Brez sodelovanja nukleinskih kislin (DNA in RNA) je življenje nemogoče. Te kompleksne molekule so sestavljene iz dušikovih baz, od katerih je polovica pridobljena iz purinskih derivatov (purinske baze).

Po lastni obdelavi se te snovi skozi vrsto zaporednih faz razgradijo v slabo topno sečno kislino. Prekinitev njihove presnove in izločanja vodi do povečanja ravni sečne kisline v krvi (hiperurikemija). Allopurinol pomaga pri presnovi purina, da se vrne na normalno raven.

Aktivna sestavina

Za označitev aktivne snovi je izumljenih veliko sinonimov. Ena od formulacij, ki jih uporabljajo kemiki, kot ponavadi, izgleda takole: 4 - hidroksipirazolo [3,4-d] pirimidin.

Vizualno je kemično čista snov bel prašek ali barvni odtenek. Slabo topen v alkoholu in vodi.

Mehanizem delovanja

V telesu vseh sesalcev (vključno z ljudmi) se purinske baze pretvorijo v končni proizvod, sečne kisline, slabo topne v telesnih tekočinah. Za proces transformacije je odgovoren encim ksantin oksidaza. Veriga transformacij izgleda takole:

1. Nukleinska kislina (DNA, RNA).
2. Oligonukleotidi (fragmenti nukleinskih kislin).
3. Dušikove baze (komponente oligonukleotidov).
4. Purini
5. Hipoksantin.
6. Ksantin
7. Sečna kislina.

Ksantin oksidaza je neposredno vključena v pretvorbo hipoksantina v ksantin in v sečno kislino. Allopurinol je po svojih kemijskih lastnostih podoben hipoksantinu. Zaradi tega "prevzame" na sebi večino ksantin oksidaze, ki ni dovolj za aktivno sintezo sečne kisline.

Menijo, da je tako uresničen eden od najbolj iskanih terapevtskih učinkov - zmanjšanje ravni sečne kisline v krvnem obtoku. Namesto tega se povečuje vsebnost hipoksantina in ksantina, ki sta za red velikosti bolje raztopljeni in uspešno izločeni z ledvicami.

Vendar je ta učinek kratkotrajen: encim, ki ga inhibira alopurinol, se v povprečju po 300 minutah ponovno aktivira.

Oblika odmerka

Sama - tablete, ki vsebujejo 100 ali 300 mg zdravilne učinkovine. Ustvariti zdravilo v topni obliki za injiciranje preprečuje dejstvo, da je alopurinol slabo topen v vodi, in vodotopne spojine nimajo potrebnih terapevtskih učinkov.

Vendar pa to ne pomeni ničesar: vse, kar vstopi v telo skozi prebavni trakt (ustno), takoj gre v jetra. V tem organu namreč deluje tarča ksantin oksidaze.

Biotransformacija

Indikator absorpcije zdravila v prebavnem traktu je približno 90%, kar je zelo dober pokazatelj. Poleg tega se v celicah jeter alopurinol spremeni v njegove presnovke:

• Alloksantin ali oksipurinol.
• Allopurinol-ribosid.
• Oksipurinol-7ribozid.

Najbolj aktiven presnovek - aloksantin - ima nekoliko nižjo aktivnost glede na ksantin oksidazo.

Pretvorba alopurinola v oksipurinol traja približno 1,5–2 ure. Zato lahko z gotovostjo rečemo, da oksipurinol zagotavlja pričakovane terapevtske učinke.

Farmakokinetika

Če se čisti alopurinol določi v krvi 30 do 60 minut kasneje po peroralni uporabi, potem lahko po 6 urah najdemo le sledi. Maksimalna koncentracija oksipurinola se doseže po 3-5 urah, njegova koncentracija v krvi pa se počasneje zmanjšuje.

Obe snovi se izločata iz telesa na naslednje načine:

1. Z urinom. Kot vse snovi, raztopljene v krvi, je renalni način izločanja prednost.
2. Z blatom. Na ta način telo ne absorbira dela in majhno količino, ki vstopa iz jetrnih celic v žolč.
3. S tem gremo najmanjšo količino alopurinola in oksipurinola. Ta način odvajanja praktične vrednosti nima.

Daljše obdobje izločanja oksipurinola je mogoče pojasniti z dejstvom, da se ta snov aktivno reabsorbira v ledvičnih tubulih in se vrne v krvni obtok.

Indikacije za uporabo

Na prvi pogled je razlog za imenovanje alopurinola očiten - protin. Dejansko to bolezen spremlja povečanje ravni sečne kisline v krvi (hiperurikemija). V tem primeru obstajajo 4 možni nenormalni mehanizmi na strani ksantin oksidaze:

1. Povečajte aktivnost encimov.
2. Izguba občutljivosti na ksantin oksidazo na kontrolne sisteme in zaviranje aktivnosti.
3. Povečanje afinitete encima za strukturni analog, ki ni odgovoren za razgradnjo purinov, ampak za sintezo novih nukleotidov.
4. Izguba občutljivosti encima na proizvode njegovega dela, povečanje ravni, ki bi samo po sebi upočasnilo njegovo dejavnost.

Nadomestitev ksantina, alopurinola in njegovih metabolitov zmanjša "učinkovitost" ksantinske oksidaze in količine proizvedene sečne kisline.

Vendar pa dejanski seznam bolezni in stanj, pri katerih se lahko zahteva korekcija hiperurikemije, ni omejen na en protin. Vzorec seznama indikacij vključuje:

• Nagnjenost k nastajanju uratnih kamnov in njihovo odlaganje v ledvicah in spodnjih delih urinarnega sistema (ureterji, mehur).
• Masivna izolacija in kopičenje kristalov sečne kisline v organih sečil. Akutna sečna nefropatija je resna motnja, ki lahko povzroči zastajanje urina in odpoved ledvic.
• Tumorji z visoko aktivnostjo in občutljivostjo za terapijo.
• Anomalije encimskih sistemov (Lesch-Nyhanov sindrom, glikogenoza itd.).
• Različica urolitiaze, pri kateri nastanejo kamni zaradi odpovedi drugega encima - adenin-fosforibosiltransferaze.

Idiopatski protin

Najpogostejša patologija, pri kateri je potrebna alopurinol. Pomembno je vedeti, da v akutni fazi, v ozadju aktivnega articularnega napada, ne smete uporabljati hipouricemičnih zdravil: v tem trenutku velika količina sečne kisline gre v sklepe in njena vsebnost v krvi je nekoliko presežena.

V fazi oslabitve napada je treba raziskati raven sečne kisline v krvi in ​​urinu. Če popravek prehrane ne zmanjša dnevnega izločanja sečne kisline v urinu pod 1100 mg in se v krvi opazi tudi visoka raven sečne kisline, morate začeti jemati alopurinol.

Druge indikacije za protin so:

1. Pogosti (četrtletni) napadi ali prehod protina artritisa v kronično fazo.
2. Pojav tofijev (nodul s kristali sečne kisline) v mehkih tkivih in hrustancu.
3. Potek protina s hkratno kronično odpovedjo ledvic.

Navodila za uporabo ne kažejo vedno, da dokler se ne pojavita prva dva simptoma, ni treba jemati alopurinola. Zato je treba zdravljenje vedno usklajevati z zdravnikom.

Zdravljenje se mora začeti z majhnimi odmerki in pod rednim nadzorom ravni sečne kisline v krvi.

Priporočljivo je, da začnete s 50 mg / dan, vendar lahko pri odraslih z velikim številom hiperurikemije takoj po zaužitju uporabite 100 mg enkrat na dan.

Za kaj - zmanjšati verjetnost dispeptičnih motenj, ki se lahko pojavijo, če začnete jemati tablete alopurinola. Kasneje se motnja običajno zgodi.

Za protin je potrebno dolgotrajno dajanje. Glede na resnost protina in hiperurikemijo so priporočila za odmerjanje naslednja: t

1. Blaga bolezen - 100-200 mg na dan.
2. Potek zmerne jakosti je 300–600 mg.
3. Huda krema z visokimi koncentracijami sečne kisline v krvi in ​​izločanjem urina - 700–900 mg na dnevni odmerek.

