim lahko uporablja samo v obliki injekcije;
• povzroča razvoj kandidiaze;
• neučinkovito proti hemophilus bacillus in pneumococci, za razliko od prvotnega zdravila.

Kateri je boljši - cefazolin ali ceftriakson?

Cefazolin je 1. generacija cefalosporina in se uporablja izključno za parenteralno dajanje. Strošek ruske nadomestne droge se giblje od 28 do 35 rubljev na steklenico 1,0 g.

Antibiotik je močan, vendar ima ožji spekter delovanja in nizko aktivnost proti gram-negativnim mikroorganizmom, za razliko od ceftriaksona.

Nestabilen je na učinke enterokokov, meningokokov, listerij, pnevmokokov. Hkrati je cefazolin pri zdravljenju okužb, ki jih povzročajo stafilokoki in streptokoki, veliko bolj učinkovit kot ceftriakson.

• manjši seznam neželenih učinkov in kontraindikacij;
• cenejši od prvotnega zdravila;
• možnost uporabe med dojenjem.

• že obseg delovanja;
• potrebo po pogostejšem dajanju zdravila in izbiri visokih odmerkov.

Suprax ali Ceftriaxone

Suprax je dejansko podoben ceftriaksonu, vendar vsebuje cefixim. Tudi spada v tretjo generacijo cefalosporinskih antibiotikov.

Na voljo v več oblikah: kapsule, tablete, zrnca za pripravo suspenzij. Zaradi tega lahko kombinirate udobje prejemanja in najučinkovitejši odmerek.

• izbor oblik sproščanja;
• manjši seznam neželenih učinkov in kontraindikacij.

• visoki stroški (vendar lahko izberete cenejše analogi Supraksa);
• ožji spekter delovanja;
• v pediatrični praksi se lahko uporablja le od 6 mesecev (ceftriakson - od 2 tednov);

Sumamed ali ceftriakson

Sumamed je azalidni antibiotik, ki vsebuje azitromicin.

Zdravilo je na voljo v več oblikah: kape. na 250 mg, tab. 500 mg, liofilizat za pripravo raztopine za infundiranje, ki se izbere glede na resnost infekcijskega procesa.

Ceftriakson ima širši spekter delovanja kot sumamed. Zato je analog, ki ga je mogoče predpisati za primarne manifestacije patologije, in z njegovo nizko učinkovitostjo prikazana uporaba ceftriaksona.

Amoksicilin ali ceftriakson

Amoksicilin je antibakterijsko zdravilo iz serije penicilinov, zato je priporočljivo, da se ceftriakson zamenja le z rahlim napredovanjem okužbe.

Njegova prednost je sposobnost izbire primerne oblike dajanja (tablete, kapsule ali prašek za suspenzijo).

Zdravilo ima tudi manj stranskih učinkov in ima manj kontraindikacij v primerjavi s ceftriaksonom.

Vendar ima original širši spekter delovanja in visoko učinkovitost.

Hazaran ali ceftriakson

Hazaran je popoln strukturni nadomestek za ceftriakson, saj ima enako sestavo. Zdravilo se proizvaja v Srbiji, njegova cena pa je približno 2000 rubljev na steklenico po 1,0 g. Azaran se proizvaja v obliki praška za pripravo raztopine za parenteralno dajanje.

• višjo stopnjo čiščenja v primerjavi z domačim ceftriaksonom;
• stranski učinki so veliko manj pogosti;
• bolniki dobro prenašajo.

Pomanjkljivost: višji stroški zdravila.

Analogi ceftriaksona izbere izključno zdravnik, ob upoštevanju resnosti poteka bolezni. Neodvisna dejanja v tej smeri so lahko za bolnika potencialno smrtonosna. To velja za intramuskularne injekcije z uporabo lidokaina.

Kakšna je razlika med ceftriaksonom različnih proizvajalcev?

Ceftriaxone iz podjetja "DEKO" 14 rubljev / kos Ali se razlikuje po terapevtskih lastnostih od Lendacina za 230 rubljev / kos?

Če predpostavimo, da droge niso ponarejene, je to mogoče kazati s prenizko ceno v primerjavi z vrstniki. Če zdravilo vsebuje zadostno količino zdravilne učinkovine, ki je v primeru s ceftriaksonom, v skladu s standardi 1 grama, potem ne bo znatne razlike v pričakovanem terapevtskem učinku zdravila in cefrtikakson za 14 rubljev in lendacin za 230 imata enak učinek.

Razlike so le v stopnji čiščenja droge (zelo konvencionalni koncept, kako ga preizkusiti pri običajnem človeku na ulici), promocija imena farmacevtske družbe, ki je dala zdravilo (seveda, bodo zdravila znana po svoji kakovosti stala red velikosti dražje kot njihovi sorodniki, čeprav so morda boljši od slednjih).

Prav tako ne smemo pozabiti, da so droge domače proizvodnje praviloma cenejše, to pa ni posledica dejstva, da so slabše od tega, preprosto so stroški njihove proizvodnje in prevoza do potrošnika precej nižji, zato je cena nižja.

Številne farmacevtske družbe so v ceno vložile stroške oglaševanja zdravila, odpoklic v lekarne in zdravnike za predpisovanje njihovega znanja (saj je konkurenca, zlasti med antibiotiki, preprosto odlična). Surovine se večinoma dobavljajo podjetjem istega proizvajalca, ponavadi Indije., čeprav pišejo o samem pripravku - proizvedeno je bilo v Rusiji, v Nemčiji, Franciji. v resnici - najpogosteje preprosto pakirani.

Ne preplačajte zaman) Ampak na splošno, ne bodite bolni, bodite zdravi.

