Opis od 27. junija 2016

• Latinsko ime: Lasix
• Oznaka ATC: C03CA01
• Aktivna sestavina: furosemid (furosemid)
• Proizvajalec: SANOFI INDIA (Indija) t

Sestava

Tableta vsebuje 40 mg furosemida in dodatne sestavine: koloidno obliko silicijevega dioksida, smukec, laktozo, Mg stearat, preželatiniran škrob.

1 ml raztopine vsebuje 10 mg furosemida (20 mg v ampuli) in dodatne sestavine: Na hidroksid, Na klorid in vodo.

Obrazec za sprostitev

Lasix je na voljo v obliki tablet in raztopine.

Tablete imajo zaokroženo obliko, bele barve in posebno "DLI", ki presega tveganje na obeh straneh. Tablete so pakirane v aluminijastih trakovih po 10 ali 15 kosov. V zavitku kartona je 5 (po 10 kosov) ali 3 (po 15 kosov) trakov.

Lasix v 2 ml ampulah je bistra raztopina. V pakiranju kartona je 10 ampul.

Farmakološko delovanje

Visokohitrostni diuretik. Aktivna sestavina je pridobljena iz sulfonamida. Načelo delovanja temelji na sposobnosti furosemida, da blokira transportni sistem kalijevih, natrijevih in klorovih ionov v debelem segmentu v vzpenjalnem delu kolena zanke Henle. Resnost saluretičnega učinka je neposredno odvisna od vnosa zdravilne učinkovine v ledvične tubule (anionski transport). Diuretični učinek se doseže z zaviranjem procesa reabsorpcije NaCl v zanki Henle.

Sekundarni učinki zdravila:

• povečana proizvodnja kalija v distalnih ledvičnih tubulih;
• povečano izločanje urina (zaradi osmotsko vezane vode);
• povečanje odstranitve ionov Mg, Ca.

Večkratna uporaba zdravila ne zmanjša resnosti njenega učinka, ker Furosemid lahko prekine povratno tubularno-glomerularno komunikacijo v tubularni strukturi, ki je tesno povezana z jukstaglomerularnim aparatom (Macula densa). Za zdravilo je značilna od odmerka odvisna stimulacija sistema renin-angiotenzin-aldosteron.

Pri bolnikih s srčnim popuščanjem lahko furosemid hitro zmanjša polnilni tlak v levem prekatu in pljučni arteriji, da zmanjša prednapenjanje, kar se doseže s širitvijo venskega lumna. Takšen hitro razvijajoč se učinek posreduje delovanje prostaglandinov, zato je njegova resnost odvisna od ohranjanja funkcionalnega stanja ledvičnega sistema in sinteze prostaglandinov.

Hipotenzivni učinek je posledica zmanjšanja prostornine krvnega obtoka, povečanega izločanja Na, zmanjšanja reakcije gladkega mišičnega tkiva žil na vazokonstriktorske učinke. Natriuretični učinek omogoča zmanjšanje reakcije žilnih sten na kateholamine, katerih raven pri bolnikih s hipertenzijo je povišana.

Odmerek odvisen natriureza in diureza se beležita pri jemanju zdravila v odmerku 10-100 mg. Diuretični učinek se razvije že po 50 minutah po intravenski uporabi 20 mg furosemida in lahko traja do 3 ure. Razmerje med koncentracijo prostega (nevezanega) furosemida in jakosti natriuretičnega učinka v notranjosti je izraženo s sigmoidno krivuljo z najnižjo stopnjo učinkovitega izločanja aktivne snovi, ki je enaka približno 10 μg / min. Zato je dolgoročna infuzijska uporaba zdravila učinkovitejša kot ponovna infuzija bolusa. Pri povečanju bolusnega odmerka niso opazili pomembnega povečanja učinka. Učinek zdravilne učinkovine se zmanjša pri povezovanju Lasixa z albuminom v lumnu tubulov (z nefrotskim sindromom) in z zmanjšanjem hitrosti tubularne sekrecije.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Indeks porazdelitve furosemida je 0,1–0,2 l / kg telesne mase in se lahko spreminja glede na komorbidnost in osnovno bolezen. Zdravilna učinkovina je močno povezana s plazemskimi beljakovinami (številka doseže 98%), predvsem z albuminom. Aktivna sestavina se izloča skozi ledvični sistem (proksimalne tubule) predvsem v nespremenjeni obliki. Pri intravenski infuziji se 60-70% zdravila Lasix izloči skozi ledvice. Glukuronirani presnovki predstavljajo približno 10–20% (način izločanja preko ledvičnega sistema). Preostali presnovki se izločajo z žolčem izločanjem skozi črevo. Po intravenski infuziji je končni razpolovni čas 1-1,5 ure.

