Ceftriakson

Ceftriakson je zdravilo, ki je na voljo v obliki praška za pripravo raztopine. Glede na kompleksnost bolezni in indikacij se daje intravenozno ali intramuskularno. Takšna zdravila potrebujejo previdnost pri uporabi in zagotavljajo skladnost z vsemi navodili za uporabo v zvezi z njihovim shranjevanjem.

Rok trajanja

Pripravljena raztopina je primerna za uporabo v 24 urah od časa redčenja, če je shranjena v hladilniku. Če je tekočina shranjena pri sobni temperaturi, jo lahko uporabite v 6 urah od trenutka priprave.

Na eni od strani škatle je navedena številka serije za sprostitev in dva datuma - datum sproščanja in datum izteka. Suhi prah v steklenih posodah ima rok uporabnosti 36 mesecev.

Shranjevanje je dovoljeno pri sobni temperaturi in v hladilniku - prostor ni pomemben, saj ne vpliva na povečanje ali zmanjšanje roka uporabnosti zdravila.

5-10 dni pred iztekom roka uporabe zdravila je dovoljena uporaba, vendar pod strogim nadzorom zdravnika in z veliko previdnostjo.

Po odprtju embalaže s steklenicami se rok uporabnosti izdelka ne spremeni. Za pripravo raztopine ni potrebno odpreti kovinskega pokrova in gumijastega zamaška.

Sčasoma lahko pri nepravilnem shranjevanju zdravila pride do lepljenja prahu, vendar to ne vpliva na njegovo sposobnost, da se raztopi v vodi.

Prepoznavanje izdelka, ki je potekel, je enostavno. Najprej - preveri datum izteka roka uporabnosti na embalaži. Isti datum mora biti na oznaki steklenice s praškom. Naprej - preglejte zdravilo. Je svetlo rumeni kristalinični prah. Pripravljena raztopina je bistra tekočina.

Uporaba zdravil, ki so že potekla, je strogo prepovedana, saj lahko povzroči veliko škodo za zdravje.

Kako shraniti

Doma je zdravilo v obliki raztopine nezaželeno shranjevati, saj mora biti njegova uporaba izvedena pod nadzorom zdravnika v zdravstveni ustanovi. Če pa obstaja taka potreba, morate pripravljeno raztopino dati v hladilnik. Če se postopek izvede takoj, ga lahko pustite pri sobni temperaturi.

Suhi nerazredčen prah lahko shranite doma. Najbolje je, da ga postavite v originalno embalažo v temnem in suhem prostoru s temperaturo, ki ni višja od + 25 ° C - v škatli ali predalu. Najslabši pogoji shranjevanja vključujejo kopalnico ali kateri koli drug prostor z visoko vlažnostjo.

Zdravilo ni priporočljivo pustiti v obliki praška ali kot raztopino pod vplivom sončne svetlobe. Ne zamrzujte ali segrejte.

Pogoji shranjevanja zdravil v lekarnah in klinikah

Na farmacevtskih lokacijah in bolnišnicah je ceftriakson shranjen v obliki praška - pri sobni temperaturi na policah vitrine ali v posebnih omarah za zdravila. Razredčene raztopine - bodisi v hladilniku ali pri sobni temperaturi, vendar ne več kot 6 ur, kot je navedeno zgoraj.

Ob odkritju izteklih serij ali pomanjkljivega blaga je treba po GOST 17768-90 odstraniti vsa zdravila. Če želite to narediti, se prenesejo na zaposlene v posebnih podjetjih, ki imajo opremo, dovoljenje in mesta na mestih za uničenje drog.

Izdelek se prevaža samo v obliki prahu. Potrebno je imeti popoln paket in priložena navodila za uporabo.

Področje uporabe

Sprostitev oblike - prašek za pripravo raztopine. Embalaža iz kartona, izdelana v belih in modrih ali belih in modrih odtenkih. Država izdelave - Indija.

Uporablja se za zdravljenje številnih nalezljivih bolezni - urogenitalnega sistema, ENT organov, zgornjih in spodnjih dihalnih poti ter trebušnih organov.

V lekarnah se izdajajo na recept.

Pri nalezljivih boleznih je treba uporabljati močna zdravila, med katerimi je tudi ceftriakson. Da zdravilo ostane učinkovito skozi celotno obdobje zdravljenja, ga je treba ustrezno shraniti in se mu izogniti.

Kako shraniti razredčen ceftriakson?

Antibiotik je na voljo v prahu, ki ga je treba pred uporabo razredčiti z 0,9% natrijevim kloridom ali anestetikom. Oseba, ki ni seznanjena z medicinskimi koncepti in značilnostmi drog, se pogosto zanima, koliko shranjenega razredčenega ceftriaksona je in ali je mogoče pripraviti raztopino vnaprej. Razmislite, zakaj se zdravilo proizvaja v obliki praškaste snovi in ​​kaj se dogaja z raztopino med dolgotrajnim shranjevanjem.

Značilnosti zdravila

Prašek vsebuje zdravilno učinkovino v neaktivni obliki in preden odgovorite na vprašanje, ali lahko pripravljeno raztopino ceftriaksona shranite ali ne, morate razumeti, kaj se po telesu po injiciranju zdravila dogaja v telesu:

  • glede na način dajanja (po eni uri z intravensko in po 3 z intramuskularno) se zabeleži najvišja koncentracija zdravila v obtočnem sistemu;
  • s pretokom krvi Ceftriakson gre v tkiva, kjer začne uničevati bakterijsko mikrofloro;
  • dan kasneje se število aktivnih presnovkov zmanjša in za ohranitev učinka je potrebno večkratno dajanje zdravila.

Navodila za uporabo kažejo, da se ceftriakson izloča z urinom in delno v žolč. Stanje jeter in ledvic vpliva na čas, po katerem se zdravilo popolnoma izloči iz telesa. Pri boleznih in patoloških stanjih teh organov se povečuje čas izločanja zdravilnih učinkovin iz telesa - to je treba upoštevati pri načrtovanju zdravljenja z drugimi zdravili ali z uporabo alkohola.

Lahko se ločim

Značilnosti ceftriaksona in drugih protibakterijskih zdravil iz cefalosporina in penicilina so takšne, da jih je treba pred dajanjem sredstev zmešati s fiziološko raztopino natrijevega klorida ali anestetika.

Po redčenju zdravila pride do naslednjega:

  • Pri interakciji z raztopino se aktivne komponente v prahu prenesejo v aktivno obliko;
  • Največja aktivnost traja približno eno uro, nato pa se aktivne snovi v raztopini začnejo razpadati v neaktivne elemente.

Pri sobni temperaturi, že po 6 urah shranjevanja razredčenega praška, se učinkovitost raztopine skoraj prepolovi.

Včasih se pacienti, ki se zdravijo na domu, sprašujejo, ali bo zdravilo ostalo učinkovito, če ga shranite v razredčeni obliki v hladilniku z večkratno injekcijo ceftriaksona dvakrat na dan.

Znižanje temperature resnično upočasni razpad zdravilnih učinkovin, vendar se injekcije dajejo v časovnih presledkih 12 ur in s podaljšanim shranjevanjem ceftriaksona še vedno zmanjšuje njegovo učinkovitost. Če zdravnik predpiše, da je treba ceftriakson injicirati dvakrat na dan, je treba to storiti, tako da naslednji del zdravila takoj pred uvedbo razredčite.

Kdaj lahko zdravilo shranim za dolgo časa?

Ceftriakson v raztopini ni predpisan samo za injiciranje, ampak se uporablja tudi za zdravljenje sluznice in kože v naslednjih primerih:

  • namakanje orofarinksa z okužbami ENT in boleznimi dlesni, ki jih povzroča bakterijska mikroflora;
  • zdravljenje kože ali ran z zgoščevanjem.

V teh primerih pripravljene raztopine ni mogoče takoj uporabiti, zato je ceftriakson lahko shranjen v razredčeni obliki za en dan. Rahlo uničenje zdravilnih učinkovin zdravila ne bo vplivalo na učinkovitost zdravila.