Nevarni antibiotik. 300 tisoč ampul ceftriaksona, umaknjenih iz bolnišnic in lekarn

Na ruskem farmacevtskem trgu se je pojavil še en škandal. Na razpolago življenja so bili iz lekarne in bolnišnice umaknjeni dokumenti Roszdravnadzora, po katerih je oddelek odpoklical skoraj 300 tisoč steklenic s priljubljenim antibiotikom "Ceftriakson". Uporablja se za zdravljenje spolno prenosljivih bolezni, nalezljivih bolezni ledvic, sinusitisa in bolezni ušes. Od marca do maja so nekateri bolniki, ki so jemali zdravilo, imeli resne neželene učinke - mišice so bile oslabljene, srčni utrip in pritisk padla. In v Permu, zdaj varnostne sile preverjajo vzrok smrti enega od lokalnih prebivalcev, ki je umrl po injekciji antibiotika, pomešanega z lidokainom.

Roszdravnadzor je prekinil prodajo dveh serij antibiotikov za pripravo raztopin za injekcije. Izpeljali so jih ruske farmacevtske tovarne "Deco" in "Biochemist". Prvi je v Vyshny Volochyok, drugi pa v Saransku. Ni znano, kje so te stranke šle - obe podjetji nista mogli hitro odgovoriti na vprašanja življenja.

V primeru proizvodnje biofemaksona “Biochemist” so nekateri bolniki imeli mišično šibkost.

"Kroženje ceftriaksona serije 241015 je bilo 5. maja ukinjeno zaradi odločitve proizvajalca zaradi razvoja neželene reakcije - mišične oslabelosti," je povedala tiskovna služba Roszdravnadzora.

V tej seriji je bilo 132 tisoč steklenic. Oddelek je obvestil lekarne in bolnišnice, da je bila obtok serije prekinjena. Priprava te serije je umaknjena iz prodaje, načrtovan je nadzor kakovosti. Če se izkaže, da je bila serija narejena v nasprotju s predpisi, bo uničena.

In pri bolnikih, ki so jemali zdravilo Ceftriaxone pri proizvodnji "Deco", so marca ugotovili zmanjšanje tlaka in pulza. Rosdravnadzor, za vsak slučaj, je opozoril to serijo, da bi preveril.

- Ceftriakson Serija 660716, ki ga proizvaja družba Decco LLC, je bila zaradi odločitve proizvajalca prekinjena zaradi neželene reakcije (alergijska reakcija, ki jo spremlja zmanjšanje srčnega utripa in krvnega tlaka), je povedala tiskovna služba v Roszdravnadzoru.

Izkazalo se je, da je test trajal mesec dni. Glede na njegove rezultate ni nobenih težav s kakovostjo ceftriaksona, ki ga proizvaja Deco. Vendar na dan priprave opomb ta serija ni bila nikoli vrnjena v lekarne.

Strokovnjaki pravijo, da je takšno stanje lahko posledica dejstva, da bi proizvajalci lahko kupili enako snov, ki bi lahko bila slabe kakovosti.

»Morda so podjetja imela snov istega proizvajalca in ta problem je v njej,« je povedala Lilia Titova, izvršna direktorica Zveze profesionalnih farmacevtskih organizacij. - Če se pri proizvodnji upoštevajo vse tehnologije, to ne bi smelo biti.

- Spremljanje varnosti zdravil se začne z dvema ali tremi leti. Ne morem reči, da se je nekje "dvignil". Torej, ko se takšni dogodki po eni strani zgodijo, je to dobro: to pomeni, da Roszdravnadzor deluje, «pravi Alexander Saversky, predsednik Zveze odvetnikov bolnikov. »Če pa že vemo, kakšne so posledice, pomeni, da so se razmere razlile iz nadzora, je prišel, in Roszdravnadzor že deluje na podlagi škode, ki jo je prizadelo zdravje ljudi.

In takšne stranske reakcije so dejansko lahko veliko več, dodaja Saversky.

Ceftriakson velja za najbolj priljubljen "bolnišnični" antibiotik - ruske bolnišnice ga kupujejo pogosteje kot kateri koli drug podoben profil. V tem primeru se njegova stranka redno umakne - na primer, v zadnjih šestih mesecih je Life preštel štiri primere pregledov. In v Permu je trenutno v teku še en test, v katerem je omenjen tudi ta antibiotik: en bolnik je umrl po injekciji ceftriaksona z lidokainom. Kroženje obeh zdravil nekaterih serij v regiji je bilo začasno ustavljeno. Zdaj lokalni varnostni uradniki ugotovijo, zakaj je ženska umrla: ali gre za zdravniško napako ali smrt zaradi nizko kakovostnih zdravil. vir

Ceftriakson je antibiotik širokega spektra, ki je delal dobro in ga ni mogoče označiti kot neprimernega samo zato, ker so bile zasežene določene serije zdravila, pravi David Melik-Guseinov, vodja Inštituta za javno zdravje in zdravstvo.

Naj vas spomnim, da ruske farmacevtske družbe proizvajajo droge predvsem iz uvoženih snovi. uvozna zamenjava še ne deluje.

Svetovna tovarna za proizvodnjo snovi je danes Kitajska. Na drugem mestu je Indija. To so glavne države, ki dobavljajo snov. Nudijo ne samo nama, ampak tudi Združenim državam in Evropski uniji. Zato je možno, da je na neki stopnji morda propadel, če so imeli isti učinki isti dobavitelji z enako sestavo, vendar z različnimi imeni zdravil “. vir

Primerjalna študija ceftriaksonskih zdravil

V.A. Orlov, V.I. Sokolova, V.A.Shenderovich
Oddelek za klinično farmakologijo in terapijo RMAPO Ministrstva za zdravje Ruske federacije "Oframaks" 1000 mg proizvajalca Ranbaxy Labs (Indija) in pripravek Rotsefin 1000 mg proizvajalca F.Hoffmann - La Roche (Švica)

Zgodovina nastajanja cefalosporinov sega v leto 1945, ko je profesor bakteriologije Cinsepni Brotzu iz kulture glive Cephalosporium izoliral filtrat, ki se od antibiotikov razlikuje od penicilina.