Aktivna sestavina lahko prodre v materino mleko in preide skozi placentno pregrado. Koncentracija zdravilne učinkovine v krvi novorojenčka (ploda) je enaka kot pri materi.

Farmakokonetika določenih skupin bolnikov

Pri bolnikih z insuficienco ledvic se izločanje zdravilne učinkovine upočasni, razpolovni čas pa se poveča (do 24 ur s hudo patologijo).

Pri bolnikih z nefrotskim sindromom zmanjšanje koncentracije beljakovin v plazmi vodi do povečanja ravni nevezanega furosemida (prosta frakcija), kar lahko privede do ototoksičnih manifestacij. Hkrati se pri tej skupini bolnikov lahko diuretični učinek izrazi šibko zaradi sposobnosti zdravilne učinkovine, da se veže na albumin, ki ga najdemo v tubulih.

S stalno ambulantno peritonealno dializo, hemodializo se učinkovina izloča v majhnih količinah.

V primeru nezadostnosti jetrnega sistema se indikator razpolovnega časa poveča za 30-90% zaradi povečanja volumna porazdelitve. V tej skupini bolnikov se farmakokinetični parametri zelo razlikujejo.

Zabeležena je upočasnitev izločanja zdravilne učinkovine (zaradi poslabšanja funkcionalnega stanja ledvic) pri hudi arterijski hipertenziji, srčnem popuščanju in pri starejših.

Pri nedonošenčkih se lahko proces izločanja zdravilne učinkovine upočasni (hitrost izločanja je odvisna od zrelosti ledvičnega sistema). Podoben učinek opazimo pri dojenčkih, ker glukurinacijska funkcija ledvic je nepopolno razvita.

Indikacije za uporabo Lasix

Zdravilo se uporablja predvsem za sindrom edema.

Iz katere tablete, raztopine in osnovne indikacije za uporabo zdravila Lasix:

• otekanje možganov;
• sindrom edema pri kronični patologiji ledvičnega sistema;
• sindrom edema pri srčnem popuščanju (akutna oblika);
• sindrom edema pri kroničnem srčnem popuščanju;
• hipertenzivna kriza;
• sindrom edema pri patologiji jetrnega sistema (v kombinaciji z antagonisti aldosterona);
• akutno odpoved ledvičnega sistema z opeklinami (ohranjanje izločanja tekočine) med nosečnostjo;
• sindrom edema pri nefrotičnem sindromu (skupaj s terapijo osnovne bolezni);
• podpora prisilne diureze pri opijanju s kemično spojino, ki se izloča skozi ledvični sistem nespremenjena.

Kontraindikacije

• huda hiponatremija;
• jetrni prekoma, koma;
• odpoved ledvic v anuriji, ki se ne odziva na uvedbo zdravila Lasix;
• huda hipokalemija;
• alergijski odzivi;
• dojenje;
• izrazita okvara sečnice pri kateri koli patologiji (vključno z enostranskimi lezijami sečil);
• nosečnosti

Relativne kontraindikacije:

• protin;
• hipotenzija;
• miokardni infarkt, akutna faza (povečano tveganje za kardiogeni šok);
• stenozirajoče lezije možganskih, koronarnih arterij in drugih stanj, pri katerih je pretirano znižanje krvnega tlaka izredno nevarno;
• hepatorenalni sindrom;
• diabetes mellitus (latenten, manifestiran);
• izguba sluha;
• hipoproteinemija;
• sindrom driske;
• pankreatitis;
• kršitev izločanja sečil (hidronefroza, zoženje sečnice, hiperplazija prostate);
• sistemski eritematozni lupus;
• ventrikularna aritmija.