Čas shranjevanja ceftriaksona v razredčeni obliki za injiciranje ne sme presegati 6 ur pri sobni temperaturi in 12 ur v hladilniku. Raztopino, pripravljeno za zdravljenje kože ali sluznice, je dovoljeno shranjevati 24 ur, sprememba barve (postane rumeno-oranžna) pa ne pomeni, da je zdravilo izgubilo svojo učinkovitost. Vendar je treba upoštevati, da ima ceftriakson največji terapevtski učinek za eno uro, nato pa se med shranjevanjem aktivnost zdravilnih učinkovin zmanjša: priporočljivo je, da pripravljene raztopine ne shranjujete dolgo časa, temveč jo pripravite pred uporabo.

Našli ste napako? Izberite ga in pritisnite Ctrl + Enter

Ceftriaxone - uradna navodila za uporabo

Registrska številka

Trgovsko ime zdravila: ceftriakson

Mednarodno nelastniško ime:

Kemijsko ime: [6R- [6-pol, 7beta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolil) (metoksiimino) acetil] amino] -8-okso-3 - [[1,2,5 6-tetrahidro-2-metil-5,6-diokso-l, 2,4-triazin-3-il) tio] metil] -5-tia-l-azabiciklo [4.2.0] okt-2-en- 2-karboksilna kislina (v obliki dinatrijeve soli).

Sestava:

Opis:
Skoraj bel ali rumenkast kristaliničen prah.

Farmakoterapevtska skupina:

Koda ATX [J01DA13].

Farmakološke lastnosti
Ceftriakson je cefalosporinski antibiotik tretje generacije za parenteralno uporabo, ima baktericidni učinek, zavira sintezo celičnih membran in in vitro zavira rast večine Gram-pozitivnih in Gram-negativnih mikroorganizmov. Ceftriakson je odporen na encime beta-laktamaze (penicilinaze in cefalosporinaze, ki jih proizvede večina Gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij). In vitro in v klinični praksi je ceftriakson običajno učinkovit proti naslednjim mikroorganizmom:
Gram pozitivno:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Opomba: Staphylococcus spp., Odporen na meticilin, odporen na cefalosporine, vključno s ceftriaksonom. Večina enterokoknih sevov (npr. Streptococcus faecalis) je odporna tudi na ceftriakson.
Gram negativno:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (nekateri sevi so odporni), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (vključno s Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (vključno s S. typhi), Serratia spp. (vključno s S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (vključno z V. cholerae), Yersinia spp. (vključno z Y. enterocolitica)
Opomba: Mnogi sevi naštetih mikroorganizmov, ki so v prisotnosti drugih antibiotikov, na primer, penicilini, cefalosporini prve generacije in aminoglikozidi, razmnoženi, občutljivi na ceftriakson. Treponema pallidum je občutljiva na ceftriakson tako in vitro kot tudi v študijah na živalih. Glede na klinične podatke pri primarnem in sekundarnem sifilisu je Ceftriakson pokazal dobro učinkovitost.
Anaerobni patogeni:
Bacteroides spp. (vključno z nekaterimi sevi bakterije B. fragilis), Clostridium spp. (vključno s CI. difficile), Fusobacterium spp. (razen F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Opomba: Nekateri sevi mnogih Bacteroides spp. (npr. B. fragilis), ki proizvaja beta-laktamazo, odporno na ceftriakson. Za določanje občutljivosti mikroorganizmov je potrebno uporabiti diske, ki vsebujejo ceftriakson, saj je bilo dokazano, da so lahko nekateri sevi patogenov odporni na klasične cefalosporine in vitro.

Farmakokinetika:
Če se ceftriakson daje parenteralno, prodre dobro v tkiva in telesne tekočine. Pri zdravih odraslih preiskovancih je za ceftriakson značilen dolg približno 8 ur razpolovnega časa. Področja pod koncentracijsko krivuljo - čas v serumu s intravensko in intramuskularno aplikacijo se ujemajo. To pomeni, da je biološka uporabnost ceftriaksona, če se daje intramuskularno, 100%. Ceftriakson se intravenozno injicira in se hitro razširi v intersticijsko tekočino, kjer ohrani svoje baktericidno delovanje proti patogenom, ki je 24 ur občutljiv na njo.
Razpolovna doba pri zdravih odraslih osebah je približno 8 ur. Pri novorojenčkih do 8 dni in pri starejših starejših od 75 let je povprečni razpolovni čas približno dvakrat večji. Pri odraslih se 50-60% ceftriaksona izloči v nespremenjeni obliki z urinom, 40-50% pa se izloči v nespremenjeni obliki z žolčem. Ceftriakson se pod vplivom črevesne flore pretvori v neaktivni presnovek. Pri novorojenčkih se približno 70% danega odmerka izloči skozi ledvice. Pri ledvicni odpovedi ali jetrni bolezni pri odraslih se farmakokinetika ceftriaksona skoraj ne spremeni, izločanje s polovičnim delovnim časom se nekoliko podaljša. Če je delovanje ledvic okrnjeno, se izločanje z žolčem poveča, če pa pride do patologije jeter, se izloča ceftriakson v ledvicah.
Ceftriakson se reverzibilno veže na albumin in ta vezava je obratno sorazmerna koncentraciji: na primer, kadar je koncentracija zdravila v serumu manjša od 100 mg / l, je vezava ceftriaksona na beljakovine 95% in pri koncentraciji 300 mg / l - le 85%. Zaradi nižje vsebnosti albumina v intersticijski tekočini je koncentracija ceftriaksona v njem višja kot v krvnem serumu.
Infiltracija cerebrospinalne tekočine: Pri dojenčkih in otrocih z vnetjem možganskih celic ceftriakson prodre v cerebrospinalno tekočino, v primeru bakterijskega meningitisa pa se povprečno 17% koncentracije zdravila v krvnem serumu razširi v cerebrospinalno tekočino, kar je približno 4-krat več. kot pri aseptičnem meningitisu. 24 ur po intravenskem dajanju ceftriaksona v odmerku 50-100 mg / kg telesne mase koncentracija v cerebrospinalni tekočini presega 1,4 mg / l. Pri odraslih bolnikih z meningitisom, 2–25 ur po dajanju ceftriaksona v odmerku 50 mg / kg telesne mase, je bila koncentracija ceftriaksona večkrat višja od najmanjšega odmerka, ki je potreben za zaviranje patogenov, ki najpogosteje povzročajo meningitis.

Navodila za uporabo CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE)

Imetnik potrdila o registraciji:

Proizvajalec:

Oblika odmerka

Oblika sproščanja, pakiranje in sestava ceftriaksona

Prašek za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno injiciranje je kristaliničen, skoraj bel ali rumenkast.

1 g - steklenice (1) - pakiranje kartona.

Farmakološko delovanje

Semisintetični cefalosporinski antibiotik III generacije širokega spektra delovanja.

Baktericidno delovanje ceftriaksona je posledica supresije sinteze celične membrane. Zdravilo je zelo odporno na beta-laktamazne (penicilinazne in cefalosporinazne) gram-pozitivne in gram-negativne mikroorganizme.

Ceftriakson je aktiven proti gram-negativnim aerobnim mikroorganizmom: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vključno z ampicilinom odpornimi sevi), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (vključno s Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki tvorijo in ki ne tvorijo penicilinaze), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne, in so enake, ki bodo enake, in bodo enake, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Številni sevi zgoraj navedenih mikroorganizmov, ki so odporni na druge antibiotike, kot so penicilini, cefalosporini, aminoglikozidi, so občutljivi na ceftriakson.

Nekateri sevi Pseudomonas aeruginosa so tudi občutljivi na zdravilo.

Zdravilo je aktivno proti gram-pozitivnim aerobnim mikroorganizmom: Staphylococcus aureus (vključno z avtorji kognitivcev konvojev) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus skupina B), Streptococcus pneumoniae; anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides spp., Clostridium spp. (z izjemo Clostridium difficile).