Cefalosporinski antibiotiki so trenutno eno izmed vodilnih mest pri zdravljenju bakterijskih okužb različnega izvora in različne lokalizacije. Širok spekter mikrobne aktivnosti, dobre farmakokinetične lastnosti, nizka toksičnost, sinergizem z drugimi antibiotiki so cefalosporini zdravilo izbire za številne infekcijske in vnetne bolezni. Skupina cefalosporinskih antibiotikov ima približno 60 različnih zdravil, ki se običajno delijo na generacije (ali generacije). Cefalosporini prve generacije so pokazali aktivnost predvsem na gram-pozitivne in na nekatere gram-negativne bakterije. Niso stabilne na hidrolitično delovanje β-laktamaze, saj uničujejo β-laktamski obroč antibiotika, kar vodi do izgube antimikrobne aktivnosti. Cefalosporini II generacije imajo večjo občutljivost proti gram-negativnim bakterijam, širši spekter delovanja, vendar nekaj odpornosti na delovanje β-laktamaze.

Tretja generacija cefalosporinov vključuje zdravila, ki imajo pomembno razliko od prejšnjih skupin: visoka aktivnost proti družini Enterobacte-riaceae. hemophilus bacilli, gonokoki, meningokoki in manj - proti gram pozitivnim mikroorganizmom.

Eden od predstavnikov cefalosporinov III. Generacije je ceftriakson (ramax. "Ranbaxy", Indija). Ceftriakson ima širši razpon antimikrobne aktivnosti. Ima najboljše farmakokinetične parametre in najdaljši razpolovni čas vseh znanih cefalosporinov III. Generacije. To vam omogoča, da ohranite terapevtske koncentracije v 24 urah po enkratnem injiciranju zdravila v kri, tkiva in biološke tekočine [1.2]. Antibiotik ima stabilnost proti β-laktamazam in visoko prepustnost skozi steno gram-negativnih mikroorganizmov. Znano je, da se ceftriakson v glavnem (29% primerov) uporablja v kirurški praksi in pri 16% antibiotikov se uporablja za zdravljenje okužb dihal in z visoko klinično učinkovitostjo [2,3]. Zaradi najboljših farmakokinetičnih parametrov ceftriaksona. zdravilo se uporablja ne le v bolnišničnih pogojih, ampak tudi v ambulantni praksi. Glede na zgoraj navedeno se je zdelo priporočljivo preučiti "orramaks" (ceftriakson) v skupini bolnikov, zdravljenih na kliniki notranjih bolezni.

Indikacije:

1. Akutna bakterijska pljučnica

2. Uničujoča pljučnica (nejasna geneza), hemoptiza.

3. Kronični bronhitis, akutna faza.

5. Sepsa. Infektivni endokarditis.

V procesu proučevanja ceftriaksona so bila določena naslednja merila za uporabo antibiotikov pri bolnikih z bronhopulmonarnimi boleznimi, infekcioznim endokarditisom (IE), sepso, jersiniozo in drugimi boleznimi: t

- oceno učinkovitosti antibiotika;

- določitev enkratnega (njenega in dnevnega) odmerka;

- vrednotenje kombinirane terapije ceftriaksona s klindamicinom in amikacinom;

- neželenih dogodkov pri zdravljenju bolnikov.

Za reševanje težav so bile uporabljene naslednje metode:

- klinični in laboratorijski indikatorji (izginotje sindroma zastrupitve, sprememba narave sputuma, zmanjšanje in sprememba tonusa kašlja, splošna slika krvi in ​​urina, auskultacijski podatki rentgenskih slik in računalniške tomografije - (CT);

- bakterioskopsko in bakteriološko preiskavo sputuma, krvi, urina itd. z identifikacijo patogena in določitvijo antibiograma;

- biokemični parametri krvi: bilirubin, transaminaze (ACT in ALT in gama-GT), sečnina, kreatinin v krvi, alkalna fosfataza, skupne beljakovine in njene frakcije:

- Študija serumskih koncentracij z difuzijo v agar z uporabo B.subtilis-6633 kot indikatorske kulture.

Mikrobiološke raziskave.

Klinični uporabi ceftriaksona je sledila identifikacija patogenov v biološkem materialu. Identifikacija mikroorganizmov je bila izvedena s splošno sprejetimi metodami. Za določanje občutljivosti aerobov na ceftriakson je bila uporabljena disk-difuzijska metoda (ki je vsebovala 30 µg / ml ceftriaksona v disku). Raziskanih je bilo 170 kultur, izoliranih iz izpljunka, krvi, gnojnega izcedka očesa, nosu, ušesa, ran in žrela bolnikov, ki so bili zdravljeni v klinični bolnišnici Ministrstva za železnice Ruske federacije med februarjem in aprilom 1999 (glej tabelo 1.2). Antibiotska občutljivost mikroflore sputuma, ki jo dobimo pri bolnikih z bronhopulmonarnimi boleznimi, je podana v tabeli 1.

Tabela 1
Mikroflora izpljunka pri bolnikih z bronhopulmonarnimi boleznimi z opredelitvijo antipaxogram oframax, s strani podjetja "Ranbaxy", Indija.

Povzročitelji

Število izoliranih sevov

Chuvstsht.

Število sevov

Slabo čutenje.

Upirajte se

Streptococcus pneumoniae

S.aureus

Streptococcus viridans

Klebsiella pneumoniae

E.coli

Pseudomonas aeruginosae

Candida

Proteus

Skupaj:

-chuvsht. - občutljivi sevi; šibko čutno. - rahlo občutljivi sevi; upreti se - odporni sevi

Študiral je 91 kulture sputuma. Pri gojenju je bila opažena rast Streptococcus pneumoniae (59 kosov), od tega je 56 sevov (94,9%) pokazalo aktivnost na delovanje cefriaksona, 2 - kulture so bile zmerno občutljive na antibiotike in le en sev pnevmokoka je ostal odporen na raziskano zdravilo. V 6 primerih je bil posejan Staphylococcus aureus, ki je bil večinoma občutljiv na zdravilo. Ena kultura Streptococcus viridans je bila nedotaknjena do delovanja antibiotika.