Zdravilo ni predpisano nedonošenčkom zaradi tveganja odlaganja Ca soli v ledvični parenhim (nefrokalcinoza), zaradi možnosti nastanka kamnov, ki vsebujejo kalcij, v ledvičnem sistemu (nefrolitijaza).

Neželeni učinki

Periferna kri:

• aplastična anemija;
• eozinofilija;
• trombocitopenija;
• hemolitična anemija;
• levkopenija;
• agranulocitoza.

Alergijski odzivi, kožne reakcije:

• anafilaktoidne reakcije;
• eksfoliativni dermatitis;
• polimorfni eritem;
• vaskulitis;
• urtikarija;
• purpura;
• fotosenzibilizacija;
• vročina;
• bulozne poškodbe kože;
• anafilaktični šok.

Organi sluha, osrednji živčni sistem:

• glavoboli;
• izguba sluha, tinitus (pri bolnikih s hipoproteinemijo, nefrotskim sindromom);
• zaspanost;
• huda slabost;
• zamegljen vid;
• omotica;
• parestezija.

Prebavila:

• akutni pankreatitis;
• intrahepatična holestaza;
• sindrom driske;
• bruhanje;
• povečana AST, ALT;
• slabost

Sečil:

• intersticijski nefritis;
• poslabšanje zdravja med delnim zoženjem sečil (npr. hiperplazija prostate);
• nefrolitiazo / nefrokalcinozo pri nedonošenčkih.

Presnova:

• zmanjšanje tolerance za glukozo (redko je manifestacija latentnega diabetes mellitusa);
• zvišanje trigliceridov in serumskega holesterola;
• povečanje sečnine, kreatinina (začasne, reverzibilne spremembe);
• zvišane ravni sečne kisline in posledično povečane manifestacije protina.

Kardiovaskularni sistem:

• močan padec krvnega tlaka;
• aritmije;
• tahikardija;
• zmanjšanje prostornine krvnega obtoka;
• propad;
• kršitev ortostatske regulacije krvnega obtoka.

Kislinsko-alkalna, vodno-elektrolitska bilanca:

• presnovna alkaloza;
• hipokalemijo;
• hipokloremija;
• hipovolemija;
• hiponatremija;
• dehidracija;
• hiperkalcemija.

Druge reakcije:

• bolečina na mestu injiciranja;
• šibkost mišic, krči;
• tveganje za ohranitev kanala Botallova pri nedonošenčkih.

Navodila za uporabo Lasix (metoda in doziranje)

Tablete Lasix, navodila za uporabo

Zdravljenje je priporočljivo začeti z najnižjim odmerkom, ki lahko daje želeni terapevtski učinek. Odmerjanje se izračuna individualno, pri čemer je treba upoštevati komorbiditeto, težo bolnika, resnost sindroma edema.

Priporoča proizvajalec pot uporabe zdravila - intravensko. Morda intramuskularne injekcije, ko ni možnosti, da zdravilo znotraj (vključno s kršitvijo absorpcije zdravilne učinkovine iz lumena tankega črevesa) ali za izvajanje intravenske tekočine. Za intravensko dajanje je priporočljivo, da se bolnika čim prej prenese na obliko zdravila Lasix v obliki tablet.

Ampule Lasix, navodila za uporabo

Intravenske infuzije se izvajajo počasi (hitrost dajanja ni večja od 4 mg na minuto). V primeru hude patologije ledvičnega sistema (koncentracija kreatinina je več kot 5 mg / dL) lahko intravensko infuzijo opravimo s hitrostjo, ki ne presega 2,5 mg na minuto. Dolgotrajna intravenska infuzija zdravila lahko doseže optimalno učinkovitost in zavira proces protiregulacije (aktiviranje nevrohumoralnih antinatriuretičnih enot regulacije in renin-angiotenzinski sistem). Če v akutnih stanj po intravenskih bolusnih injekcijah ni mogoče izvesti stabilne neprekinjene intravenske infuzije, potem so prednostne redne injekcije v majhnih odmerkih v primerjavi z bolusnimi intravenskimi infuzijami velikih odmerkov z velikimi časovnimi intervali.