Farmakokinetika

Pri dajanju i / m se ceftriakson dobro absorbira iz mesta injiciranja in doseže visoke koncentracije v serumu. Biološka uporabnost zdravila - 100%.

Povprečna plazemska koncentracija je dosežena 2-3 ure po injiciranju. Pri ponavljajočem intramuskularnem ali intravenskem dajanju v odmerkih 0,5-2,0 g v presledku od 12 do 24 ur se kopiči ceftriakson v koncentraciji, ki je 15-36% višja od koncentracije, dosežene z eno injekcijo.

Z uvedbo odmerka od 0,15 do 3,0 g Vd - od 5.78 do 13.5 l.

Ceftriakson se reverzibilno veže na plazemske beljakovine.

Pri dajanju v odmerku od 0,15 do 3,0 g se T1 / 2 giblje med 5,8 in 8,7 h; plazemski očistek - 0,58 - 1,45 l / h, ledvični očistek - 0,32 - 0,73 l / h.

Od 33% do 67% zdravila se izloči nespremenjeno z ledvicami, ostalo se izloči z žolčem v črevesje, kjer se biotransformira v neaktivni presnovek.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Pri dojenčkih in otrocih z vnetjem možganskih celic ceftriakson prodre v cerebrospinalno tekočino, v primeru bakterijskega meningitisa pa se v plazmi povprečno 17% koncentracije zdravila v plazmi razlije v cerebrospinalno tekočino, kar je približno 4-krat več kot pri aseptičnem meningitisu. Po 24 urah po intravenski infuziji ceftriaksona v odmerku 50–100 mg / kg telesne mase koncentracija v cerebrospinalni tekočini presega 1,4 mg / l. Pri odraslih bolnikih z meningitisom 2–24 ur po odmerku 50 mg / kg telesne mase koncentracija ceftriaksona v cerebrospinalni tekočini večkrat presega minimalne inhibitorne koncentracije za najpogostejše povzročitelje meningitisa.

Indikacije za ceftriakson

Zdravljenje okužb, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: t

  • sepsa;
  • meningitis;
  • diseminirana lajmska borelioza (zgodnje in pozne faze bolezni);
  • okužbe trebušnih organov (peritonitis, okužbe žolčnika in prebavil);
  • okužbe kosti in sklepov;
  • okužbe kože in mehkih tkiv;
  • okužbe ran;
  • okužb pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom;
  • okužbe medeničnih organov;
  • okužbe ledvic in sečil;
  • okužbe dihalnih poti (zlasti pljučnica);
  • okužbe zgornjih dihal;
  • genitalne okužbe, vključno z gonorejo.

Preprečevanje okužb v pooperativnem obdobju.

Ceftriakson (Ceftriaxon) prašek

Ime izdelka: prašek ceftriaksona (Ceftriaxon)

Oblika izdaje, sestava in tutu

Prašek za pripravo raztopine za in / in in / m vnos bele ali bele barve z rumenkasto barvo. 1 fl. ceftriakson (v obliki natrijeve soli) 500 mg - "- 1 g -" - 2 g

Klinično-farmakološka skupina: generacija cefalosporina III.

Cephalosporin antibiotik III generacije širokega spektra. Učinkovito baktericidno, zavira sintezo celične stene mikroorganizmov. Odporen na večino gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij β-laktamaz. Aktivna proti gram-pozitivnim aerobnim bakterijam: Staphylococcus aureus (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; Gram-negativne aerobne bakterije: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (vključno s Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo), Neisseria meningidiis, Proteus miiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiisiis, iiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiii, siiiiiiiiiiiiiiiiiii, siirilai, ki jih proizvaja peniconia. Serratia spp. (vključno z Serratia marsescens), Pseudomonas aeruginosa (posamezni sevi); anaerobne bakterije: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (razen Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Ima in vitro aktivnost proti večini sevov naslednjih mikroorganizmov, čeprav klinični pomen tega ni znan: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (vključno s Providencia rettgeri), Salmonella spp. (vključno Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivis, Bacteroides melaninogenicus. Stafilokoki, odporni na meticilin, so odporni na cefalosporine, vključno z ceftriakson, številni sevi streptokokov skupine D in enterokoki, vključno z Enterococcus faecalis je odporna tudi na ceftriakson.

Sesanje in distribucija

Po dajanju i / m se ceftriakson hitro in popolnoma absorbira v sistemski krvni obtok. Dobro prodre v tkiva in telesne tekočine: dihalne poti, kosti, sklepe, sečila, kožo, podkožno tkivo in trebušne organe.

Ko vnetje meningealnih membran prodre v cerebrospinalno tekočino. Biološka uporabnost ceftriaksona pri dajanju i / m je 100%. Po dajanju i / m Cmax dosežemo v 2–3 urah, z iv dajanjem na koncu infuzije.

Pri dajanju ceftriaksona v odmerku 500 mg in 1 g Cmax v plazmi je i / m 38 µg / ml oziroma 76 µg / ml, v odmerku 500 mg, 1 g in 2 g - 82 µg / ml. 151 µg / ml oziroma 257 µg / ml.

Pri odraslih, po 2-24 urah po dajanju zdravila v odmerku 50 mg / kg, je koncentracija cerebrospinalne tekočine pri najpogostejših povzročiteljih meningitisa večkrat večja od IPC. Ravnotežno stanje se vzpostavi v 4 dneh dajanja zdravila. Reverzibilna vezava na beljakovine v plazmi (albumin) je 83–95%. Vd je 5,78-13,5 litra (0,12-0,14 l / kg), pri dojenčkih 0,3 l / kg.

T1 / 2 je 6-9 ur, plazemski očistek je 0,58-1,45 l / h, ledvični očistek pa 0,32-0,73 l / h. Pri odraslih bolnikih za 48 ur se ledvice izločijo 50-60% zdravila nespremenjene, 40-50% se izloči z žolčem v črevo, kjer se biotransformira v neaktivni presnovek.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Pri novorojenčkih se ledvice izločajo v 70% produkta. Pri novorojenčkih in starejših (starejših od 75 let) se znatno poveča tudi pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in jetrno T1 / 2.

Pri bolnikih na hemodializi s CC od 0 do 5 ml / min je T1 / 2 14,7 ur; pri CC 5-15 ml / min - 15,7 h; pri CC 16-30 ml / min - 11,4 h; s CC 31-60 ml / min - 12,4 h.

Pri dojenčkih z meningitisom T1 / 2 po intravenski infuziji v odmerku 50–75 mg / kg znaša 4,3–4,6 h.

Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: t

Ceftryaxon

CEFTRIAXONE - latinsko ime za zdravilo CEFTRIAXONE

Imetnik potrdila o registraciji:
MAKIZ-PHARMA CJSC

Proizvajalec:
Shijiazhuang Farmacevtska skupina Ouyi Co.Ltd.

ATX koda za ceftriaxon

Analogi zdravila po kodi ATH:

Preden uporabite CEFTRIAXON, se posvetujte z zdravnikom. Ta navodila za uporabo so namenjena izključno informacijam. Za več informacij se obrnite na proizvajalčeve pripombe.

Klinično-farmakološka skupina

Oblika, sestava in embalaža za sproščanje

Prašek za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno injiciranje je kristaliničen, skoraj bel ali rumenkast.

Steklenice steklene (1) - pakirne lepenke.

Farmakološko delovanje

Semisintetični cefalosporinski antibiotik III generacije širokega spektra delovanja.

Baktericidno delovanje ceftriaksona je posledica supresije sinteze celične membrane. Zdravilo je zelo odporno na beta-laktamazne (penicilinazne in cefalosporinazne) gram-pozitivne in gram-negativne mikroorganizme.

Ceftriakson je aktiven proti gram-negativnim aerobnim mikroorganizmom: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vključno z ampicilinom odpornimi sevi), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (vključno s Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki tvorijo in ki ne tvorijo penicilinaze), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne, in so enake, ki bodo enake, in bodo enake, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Številni sevi zgoraj navedenih mikroorganizmov, ki so odporni na druge antibiotike, kot so penicilini, cefalosporini, aminoglikozidi, so občutljivi na ceftriakson.