Gram-negativni patogeni, in sicer: Klebsiella, intestinalni, Pseudomonas aeruginosa in drugi patogeni v različnem obsegu so vstopili v antibakterijski spekter ceftriaksona (glej tabelo 1). Omeniti je treba, da je med vrstami Ps. aeruginosa 2 - kulture so imele občutljivost za ceftriakson in samo 1 - izolat je bil zmerno aktiven do antibiotika. 5 - p.Candidine kulture so zaznamovale naravno stopnjo odpornosti. Tako je celotna občutljivost za ceftriakson različnih mikroorganizmov precej visoka in znaša 90,7%. Stopnja odpornosti raziskanih kultur na ceftriakson je bila 9,7%, kar ustreza literaturnim podatkom [3,4]. Poleg tega smo preučevali občutljivost 79-gram-pozitivnih in gram-negativnih patogenov na izolacijo iz urina, krvi, ran, itd. Narava aerobne mikroflore je predstavljena v tabeli 2. Analiza študij je pokazala, da prevladujejo gram-pozitivni mikroorganizmi, ki so dosegli -55 (69,6%) kultur, ki so bile aktivne na antibiotik pri 38%, zmerna občutljivost se je pokazala v 3,7% primerov. Omeniti velja, da so bili vsi sevi E.coli (20) in Proteus (4) občutljivi na ceftriakson.

Tabela 2.
Občutljivost kliničnih sevov (gr +) in (gr-) bakterij na ramax

(disk metoda - 30 μg / ml), Ranbaxv, Indija.

Mikroorganizmi

Število pridelkov

Oframaks

Chustv.sht.

Slabo čutenje.

Upirajte se

Urin.

Staphylococcus epidermidis

Enterococcus

Proteus

E.coli

Kri

Staphylococcus aureus

Gnojni izcedek iz oči.

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Gnojni izcedek iz nosu.

Staphylococcus epidermidis

Iz ušesa.

Staphylococcus aureus

Okužba ran.

Staphylococcus aureus

Enterococcus

Zev.

Staphylococcus aureus

Staphylococcus viridans

Enterococcus

Skupaj:

občutek, kos. - občutljivi sevi; šibko čutno. - rahlo občutljivi sevi; upreti se - odporni sevi

V splošnem je treba opozoriti, da sta patogena gram (+) in gram (-), izolirana iz različnih biomaterialov, občutljiva na antibiotike, ki je znašala 55,6%. Odpornost je bila opažena pri 32 (40,5%), kar lahko pojasnimo z dejstvom, da so nekatere bakterije, zlasti enterokoki, odporne na vse beta-laktame [5].

Za primerjalno občutljivost smo izvedli raziskavo mikroflore sputuma in določitev občutljivosti na ceftriakson (podjetje Rothefin F. Hoffmann - La Roche, Švica). Podatki analize občutljivosti so prikazani v tabeli 3.

Tabela 3
Občutljivost ceftriaksona (F.Hoffmann - La Roche, Švica), mikroorganizmi,

izolirane iz izpljunka bolnikov z bronhopulmonalno okužbo.

Mikroorganizmi

Število pridelkov

Od njih

Chustv.sht.

Slabo čutenje.

Upirajte se

Streptococcus pneumoniae

Staphylococcus aureus

E.coli

Kl. pneumoniae

P. aeruginosae

Proteus

p.Candida

Skupaj:

Primerjalna mikrobiološka ocena kaže, da Streptococcus pneumoniae vodi tudi v izpljunku bolnikov z bronhopulmonarnimi boleznimi (glej tabelo 1.3). V spektru občutljivosti mikroflore za ceftriakson (oframax in rocephin) niso opazili pomembnih razlik. Oba zdravila imata podobno občutljivost za antibiotike (84,2-81,8%). Opozoriti je treba, da je bil odstotek odpornih sevov, izoliranih iz sputuma bronhopulmonalnih bolnikov, zdravljenih z rocefinom, nekoliko višji v primerjavi z ramaxom in je bil 13% - 9,7%.

Torej pomembne prednosti v protimikrobnem spektru sputuma pri bolnikih, zdravljenih z rocefinom in ramaxom, niso bile identificirane (glej tabelo 1.3).

Študija farmakokinetike zdravila.

Farmakokinetiko so raziskali pri 20 terapevtskih bolnikih po enkratni intravenski in intramuskularni uporabi v odmerku 1 g na dan.

Po 30-minutni infuziji zdravila je bila povprečna maksimalna koncentracija po 1 uri 153,4 μg / ml. Nato počasi padajoči nivoji koncentracije ostanejo na precej visokem številu. Torej, po 3 urah po intravenskem dajanju, je bilo zdravilo določeno v serumu v kilichestvu - 89,6 μg / ml, po 6 urah - 56 μg / ml, po 12 urah - 28 μg / ml in celo po 24 urah - 9,2 μg ml. Te koncentracije so bile mnogokrat višje od vrednosti BMD za mikroorganizme, občutljive za ceftriakson.

Enkratna intramuskularna injekcija 1 g ramaksa je pokazala največjo koncentracijo po 2 urah - 80 μg / ml, približno polovico največje koncentracije po intravenski aplikaciji v enakem odmerku. Po 4, 6.12 in 24 urah so bile določene visoke koncentracije, ki so bile skoraj enake tistim, ki so jih opazili po intravenskem dajanju zdravila istočasno (tabela 4 in graf).