Za preprečevanje protinarodnih napadov je običajno dovolj 50–100 mg na dan. Če upoštevate kilogram telesne mase, bo odmerek od 2 do 10 mg / kg / dan.

Merilo za pravilno izbran odmerek je zmanjšanje stopnje hiperurikemije za 10% na mesec.

Poleg tega lahko zmanjšate odmerek zdravila po dieti in zavrnete uživanje alkohola.

Tumorski procesi

Pogosto aktivne tumorje (hematopoetski sistem) in njihovo zdravljenje spremlja povečanje presnove purina. Pri hemoblastozi je aktivnost sinteze novih celic in razgradnja nezrelih zelo visoka. Poleg tega so ti procesi precej občutljivi na kemoterapijo in radioterapijo.

Zdravljenje pogosto razvije stanje, imenovano sindrom tumorske lize (SLO). Njegov razvoj je indiciran, če kazalniki hiperurikemije presežejo 476 μmol / l ali presegajo 25% začetne ravni sečne kisline.

Tveganje takšnih zapletov je veliko, kadar: t

• Akutna limfoblastna levkemija.
• Akutna mieloična levkemija.
• Kronična mieloična levkemija.
• Hodgkinov limfom.
• Multipli mielom.

Profilaktično dajanje alopurinola zmanjša tveganje za SLO in preprečuje razvoj akutne nefropatije sečne kisline.

Uporabljeni odmerek določi zdravnik. Standardni odmerek temelji na površini telesne mase. Dnevni odmerek je od 200 do 600 (zelo redko - 800 mg). Delimo ga na tri enake odmerke dnevno, vsakih 8 ur. Funkcija izločanja skozi ledvice zahteva poseben nadzor: v primeru odpovedi ledvic se odmerek zmanjša za 50% ali več.

Sprejem se mora začeti 1–2 dni pred začetkom kakršnegakoli zdravljenja proti raku in se nadaljuje 3–7 dni. Merilo za preklic so običajni kazalniki sečne kisline v krvi.

Dedne fermentopatije

To vključuje Lesch-Nyhanov sindrom in druge nenormalnosti encimskih sistemov, ki sodelujejo pri presnovi purina. Pri takšnih boleznih je potrebno dolgotrajno zdravljenje, katerega osnova je alopurinol. Odmerek izberemo individualno.

Če je možno omejiti profilaktični odmerek 50 mg na dan, potem morate tableto 100 mg razdeliti na pol in jo razbiti v prečni rez.

Neželeni učinki

Ta izraz se zdaj raje nanaša na neželene učinke. Kot pri drugih zdravilih je ta del navodil za uporabo alopurinola precej velik:

Pogostost

(manj kot 1 primer na 10 tisoč bolnikov)

Zmanjšanje števila krvnih celic.

Zelo hude alergije (anafilaksija).

Angioblastična limfadenopatija (popolnoma reverzibilna in izgine po prenehanju jemanja alopurinola).

Povečana glukoza v krvi in ​​lipidi.

Koma, paraliza, zaspanost, motnje okusa in ravnovesja.

Angina (miokardna ishemija), upočasnjevanje srčnega utripa (bradikardija).

Povišan krvni tlak.

Bruhanje, bolečine v trebuhu.

Obarvanje in izguba las.

Hormonske motnje: ginekomastija, impotenca

Bolečine v mišicah (mialgija).

Pojav krvi v urinu.

Redki (od ≥ 1/10 000 do. T

Resnost in pogostnost neželenih učinkov se poslabšata zaradi sočasne anomalije ledvic in / ali jeter.

Najpogosteje se morajo srečevati s kožnimi reakcijami.

Kontraindikacije

Allopurinol se nanaša na nizko toksična zdravila z velikim terapevtskim razponom (obseg odmerkov od terapevtskega do toksičnega). Zato ga pogosto ni treba zavrniti:

• Individualna nestrpnost. Telo ne more vzeti samega zdravila ali enega od dodatnih sestavin. V drugem primeru je smiselno poiskati zdravilo drugega proizvajalca.
• Kronična in akutna odpoved jeter. Zmanjšana aktivnost encimskih sistemov jeter lahko povzroči kopičenje alopurinola v telesu.
• Primarna hemokromatoza. Ko se ta genetska nenormalnost v notranjih organih (jetra, ledvice...) kopiči, moti njihovo delovanje.
• Hiperurikemija brez zunanjih manifestacij.
• Akutna faza protina artritisa.
• Starost do 3 let. Ta kontraindikacija je precej arbitrarna in je posledica potrebe po jemanju zdravila v obliki tablet.
• Dedne fermentopatije, ki povzročajo motnje presnove ogljikovih hidratov (vključen je laktoza monohidrat).

Pravzaprav je seznam kontraindikacij omejen na ta seznam.

Pozor pri uporabi

Pri bolnikih z ledvično boleznijo morate začeti z majhnimi odmerki. Dolgo obdobje izločanja oksipurinola lahko povzroči kopičenje snovi pri ljudeh z ledvično insuficienco. Priporočamo tedensko biokemijsko kontrolo, dokler ne dosežemo stabilnih terapevtsko učinkovitih rezultatov.

Pri nosečnicah je uporaba zdravila dovoljena, če je tveganje za sprejem nižje kot tveganje za zdravje nosečnice in ploda, ki se razvija. Čeprav od začetka uporabe zdravila v 20. stoletju ni bilo teratogenega ali kakršnega koli drugega učinka zdravila na dojenčke.

Pri preprečevanju SLO je potrebna kontrola ravni ksantina v krvi. Pri dviganju zdravila ne smete takoj umakniti: potrebno je povečati pretok tekočine v telo (hidracija).

Nadalje je bilo navedeno, da prilagajanje odmerka zahteva ljudi, ki trpijo zaradi bolezni jeter in ledvic. Za njih je smiselno nadzorovati vsebnost oksipurinola v krvi in ​​ne njegovega predhodnika alopurinola.

Prevelik odmerek zdravila je možen, vendar se pojavlja redko. V spremstvu:

Te simptome povzroča globoka inhibicija ksantinske oksidaze. Zahteva kratkoročni umik zdravila (po 5-6 urah, bo encim obnovil svojo aktivnost) in hidracijo telesa. Če obstajajo klinične indikacije, se lahko predpiše hemodializa.

Čeprav se droga aktivno uporablja od leta 1965, njeni učinki še naprej presenetijo. Torej, pred kratkim so opazili, da alopurinol lahko izboljša oksigenacijo tkiva v stanju ishemije, ima vazoprotektivni učinek (ščiti notranjo sluznico krvnih žil pred različnimi poškodbami).

Zelo pomembno je vedeti, da so vsa zdravila aktivne kemikalije in da imajo lahko nepredvidljive učinke drug na drugega. Če je potrebno zdravljenje z alopurinolom, se mora zdravnik zavedati, katera druga zdravila jemlje bolnik.

Allopurinol - navodila za uporabo

Pri zdravljenju kronične nefropatije je alopurinol predpisan v urogenitalnem sistemu - navodila za uporabo zdravila kažejo na njegov učinek na sintezo sečne kisline. Zaradi aktivne sestave zdravila deluje učinkovito, ki jih predpiše zdravnik za odpravo težav z uriniranjem. Preberite navodila za uporabo.

Tablete alopurinola

Farmakološka klasifikacija se nanaša na zdravilo Allopurinol na hipouricemic in protivogudricheskim zdravil, ki delujejo na funkcijo in delovanje genitourinarnega sistema. Delovanje zdravila temelji na zdravilni učinkovini alopurinol. V urinu raztopi uratne spojine, ne omogoča tvorbe kamnov v tkivih in ledvicah.

Sestava

Zdravilo je na voljo v obliki tablet okrogle oblike bele barve z ravno površino, posnetjem in tveganjem. Njihova sestava je prikazana v tabeli:

Koncentracija alopurinola, mg na 1 kos.