Nekateri sevi Pseudomonas aeruginosa so tudi občutljivi na zdravilo.

Zdravilo je aktivno proti gram-pozitivnim aerobnim mikroorganizmom: Staphylococcus aureus (vključno z avtorji kognitivcev konvojev) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus skupina B), Streptococcus pneumoniae; anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides spp., Clostridium spp. (z izjemo Clostridium difficile).

Farmakokinetika

Pri dajanju i / m se ceftriakson dobro absorbira iz mesta injiciranja in doseže visoke koncentracije v serumu. Biološka uporabnost zdravila - 100%.

Povprečna plazemska koncentracija je dosežena 2-3 ure po injiciranju. Pri ponavljajočem intramuskularnem ali intravenskem dajanju v odmerkih 0,5-2,0 g v presledku od 12 do 24 ur se kopiči ceftriakson v koncentraciji, ki je 15-36% višja od koncentracije, dosežene z eno injekcijo.

Z uvedbo odmerka od 0,15 do 3,0 g Vd - od 5,78 do 13,5 litrov.

Ceftriakson se reverzibilno veže na plazemske beljakovine.

Pri dajanju v odmerku od 0,15 do 3,0 g se T1 / 2 giblje med 5,8 in 8,7 h; plazemski očistek - 0,58 - 1,45 l / h, ledvični očistek - 0,32 - 0,73 l / h.

Od 33% do 67% zdravila se izloči nespremenjeno z ledvicami, ostalo se izloči z žolčem v črevesje, kjer se biotransformira v neaktivni presnovek.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Pri dojenčkih in otrocih z vnetjem možganskih celic ceftriakson prodre v cerebrospinalno tekočino, v primeru bakterijskega meningitisa pa se v plazmi povprečno 17% koncentracije zdravila v plazmi razlije v cerebrospinalno tekočino, kar je približno 4-krat več kot pri aseptičnem meningitisu. Po 24 urah po intravenski infuziji ceftriaksona v odmerku 50–100 mg / kg telesne mase koncentracija v cerebrospinalni tekočini presega 1,4 mg / l. Pri odraslih bolnikih z meningitisom 2–24 ur po odmerku 50 mg / kg telesne mase koncentracija ceftriaksona v cerebrospinalni tekočini večkrat presega minimalne inhibitorne koncentracije za najpogostejše povzročitelje meningitisa.

ZEFTRIAXONE: DOZIRANJE

Zdravilo se daje v / m ali / in.

Odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, se predpisuje 1-2 g 1-krat na dan (vsakih 24 ur). V hudih primerih ali z okužbami, katerih patogeni imajo le zmerno občutljivost za ceftriakson, se dnevni odmerek lahko poveča na 4 g.

Novorojenčka (do 2 tedna) je predpisana po 20-50 mg / kg telesne mase 1 čas / dan. Dnevni odmerek ne sme preseči 50 mg / kg telesne mase. Pri določanju odmerka ne smemo razlikovati med nedonošenčki in dojenčki.

Dojenčki in majhni otroci (od 15 dni do 12 let) so predpisani po 20-80 mg / kg telesne mase 1 čas / dan.

Otroci s telesno maso> 50 kg so predpisani odmerki za odrasle.

Odmerke 50 mg / kg ali več za intravensko dajanje je treba aplicirati po kapljicah vsaj 30 minut.

Starejšim bolnikom je treba dajati običajni odmerek, ki je namenjen odraslim, ne da bi se prilagodili starosti.

Trajanje zdravljenja je odvisno od poteka bolezni. Zdravljenje s ceftriaksonom je treba pri bolnikih nadaljevati vsaj 48-72 ur po normalizaciji temperature in potrditvi izkoreninjenja patogena.

Pri bakterijskem meningitisu pri dojenčkih in majhnih otrocih se zdravljenje začne z odmerkom 100 mg / kg (vendar ne več kot 4 g) 1 čas / dan. Po določitvi patogena in določitvi njegove občutljivosti se lahko odmerek ustrezno zmanjša.

Z meningokoknim meningitisom so bili najboljši rezultati doseženi s trajanjem 4 dni, pri meningitisu, ki ga je povzročil Haemophilus influenzae, 6 dni, s Streptococcus pneumoniae, 7 dni.

Pri lymski boreliozi: odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, predpisujemo 50 mg / kg enkrat na dan 14 dni; največji dnevni odmerek - 2 g.

V primeru gonoreje (ki jo povzročajo sevi, ki tvorijo in ne tvorijo penicilinaze) - enkrat na m / m v odmerku 250 mg.

Da bi preprečili pooperativne okužbe, odvisno od stopnje nalezljivega tveganja, se zdravilo daje v odmerku 1-2 g enkrat za 30-90 minut pred operacijo.

Pri operacijah na debelem črevesu in rektumu je učinkovito sočasno (vendar ločeno) dajanje ceftriaksona in enega od 5-nitroimidazolov, na primer ornidazola.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic odmerka ni treba zmanjšati, če delovanje jeter ostane normalno. V primerih predterinalne odpovedi ledvic s hudo okvaro QA

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter odmerka ni treba zmanjšati, če je delovanje ledvic normalno.

Pri kombinaciji hude ledvične in jetrne insuficience je treba redno določati plazemske koncentracije ceftriaksona in po potrebi prilagoditi njegov odmerek.

Bolniki na dializi po dializi ne potrebujejo dodatne uporabe zdravila. Vendar pa je treba nadzorovati koncentracijo serumskega ceftriaksona, da se tako hitro prilagodi odmerek, saj se lahko hitrost izločanja zdravila pri teh bolnikih zmanjša.

Pravila za pripravo in upravljanje rešitev

Za dajanje v / m

Vsebino viale (1 g) raztopimo v 3,6 ml vode za injekcije. Po pripravi se v 1 ml raztopine nahaja približno 250 mg ceftriaksona. Če je potrebno, lahko uporabite bolj razredčeno raztopino.

Kot pri drugih intramuskularnih injekcijah se Ceftriakson injicira v relativno veliko mišico (gluteus); Test aspiracija pomaga preprečiti nenamerno injiciranje v krvno žilo. Priporočljivo je, da se v eno mišico ne vnese več kot 1 g zdravila. Za zmanjšanje bolečine z injekcijami / m je treba zdravilo dajati z 1% raztopino lidokaina. Ne morete vnesti raztopine lidokaina / v.

Za / v uvodu

Vsebino viale (1 g) raztopimo v 9,6 ml vode za injekcije. Po pripravi se v 1 ml raztopine vsebuje približno 100 mg ceftriaksona. Raztopino injiciramo počasi v 2-4 minutah.

Raztopite 2 g ceftriaksona v 40 ml sterilne vode za injekcije ali eno od raztopin, ki niso v obliki kalcija (0,9% raztopina natrijevega klorida, 2,5%, 5% ali 10% raztopina dekstroze, 5% raztopine levuloze, 6% raztopine dekstrana v dekstrozi).. Raztopino injiciramo v 30 minutah.

Preveliko odmerjanje

Pri prevelikem odmerjanju hemodializa in peritonealna dializa ne zmanjšujeta koncentracije zdravila. Specifičnega antidota ni.

Simptomatsko zdravljenje prevelikega odmerjanja.

Interakcija z zdravili

Ceftriakson, ki zavira črevesno floro, moti sintezo vitamina K.

S sočasnim imenovanjem zdravil, ki zmanjšujejo agregacijo trombocitov (NSAID, salicilati, sulfinpirazon), se tveganje za krvavitev poveča. S sočasnim imenovanjem z antikoagulanti se učinek slednjega poveča.

S sočasnim imenovanjem z "zanko" diuretiki poveča tveganje za nefrotoksične učinke.