Tabela 4.
Povprečna koncentracija oframaksa v krvnem serumu bolnikov po enkratni intravenski in intramuskularni injekciji v odmerku 1 g

Pot

uvedbo

Ure

Koncentracija v µg / ml po dajanju skozi

1h

2h

3h

4h

6h

12h

24h

Slika 1.
Povprečna koncentracija oframaksa v krvnem serumu bolnikov po enkratni intravenski in intramuskularni injekciji v odmerku 1 g

Ceftriakson se pri bolniku ne presnavlja. 50% parenteralno uporabljenega odmerka se izloči z urinom v aktivni obliki v 48 urah. Stopnja očistka ceftriaksona je znatno zmanjšana zaradi visoke stopnje vezave zdravila s serumskimi beljakovinami (95%), 10% izločajo žolč.

Dolgotrajni razpolovni čas (T 1 2 5,47 - 7,6 ure) ni odvisen od načina dajanja zdravila, veliko višji od tistega za druge cefalosporine, kar omogoča vzdrževanje visokih koncentracij 24 ur in dajanje zdravila enkrat na dan. Tako visoke, dolgotrajne koncentracije so povsem zadostne za zatiranje večine gram-negativnih in gram-pozitivnih mikroorganizmov.

Področja pod farmakokinetično krivuljo (AUC) prav tako niso bistveno drugačna (1004-1010), kar kaže na enako biološko uporabnost zdravila, kot pri intramuskularni in intravenski aplikaciji.

Primerjalna študija farmakokinetike ceftriaksona s strani Roche, rocefina in rramaksa. podjetje "Ranbaxy" ni odkrilo bistvenih razlik v farmakokinetičnih parametrih, kar nam je omogočilo, da priporočamo uvedbo teh zdravil enkrat na dan, tako v kliničnih kot v ambulantnih okoljih.

Tako je pri intramuskularnem dajanju rocefina dosežena največja koncentracija 92,3 µg / ml po 2 urah, po 20 do 25 urah pa so bile koncentracije v serumu bolnikov 9-14 µg / ml.

Farmakokinetična študija oframaksov v krvnem serumu je pokazala, da rramaks v vseh pogledih ni slabši od rocefina iz La Roche in ga označuje kot učinkovit antibiotik za bronhopulmonalno patologijo in sepso.

Klinična učinkovitost

Ceftriakson (orramaks) je bil uporabljen pri 20 bolnikih z okužbo z različno lokalizacijo (glejte tabelo 5).

Okužbe dihalnih poti.

4 bolnike s pnevmokokno pljučnico in 1 bolnika z destruktivno pljučnico neznanega izvora (hemoptiza) so zdravili z ramaxom. Popolno okrevanje so opazili pri 4 bolnikih z akutno pljučnico in pri enem bolniku z uničenjem. pljučnega tkiva - rezultati zdravljenja so bili negativni. Bolezen je imela dolgotrajno naravo, ki jo je spremljala obilna hemoptiza, nizka telesna temperatura, povečana anizocitoza in poikilocitoza. Očitno je bil razlog za to prepozen sprejem v specializirano bolnišnico in morda že prej neustrezno izvedeno antibiotično zdravljenje. kot tudi stanje imunske pomanjkljivosti (pivec). Bolnik je bil premeščen v kirurški torakalni oddelek.

Tabela 5.
Klinična učinkovitost oframaks podjetja "Ranbaxy", Indija, na kliniki notranjih bolezni.

Diagnoza

Število

opažanja

Klinična prenašanje in učinkovitost zdravila

dobro

Zadovoljite

brez učinka

PE

Akutna pnevmokokna pljučnica

Uničujoča pljučnica neznanega izvora (hemoptiza)

Poslabšanje kroničnega bronhitisa (brez hude obstrukcije)

Kronični deformirajoči bronhitis.
Cartagenerjev sindrom

Akutni sinusitis

Ebsteinova bolezen. Sepsa

Zlom kolka, preplah, sepsa.

Enterokolitis (V.enterocolitica)

Skupaj:

Dobre rezultate zdravljenja so dobili pri bolnikih s poslabšanjem kroničnega bronhitisa. Vseh 11 bolnikov je prejemalo ceftriakson 1,0 g / dan. Prilagoditev odmerka med zdravljenjem ni bila izvedena, tj. Enkratni odmerek 1,0 g ceftriaksona, prav tako je bil dnevni odmerek. Glede na to so bili pri 8 osebah rezultati zdravljenja pozitivni in le pri dveh so bili zadovoljivi. Eden od bolnikov z poslabšanjem kroničnega deformirajočega bronhitisa (Cartagenerjev sindrom) je po 2 injekcijah antibiotika povzročil neželene reakcije (otekanje ustnic, srbenje, pekoč občutek v orofaringu itd.). Ceftriakson so prekinili in izvedli antihistaminsko terapijo, da bi izravnali neželene učinke. Zaradi kratkega zdravljenja in zgodnjih pojavov neželenih simptomov ni bilo mogoče oceniti učinkovitosti antibiotika. V enem primeru je bil ceftriakson predpisan za akutni sinusitis z dobrimi kliničnimi rezultati.

Gnojna okužba kože in mehkih tkiv.

Bolnik G. 85 let z zlomom vratu stegnenice, zapleten z anaerobno okužbo, je prejel kombinirano antibiotično zdravljenje: ceftriakson, klindamicin, amikacin in imunosupresivno zdravljenje - Biaven. Med primarnim bakteriološkim pregledom se rane posežejo z občutljivim Staphylococcus aureusom na ceftriakson. Rast mikroflore v krvi ni zaznana. Na ozadju terapije so se splošni simptomi zastrupitve hitro zmanjšali, lokalne kožne manifestacije so se umirile. Gnojnega izcedka iz rane niso opazili. Poleg tega so se normalizirali laboratorijski parametri, ki odražajo aktivnost vnetnega procesa: število levkocitov se je bistveno zmanjšalo. ESR. Bolnik je bil odpuščen iz klinike v zadovoljivem stanju.

Opazovan je bil bolnik M. Zdravnik je bil star 68 let zaradi sepse z multiorgansko lezijo, ki se je razvila v ozadju Ebsteinove bolezni, NKIII.