Mikrokristalna celuloza, koruzni škrob, magnezijev stearat, laktoza, hipromeloza

10 kosov v blisterju, 30 ali 50 kosov v kartonski škatli

Farmakodinamika in farmakokinetika

Allopurinol se nanaša na sredstva, ki kršijo sintezo sečne kisline. Ta snov je strukturni analog hipoksantina, zavira encim ksantin oksidazo, ki sodeluje pri presnovi hipoksantina v ksantin in ksantin v sečno kislino. Zaradi tega se zmanjša koncentracija sečne kisline in njenih soli v urinu in drugih telesnih tekočinah. Istočasno se raztopijo že obstoječe uratne usedline, ki se ne tvorijo v tkivih in ledvicah. Vnos alopurinola poveča izločanje hipoksantina in izločanje ksantinov v urinu.

Ko so tablete znotraj, se 90% absorbira iz želodca. Presnova poteka z nastankom aloksantina. Največja koncentracija aktivne snovi v krvi doseže po 1,5 ure, aloksantin - po 4,5 urah. Razpolovna doba zdravila je 1-2 uri, presnovki - 15 ur. 20% odmerka se izloči v črevesju, preostalih 80% pa z ledvicami z urinom.

Indikacije za uporabo

Navodila za uporabo kažejo na prisotnost naslednjih indikacij, za katere se lahko Allopurinol daje bolnikom:

• zdravljenje in preprečevanje hiperurikemije;
• kombinacija hiperurikemije z nefrolitiazo, odpovedjo ledvic, uratno nefropatijo;
• ponovitev mešanih kalcijevih oksalatno-ledvičnih kamnov na ozadju hiperurikurije;
• povečano tvorbo urata v nasprotju z delovanjem encimov;
• preprečevanje protina, akutna nefropatija s citostatično in sevalno terapijo tumorjev, levkemije, popolno terapevtsko tešče.

Kako jemati alopurinol

Odmerjanje tablet se določi individualno, v skladu z navodili. Zdravniki spremljajo koncentracijo urata in sečne kisline v krvi in ​​urinu. Odrasli so predpisani 100-900 mg / dan, razdeljen na 2-4 krat. Tablete je treba popiti po obroku. Otroci, mlajši od 15 let, prejmejo 10–20 mg / kg / dan ali 100–400 mg / dan. Največji dnevni odmerek alopurinola za kršitve ledvičnega očistka je 100 mg / dan. Povečanje odmerka predpiše zdravnik, hkrati pa se ohrani visoka koncentracija urata v krvi in ​​urinu.

Posebna navodila

Posebna navodila v navodilih za uporabo je treba posebej preučiti za vse bolnike, ki jemljejo zdravilo Allopurinol:

• namen zdravila je previden pri kršenju funkcij ledvic, ledvic, hipofunkcije ščitnice, v začetnem obdobju zdravljenja z Allopurinolom se ocenjuje delovanje jeter;
• med zdravljenjem morajo bolniki dnevno zaužiti vsaj 2 litra vode pod nadzorom dnevne diureze;
• na začetku terapije je možno poslabšanje protina, za preprečevanje uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil ali kolhicina;
• z ustreznim zdravljenjem z Allopurinolom je možno, da se veliki uratni kamni v ledvični medenici raztopijo in vstopijo v sečevod;
• asimptomatska hiperurikemija ni indicirana;
• za otroke je zdravilo indicirano za maligne bolezni, levkemijo, Lesch-Nihena sindrom;
• če imajo bolniki tumorske bolezni, se zdravilo uporabi pred začetkom zdravljenja s citostatiki, da se zmanjša tveganje za nastanek ksantina v sečilih, sprejmejo se ukrepi za podporo diuretikov in alkalnega urinskega odziva;
• Zdravilo vpliva na hitrost psihomotoričnih reakcij, zato je vožnja vozil in nadzorni mehanizmi med zdravljenjem protina prepovedana.

Allopurinol in alkohol

V skladu z navodili za uporabo alopurinola so med celotnim zdravljenjem z zdravili prepovedani alkohol in pijače, ki vsebujejo alkohol. Kombinacija etanola in aktivne sestavine zdravila povzroča strupeno zastrupitev, škodljiv učinek na jetra in ledvice, povečano tveganje prevelikega odmerjanja in negativne reakcije.

Interakcija z zdravili

Navodila za uporabo alopurinola kažejo na interakcije z drugimi zdravili:

• poveča učinek odmerkov antikoagulantov kumarinskega tipa, arabinozida adenina, hipoglikemičnih sredstev;
• v kombinaciji s citotoksičnimi zdravili povečuje mielotoksični učinek;
• Uricosuric in visoki odmerki salicilatov zmanjšujejo učinkovitost zdravila;
• povzroča povečanje kumulacije azatioprina, merkaptopurina.

Allopurinol - zdravilo za protin

Allopurinol spada v skupino anti-artritičnih zdravil, ki popravljajo izmenjavo sečne kisline v telesu.

Zdravilo je na voljo v obliki tablet po 100 in 300 mg v pločevinkah iz steklenih stekel ali pretisnih omotov.

Zdravilo se izda na recept.

Sestava številka 1:

• Allopurinol - 100 ml;
• saharoza - 20 mg;
• škrob - 77,67 mg;
• magnezijev stearat - 1 mg;
• živilska želatina - 1,33 mg.

Sestava št. 2:

• Allopurinol - 300 ml;
• laktoza monohidrat - 49 mg;
• karboksimetil škrob - 20 mg;
• magnezijev stearat - 4 mg;
• živilska želatina - 5 mg;
• koloidni silicijev dioksid - 2 mg.

Farmakološko delovanje

Sredstvo proti protinu. Delovanje zdravila je usmerjeno v motenje destruktivne sinteze sečne kisline in njenega odlaganja v tkivih telesa in ledvic v obliki uratnih depozitov.

Poveča izločanje urina s ksantinom in hipoksantinom.

Indikacije za uporabo

• protin;
• limfosarkom;
• hiperurikemijo;
• luskavica;
• urikosurija;
• urolitiaza;
• odpoved ledvic;
• motnje presnove purina pri otrocih.

Obstajajo tudi kontraindikacije:

• okvarjeno delovanje jeter in ledvic;
• poslabšanje protina;
• diabetes mellitus;
• nosečnost;
• obdobje laktacije;
• intoleranca za droge;
• drugih primerih, ki jih določijo zdravniki.

Zdravila za odmerjanje

Tablete Allopurinol Egis in njihovi analogi kažejo naslednje odmerke:

Za odrasle

Uporablja se po zaužitju. Dnevni odmerek (300 mg ali več) je treba razdeliti v več odmerkov po 100 mg.

Ko jemljete pijačo z veliko tekočine (vode). Hkrati zagotovite, da je dnevni volumen urina vsaj 2 litra, njegova reakcija pa je šibko alkalna ali nevtralna.

Odmerek zdravila izbere strokovnjak posamezno, v skladu z resnostjo bolezni in starostjo pacienta:

• blaga oblika bolezni - do 200 mg;
• zmerna bolezen - do 500 mg;
• v hudi obliki bolezni - do 900 mg;
• za starejše bolnike - nizek odmerek.

Na začetku bolezni se odmerek kontrolira s krvno preiskavo za raven sečne kisline.

Praviloma se zmanjšanje odstotne sestave sečne kisline pod vplivom zdravila opazuje dan ali dva po imenovanju.

Za otroke

Otrokom so predpisani taki odmerki:

• do 10 let - od 5 do 10 mg / kg na dan;
• do 15 let - od 10 do 20 mg / kg na dan.

Posebna priporočila

Upoštevajte, da:

1. Zdravilo ni predpisano v primerih asimptomatske urikosurije, ker je z drugimi metodami zdravljenja možno raztapljanje velikih kamnov uratnega izvora.
2. Namen zdravila za otroke je v izjemnih primerih prirojenih presnovnih motenj purinskih kislin in malignih tumorjev.
3. Ne predpisujte zdravila v akutnem napadu protina, dokler se ne ustavi.

Posebni pogoji

Prekinitev zdravljenja vodi do ponovitve presnovne sečne kisline v telesu 4-5 dni.