Ceftriakson in aminoglikozidi imajo sinergizem z mnogimi gram-negativnimi bakterijami.

Nezdružljivo z etanolom.

Raztopin ceftriaksona ne smemo mešati ali jemati hkrati z drugimi protimikrobnimi zdravili. Ceftriaksona se ne sme mešati z raztopinami, ki vsebujejo kalcij.

Nosečnost in dojenje

Uporaba zdravila med nosečnostjo je mogoča le v primerih, ko nameravana korist za mater preseže potencialno tveganje za plod, ker t ceftriakson prehaja placentno pregrado.

Če je potrebno, se mora uporaba zdravila med dojenjem odločiti o prenehanju dojenja, ker ceftriakson se izloča v materino mleko.

ZEFTRIAXONE: NEŽELENI UČINKI

Alergijske reakcije: urtikarija, mrzlica ali zvišana telesna temperatura, izpuščaj, srbenje; redko - bronhospazem, eozinofilija, eksudativni multiformni eritem (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom), serumska bolezen, anafilaktični šok.

S strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje, driska ali zaprtje, napenjanje, bolečine v trebuhu, motnje okusa, stomatitis, glositis, psevdomembranski enterokolitis, okvarjeno delovanje jeter (povečana aktivnost jetrnih transaminaz, redkeje - ShchF, bilirubin, holestatska zlatenica). (Sindrom "blata"), dysbiosis.

Pri hemopoetičnem sistemu: anemija, levkopenija, levkocitoza, nevtropenija, granulocitopenija, limfopenija, trombocitoza, trombocitopenija, hemolitična anemija, hipokagulacija, zmanjšanje koncentracije plamenskih koagulacijskih faktorjev (II, VII, IX, X), podaljšanje protrombinskega časa.

S strani urinarnega sistema: okvarjeno delovanje ledvic (azotemija, povišane vrednosti sečnine v krvi, hiperkreatininemija, glikozurija, cilindrurija, hematurija), oligurija, anurija.

Lokalne reakcije: flebitis, bolečina vzdolž žil, občutljivost in infiltracija na mestu intramuskularne uporabe.

Drugo: glavobol, omotica, krvavitev iz nosu, kandidiaza, superinfekcija.

Pogoji za shranjevanje

Seznam B. Zdravilo je treba hraniti izven dosega otrok, suho, zaščiteno pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta

Indikacije

Zdravljenje okužb, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: t

  • sepsa;
  • meningitis;
  • diseminirana lajmska borelioza (zgodnje in pozne faze bolezni);
  • okužbe trebušnih organov (peritonitis,
  • okužbe žolčevodov in prebavil);
  • okužbe kosti in sklepov;
  • okužbe kože in mehkih tkiv;
  • okužbe ran;
  • okužb pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom;
  • okužbe medeničnih organov;
  • okužbe ledvic in sečil;
  • okužbe dihalnih poti (zlasti pljučnica);
  • okužbe zgornjih dihal;
  • genitalne okužbe,
  • vključno z gonorejo.

Preprečevanje okužb v pooperativnem obdobju.

Kontraindikacije

  • preobčutljivost za ceftriakson in druge cefalosporine, t
  • penicilin,
  • karbapenemi.

Previdno, zdravilo je predpisano za NUC, za kršitve jeter in ledvic, za enteritis in kolitis, povezane z uporabo antibakterijskih zdravil; nedonošenčkov in novorojenčkov s hiperbilirubinemijo.

Posebna navodila

S hkratno hudo ledvično in jetrno insuficienco je treba pri bolnikih na hemodializi redno določati plazemsko koncentracijo zdravila.

Pri dolgotrajnem zdravljenju je treba redno spremljati sliko periferne krvi, indikatorje funkcionalnega stanja jeter in ledvic.

V redkih primerih z ultrazvokom žolčnika se po prekinitvi zdravljenja izginejo električni izpadi (tudi če ta pojav spremljajo bolečine v desnem hipohondru, je priporočljivo nadaljevati z predpisovanjem antibiotika in izvajati simptomatsko zdravljenje).

Med zdravljenjem se alkohol ne sme zaužiti, ker so možni učinki, podobni disulfiramu (zardevanje obraza, krči v trebuhu in želodcu, slabost, bruhanje, glavobol, zmanjšan krvni tlak, tahikardija, zasoplost).

Kljub podrobnemu jemanju anamneze, ki je pravilo za druge cefalosporinske antibiotike, ne moremo izključiti možnosti razvoja anafilaktičnega šoka, ki zahteva takojšnjo terapijo - najprej je treba dajati epinefrin in nato GCS.

Študije in vitro so pokazale, da lahko ceftriakson, tako kot drugi cefalosporinski antibiotiki, izloči bilirubin, vezan na serumski albumin. Zato je pri novorojenčkih s hiperbilirubinemijo in zlasti pri nedonošenčkih uporaba Ceftriaxona potrebna še večja previdnost.

Starejši in oslabljeni bolniki lahko zahtevajo imenovanje vitamina K.

Pripravljeno raztopino shranjujte pri sobni temperaturi največ 6 ur ali v hladilniku pri temperaturi 2-8 ° C za največ 24 ur.

Uporabljajte v nasprotju z delovanjem ledvic

Previdno je predpisano za motnje delovanja ledvic.

S hkratno hudo ledvično in jetrno insuficienco je treba pri bolnikih na hemodializi redno določati plazemsko koncentracijo zdravila.

Pri dolgotrajnem zdravljenju je treba redno spremljati kazalnike o funkcionalnem stanju ledvic.

Uporaba v nasprotju z jetri

S hkratno hudo ledvično in jetrno insuficienco je treba pri bolnikih na hemodializi redno določati plazemsko koncentracijo zdravila.

Pri dolgotrajnem zdravljenju je treba redno spremljati kazalnike funkcionalnega stanja jeter.

V redkih primerih z ultrazvokom žolčnika se po prekinitvi zdravljenja izginejo električni izpadi (tudi če ta pojav spremljajo bolečine v desnem hipohondru, je priporočljivo nadaljevati z predpisovanjem antibiotika in izvajati simptomatsko zdravljenje).

Prodajni pogoji za farmacijo

Zdravilo je na voljo na recept.

Registrske številke

prah d / prigot. r-ra d / in / in in in / m uvedba 1 g: fl. 1 kos LSR-000006 (2002-03-07 - 0000-00-00)

Prašek ZEFTRIAXON

Zdravilna učinkovina: ceftriakson

PBX: J01D A13

Sproščanje oblike: prašek za raztopino za injiciranje 0,5 g ali 1 g v vialah

Sestava:

učinkovina: ceftriakson;

1 viala vsebuje sterilno ceftriakson natrijevo sol, v smislu ceftriaksona 0,5 g ali 1 g.

Dozirna oblika. Prašek za raztopino za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina.

Antibakterijska sredstva za sistemsko uporabo. Cefalosporini. Ceftriakson.

Oznaka ATC J01D D04.

Klinične značilnosti.

Indikacije.

Zdravljenje okužb, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo, vključno z: okužbami dihalnega trakta (zlasti pljučnice); okužbe zgornjih dihal; okužbe ledvic in sečil; genitalne okužbe (vključno z gonorejo); okužbe kože in mehkega tkiva; okužbe trebušnih organov (peritonitis, okužbe žolčnika in prebavnega trakta); sepsa; okužbe kosti, sklepov in okužb ran; okužb pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom; meningitis; lajmsko boreliozo (zgodnje in pozne faze bolezni).

Preoperativno preprečevanje okužb med kirurškimi posegi na organih prebavnega trakta, žolčevodov, sečil in ginekoloških postopkov, vendar le v primeru potencialne ali znane kontaminacije.

Pri predpisovanju ceftriaksona je treba upoštevati uradna priporočila za zdravljenje z antibiotiki in zlasti priporočila za preprečevanje odpornosti proti antibiotikom.

Kontraindikacije.