Raztopina nima lastnosti pufra in je njen pH enak 9. Aktivna komponenta se obori pri pH manj kot 7. Za razredčitev lahko uporabimo slanico. Sveže pripravljena raztopina ni namenjena za dolgoročno shranjevanje. Največji dnevni odmerek za odrasle z intravenskim dajanjem zdravila je 1500 mg. Za otroke se odmerek izračuna po shemi - 1 mg na 1 kg teže, vendar ne več kot 20 mg na dan. Trajanje zdravljenja se določi individualno.

Zdravljenje sindroma edema, ki se je pojavilo na ozadju kroničnega srčnega popuščanja

Priporočeno odmerjanje je od 20 do 80 mg. Glede na resnost diuretičnega učinka se izvede individualna izbira odmerka. Dnevni odmerek je priporočljivo razdeliti na 2-3 odmerke.

Zdravljenje sindroma edema pri akutnem srčnem popuščanju

Intravenski bolus se injicira z 20-40 mg furosemida. Odvisno od terapevtskega učinka se odmerek prilagodi.

Zdravljenje edema pri kronični odpovedi ledvic

Resnost natriuretičnega učinka je odvisna od vsebnosti Na v krvi, delovanja ledvičnega sistema. Zahteva skrbno izbiro odmerka s postopnim povečevanjem, da se doseže stabilen učinek na izgubo tekočine, ker Na začetku terapije zaradi diuretičnega učinka lahko izgubimo do 2 kg telesne teže na dan. Vzdrževalni odmerek furosemida za bolnike na hemodializi je 250–1500 mg na dan.

Shema za izbiro odmerka za intravensko infuzijo: Na začetku raztopino dajemo po kapljicah s hitrostjo 0,1 mg / min, nato vsakih pol ure hitrost povečamo, pri čemer ocenimo resnost terapevtskega učinka.

Odstranjevanje tekočine iz telesa med akutno odpovedjo ledvic

Pred začetkom zdravljenja poskrbite, da boste odpravili hipovolemijo, kislinsko-bazično in elektrolitsko neravnovesje, arterijsko hipotenzijo. Proizvajalec priporoča čimprejšnji prenos zdravila za injiciranje v obliko tablete. Začetni odmerek za intravensko dajanje je 40 mg. Če ni pričakovanega učinka, poteka intravenska kontinuirana infuzijska terapija s hitrostjo 50-100 mg / uro.

Edem pri nefrotičnem sindromu

Začetni odmerek, ki ga priporoča proizvajalec, je 20-40 mg na dan. Pri oceni diuretičnega učinka izberite potreben odmerek zdravila.

Zabuhlost v patologiji jetrnega sistema

Zaradi nezadostne učinkovitosti antagonistov aldosterona je predpisan Lasix. Če izberete napačen odmerek, se lahko pojavijo takšni zapleti, kot so:

• neravnovesje elektrolitov;
• kršitev ortostatske regulacije krvnega obtoka;
• kršitev kislinsko-baznega stanja.

Če je treba uporabiti zdravilo Lasix IV, se zdravljenje začne z majhnimi odmerki - 20-40 mg.

Zabuhlost možganov, hipertenzivna kriza

Zdravljenje se začne z bolusno injekcijo zdravila Lasix v odmerku 20-40 mg. Popravek se izvede ob upoštevanju ugotovljenega in pričakovanega učinka.

Podpora za prisilno diurezo med zastrupitvijo, zastrupitvijo

Po intravenski infuziji raztopin elektrolitov je mogoče postopno dajati diuretik Lasix od 20 do 40 mg. Obvezna je kontrola elektrolitov in raven izgubljene tekočine.