Po dveh tednih se lahko pojavi zaplet bolezni, zato mora biti potek terapije trajen in dolg.

Alkohol in zdravila

Med zdravljenjem z alopurinolom ni priporočljivo piti alkohola.

Vožnja avtomobila

Z dolgotrajnim zdravljenjem z drogami se zmanjša koncentracija in zmanjša reakcija na cesti, kar je še posebej pomembno pri vožnji.

Interakcija z zdravili

Upoštevati je treba naslednje:

1. Pri medsebojnem delovanju s kumarinskimi antikoagulanti, hipoglikemičnimi zdravili in arabinozidom adeninom se poveča delovanje teh zdravil.
2. Aktivnost alopurinola se zmanjša pri medsebojnem delovanju s salicilati in urikozurikami.
3. Uporaba alopurinola povzroča kumulacijo merkaptopurina in azatioprina v telesu med jemanjem.

Neželeni učinki in preveliko odmerjanje

• bradikardija in hipertenzija;
• gastrointestinalne motnje v obliki driske, slabosti in bruhanja;
• nenormalne funkcije jeter;
• kršitev funkcij centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema različne jakosti;
• kršitev vidnih funkcij različne stopnje;
• kršitev hematopoetskega sistema;
• kršitev urinarnega sistema;
• endokrine motnje;
• alergijske reakcije različne lokalizacije;
• furunkuloza;
• beljenje las;
• hiperlipidemijo.

Neželeni učinki se lahko pojavijo v majhnem obsegu in lahko kažejo izrazite simptome bolezni.

V nekaterih primerih je neželeni učinek zdravila enkraten.

Preveliko odmerjanje

Pri prevelikem odmerjanju:

Povprečna cena zdravila

• Allopurinol-Egis (90 - 123 rubljev);
• Allopurinol (Organic) 50 kosov. - 65 rubljev;
• Allopurinol (Borschagov) 50 kosov. - 71 rubljev.

Pogoji skladiščenja

Zdravilo se shrani v zaščitenem prostoru pri dovoljeni temperaturi + 30 stopinj. Rok uporabnosti - največ tri leta.

Kateri so analogi zdravil?

• Purinol;
• Alupol;
• Alopron;
• Sanfipurol;
• Allopurinol-Egis (Madžarska).

Za tiste, ki se odločijo za uporabo zdravila Piaskledin 300, bodo koristne informacije iz našega materiala.Katere so prednosti artroskopije kolena pred drugimi vrstami operacij. Kako je postopek in okrevanje po artroskopiji.

Pregledi bolnikov in zdravnikov

Moj oče je dolgo časa jemal Allopurinol. Mučeni neželeni učinki: anemija, zvišan krvni sladkor, krvni tlak, poslabšane katarakte.

Moral sem narediti operacijo na očeh. Starejši ljudje ne smejo uporabljati te droge, vendar moja imunost ni obremenjena.

Alla, stara 42 let

Moj starejši brat je imel boleče napade protina, ni mogel spati. Ko je začel piti Allopurinol, se je bolečina postopoma zmanjševala.

Rečeno je, da protin Allopurinol ne bo ozdravil do konca. Ampak vsaj bolečina se je zmanjšala. Najlepša hvala. Vesel sem za brata.

Said, star 36 let

Za profilakso vzamem Allopurinol (malo več kot četrtino tabletke dva dni kasneje).

Pomaga odstraniti sol iz telesa. Po tabletah imam vrtoglavico, ničesar ne morem storiti. Ampak bolečina je izginila in lahko spim brez tablet za spanje. Izkazalo se je.

Lydia, 52 let

Pijem že dva tedna. Izpuščaj na telesu je šel, srbenje grozno. Ne vem, kaj naj naredim. Bolečina se je zmanjšala, alergije so mučene. Izbiram manj zlo.

Amina, stara 48 let

Nisem dobil droge. Tlak skoči, vid je padel, alergija v obliki izpuščaja, dlani in noge so otrple, šibkost je konstantna, ledvice so bolne.

Na splošno je bilo več stranskih učinkov. Mogoče sem samo jaz. Odločil sem se, da bom delil svoje vtise. Zdravilo je prenehalo piti.

Nikolay, 53 let

Zdravilo Allopurinol jemljem 5 let pri 100 mg. Pozabil sem, kaj gre.

Mirno spim, delam, kar ljubim, živim brez težav. Vsako leto jemljem teste na ravni sečne kisline. Zdravilo mi je veliko pomagalo.

Alexander, star 58 let

Erektilna disfunkcija je oslabljena. To je katastrofa. Kaj storiti? Nisem mislil, da je vse tako resno.

Sergey, 36 let

Moramo poslušati zdravnike. Prenehal je jemati alopurinol in spet začel trpeti zaradi bolečin. Za profilakso lahko jemljete alopurinol za 2-3 obiske na leto. In vse bo v redu.

Boris, star 49 let

Nasveti za sprejem na podlagi povratnih informacij

To bolniki svetujejo pri povratnih informacijah o alopurinolu.

Vsakemu priporočam, da preprosto sledijo dieti. Kaj sem naredil: izključil sem vse mleko (razen masla in skute), fižol, paradižnik v kakršni koli obliki, arašide in pivo.

Za čaj dodamo olje sezama, brina, orehov in pinjol, limone. Poje veliko zelene in por.

Vesel bi, če bi moja izkušnja nekoga pomagala. Bodite zdravi.

Vadim, star 46 let

Allopurinol pijem za polovico dve leti. Občutite se odlično.

Poleg tega obdržite dieto in se športite. Mislim, da je na nekaterih tabletah le malo smisla. Izključiti je treba izdelke, ki povzročajo protin. Svetujem vsem, naj to storijo.

Igor, star 43 let

Samo prenehati piti alkohol. Ali - ali. Ali želite biti zdravi ali pa boste trpeli. Na dieti, ki jo je svetoval zdravnik.

Ne zlorabljam, ne kadim, sedim na dieti. Zdaj se počutim dobro. Allopurinol traja pol dneva.

Začel sem dodajati malo fizične aktivnosti. Če želite živeti - boste sledili prehrani in pili tablete, vodko pa boste zavrnili s pivom. In želim živeti.

Allopurinol: navodila za uporabo

Sestava

1 tableta vsebuje 100 mg alopurinola na osnovi 100% suhe snovi; tablete okrogle oblike, bele ali skoraj bele barve, s ravno površino, z vidnim robom in tvegano.

Indikacije za uporabo

Za odrasle: hiperurikemija (s koncentracijami sečne kisline v serumu 500 µmol (8,5 mg / 100 ml) in več in brez nadzora prehrane); bolezni, ki jih povzročajo povečane ravni sečne kisline v krvi, zlasti za protin, uratno nefropatijo in uratno urolitiazo; sekundarna hiperurikemija različnih etiologij; primarno in sekundarno hiperurikemijo pri različnih hemoblastozah (akutna levkemija, kronična mieloična levkemija, limfosarkom); citostatična in radioterapija tumorjev; luskavica; zdravljenje z glukokortikosteroidi.

Za otroke: uratna nefropatija, ki jo povzroča zdravljenje levkemije; sekundarna hiperurikemija (različnih etiologij); prirojenega pomanjkanja encimov, zlasti Lesch-Nyenovega sindroma (delna ali popolna pomanjkljivost hipoksantin-gvanin-fosforiboziltransferaze) in prirojene pomanjkljivosti adenin-fosforiboziltransferaze.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za alopurinol ali druge sestavine zdravila; hude motnje jeter ali ledvic; obdobje nosečnosti in dojenja; starosti do 3 let. Opozorila pri uporabi. Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Allopurinol se posvetujte z zdravnikom. • Brez posvetovanja z zdravnikom zdravila ne uporabljajte dlje, kot je predpisano. Če simptomi bolezni ne izginejo ali obratno, zdravstveno stanje se poslabša ali se pojavijo neželeni učinki, prenehajte jemati zdravilo in se posvetujte z zdravnikom za nadaljnjo uporabo zdravila. Pri bolnikih z ledvično odpovedjo, če se odmerek ne zmanjša, se lahko pojavijo vaskulitis s spremembami na koži, potem pa se lahko ta proces razširi na ledvice in jetra. Če se pojavi vaskulitis, je treba uporabo alopurinola takoj prekiniti. Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem. Uporaba alopurinola med nosečnostjo je kontraindicirana. Če je potrebno, je treba uporabo zdravila pri doječih ženskah ustaviti.