- Preobčutljivost za cefalosporine (če ima bolnik preobčutljivost za penicilin, je treba razmisliti o možnosti navzkrižne alergijske reakcije na ceftriakson);

- starost nedonošenčkov ≤ 41 tednov, ob upoštevanju obdobja intrauterinega razvoja (gestacijska starost + starost po rojstvu);

- hiperbilirubinemije pri novorojenčkih in nedonošenčkih (zaradi zmožnosti ceftriaksona, da izloči bilirubin iz njegove povezave s serumskim albuminom, kar lahko povzroči tveganje za bilirubinsko encefalopatijo).

Ceftriakson je kontraindiciran za uporabo pri novorojenčkih, starih ≤ 28 dni, če je to potrebno (ali pričakovana potreba) za zdravljenje z intravenskimi raztopinami, ki vsebujejo kalcij, vključno z intravenskimi infuzijami, ki vsebujejo kalcij, na primer s parenteralno prehrano, zaradi tveganja nastanka precipitatov kalcijevih soli ceftriaksona.

Odmerjanje in uporaba.

Ceftriakson se daje intramuskularno in intravensko. Pred začetkom zdravljenja s ceftriaksonom je treba s kožnim testom izključiti bolnikovo intoleranco za zdravilo.

Odrasli in otroci, starejši od 12 let: 1-2 g ceftriaksona se običajno daje enkrat na dan (vsakih 24 ur). Pri hudih okužbah ali okužbah, katerih patogeni imajo le zmerno občutljivost za ceftriakson, se dnevni odmerek lahko poveča na 4 g.

Novorojenčki (do 2 tedna): 20-50 mg / kg telesne mase 1-krat na dan. Dnevni odmerek ne sme preseči 50 mg / kg telesne mase. Pri določanju odmerka zdravila za dolgotrajne in nedonošene otroke ni razlik.

Novorojenčki in otroci od 15 dni do 12 let: 20-80 mg / kg telesne mase 1-krat na dan.

Otrokom, ki tehtajo več kot 50 kg, so predpisani odmerki za odrasle. Intravenske odmerke 50 mg / kg ali več je treba dati z infuzijo vsaj 30 minut.

Starejši bolniki.

Starejšim bolnikom ni treba prilagajati odmerka.

Trajanje zdravljenja je odvisno od poteka bolezni. Kot je običajno pri zdravljenju z antibiotiki, morajo bolniki še naprej jemati ceftriakson vsaj 48-72 ur po tem, ko se temperatura vrne v normalno stanje in testi ne kažejo nobenih patogenov.

Kombinirana terapija. V zvezi z mnogimi gram-negativnimi bakterijami obstaja sinergizem med ceftriaksonom in aminoglikozidi. Čeprav povečane učinkovitosti takih kombinacij ni mogoče vedno predvideti, je treba upoštevati prisotnost hudih, življenjsko nevarnih okužb, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa. Zaradi fizične nezdružljivosti ceftriaksona in aminoglikozidov jih je treba dajati ločeno v priporočenih odmerkih.

Odmerjanje v posebnih primerih.

Pri bakterijskem meningitisu pri dojenčkih in otrocih, starih od 15 dni do 12 let, se zdravljenje začne z odmerkom 100 mg / kg (vendar ne več kot 4 g) 1-krat na dan. Ko je patogen ugotovljen in je določena njegova občutljivost, se lahko odmerek ustrezno zmanjša. Najboljši rezultati so bili doseženi s takšnim trajanjem zdravljenja:

Neisseria meningitidis

Streptococcus pneumoniae

Borelliosis Lyme: za odrasle in otroke - 50 mg / kg (najvišji dnevni odmerek - 2 g) 1-krat na dan 14 dni.

Za zdravljenje gonoreje (ki jo povzročajo sevi, ki proizvajajo in ne proizvajajo penicilinaze), je priporočljivo dajati enkratni odmerek 250 mg intramuskularno.

Za preprečevanje pooperativnih okužb v kirurškem posegu je priporočeno, da se v odvisnosti od stopnje nevarnosti okužbe uvede en odmerek 1-2 g ceftriaksona 30-90 minut pred operacijo. Pri operacijah na debelem črevesu in rektumu je bilo dokazano sočasno (vendar ločeno) dajanje ceftriaksona in enega od 5-nitroimidazolov, na primer ornidazola.

Okvara ledvic in jeter. Bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic ni treba zmanjšati odmerka, če delovanje jeter ostane normalno. Samo v primeru odpovedi ledvic v predterminalni fazi (očistek kreatinina manj kot 10 ml / min) dnevni odmerek ne sme preseči 2 g. Bolnikom z okvarjenim delovanjem jeter ni treba zmanjšati odmerka, če je delovanje ledvic normalno. S hkratno hudo ledvično in jetrno insuficienco je treba redno določati koncentracijo ceftriaksona v krvni plazmi in po potrebi prilagoditi odmerek zdravila. Za bolnike na hemodializi ni potrebe po dodatnem dajanju zdravila po dializi. Vendar je treba nadzorovati koncentracijo ceftriaksona v serumu za možno prilagoditev odmerka, saj se pri teh bolnikih stopnja izločanja lahko zmanjša. Dnevni odmerek ceftriaksona pri bolnikih na hemodializi ne sme presegati 2 g.

Raztopine je treba pripraviti tik pred njihovo uporabo. Sveže pripravljene raztopine ohranijo svojo fizikalno in kemijsko stabilnost 6 ur pri sobni temperaturi (ali 24 ur pri 2-8 ° C). Odvisno od koncentracije in trajanja skladiščenja se lahko barva raztopine spreminja od bledo rumene do rumenkaste barve. Ta lastnost učinkovine ne vpliva na učinkovitost ali prenašanje zdravila.

Za intramuskularno injiciranje se 1 g raztopi v 3,5 ml 1% raztopine lidokaina; Injiciranje poteka globoko v gluteusno mišico. Priporočljivo je, da se v eno zadnjico ne vnese več kot 1 g.

Raztopine, ki vsebujejo lidokain, ni mogoče dati intravensko.

Za intravensko injiciranje raztopite 1 g ceftriaksona v 10 ml sterilne vode za injekcije; intravensko počasi (2-4 minute).

Intravenska infuzija naj traja vsaj 30 minut. Za pripravo raztopine za infundiranje raztopite 2 g ceftriaksona v 40 ml ene od naslednjih infuzijskih raztopin brez kalcijevih ionov: 0,9% natrijevega klorida, 0,45% natrijevega klorida + 2, 5% glukoze, 5% glukoze, 10% glukoze. 6% dekstrana v raztopini glukoze 5%, 6-10% hidroksietilnega škroba, voda za injekcije. Zaradi možne nezdružljivosti se raztopine, ki vsebujejo ceftriakson, ne smejo mešati z raztopinami, ki vsebujejo druge antibiotike, med pripravo in med dajanjem.

Topil, ki vsebujejo kalcij, kot je Ringerjeva raztopina ali Hartmannova raztopina, ni mogoče uporabiti za raztapljanje ceftriaksona v vialah ali za razredčenje rekonstituirane raztopine za intravensko dajanje zaradi verjetnosti nastanka oborine kalcijevih soli ceftriaksona. Nastajanje precipitatov kalcijevih soli ceftriaksona se lahko pojavi tudi z mešanjem ceftriaksona z raztopinami, ki vsebujejo kalcij, v enem samem infuzijskem sistemu za intravensko dajanje. Ceftriaksona se ne sme dajati sočasno z intravenskimi raztopinami, ki vsebujejo kalcij, vključno z dolgotrajnimi infuzijami, ki vsebujejo kalcij, na primer s parenteralnim prehranjevanjem (glejte "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge vrste interakcij").

Neželeni učinki.