Preveliko odmerjanje

Klinično akutno in kronično preveliko odmerjanje se lahko kaže na različne načine, odvisno od stopnje elektrolita in izgube tekočine. Najpogosteje so zabeležene naslednje manifestacije:

• dehidracija;
• akutna odpoved ledvic;
• hipovolemija;
• prividno stanje;
• hemokoncentracija;
• tromboza;
• motnje srčnega ritma in prevodnosti (ventrikularna fibrilacija, atrioventrikularni blok);
• apatija;
• flacidna paraliza;
• zmeda;
• padec krvnega tlaka.

Terapija je namenjena odpravljanju motenj kislinsko-baznega ravnovesja, vodno-elektrolitskega stanja pod obveznim nadzorom hematokrita in elektrolitov.

Interakcija

Karbenoksolon, glukokortikosteroidi, zdravila z korenom sladkega korena, laksativi v kombinaciji z Lasixom povečujejo tveganje za hipokalemijo.

Ugotovljeno je, da furosemid lahko poveča nefrotoksične in ototoksične učinke aminoglikozidov zaradi zakasnjenega izločanja skozi ledvični sistem. Nefrotoksični učinki zdravil so ojačani s sočasno terapijo s furosemidom. Okvara ledvic je registrirana tudi pri uporabi visokih odmerkov cefalosporinov, katerih prevladujoči način izločanja je skozi ledvični sistem.

Cisplatin s furosemidom ima izrazit ototoksični učinek. Uporaba velikih odmerkov furosemida (več kot 40 mg) povečuje nefrotoksični učinek Cisplatina.

Resnost diuretičnega učinka zdravila Lasix se zmanjša pri jemanju zdravil skupine NSAID. Pri hudi dehidraciji in hipovolemiji lahko NSAID sprožijo razvoj akutne odpovedi ledvic. Lasix poveča toksične učinke salicilatov. Pri zdravljenju s fenitoinom se zmanjša resnost diuretičnega učinka furosemida.

Zdravila za zniževanje krvnega tlaka, diuretiki in antihipertenzivi v kombinaciji z Lasixom lahko povzročijo strm padec krvnega tlaka.

Zaviralci ACE lahko privedejo do poslabšanja funkcionalnega stanja ledvičnega sistema, povzročijo hipotenzijo. V hudih primerih se razvije akutna odpoved ledvic.

Pri jemanju zdravil, ki se, tako kot furosemid, izločajo v tubulih ledvičnega sistema (metotreksat, probenecid), se zmanjša učinkovitost zdravila Lasix. Hkrati je zabeležena zamuda pri izločanju teh zdravil. Opazili so oslabljen učinek mišičnih relaksantov v obliki kurare, diazoksida in teofilina. Nasprotni učinek opazimo pri presor aminih (noradrenalin, epinefrin) in hipoglikemičnih sredstvih.

Med jemanjem zdravila Sucralfate se zabeleži oslabljen učinek furosemida in upočasnitev njegove absorpcije (priporočeni časovni interval je 2 uri). Furosemid upočasni izločanje litija, povečuje njegovo koncentracijo v serumu in s tem povečuje resnost toksičnega učinka litija na živčni sistem in srce.

Tveganje za nastanek jajčnega artritisa se poveča s sočasnim zdravljenjem s ciklosporinom A, ki povzroči hiperurikemijo in moti izločanje urata preko ledvičnega sistema.

Intravensko dajanje furosemida v 24 urah po uporabi kloral hidrata povzroča povečano znojenje, pordelost kože, tahikardijo, zvišan krvni tlak, anksioznost, slabost. Raztopina za intravensko infuzijo je alkalna, zato je nemogoče mešati z zdravili, katerih pH je manjši od 5,5.

Pogoji prodaje

Zdravilo se sprosti v lekarnah ob predložitvi obrazca od zdravnika. Recept v latinici:

Rp: Tab. Lasix 40 mg
D.t.d. N50 v tabeli.
S. V skladu s shemo.

Pogoji skladiščenja

Diuretik je treba hraniti v originalni embalaži, stran od sončne svetlobe. Temperatura skladiščenja, ki jo priporoča proizvajalec, je 15-25 stopinj.