Ponavljajoče se bakteriološke kulture krvi za identifikacijo vrste patogena so bile negativne. Izvedli smo empirično antimikrobno terapijo: rramaks in klindamicin. V tem kontekstu se je po kratkotrajnem izboljšanju stanje bolnika ponovno poslabšalo - pojavile so se mrzlice, temperatura se je povečala, otekanje nog se je nekoliko povečalo. Posledica je sprememba antibiotikov. V tej klinični situaciji je težko oceniti razloge za neučinkovitost zaradi resnosti bolezni in odsotnosti vrste patogena. Verjetno je, da potekajoča terapija ni zadovoljiva.

Jersinioza (Versinia enterocolitica).

Bolnik T. - 38 let. bil na kliniki o yersiniozi. ki kažejo enterokolitis. Zdravljenje smo izvedli z oframami s potrditvijo mikrobiološke diagnoze. Iz fekalne V. je izoliran cefitriakson, občutljiv V.enterocolitica. Antibiotik smo dajali intravensko v dnevnem odmerku 2,0 g
v 4 tednih. Med zdravljenjem z ramaxom se je blato vrnilo na normalno stanje, temperatura in avtonomne manifestacije so se zmanjšale. Ko se ponovno bakteriološko preiskava blata V.enterocolitica ne poseje. Tako je v tej klinični situaciji zdravljenje z ramaxom lahko učinkovito.

Z vidika primerjalne klinične učinkovitosti smo izvedli tečaj (rocephin) F.Hoffmana - La Rocheja, pri 26 bolnikih z bronhopulmonalno boleznijo. Dobre in zadovoljive rezultate smo pridobili pri 20 bolnikih (76%). V 6 kliničnih opazovanjih so bili rezultati zdravljenja neuspešni. Od teh so bile tri osebe prenesene v ambulanto za tuberkulozo (eksudativni plevriti, destruktivna pljučnica, po možnosti tuberkulozna etiologija in en bolnik z nerešeno infiltracijo zgornjega režnja). Pri treh bolnikih je bilo zdravljenje kroničnega bronhitisa neučinkovito, verjetno zaradi obstoječe sekundarne imunske pomanjkljivosti, pa tudi zaradi pomanjkanja občutljivosti posejanega pnevmokoka na rocephin.

V literaturi je ceftriakson označen kot antibiotik z dobro prenašanjem, čeprav ni brez možnih stranskih učinkov: povišane vrednosti encimov in kreatinina v krvi, hemolitična anemija, trombocitopenija. alergijske kožne reakcije, bolečina pri intramuskularnem dajanju. Enzimsko kontrolo smo nadzorovali z alanin aminotransferazo (ACT), aspartat aminotransferazo (ACT), gamaglutamin transferazo (GGT) in alkalno fosfatazo (AL). Glede na zdravljenje z rocefinom sta bila dva primera povišane ALT in en primer GGT in alkalne fosfataze.

Dve osebi sta med zdravljenjem z rocefinom blage trombocitopenije. Glavni očitek pri dajanju rocefina in ramaksa je bolečina na mestu injiciranja. Torej, v enem primeru, med zdravljenjem z ramaxom, je bila opažena alergijska reakcija (otekanje ustnic, pekoč v orofaringu itd.). Vsi pojavi se hitro prenesejo na ozadje antihistaminske terapije.

Zato je treba na podlagi pridobljenih podatkov ugotoviti, da imajo preiskovana zdravila ramax in rocephin skoraj enako klinično učinkovitost (na ravni 85% - 80%). Pomembnih prednosti v protimikrobnem spektru niso odkrili. Odstotek občutljivih kultur, izoliranih od bolnikov, zdravljenih z rramaksom in rocefinom, je bil enak. Pogostnost neželenih ucinkov pri rocefinu je bila vecja kot pri zdravljenju z orramaksomom (15,3% oziroma 5%).

Sklepi:

1. Za Oframax je značilen širok spekter protimikrobnega delovanja. Učinkovito proti Str.pneumoniae (odstotek občutljivih sevov - 94,9) in družini Enterobacteriaceae (odstotek občutljivih sevov - 90), izoliranih iz izpljunka bolnikov z bronhopulmonarnimi boleznimi.

2. Največja koncentracija oframaksa, če je bila uporabljena intravensko in intramuskularno v odmerku 1 g, je bila 153,4 μg / ml in 80 μg / ml, terapevtske koncentracije so bile vzdrževane 24 ur (9,2 -10,5 μg / ml). Razpolovna doba ni odvisna od načina dajanja zdravila in je 5,47 - 7,6 ure.

3. Primerjalna študija farmakokinetike je pokazala, da rramaks ni slabši od rocefina tako pri najvišjih koncentracijah (80 - 92 3 μg / ml) kot pri terapevtskih koncentracijah, ki se ohranijo 24 ur (12 - 10,5 μg / ml). ki vam omogoča, da enkrat vnesete zdravilo.

4. Klinična učinkovitost rramaksa in rocefina pri bronhopulmonalnih boleznih je bila identična (85 - 80%).

5. Dobri rezultati so bili doseženi pri zdravljenju entrakolitisa, ki je bil vzamnit, vznannogo versinia enterocolitica.

6. Neželeni učinki pri rocefinu (prehodna hiperfermentemija. Trombocitopenija in povečana alkalna fosfataza) so bolj izraziti kot pri ramaxu (alergijska komponenta v enem primeru).

Vodja oddelka za klinično farmakologijo in terapijo, RMAPO Ministrstvo za zdravje Ruske federacije,
Prof. V.A. ORLOV

Izvajalci:
st.nauchn.sotopr..k.m.n. Sokolova
st.nauchn.sotopr..km.n V.A. SHENDEROVICH

Ceftriakson v Moskvi

Navodila

Cephalosporin antibiotik III generacije širokega spektra. Učinkovito baktericidno, zavira sintezo celične stene mikroorganizmov. Odporen na večino gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij β-laktamaz.