Ceftriakson se običajno dobro prenaša. Pri svoji uporabi so možni takšni neželeni učinki, ki so spontano nazadovali ali po prekinitvi zdravljenja: t

- okužbe: pogosti - mikoza genitalnega trakta, sekundarne glivične okužbe in okužbe, ki jih povzročajo odporni mikroorganizmi;

- s strani krvnega sistema in limfnega sistema: pogosti - eozinofilija, levkopenija, granulocitopenija, hemolitična anemija, trombocitopenija, povečanje protrombinskega časa; redko povečan serumski kreatinin; zelo redko - motnje strjevanja krvi. Agranulocitoza je zelo redko opažena (3), predvsem po uporabi skupnega odmerka 20 g ali več. Med daljšim zdravljenjem je treba krvno sliko redno spremljati;

- na delu prebavnega trakta: pogosti - driska, slabost, bruhanje, stomatitis, glositis; redko pogosti - pankreatitis, ki se je razvil, verjetno zaradi obstrukcije žolčnika. Večina teh bolnikov je imela dejavnike tveganja za stagnacijo v žolču, na primer v anamnezi zdravljenja, hudi bolezni in popolni parenteralni prehrani. Hkrati pri razvoju pankreatitisa ni mogoče izključiti vloge precipitatov, ki nastanejo pod vplivom ceftriaksona v žolčnem traktu; zelo redko pogosti - psevdomembranski enterokolitis;

- pri hepatobilijarnem sistemu: zelo pogosti - oborine kalcijeve soli ceftriaksona v žolčniku z ustreznimi simptomi pri otrocih, reverzibilna holelitiaza pri otrocih (ti pojavi so bili pri otrocih redko opaženi); pogosti - povečanje ravni jetrnih encimov v serumu (AST, ALT, alkalna fosfataza);

- iz kože in podkožja: pogosti - izpuščaj, alergijski dermatitis, pruritus, urtikarija, edem, eksantem; zelo redko skupna - eksudativna

multiformni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom);

- na strani sečil: redko - oligurija, hematurija, glikozurija; zelo redko se tvorijo ledvični kamni, predvsem pri otrocih, starih 3 leta ali več, ki prejemajo velike dnevne odmerke zdravila (≥ 80 mg / kg na dan) ali kumulativne odmerke nad 10 g, kot tudi z dodatnimi dejavniki tveganja (omejeni). vnos tekočine, počitek v postelji). Nastajanje kamnov v ledvicah je lahko asimptomatsko ali klinično dokazano, lahko povzroči odpoved ledvic, ki izgine po prekinitvi zdravljenja s ceftriaksonom;

- pogoste motnje: redko pogosti - glavobol in omotica, zvišana telesna temperatura, mrzlica, pa tudi anafilaktične ali anafilaktoidne reakcije. V posameznih primerih so opazili vnetne reakcije na steni vene. Temu se lahko izognemo s počasnim injiciranjem (2-4 minute). Intramuskularna injekcija brez lidokaina je boleča;

- vpliv na rezultate laboratorijskih testov: v posameznih primerih lahko bolniki z ceftriaksonom pri bolnikih imajo lažno pozitivne rezultate iz Coombsove reakcije. Podobno kot drugi antibiotiki lahko ceftriakson povzroči lažno pozitivne rezultate za galaktozemijo. Lažno pozitivne rezultate lahko dosežemo tudi pri določanju glukoze v urinu, zato je treba med zdravljenjem s ceftriaksonom glukozurijo po potrebi določiti le z encimsko metodo.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja hemodializa ali peritonealna dializa ne bosta zmanjšala koncentracije zdravila. Specifičnega antidota ni. Simptomatsko zdravljenje prevelikega odmerjanja.

Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem.

Ceftriakson prodre skozi placentno pregrado. Varnost ceftriaksona pri ženskah med nosečnostjo ni raziskana. V nizkih koncentracijah ceftriakson prehaja v materino mleko. Zato je treba pri predpisovanju ceftriaksona prekiniti dojenje.

Zdravilo se uporablja pri otrocih v skladu z odmerkom, navedenim v poglavju "Odmerjanje in uporaba".

Značilnosti uporabe.

Kot pri uporabi drugih cefalosporinov je z uporabo ceftriaksona možna anafilaktična reakcija s smrtnim izidom, čeprav v podrobni zgodovini ni ustreznih podatkov. Če se pojavijo alergijske reakcije, je treba ceftriakson takoj prekiniti in predpisati ustrezno zdravljenje.

Ceftriakson lahko poveča protrombinski čas. Pri sumu na pomanjkanje vitamina C je treba določiti protrombinski čas.

Uporaba skoraj vseh protibakterijskih zdravil, vključno s ceftriaksonom, lahko povzroči drisko, povezano s Clostridium difficile, od blagih do kolitisov s smrtnim izidom. Antibakterijska zdravila spreminjajo normalno floro debelega črevesa, kar vodi do prekomerne rasti Clostridium difficile. Clostridium difficile proizvaja toksine A in B, kar prispeva k razvoju driske, povezane s Clostridium difficile. Prekomerni sevi toksinov Clostridium difficile povzročajo povečano obolevnost in umrljivost, ker so lahko te okužbe odporne na protimikrobna sredstva in zahtevajo kolektomijo. Drisko, povezano z zdravilom Clostridium difficile, je treba pri vseh bolnikih med uporabo antibiotikov izključiti. Potrebno je zbrati podrobno anamnezo, saj se driska, povezana z Clostridium difficile, lahko pojavi v dveh mesecih po koncu uporabe antibakterijskih zdravil. Če se sumi ali potrdi driska, povezana z zdravilom Clostridium difficile, je treba zdravljenje z antibiotiki, ki ne vpliva na zdravilo Clostridium difficile, prekiniti. Glede na klinične indikacije je treba predpisati ustrezno količino tekočine in elektrolitov, beljakovinskih dodatkov, antibiotične terapije, ki je občutljiva na Clostridium difficile in kirurški pregled.

Med dolgotrajno uporabo ceftriaksona lahko pride do težav pri nadzoru mikroorganizmov, ki so neobčutljivi na zdravilo. V zvezi s tem, skrbno nadzor bolnikov. Z razvojem superinfekcije je treba sprejeti ustrezne ukrepe.

Po nanosu ceftriaksona v odmerkih, ki presegajo priporočeni standard, lahko med ultrazvočnim pregledom žolčnika opazite sence, ki se zamenjajo s kamni. To so oborine ceftriaksonove kalcijeve soli, ki izginejo po prenehanju ali prenehanju zdravljenja s ceftriaksonom. Take spremembe redko spremljajo kakršni koli simptomi. Toda tudi v takih primerih je priporočljivo le konservativno zdravljenje. Če te pojave spremljajo klinični simptomi, se bo zdravnik odločil za ukinitev zdravila.

Pri bolnikih, ki so jim injicirali ceftriakson, so opisali posamezne primere pankreatitisa, morda zaradi obstrukcije žolčnika. Večina teh bolnikov je imela dejavnike tveganja za stagnacijo v žolču, na primer v anamnezi zdravljenja, hudi bolezni in popolni parenteralni prehrani. Hkrati pri razvoju pankreatitisa ni mogoče izključiti vloge precipitatov, ki nastanejo pod delovanjem ceftriaksona v žolčnem traktu.

Ceftriakson lahko izloči bilirubin iz njegove povezave s serumskim albuminom. V zvezi s tem je uporaba ceftriaksona pri novorojenčkih s hiperbilirubinemijo kontraindicirana (glejte poglavje "Kontraindikacije").

Ceftriakson je treba pri bolnikih z insuficienco ledvic uporabljati previdno, medtem ko prejemajo aminoglikozide in diuretike.

Ceftriaksona se ne sme mešati ali dajati sočasno z raztopinami, ki vsebujejo kalcij, tudi pri vnosu zdravil prek različnih infuzijskih sistemov. Pri novorojenčkih in nedonošenčkih so opisani primeri nastajanja oborin v pljučih in ledvicah, ki so povzročili smrtonosne učinke s sočasnim dajanjem ceftriaksona in kalcijevih pripravkov.