Otroci Pri otrocih, mlajših od 3 let, se Allopurinol ne uporablja.

Odmerjanje in uporaba

Sprejem po notranjosti po hrani, brez žvečenja, spiranje z veliko količino vode (ne manj kot 200 ml). Otroci v starosti od 3 do 6 mesecev so predpisani v dnevnem odmerku 5 mg / kg telesne mase, vsakih 6-10 let - 10 mg / kg telesne mase. Pogostost sprejemanja je 3-krat na dan. Odrasli in otroci, starejši od 10 let, določajo dnevni odmerek individualno, odvisno od ravni sečne kisline v krvnem serumu. Običajno se dnevni odmerek giblje od 100 do 300 mg / dan. Če je potrebno, se začetni odmerek postopoma poveča za 100 mg vsakih 1 do 3 tedne, da se doseže največji učinek. Vzdrževalni odmerek je običajno 200 - 600 mg / dan. V nekaterih primerih se lahko odmerek zdravila poveča na 600 - 800 mg / dan. Če dnevni odmerek preseže 300 mg, ga je treba razdeliti v 2 do 4 enake odmerke. Največji enkratni odmerek je 300 mg, največji dnevni odmerek je 800 mg. Z naraščajočimi odmerki je treba spremljati raven oksipurinola v serumu. Pri bolnikih z odpovedjo ledvic se zdravljenje začne z dnevnim odmerkom 100 mg, ki se poveča le v primeru nezadostne učinkovitosti zdravila. Pri izbiri odmerka je treba upoštevati količino očistka kreatinina:

Dnevna doza allopurinola

100 mg ali večji odmerki v velikih intervalih med odmerki (1-2 ali več dni, odvisno od bolnikovega stanja in funkcionalne sposobnosti ledvic)

Pri bolnikih na hemodializi lahko vsaka terapija s hemodializo (2-3 krat na teden) spremlja uporaba 300 mg alopurinola. Za preprečevanje hiperurikemije med radioterapijo in kemoterapijo tumorjev se Allopurinol predpisuje po 400 mg / dan. Zdravilo je treba jemati 2 do 3 dni pred začetkom ali sočasno z antiblastomsko terapijo in še naprej prejemati več dni po koncu posebnega zdravljenja. Trajanje zdravljenja je odvisno od poteka osnovne bolezni. Preveliko odmerjanje Simptomi: slabost, bruhanje, driska, omotica, oligurija. Zdravljenje: prisilna diureza, hemodializa in peritonealna dializa. V primeru prevelikega odmerjanja morate takoj poiskati zdravniško pomoč!

Neželeni učinki

Pri presnovnih procesih: na začetku poteka zdravljenja se lahko pojavi akutni napad protina zaradi mobilizacije sečne kisline iz izločenih gomoljev in drugih skladišč. Na strani prebavil in jeter: slabost, bruhanje, driska, reverzibilno povečanje ravni transaminaz in alkalne fosfataze v krvi, hepatitis, stomatitis, akutni holangitis. Iz hemopoetičnega sistema: levkopenija, levkocitoza, eozinofilija; hudo poškodbo kostnega mozga (trombocitopenija, agranulocitoza, aplastična anemija), zlasti pri bolnikih z ledvično insuficienco. Ker srčno-žilni sistem: bradikardija, hipertenzija. S strani centralnega živčnega sistema: omotica, glavobol, zaspanost, slabost, utrujenost, ataksija, depresija, krči, pareza, parestezija, nevropatija, periferni nevritis, mialgija. Od čutov: prizadetost vida, katarakta, kršitev okusa. Na strani sečilnega sistema: intersticijski nefrit z limfocitno infiltracijo, uremijo, hematurijo, ksantogene kamne. Alergijske reakcije: eritem, urtikarija, srbenje, zvišana telesna temperatura, mrzlica, artralgija, eksudativni multiformni eritem, Lyellov sindrom. Drugi: alopecija, impotenca, ginekomastija, diabetes. Pri bolnikih z ledvično odpovedjo, če se odmerek ne zmanjša, se lahko pojavijo vaskulitis s spremembami na koži, potem pa se lahko ta proces razširi na ledvice in jetra. Če se pojavi vaskulitis, je treba uporabo alopurinola takoj prekiniti. V primeru neželenih učinkov ali drugih nenavadnih reakcij se mora bolnik glede nadaljnje uporabe zdravila posvetovati z zdravnikom!

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Če jemljete katerokoli drugo zdravilo, o tem obvestite svojega zdravnika! Učinkovitost alopurinola se zmanjša pri uporabi zdravil z urikozuričnim delovanjem (sulfinpirazon, probenecid in benzbromaron) in salicilati v visokih odmerkih. Zaradi sposobnosti alopurinola, da zavira ksantin oksidazo, se presnova purinskih derivatov, kot je azatioprin in merkaptopurin, upočasni, zato je treba njihov običajni odmerek zmanjšati za 50 - 75%. Allopurinol v velikih odmerkih upočasni izločanje probenecida in zavira metabolizem teofilina. Ob hkratni uporabi alopurinola s klorpropamidom je treba odmerek klorpropamida zmanjšati. Pri sočasni uporabi alopurinola in antikoagulantov kumarina je treba zmanjšati odmerek in pogosteje spremljati stopnjo strjevanja krvi. S hkratno uporabo alopurinola s kaptoprilom poveča tveganje za kožne reakcije, zlasti v prisotnosti kronične odpovedi ledvic. Uporaba alopurinola s citostatiki vodi k pogostejšim spremembam krvnih parametrov kot pri ločeni uporabi teh zdravil, zato je treba krvne preiskave izvajati pogosteje kot običajno. Uporaba alopurinola v kombinaciji z ampicilinom in amoksicilinom povečuje tveganje za alergijske reakcije.

Funkcije aplikacije

Uporaba zdravila pri bolnikih z insuficienco ledvic in z okvarjenim krvotokom mora biti pod stalnim nadzorom zdravnika.

Allopurinol - uradna navodila za uporabo

Registrska številka:

Trgovsko ime:

Mednarodno nelastniško ime:

Oblika odmerjanja:

Sestava

1 tableta zdravila vsebuje zdravilno učinkovino: alopurinol - 300 mg; pomožne snovi: laktoza monohidrat (mlečni sladkor) - 49 mg; mikrokristalna celuloza - 20 mg; natrijev karboksimetil škrob (Primogel) - 20 mg; živilska želatina - 5 mg; magnezijev stearat - 4 mg; koloidni silicijev dioksid (Aerosil) - 2 mg.

Opis

Okrogle ploskotsilindrichesky tablete bele ali skoraj bele barve z vidika in tvegano.

Farmakoterapevtska skupina:

anti-guty agent - inhibitor ksantinske oksidaze

ATH koda: [M04AA01]

Farmakološke lastnosti

Firmacodynamics
Allopurinol je strukturni analog hipoksantina. Allopurinol, kot tudi njegov glavni aktivni presnovek, oxypurinol, zavira ksantin oksidazo, encim, ki pretvarja hipoksantin v ksantin in ksantin v sečno kislino. Allopurinol zmanjša koncentracijo sečne kisline v serumu in urinu. Tako preprečuje odlaganje kristalov sečne kisline v tkivih in (ali) prispeva k njihovemu raztapljanju. Poleg zaviranja katabolizma purinov pri nekaterih (vendar ne vseh) bolnikih s hiperurikemijo. Na voljo je velika količina ksantina in hipoksantina za ponovno tvorbo purinskih baz, kar vodi do de novo supresije purinske biosinteze z mehanizmom povratnih informacij, ki je posredovan z inhibicijo encima hipoksantin-gvanin fosforibosil transferaze. Drugi presnovki alopurinola so alopurinol-ribozid in oksipurinol-7 ribozid.

Farmakokinetika
Allopurinol se hitro in dobro absorbira iz prebavil (do 90%). Pri uporabi enkratnega odmerka zdravila njegova koncentracija v plazmi doseže najvišjo vrednost v 1,5 urah, približno 20% alopurinola in njegovih presnovkov pa se izloči skozi črevo, 10% pa z ledvicami. V jetrih se pod vplivom ksantin oksidaze alopurinol pretvori v oksipurinol, ki tudi zavira nastajanje sečne kisline. Razpolovna doba alopurinola je od 1 do 2 uri hitro se presnovi v oksipurinol in se zaradi glomerularne filtracije intenzivno izloča skozi ledvice. Razpolovna doba oksipurinola je približno 15 ur, v ledvičnih tubulih pa se alopurinol aktivno absorbira. Allopurinol in njegovi metaboliti se ne vežejo na beljakovine, porazdeljene v tkivni tekočini. Zdravilo prodre v materino mleko.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah
Pri ledvični insuficienci se lahko očistek alopurinola in oksipurinola znatno zmanjša, zato se njihova koncentracija v plazmi poveča. Zato je pri bolnikih z ledvično insuficienco potrebno ustrezno zmanjšanje odmerka. Pri starejših bolnikih ni pomembne spremembe v farmakokinetiki alopurinola, povezane z starostjo, če se ledvična funkcija ne zmanjša.

Indikacije za uporabo

Bolezni, ki jih spremlja hiperurikemija (zdravljenje in preprečevanje): protin (primarni in sekundarni), urolitiaza (z nastankom uratov). Hiperurikemija (primarna in sekundarna), ki izhaja iz bolezni, ki jo spremlja povečana razgradnja nukleoproteinov in povečanje vsebnosti sečne kisline v krvi, vključno z z različnimi hematoblastozami (akutna levkemija, kronična mieloična levkemija, limfosarkom itd.), s citostatično in radioterapijo tumorjev (tudi pri otrocih), psoriazo, obsežnimi travmatskimi poškodbami zaradi encimskih motenj (sindrom Lesch-Nyhan) in z masivno terapijo z glukokortikosteroidi, ko se zaradi intenzivnega razpadanja tkiva količina purinov v krvi bistveno poveča. Urična nefropatija z okvarjenim delovanjem ledvic (odpoved ledvic). Ponavljajoči se mešani ledvični kamni oksalat-kalcij (v prisotnosti urikosurije).

Kontraindikacije

Preobčutljivost za alopurinol ali katerokoli drugo sestavino zdravila; odpoved jeter; huda ledvična insuficienca (stopnja azotemije); primarna (idiopatska) hemokromatoza; asimptomatska hiperurikemija, akutni napad protina; intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze; nosečnost, obdobje dojenja, otroci, mlajši od 3 let.

Previdno

Ledvična odpoved, kronično srčno popuščanje, sladkorna bolezen, arterijska hipertenzija, nenormalna jetrna funkcija, hipotiroidizem, starost. Bolniki, ki jemljejo zaviralce angiotenzinske konvertaze (ACE) ali diuretike. Otroci do 15. leta starosti (predpisani samo med citostatično terapijo levkemije in drugih malignih bolezni ter simptomatsko zdravljenje encimskih motenj).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zanesljive raziskave o uporabi alopurinola med nosečnostjo in dojenjem pri ljudeh niso bile izvedene. Allopurinol med nosečnostjo je treba jemati samo na način, ki ga je predpisal zdravnik, in samo v odsotnosti terapevtske možnosti, če bolezen predstavlja večje tveganje za plod in mater, kot jemanje alopurinola. Če je potrebno, se mora uporaba alopurinola med dojenjem odločiti, ali je treba prenehati z dojenjem, ali pa se vzdržati predpisovanja zdravila.

Odmerjanje in uporaba

Inside Zdravilo je treba jemati enkrat na dan po obroku in piti veliko vode. Če dnevni odmerek preseže 300 mg ali če opazimo simptome intolerance iz prebavil, je treba odmerek razdeliti v več odmerkov.
Allopurinol je treba uporabljati v različnih odmerkih (100 mg) enkrat na dan za začetno zdravljenje. Če ta odmerek ni dovolj za ustrezno zmanjšanje koncentracije sečne kisline v serumu, se lahko dnevni odmerek zdravila postopoma poveča, dokler ne dosežemo želenega učinka. Posebno previdnost je potrebna pri slabšanju delovanja ledvic.
Pri naraščajočih odmerkih alopurinola vsakih 1-3 tedne je treba določiti koncentracijo sečne kisline v krvnem serumu.
Priporočeni odmerek zdravila je 300–600 mg na dan za zmerni pretok; 600-900 mg na dan za hudo. Največji dnevni odmerek je 900 mg.
Priporočeni odmerek za otroke od 3 do 10 let je 5-10 mg / kg / dan.
Priporočeni odmerek za otroke od 10 do 15 let je 10-20 mg / kg / dan. Dnevni odmerek zdravila ne sme preseči 400 mg.
Allopurinol se redko uporablja za pediatrično terapijo. Izjema so maligne onkološke bolezni (zlasti levkemija) in nekatere encimske motnje (npr. Sindrom Lesch-Nyhan).
Ker se alopurinol in njegovi presnovki izločajo preko ledvic, lahko oslabljena ledvična funkcija povzroči zakasnitev zdravila in njegovih presnovkov v telesu, s podaljšanjem razpolovnega časa teh spojin iz krvne plazme. Allopurinol in njegovi derivati ​​se s telesa odstranijo s hemodializo. Če se hemodializa opravi 2-3 krat na teden, je priporočljivo določiti potrebo po prehodu na alternativni režim zdravljenja - takoj po končanem hemodializnem zdravljenju je treba vzeti 300-400 mg alopurinola (med sejami na hemodializi zdravilo ne jemljemo).
Za prilagoditev odmerka zdravila je treba v optimalnih intervalih oceniti koncentracijo soli sečne kisline v krvnem serumu ter koncentracijo sečne kisline in urata v urinu.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: slabost, bruhanje, driska, omotica, oligurija. Večino simptomov prevelikega odmerjanja alopurinola je mogoče ublažiti s povečanjem njegovega izločanja skozi ledvice z obilnim vnosom tekočine in ustreznim povečanjem diureze.
Zdravljenje: prisilna diureza; Allopurinol in njegovi presnovki se izločajo s hemodializo in peritonealno dializo.

Neželeni učinki

zelo redki: furunkuloza.
Kršitve krvnega sistema in limfnega sistema:

zelo redki: agranulocitoza, aplastična anemija, trombocitopenija, granulocitoza, levkopenija, levkocitoza, eozinofilija in aplazija, ki prizadenejo le eritrocite.
Zelo redko so poročali o trombocitopeniji, agranulocitozi in aplastični anemiji, zlasti pri osebah z okvarjenim delovanjem ledvic in / ali jeter, kar poudarja potrebo po posebni oskrbi pri teh skupinah bolnikov.
Bolezni imunskega sistema:

redki: preobčutljivostne reakcije;
redki: hude preobčutljivostne reakcije, vključno z kožnimi reakcijami z odtrganostjo povrhnjice, zvišana telesna temperatura, limfadenopatija, artralgija in (ali) eozinofilija (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom in toksično epidermalno nekrolizo) (glejte poglavje "Bolezni kože in podkožja"). Sočasni vaskulitis ali reakcije v tkivih imajo lahko različne manifestacije, vključno s hepatitisom, poškodbo ledvic, akutnim holangitisom, ksantinskimi kamni in v zelo redkih primerih z epileptičnimi napadi. Poleg tega je bil zelo redko opažen razvoj anafilaktičnega šoka. Z razvojem hudih neželenih učinkov je treba zdravljenje z alopurinolom nemudoma prekiniti in ne nadaljevati. Ko zamudo multiorganske preobčutljivost (znano kot sindrom preobčutljivosti na zdravila / DRESS /) lahko razvijejo simptome v različnih kombinacijah: vročina, kožni izpuščaji, vaskulitis, limfadenopatija pseudolymphoma, artralgija, levkopenija, eozinofilija, hepatorenalnega splenomegalija, je posledica spremembe v testih delovanja jeter, sindrom izginotje žolčnih vodov (uničenje ali izginotje intrahepatičnih žolčnih vodov). Z razvojem takšnih reakcij v katerem koli obdobju zdravljenja je treba zdravilo Allopurinol takoj prekiniti in nikoli ne podaljšati.
Generalizirane preobčutljivostne reakcije so se razvile pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in (ali) jeter. Takšni primeri so bili včasih usodni;
zelo redki: angioimunoblastična limfadenopatija. Angioimmunoblastična limfadenopatija je zelo redko diagnosticirana po biopsiji bezgavk za generalizirano limfadenopatijo. Angioimunoblastična limfadenopatija je reverzibilna in upada po prenehanju zdravljenja z alopurinolom.
Presnovne in prehranske motnje: t

zelo redki: diabetes, hiperlipidemija.
Duševne motnje:

zelo redki: depresija.
Bolezni živčevja:

zelo redki: koma, paraliza, ataksija, nevropatija, parestezija, zaspanost, glavobol, perverznost okusa.
Kršitve z vidnim organom:

zelo redki: katarakta, motnje vida, makularne spremembe.
Motnje sluha in labirintne frustracije:

zelo redki: vrtoglavica.
Srčne bolezni:

zelo redki: angina, bradikardija.
Žilne bolezni:

zelo redki: zvišan krvni tlak.
Bolezni prebavil:

redki: bruhanje, slabost, driska;
V prejšnjih kliničnih študijah so opazili slabost in bruhanje, vendar so kasnejša opazovanja potrdila, da te reakcije niso klinično pomemben problem in se jim je mogoče izogniti s predpisovanjem alopurinola po obroku.
zelo redki: ponavljajoča se krvavitev, steatorrhea, stomatitis, spremembe v pogostnosti gibanja črevesja.
Pogostnost ni znana: bolečina v trebuhu.
Bolezni jeter in žolčevodov:

redko: asimptomatsko povečanje koncentracije jetrnih encimov (povišane ravni alkalne fosfataze in transaminaz v serumu);
redki: hepatitis (vključno z nekrotičnimi in granulomatoznimi oblikami).
Motnje delovanja jeter se lahko razvijejo brez očitnih znakov splošne preobčutljivosti.
Kršitve kože in podkožnega tkiva:

pogosti: izpuščaj;
redki: hude kožne reakcije: Stevens-Johnsonov sindrom (SJS) in toksična epidermalna nekroliza (TEN);
zelo redki: angioedem, lokalni izpuščaj, alopecija, razbarvanje las.
Pri bolnikih, ki jemljejo alopurinol, so najpogostejše neželene kožne reakcije. Glede na zdravljenje z zdravili se lahko te reakcije razvijejo kadarkoli. Pri srbenju, makulopapularnem in luskavih izpuščajih se lahko pojavijo kožne reakcije. V drugih primerih se lahko razvije purpura. V redkih primerih opazimo eksfoliativno kožno spremembo (SSD / TEN). Z razvojem takšnih reakcij je treba zdravljenje z alopurinolom nemudoma prekiniti. Če je kožna reakcija blaga, potem lahko po izginotju teh sprememb nadaljujete z jemanjem alopurinola v manjšem odmerku (na primer 50 mg na dan).
Nato se lahko odmerek postopoma poveča. Ko se kožne reakcije ponovijo, je treba zdravljenje z alopurinolom prekiniti in ne nadaljevati, ker lahko nadaljnje dajanje zdravila povzroči hujše preobčutljivostne reakcije (glejte “Motnje imunskega sistema”).
Po razpoložljivih informacijah se je med zdravljenjem z alopurinolom angioedem razvil izolirano kot tudi v kombinaciji s simptomi splošne preobčutljivostne reakcije.
Bolezni mišično-skeletnega in vezivnega tkiva:

zelo redki: mialgija.
Bolezni ledvic in sečil:

zelo redki: hematurija, odpoved ledvic, uremija;
pogostnost neznana: urolitijaza.
Motnje reproduktivnega sistema in mlečnih žlez: t

zelo redki: moška neplodnost, erektilna disfunkcija, ginekomastija.
Splošne težave in motnje na mestu injiciranja: t

zelo redki: edem, splošno slabo počutje, splošna šibkost, zvišana telesna temperatura.
V skladu z obstoječimi informacijami se je med zdravljenjem z alopurinolom vročina razvila ločeno in v kombinaciji s simptomi splošne preobčutljivostne reakcije (glejte "Motnje imunskega sistema").
Poročila o možnih neželenih učinkih

V primeru neželenih učinkov, vključno s tistimi, ki niso navedeni v tem priročniku, morate prenehati uporabljati zdravilo.
V obdobju po registraciji so pomembne vse informacije o možnih neželenih učinkih, saj ta sporočila pomagajo stalno nadzorovati varnost zdravila. Zdravstveni uradniki morajo o sumu neželenih učinkov poročati lokalnim organom za farmakovigilanco.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

6-merkaptopurin in azatioprin
Azathioprine se presnavlja v 6-merkaptopurin, ki ga inaktivira encim ksantin oksidaza. V primerih, ko je 6-merkaptopurin ali azatioprin v kombinaciji z alopurinolom, je treba bolnikom dati samo eno četrtino običajnega odmerka 6-merkaptopurina ali azatioprina, ker zaviranje aktivnosti ksantin oksidaze poveča trajanje delovanja teh spojin.
Vidarabine (adenin arabinozid)
V prisotnosti alopurinola se razpolovni čas izločanja vidarabina poveča. S hkratno uporabo teh zdravil je treba upoštevati posebno pozornost glede povečanih toksičnih učinkov zdravljenja.
Salicilati in urikozuriki
Glavni aktivni presnovek alopurinola je oksipurinol, ki se izloča preko ledvic enako kot soli sečne kisline. Posledično zdravila z urikozurno aktivnostjo, kot so probenecid ali visoki odmerki salicilatov. lahko izboljša izločanje oksipurinola. Po drugi strani pa povečano izločanje oksipurinola spremlja zmanjšanje terapevtske aktivnosti alopurinola, vendar je treba pomembnost te vrste interakcij v vsakem primeru oceniti individualno.
Klorpropamid
Pri sočasni uporabi alopurinola in klorpropamida se pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo poveča tveganje za dolgotrajno hipoglikemijo, saj se na stopnji izločanja kanalika med seboj konkurirajo alopurinol in kloropropamid.
Antikoagulanti kumarinski derivati
Ob sočasni uporabi z alopurinolom so se povečali učinki varfarina in drugih antikoagulantov kumarinskih derivatov. V zvezi s tem je treba skrbno spremljati stanje bolnikov, ki sočasno prejemajo to zdravilo.
Fenitoin
Allopurinol lahko zavira oksidacijo fenitoina v jetrih, vendar klinični pomen te interakcije ni dokazan.
Teofilin
Znano je, da alopurinol zavira metabolizem teofilina. Takšno interakcijo lahko pojasnimo s sodelovanjem ksantinske oksidaze v biotransformacijskem procesu teofilina v človeškem telesu. Koncentracijo teofilina v serumu je treba nadzorovati na začetku sočasnega zdravljenja z alopurinolom. kot tudi povečanje odmerka slednjega.
Ampicilin in amoksicilin
Bolniki, ki so hkrati prejemali ampicilin ali amoksicilin in alopurinol, so pokazali povečano pojavnost kožnih reakcij v primerjavi z bolniki, ki niso prejemali podobne sočasne terapije. Vzrok za tovrstno interakcijo z zdravili ni bil ugotovljen. Vendar pa je pri bolnikih, ki prejemajo alopurinol, namesto ampicilina in amoksicilina priporočljivo predpisati druga protibakterijska zdravila.
Citotoksična zdravila (ciklofosfamid, doksorubicin, bleomicin, prokarbazin, mekloretamin)
Pri bolnikih, ki so trpeli zaradi tumorskih bolezni (razen levkemij) in prejemanja alopurinola, so opazili povečano zaviranje aktivnosti kostnega mozga s ciklofosfamidom in drugimi citotoksičnimi zdravili. Kljub temu pa, glede na rezultate kontroliranih študij, pri katerih so sodelovali bolniki, ki so prejemali ciklofosfamid, doksorubicin, bleomicin, prokarbazin in (ali) mekloretamin (klormetinijev klorid), sočasno zdravljenje z alopurinolom ni povečalo toksičnega učinka teh citotoksičnih zdravil.
Ciklosporin
Po nekaterih poročilih se lahko koncentracija ciklosporina v plazemski plazmi pri sočasni uporabi alopurinola poveča. S hkratno uporabo teh zdravil je treba upoštevati možnost povečanja toksičnosti ciklosporina.
Didanozin
Pri zdravih prostovoljcih in bolnikih, okuženih s HIV, ki so prejemali didanozin, ob sočasnem zdravljenju z alopurinolom (300 mg na dan) je bilo približno dvakrat opaženo povečanje Cmax (največja koncentracija zdravila v plazmi) in AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) didanozina. Razpolovna doba didanozina se ni spremenila. Praviloma sočasna uporaba teh zdravil ni priporočljiva. Če je sočasna terapija neizogibna, bo morda treba znižati odmerek didanozina in skrbno spremljati bolnikovo stanje.
Zaviralci ACE
Sočasna uporaba zaviralca angiotenzinske konvertaze z alopurinolom je povezana s povečanim tveganjem za levkopenijo, zato je treba ta zdravila kombinirati previdno.
Tiazidni diuretiki
Sočasna uporaba tiazidnih diuretikov, vključno s hidroklorotiazidom, lahko poveča tveganje za neželene učinke preobčutljivosti, povezane z alopurinolom, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.