Aktivna proti gram-pozitivnim aerobnim bakterijam: Staphylococcus aureus (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; Gram-negativne aerobne bakterije: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (vključno s Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo), Neisseria meningidiis, Proteus miiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiisiis, iiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiii, siiiiiiiiiiiiiiiiiii, siirilai, ki jih proizvaja peniconia. Serratia spp. (vključno z Serratia marcescens), Pseudomonas aeruginosa (posamezni sevi); anaerobne bakterije: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (razen Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Ima in vitro aktivnost proti večini sevov naslednjih mikroorganizmov, čeprav klinični pomen tega ni znan: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (vključno s Providencia rettgeri), Salmonella spp. (vključno s Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Stafilokoki, odporni na meticilin, so odporni na cefalosporine, vključno z ceftriaksonu. Mnogi sevi streptokokov in enterokokov skupine D (vključno s Enterococcus faecalis) so odporni tudi na ceftriakson.

Sesanje in distribucija

Po dajanju i / m se ceftriakson hitro in popolnoma absorbira v sistemski krvni obtok. Dobro prodre v tkiva in telesne tekočine: dihalne poti, kosti, sklepe, sečila, kožo, podkožno tkivo in trebušne organe. Ko vnetje meningealnih membran prodre v cerebrospinalno tekočino. Biološka uporabnost ceftriaksona pri dajanju i / m je 100%. Po dajanju i / m C_maks dosežemo v 2 do 3 urah, z in / ali v uvodu - na koncu infuzije.

Ko i / m dajanje ceftriaksona v odmerku 500 mg in 1 g C_maks v plazmi znaša 38 μg / ml in 76 μg / ml, pri čemer je intravensko dajanje v odmerku 500 mg, 1 g oziroma 2 g - 82 μg / ml, 151 μg / ml oziroma 257 μg / ml. Pri odraslih, 2–24 urah po dajanju zdravila v odmerku 50 mg / kg, je koncentracija cerebrospinalne tekočine večkrat večja od BMD za najpogostejše povzročitelje meningitisa.

Ravnotežno stanje se vzpostavi v 4 dneh po dajanju zdravila.

Reverzibilna vezava na beljakovine v plazmi (albumin) je 83–95%.

V_d znaša 5,78-13,5 l (0,12-0,14 l / kg), pri otrocih - 0,3 l / kg.

T_1/2 traja 6-9 h, plazemski očistek - 0,58-1,45 l / h, ledvični očistek - 0,32-0,73 l / h.

Pri odraslih bolnikih se v 48 urah 50-60% zdravila izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki, 40-50% se izloči z žolčem v črevesje, kjer se biotransformira v neaktivni presnovek.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Pri novorojenčkih se okoli 70% zdravila izloči skozi ledvice.

Pri novorojenčkih in starejših osebah (starejših od 75 let), pa tudi pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in jetrnimi t_1/2 bistveno poveča.

Pri bolnikih na hemodializi s CC 0-5 ml / min, T_1/2 je 14,7 ur; pri CC 5-15 ml / min - 15,7 h; pri CC 16-30 ml / min - 11,4 h; s CC 31-60 ml / min - 12,4 h.

Pri otrocih z meningitisom T_1/2 po in / ali v odmerku 50-75 mg / kg je 4,3-4,6 ure

Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: t

- okužbe trebušnih organov (peritonitis, vnetne bolezni prebavil, žolčevodov, vključno s holangitisom, empiem žolčnika);

- bolezni zgornjih in spodnjih dihalnih poti (vključno s pljučnico, pljučnim abscesom, empiemom plevruma);

- okužbe kosti in sklepov;

- okužbe kože in mehkih tkiv;

- okužbe sečil (vključno s pielonefritisom);

- lymske bolezni (borelioza);

- salmoneloza in nosilec salmonela;

- okužene rane in opekline.

Preprečevanje pooperativne okužbe.

Nalezljive bolezni pri imunsko oslabljenih osebah.

Zdravilo se daje v / m in / in (jet ali kapljanje).

Za odrasle in otroke, starejše od 12 let, je odmerek 1–2 g / dan ali 0,5–1 g vsakih 12 ur, največji dnevni odmerek pa je 4 g.

Za novorojenčke (do 2 tedna starosti) je odmerek 20-50 mg / kg / dan.

Za dojenčke in otroke, mlajše od 12 let, je dnevni odmerek 20-80 mg / kg. Pri otrocih s telesno maso 50 kg ali več uporabite odmerke za odrasle.

Odmerek več kot 50 mg / kg telesne mase je treba predpisati kot intravensko infuzijo 30 minut. Trajanje zdravljenja je odvisno od narave in resnosti bolezni.

Pri bakterijskem meningitisu pri dojenčkih in majhnih otrocih je odmerek 100 mg / kg 1 čas / dan. Največji dnevni odmerek je 4 g. Trajanje zdravljenja je odvisno od vrste patogena in se lahko giblje od 4 dni z meningitisom, ki ga povzroča Neisseria meningitidis, do 10-14 dni z meningitisom, ki ga povzročajo občutljivi sevi Enterobacteriaceae.

Za zdravljenje gonoreje je odmerek 250 mg intramuskularno, enkrat.

Za preprečevanje pooperativnih infekcijskih zapletov se daje enkrat v odmerku 1-2 g (odvisno od stopnje nevarnosti okužbe) 30-90 minut pred začetkom operacije. Pri operacijah na debelem črevesu in danki je priporočeno dodatno dajanje zdravila iz skupine 5-nitroimidazolov.

Za otroke z okužbo kože in mehkih tkiv je zdravilo predpisano v dnevnem odmerku 50-75 mg / kg telesne teže 1 čas / dan ali 25-37,5 mg / kg vsakih 12 ur, vendar ne več kot 2 g / dan. Pri hudih okužbah druge lokalizacije - v odmerku 25-37,5 mg / kg vsakih 12 ur, vendar ne več kot 2 g / dan.