Rok trajanja

Posebna navodila

Preden zdravnik predpiše furosemid, mora nujno izključiti izrazite oblike motenj izločanja urina (vključno z enostranskimi). V primeru delne kršitve urinskega toka je potrebno natančnejše spremljanje bolnikov, zlasti v zgodnjih fazah zdravljenja.

V primeru sindroma diareje, bruhanja, znojenja in drugih bolezni z visokim tveganjem za neravnovesje elektrolitov je treba spremljati raven kalija, natrija in kreatinina v krvnem serumu. Če je potrebno, se sprejmejo ukrepi za odpravo dehidracije ali hipovolemije, motenj ravnotežja kislinsko-bazičnih in elektrolitov v primeru njihovega pojava. V nekaterih primerih je treba ukiniti Lasix.

Uporaba diuretičnega zdravila zahteva obvezen vnos hrane, bogata s kalijem (cvetača, špinača, pusto meso, paradižnik, banane, krompir itd.). Z neučinkovitost prehrane zahteva imenovanje posebnih zdravil za varčevanje s kalijem in pripravki kalija.

Nedonošenčki se zaradi tveganja za nefrokalcinozo in nefrolitiazo redno opravijo ultrazvočni pregled ledvic. Med zdravljenjem se lahko registrirajo nekateri neželeni učinki in reakcije (na primer izrazit padec krvnega tlaka), ki negativno vplivajo na delovanje nekaterih vrst dejavnosti (vožnja vozila, delo s kompleksnimi mehanizmi).

V primeru cirotičnih lezij jetrnega sistema in ascitesa se izbira odmerka izvede v bolnišničnem okolju (neravnovesje vode in elektrolitov lahko povzroči razvoj jetrne kome).

Smernice za združljivost

Nesprejemljivo je mešati furosemid z drugimi zdravili v isti brizgi.

Nujni ukrepi pri razvoju anafilaktičnega šoka

Pri cianozi, slabosti, hudi slabosti, hladnem znoju in drugih znakih anafilaktičnih reakcij se injekcija takoj ustavi, igla pa ostane iz brizge v veni. Glava in trup se spuščata navzdol, vzporedno s potrebnimi ukrepi za podporo prehodnosti dihalnih poti.

Dogodki v sili

Nujna intravenska injekcija adrenalina (epinefrin): standardna raztopina epinefrina 1 ml, razredčena na 10 ml. Počasi pod nadzorom krvnega tlaka in srčnega utripa se injicira 1 ml nastale raztopine (kar ustreza 0,1 mg adrenalina). Če je potrebno, nadaljujte intravensko infuzijo. Glukokortikosteroidi (prednizolon ali metilprednizolon v odmerku 250-1000 mg) se dajejo intravensko hkrati z adrenalinom. Elektrolitske raztopine in plazemski nadomestki lahko zapolnijo krožni volumen krvi. Po potrebi se izvajajo antihistaminiki, vdihavanje kisika in umetno dihanje.

Analogi

• Furosemid;
• Furosemidna viala.

Med nosečnostjo (in dojenjem)

Dojenje in nosečnost v nosečnosti sta absolutni kontraindikaciji. Kratkoročna uporaba diuretika je dovoljena z odločitvijo zdravnika.

Lasix Reviews

Lasix se je uveljavil kot odličen diuretik in zagotavlja takojšnje olajšanje sindroma edema. Vendar pa se zaradi hitrega učinka kažejo tudi negativni učinki: zdravilo izpere elemente v sledovih tudi s kratkoročno terapijo. Med prednostmi lahko omenimo relativno nizke stroške tako za obliko tablete kot tudi za raztopino.

Ocene za Lazix za hujšanje

Zdravilo vam resnično omogoča, da izgubite težo brez veliko truda, vendar se funtov zmanjša zaradi izgubljene tekočine, ki je prav tako obnovljena takoj po ukinitvi zdravila. Poleg tega zdravilo negativno vpliva na ravnotežje vode in elektrolitov, kar lahko negativno vpliva na splošno zdravje.

Cena Lazix, kje kupiti

Cena Lazix tablete se giblje v razponu od 50-60 rubljev. Rešitev je nekoliko dražja. Cena Lazix v ampulah je približno 100 rubljev.