Posebna navodila

Preobčutljivost za zdravilo Sindrom. SSD in TEN
Poročali so, da alopurinol razvije življenjsko nevarne kožne reakcije, kot sta Stevens-Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza (SJS / PET). Bolnike je treba obvestiti o simptomih teh reakcij (progresivni kožni izpuščaji, pogosto z mehurji in poškodbami sluznice) in skrbno spremljati njihov razvoj. Najpogostejši SSD / TEN se razvijejo v prvih tednih jemanja zdravila. Če obstajajo znaki in simptomi SSD / TEN, je treba alopurinol takoj prekiniti in ga ne predpisati več!
Pojav preobčutljivostnih reakcij na alopurinol je lahko zelo različen, vključno z makulopapularnim eksantemom, sindromom preobčutljivosti za zdravila (DRESS) in SJS / PET. Te reakcije so klinična diagnoza in njihove klinične manifestacije so osnova za sprejemanje ustreznih odločitev. Zdravljenje z zdravilom Allopurinol je treba takoj prekiniti, če se pojavi izpuščaj na koži ali druge manifestacije preobčutljivostne reakcije. Zdravljenja pri bolnikih s sindromom preobčutljivosti in SJS / PET ni mogoče nadaljevati.
Kortikosteroidi se lahko uporabljajo za zdravljenje kožnih reakcij s preobčutljivostjo.
Kronična disfunkcija ledvic
Pri bolnikih s kronično ledvično disfunkcijo obstaja večje tveganje za pojav preobčutljivostnih reakcij, povezanih z alopurinolom, vključno s SJS / PET.
Allele HLA-B * 5801
Ugotovljeno je bilo, da je prisotnost alela HLA-B * 5801 povezana z razvojem preobčutljivosti na alopurinol in SJS / PET. Pogostnost prisotnosti alela HLA-B * 5801 je različna v različnih etničnih skupinah in lahko doseže 20% v kitajski populaciji Han, približno 12% v Korejcih in 1-2% v japonskih in Evropejcih. Uporaba genotipizacije za odločanje o zdravljenju z alopurinolom ni raziskana. Če je znano, da je bolnik nosilec alela HLA-B * 5801, je treba alopurinol predpisati le, če je korist zdravljenja večja od tveganja. Treba je zelo pozorno spremljati razvoj sindroma preobčutljivosti in SJS / PET. Bolnika je treba seznaniti s potrebo po takojšnji prekinitvi zdravljenja ob prvem pojavu takih simptomov.
Okvarjeno delovanje jeter in ledvic
Pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter je treba odmerek alopurinola zmanjšati. Bolniki, ki se zdravijo zaradi hipertenzije ali srčnega popuščanja (na primer bolniki, ki jemljejo diuretike ali zaviralce ACE), lahko imajo hkrati ledvično disfunkcijo, zato je treba alopurinol pri tej skupini bolnikov uporabljati previdno.
Asimptomatska hiperurikemija sama po sebi ni indikacija za uporabo alopurinola. V takšnih primerih je mogoče izboljšanje bolnikovega stanja doseči s spremembami v prehrani in vnosu tekočine, skupaj z odpravo osnovnega vzroka hiperurikemije.
Napad akutnega protina.
Allopurinola se ne sme uporabljati do akutnega lajšanja akutnega napada protina, saj lahko to povzroči dodatno poslabšanje bolezni.
Podobno lahko zdravljenje z urikozurikami, začetek zdravljenja z alopurinolom, sproži akutni napad protina. Da bi se izognili tem zapletom, je priporočljivo vsaj mesec dni pred imenovanjem alopurinola izvesti profilaktično zdravljenje z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili ali kolhicinom. Podrobne informacije o priporočenih odmerkih, previdnostnih ukrepih in previdnostnih ukrepih najdete v ustrezni literaturi.
Če se med zdravljenjem z alopurinolom pojavi akutni napad protina, je treba zdravilo nadaljevati z enakim odmerkom in za zdravljenje napada je treba predpisati ustrezno nesteroidno protivnetno sredstvo.
Xanthine
V primerih, ko je tvorba sečne kisline bistveno povečana (npr. Maligna tumorska patologija in ustrezna protitumorska terapija, Lesch-Nyhanov sindrom), se lahko absolutna koncentracija ksantina v urinu v redkih primerih znatno poveča, kar prispeva k odlaganju ksantina v tkivih sečil. Verjetnost odlaganja ksantina v tkivih se lahko zmanjša zaradi ustrezne hidracije, kar zagotavlja optimalno redčenje urina.
Zastoj kamnov sečne kisline
Ustrezno zdravljenje z alopurinolom lahko privede do raztapljanja velikih kamnov iz sečne kisline v ledvični medenici, vendar je verjetnost prodiranja teh kamnov v uretre majhna.
Hemochromatosis
Glavni učinek alopurinola pri zdravljenju protina je zaviranje aktivnosti encima ksantin oksidaze. Ksantin oksidaza lahko sodeluje pri zmanjševanju in odstranjevanju železa, ki se odlaga v jetrih. Študije, ki dokazujejo varnost zdravljenja z alopurinolom v populaciji bolnikov s hemokromatozo, niso prisotne. Bolnikom s hemohromatozo in krvnimi sorodniki je treba previdno predpisati alopurinol.
Laktoza
Ena 300 mg tableta zdravila Allopurinol vsebuje 49 mg laktoze. Zato tega zdravila ne smejo jemati bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanje laktaze in sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze.

Vpliv na sposobnost vožnje

Allopurinol se uporablja previdno pri bolnikih, katerih aktivnosti zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti in hitre psihomotorične reakcije. Stopnjo omejitve ali prepovedi vožnje in dela z mehanizmi mora določiti zdravnik za vsakega bolnika posebej.

Obrazec za sprostitev

300 mg tablete. 10 tablet v pretisnem omotu ali 30 ali 50 tablet na pločevino iz svetlobega stekla.
Vsak lahko ali 3 ali 5 pretisnih omotov skupaj z navodili za uporabo v škatli.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.
Hraniti izven dosega otrok.

Rok trajanja

3 leta. Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.