Pri vnetju srednjega ušesa se zdravilo daje intramuskularno v odmerku 50 mg / kg telesne mase, vendar ne več kot 1 g.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je prilagajanje odmerka potrebno le pri hudi ledvični insuficienci (CC manj kot 10 ml / min), v tem primeru dnevni odmerek ceftriaksona ne sme preseči 2 g.

Pravila za pripravo in dajanje injekcijskih raztopin

Raztopine za injiciranje je treba pripraviti tik pred uporabo.

Za pripravo raztopine za injiciranje i / m raztopimo 500 mg zdravila v 2 ml in 1 g zdravila v 3,5 ml 1% raztopine lidokaina. Priporočljivo je, da v enem gluteusu ne injicirajte več kot 1 g.

Za pripravo raztopine za intravensko injiciranje raztopimo 500 mg zdravila v 5 ml in 1 g pripravka raztopimo v 10 ml sterilne vode za injekcije. Raztopino za injiciranje injiciramo IV počasi v 2-4 minutah.

Za pripravo raztopine za infuzije IV raztopimo 2 g zdravila v 40 ml ene od naslednjih raztopin brez kalcija: 0,9% raztopina natrijevega klorida, 5-10% raztopine dekstroze (glukoze), 5% raztopine levuloze. Zdravilo v odmerku 50 mg / kg ali več je treba dati v / v kapalno infuzijo 30 minut.

Sveže pripravljene raztopine ceftriaksona so fizikalno in kemično stabilne 6 ur pri sobni temperaturi.

CNS: glavobol, omotica.

Na strani sečil: oligurija, okvarjena ledvična funkcija, glikozurija, hematurija, hiperkreatininemija, povečana sečnina.

Pri prebavnem sistemu: slabost, bruhanje, motnje okusa, napenjanje, stomatitis, glositis, driska, psevdomembranski enterokolitis, psevdo holelitijaza (sindrom blata), disbioza, bolečina v trebuhu, povečana aktivnost jetrnih transaminaz in alkalna membrana, hiperbilirubinemija.

Pri hematopoetskem sistemu: anemija, levkopenija, levkocitoza, limfopenija, nevtropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, trombocitoza, bazofilija, hemolitična anemija.

Na strani sistema strjevanja krvi: nazalna krvavitev, povečanje (zmanjšanje) protrombinskega časa.

Alergijske reakcije: urtikarija, izpuščaj, pruritus, multiformni eksudativni eritem, zvišana telesna temperatura, mrzlica, edemi, eozinofilija, anafilaktični šok, serumska bolezen, bronhospazem.

Drugo: superinfekcija (vključno s kandidiazo).

Lokalne reakcije: z a / v uvodu - flebitis, bolečina vzdolž vene; z in / m injekcijo - bolečina na mestu injiciranja.

- preobčutljivost za zdravilo;

- preobčutljivost na druge cefalosporine, peniciline, karbapeneme.

Previdno je zdravilo predpisano novorojencem s hiperbilirubinemijo, nedonošenčki, z odpovedjo ledvic in / ali jeter, UC, enteritisom ali kolitisom, povezanim z uporabo antibakterijskih zdravil med nosečnostjo, med dojenjem.

Za odstranitev zdravila iz telesa je hemodializa neučinkovita. Pri kliničnih manifestacijah prevelikega odmerjanja priporočamo simptomatsko zdravljenje.

Ceftriakson in aminoglikozidi imajo sinergizem z mnogimi gram-negativnimi bakterijami.

Pri uporabi skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in drugimi protitrombocitnimi zdravili se poveča verjetnost krvavitve.

S hkratno uporabo z "zanko" diuretiki in drugimi nefrotoksičnimi zdravili povečuje tveganje za nefrotoksično delovanje.

Zdravilo je nezdružljivo z etanolom.

Farmacevtsko nezdružljiva z raztopinami, ki vsebujejo druge antibiotike.

Seznam B. Zdravilo je treba hraniti izven dosega otrok, suho, zaščiteno pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti - 2 leti.

V primerih izrazito okvarjenega delovanja jeter je treba spremljati koncentracijo ceftriaksona v krvni plazmi, ker lahko zmanjšajo stopnjo sproščanja.

Pri hudi odpovedi ledvic (CC manj kot 10 ml / min) dnevni odmerek ceftriaksona ne sme presegati 2 g.

V primerih izrazito okvarjenega delovanja ledvic, kot tudi pri bolnikih na hemodializi, je treba spremljati koncentracijo ceftriaksona v krvni plazmi, ker je t lahko zmanjšajo stopnjo sproščanja.

Pri uporabi zdravila je treba upoštevati tveganje za anafilaktični šok in potrebo po ustreznem nujnem zdravljenju.

Študije in vitro so pokazale, da ceftriakson (tako kot drugi cefalosporini) lahko premakne bilirubin, povezan s serumskim albuminom. Zato pri novorojenčkih s hiperbilirubinemijo in zlasti pri nedonošenčkih uporaba ceftriaksona zahteva še večjo previdnost.

Pri kombinaciji hude ledvične odpovedi in hude odpovedi jeter pri bolnikih na hemodializi je treba redno določati plazemsko koncentracijo zdravila.

Pri dolgotrajnem zdravljenju je treba redno spremljati sliko periferne krvi, indikatorje funkcionalnega stanja jeter in ledvic.

V redkih primerih z ultrazvokom žolčnika se pojavijo motnje, ki po prenehanju zdravljenja izginejo. Tudi če ta pojav spremljajo bolečine v desnem hipohondriju, je priporočljivo nadaljevati zdravljenje z ceftriaksonom in izvajati simptomatsko zdravljenje.

Starejši in oslabljeni bolniki potrebujejo dajanje vitamina K.

Med zdravljenjem je alkohol kontraindiciran, ker Možni so učinki, podobni disulfiramu (zardevanje obraza, krči v trebuhu in želodcu, slabost, bruhanje, glavobol, zmanjšan krvni tlak, tahikardija, zasoplost).