Obstajajo primeri tvorbe intravaskularnih precipitatov pri bolnikih drugih starostnih skupin po sočasni uporabi ceftriaksona z intravenskimi raztopinami, ki vsebujejo kalcij. V tem smislu raztopin, ki vsebujejo kalcij, ni mogoče uporabiti za intravensko dajanje novorojenčkom in bolnikom drugih starostnih skupin vsaj 48 ur po zadnjem odmerku ceftriaksona (glejte poglavje "Kontraindikacije").

Pri bolnikih, ki so se zdravili s cefalosporini, vključno s ceftriaksonom, so opazili imunsko posredovano hemolitično anemijo. Obstajajo primeri hude hemolitične anemije, vključno s smrtnimi, pri odraslih in otrocih. Z razvojem anemije med uporabo ceftriaksona je treba odpraviti anemijo, ki jo povzroča ceftriakson, in prekiniti zdravljenje pred določitvijo etiologije anemije. Med dolgotrajnim zdravljenjem morate redno spremljati krvno sliko.

V posameznih primerih imajo lahko bolniki z zdravljenjem z ceftriaksonom lažno pozitivne rezultate Coombsove reakcije. Podobno kot drugi antibiotiki lahko ceftriakson povzroči lažno pozitivne rezultate za galaktozemijo. Lažno pozitivne rezultate lahko dosežemo tudi pri določanju glukoze v urinu, zato je treba med zdravljenjem s ceftriaksonom glukozurijo po potrebi določiti samo z encimsko metodo.

Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji ali delu z drugimi mehanizmi.

Podatkov o učinku ceftriaksona na hitrost reakcije ni, vendar pa zaradi možnega omotičnosti lahko ceftriakson vpliva na sposobnost vožnje ali dela s kompleksnimi mehanizmi.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge vrste interakcij.

V nobenem primeru ne smete uporabljati ceftriaksona z raztopinami, ki vsebujejo kalcij (Ringerjeva raztopina itd.)! Raztopinam, ki vsebujejo kalcij, se ne sme predpisati

48 ur po zadnji uporabi ceftriaksona.

Pri novorojenčkih in nedonošenčkih obstajajo primeri nastajanja oborin v pljučih in ledvicah, ki povzročajo smrtne učinke s sočasnim dajanjem ceftriaksona in pripravkov kalcija.

Pri sočasni uporabi velikih odmerkov ceftriaksona in močnih diuretikov, kot je furosemid, ledvične okvare niso opazili.

Ni dokazov, da ceftriakson poveča toksičnost aminoglikozidov v ledvicah. Po jemanju alkohola takoj po jemanju ceftriaksona niso opazili nobenih učinkov, podobnih učinkom disulfirama (teturam).

Ceftriakson ne vsebuje skupine N-metiltiotetrazola, ki bi lahko povzročila intoleranco za etanol in krvavitev, kar je značilno za nekatere druge cefalosporine.

Probenecid ne vpliva na izločanje ceftriaksona.

Med kloramfenikolom in ceftriaksonom obstaja antagonizem.

Topil, ki vsebujejo kalcij, kot je Ringerjeva raztopina ali Hartmannova raztopina, ni mogoče uporabiti za raztapljanje ceftriaksona v vialah ali za razredčenje rekonstituirane raztopine za intravensko dajanje zaradi verjetnosti nastanka oborine kalcijevih soli ceftriaksona. Nastajanje precipitatov kalcijevih soli ceftriaksona se lahko pojavi tudi z mešanjem ceftriaksona z raztopinami, ki vsebujejo kalcij, v enem samem infuzijskem sistemu za intravensko dajanje. Ceftriaksona se ne sme dajati intravensko hkrati z raztopinami, ki vsebujejo kalcij, tudi z dolgotrajnimi infuzijami, ki vsebujejo kalcij, na primer s parenteralnim prehranjevanjem (glejte poglavje "Odmerjanje in način uporabe"). Dojenčki imajo povečano tveganje za nastanek precipitatov ceftriaksonskih kalcijevih soli.

Ceftriakson je nezdružljiv z amazakrinom, vankomicinom, flukonazolom in aminoglikozidi.

Bakteriostatična sredstva lahko vplivajo na baktericidni učinek cefalosporinov.

Ceftriakson lahko zmanjša učinkovitost hormonskih peroralnih kontraceptivov. V zvezi s tem se priporoča uporaba dodatnih (nehormonskih) metod kontracepcije med zdravljenjem in v roku enega meseca po zdravljenju.

Ni poročil o medsebojnem delovanju ceftriaksona in izdelkov, ki vsebujejo kalcij, za peroralno dajanje ter interakcij med ceftriaksonom z intramuskularno in kalcijevimi izdelki (intravensko ali peroralno).

Farmakološke lastnosti.

Ceftriakson je parenteralni cefalosporinski antibiotik tretje generacije s podaljšanim delovanjem.

Baktericidno delovanje ceftriaksona povzroča inhibicija sinteze celične membrane. Ceftriakson je in vitro aktiven proti večini gram-negativnih in gram-pozitivnih mikroorganizmov. Za ceftriakson je značilna zelo visoka odpornost na večino b-laktamaz (penicilinaz in cefalosporinaz) gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij. Ceftriakson je aktiven proti naslednjim mikroorganizmom in vitro in pri kliničnih okužbah (glejte poglavje "Indikacije"): t

Gram-pozitivni aerobi. Staphylococcus aureus (meticilin-občutljiv), koagulazno negativni stafilokoki, Streptococcus pyogenes (β-hemolitik, skupina A), Streptococcus agalactiae (β-hemolitik, skupina B), β-hemolitični streptokoki (skupina A, He, hemolitični streptokoki (skupina A, hemolitični streptococcus agalactiae, skupina A);

Opomba Meticilinski odporni Staphylococcus spp. odporni na cefalosporine, vključno s ceftriaksonom. Tudi Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium in Listeria monocytogenes kažejo odpornost na ceftriakson.

Gram-negativni aerobi. Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (zlasti A. baumannii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkagenopodobnye bakterije B. burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (vključno C. amalonaticus), Citrobacter freundii *, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (druge) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (prej imenovana Branhamella catarrhalis), moraxella, Almaty, Almaty, Moraxella catarrhalis; (druge), Morganella morganii, Neisseria gonorrhea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomonas spp. * (drugo) *, Providentia rettgeri *, Providentia spp. (druge), Salmonella typhi, Salmonella spp. (ne tifus) Serratia marcescens *, Serratia spp. (drugo) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (drugi).

* Nekateri izolati teh vrst so odporni na ceftriakson predvsem zaradi tvorbe β-laktamaze, ki jo kodirajo kromosomi.

** Nekateri izolati teh vrst so odporni na ceftriakson zaradi nastajanja številnih plazmidnih β-laktamaz.

Opomba Mnogi sevi prej omenjenih mikroorganizmov, ki imajo večkratno odpornost na antibiotike, kot so aminopenicilini in ureidopenicilini, cefalosporini prve in druge generacije, aminoglikozidi, so občutljivi na ceftriakson. Treponema pallidum je občutljiv na ceftriakson in vitro in v poskusih na živalih. Klinična preskušanja kažejo, da je ceftriakson učinkovit za zdravljenje primarnega in sekundarnega sifilisa, razen kliničnih sevov P. Aeruginosa, odpornih na ceftriakson.

Anaerob Bacteroides spp. (občutljiv na žolč) *, Clostridium spp. (razen C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (druge), Gaffkia anaerobica (prej imenovana Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Nekateri izolati teh vrst so odporni na ceftriakson zaradi nastanka β-laktamaze.

Opomba Veliko sevov Bacteroides spp., Ki proizvajajo b-laktamazo (zlasti B. fragilis), so odporne na ceftriakson. Odporen Clostridium difficile.

Občutljivost ceftriaksona lahko določimo z disk metodo ali s serijsko metodo redčenja na agarju ali bujonu s standardno tehniko, podobno tisti, ki jo priporoča Nacionalni odbor za klinične laboratorijske standarde (NCCCT). Za ceftriakson je NCCCD za vrednotenje rezultatov testov določil naslednja merila: