NAVODILO ZA LEVOFLOKSACIN

Levofloksacin - navodila za uporabo in indikacije, sestava, oblika sproščanja, analogi, odmerjanje in cena

Zdravilo Levofloxacin (Levofloxacin) se šteje za antibakterijsko sredstvo širokega spektra. To zdravilo se priporoča bolnikom z nalezljivimi in vnetnimi boleznimi zgornjih dihal, kože in mehkih tkiv, dihalnih poti, sečil. Zdravnik individualno izbere shemo konzervativnega zdravljenja, samozdravljenje je nevarno za zdravje.

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilo Levofloxacin je na voljo v 3 farmacevtskih oblikah - tabletah po 250 in 500 mg, raztopini za infundiranje 0,5%, kapljicah 0,5% (za uporabo v oftalmologiji). Okrogle tablete rumene barve imajo bikonveksno obliko, vzdolžni rez. Tablete so pakirane v kartone po 5 ali 10 kosov, priložite navodila za uporabo. Prosojne kapljice za oko se polijejo v stekleničke s kapalko po 5 ali 10 ml. Raztopina za infuzijo zeleno-rumene barve se proizvaja v steklenicah po 100 ml. Značilnosti kemijske sestave:

Oblika sproščanja zdravila

levofloksacin hemihidrat (250 ali 500 mg)

hipromeloza, kalcijev stearat, primelloza, mikrokristalna celuloza, polisorbat 80

titanov dioksid, rumena barva železovega oksida, smukec, hipromeloza, makrogol 4000

levofloksacin hemihidrat (5 mg)

benzalkonijev klorid, natrijev klorid, 1 M raztopina klorovodikove kisline, dinatrijev edetat dihidrat, voda za injekcije

raztopina za infundiranje, 1 ml

levofloksacin hemihidrat (5 mg)

natrijev klorid, voda za injekcije

Farmakološke lastnosti

Zdravilo Levofloxacin je predstavnik skupine fluorokinolonov z izrazitim antimikrobnim učinkom v telesu. Aktivna snov z baktericidnimi lastnostmi krši DNK superprekrivanje, povzroča morfološke spremembe v celicah patogenih mikroorganizmov. Mikrobi izgubijo sposobnost razmnoževanja, množično umrejo. V skladu z navodili, zdravilo je aktivno proti bakterijam gram-pozitivnih in gram-negativnih, posameznih sevov.

Pri peroralnih zdravilih na prazen želodec je indeks biološke uporabnosti 100%. Največja plazemska koncentracija levofloksacin hemihidrata doseže 1 uro po enkratnem odmerku. Presnavlja se v jetrih. Postopek razpolovne dobe traja 6-7 ur. Po navodilih se antibiotik 85% izloči skozi ledvice z urinom.

Levofloksacin je antibiotik ali ne

Navedeno zdravilo spada v farmakološko skupino fluorokinolonov, za katere je značilen sistemski učinek v telesu. Levofloksacin je sintetično antibakterijsko sredstvo, ki v primerjavi z antibiotiki manj verjetno povzroči pojav alergijske reakcije. Zdravilo ima izrazite baktericidne, protimikrobne lastnosti, priporočljivo je za kompleksno zdravljenje okužb, ki jih povzroča aktivnost penicilin-odpornih sevov pnevmokoka, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citobacter spp.

Indikacije za uporabo

Podrobna navodila za uporabo zdravila Levofloxacin opisujejo bolezni, pri katerih je takšno farmacevtsko imenovanje primerno. Medicinske indikacije za vse oblike sproščanja določenih zdravil: t

• tablete: sinusitis, vnetje obnosnih sinusov, pljučnica, vnetje srednjega ušesa, bronhitis, uretritis, pielonefritis, cistitis, nezapleten bakterijski prostatitis, furunkuloza, piodermija, absces, pnevmonitis, urogenitalne okužbe pri odraslih, aterom;
• raztopina za infuzije: antraks, sepsa, kronični bronhitis, tuberkuloza, okužbe žolčevodov, impetigo, pioderma, zapletena pljučnica z zastrupitvijo krvi, zapleten prostatitis, panikulitis;
• kapljice: površinske okužbe očes bakterijske geneze.

Doziranje in administracija

Zdravilo Levofloxacin je namenjeno za peroralno, intravensko, zunanjo uporabo. Trajanje zdravljenja s tabletami je 1-2 tedna, z raztopino za infuzije - od 1 do 3 mesecev (odvisno od medicinskih indikacij), kapljice za oko - 5-7 dni. Optimalni odmerek protibakterijskega sredstva določi posamezni zdravnik.

Tablete Levofloxacin

Zdravilo je namenjeno za peroralno dajanje. Tablete je treba piti na prazen želodec ali med obroki z veliko tekočine. Priporočeni odmerki so opredeljeni v navodilih, odvisno od diagnoze:

• bakterijski sinusitis: 1-krat na dan, 500 mg, tečaj - 10-14 dni;
• kronični bronhitis v fazi relapsa: 250 ali 500 mg 1-krat na dan, potek 7–10 dni;
• vnetna pljučnica, pridobljena v skupnosti: 500 mg 1-2 krat na dan 1-2 tedna;
• prostatitis: na 1 kartici. Levofloksacin 500 enkrat na dan, tečaj - 4 tedne;
• okužba kože in mehkih tkiv: 0,5–1 g enkrat na dan, potek 7–14 dni;
• okužbe sečil: 250 mg 1-krat na dan, tečaj - 10 dni;
• bakterijski prostatitis: 500 mg enkrat na dan, tečaj - 28 dni;
• bacteremija, septikemija: 250 ali 500 mg 1-krat na dan, tečaj - 14 dni.

Levofloksacin v ampulah

Infuzijska raztopina je zasnovana za počasno intravensko kapljanje. V skladu z navodili, trajanje prejema 100 ml zdravila je najmanj 60 minut, število postopkov je 1-2 na dan. Po nekaj dneh se pacienta prenese na obliko tablete navedenega antibiotika. Raztopino injiciramo intravensko po 500 mg, število dnevnih sej je odvisno od diagnoze:

• okužbe kože: dvakrat na dan 7–14 dni;
• sepsa, pljučnica: 1-2 krat dnevno 7–14 dni;
• akutni pielonefritis: enkrat na dan 3-10 dni;
• okužbe kože: 1.000 mg za 2 dnevna vnosa 1–2 tedna;
• antraks: Levofloksacin intravensko 1-krat na dan 2 tedna.

Kapljice

Pri okužbi z očmi se zdravilo Levofloxacin predpiše v obliki kapljic za oko za zunanjo uporabo. Prva dva dneva so potrebna za vstop v vsako konjunktivno vrečko za 1-2 kap. to zdravilo vsakih 2 uri. Na tretji dan je priporočljivo, da zdravilo uporabljate največ 4-krat na dan 1 teden. Po potrebi podaljšamo antibiotično zdravljenje.

Posebna navodila

Da bi zmanjšali tveganje za poškodbe sklepnega hrustanca, je zdravljenje mladostnikov s temi zdravili kontraindicirano. Navodila za uporabo vsebujejo pomembna priporočila za bolnike:

1. Po bolnikih s peritonealno dializo ali hemodializo je uporaba dodatnih odmerkov kontraindicirana.
2. Pri kronični ledvični bolezni, bolniki upokojitvene starosti, je zdravilo predpisano previdno.
3. Pri organskih poškodbah možganov med antibakterijskim zdravljenjem se razvije konvulzivni sindrom.
4. Pri akutni pomanjkljivosti glukoza-6-fosfat dehidrogenaze pod vplivom fluorokinolonov pride do uničenja rdečih krvnih celic (hemoliza).
5. Ko nosite kontaktne leče, je treba začasno opustiti uporabo kapljic, sicer se upočasnjuje adsorpcija zdravilne učinkovine.
6. Zdravljenje zahteva laboratorijsko spremljanje hemoglobina, bilirubina in kreatinina v krvi.
7. Pri uporabi kapljic za oko je potrebno začasno opustiti nadzor nad osebnim avtomobilom, mehanizmom moči, pomembno je počakati, da se vizija ponovno vzpostavi.
8. Tablete levofloksacina v ginekologiji so predpisane za okužbe kot del kompleksne terapije (istočasno z vaginalnimi sredstvi za dajanje).
9. Zdravilo z dolgotrajno uporabo lahko povzroči dysbacteriosis, zato so probiotiki predpisani za normalizacijo črevesne mikroflore.

Med nosečnostjo

Zdravilo Levofloxacin ni priporočljivo uporabljati pri nošenju ploda, ker je na ta način mogoče škodovati zdravju nerojenega otroka. Kadar je tudi zdravilo za dojenje kontraindicirano. Če je potrebno, je potrebno zdravljenje z zdravili, da se otroka začasno prenese v prilagojeno mešanico, ustavi dojenje.

Levofloksacin za otroke

Ker to zdravilo negativno vpliva na stanje hrustančnega tkiva, je kategorično kontraindicirano za bolnike, mlajše od 18 let, v skladu z navodili. V otroštvu je priporočljivo izbrati druga protibakterijska zdravila, po posvetovanju z lokalnim pediatrom. Levofloksacin je še posebej nevaren za zdravje mladostnikov.

Levofloksacin in alkohol

Med antibiotično terapijo je alkohol kontraindiciran iz dveh razlogov - zmanjšanega terapevtskega učinka, povečane resnosti neželenih učinkov. Alkohol povečuje diuretični učinek, zaradi česar se aktivne snovi hitro izločajo iz telesa, kar upočasni okrevanje. Poleg tega interakcija z etanolom poveča obremenitev živčnega sistema. Bolnik se pritožuje zaradi napadov migrene, omotice, nespečnosti, krčev.

Interakcija z zdravili

Ker je Levofloxacin del kombinirane terapije, je pomembno upoštevati tveganje interakcij med zdravili. Priročnik vsebuje takšna priporočila:

1. S hkratno uporabo kinolona s teofilinom poveča tveganje za razvoj konvulzivnega sindroma.
2. V kombinaciji s sukralfatom, železovimi solmi, antacidi, ki vsebujejo magnezij ali aluminij, se protibakterijski učinek zmanjša.
3. Cimetidin in Probenicid nekoliko upočasnijo izločanje antibakterijskega zdravila, kar je pomembno za bolnike s kroničnimi boleznimi jeter in ledvic.
4. Sočasno jemanje glukokortikosteroidov poveča tveganje za raztrganje tetive, kršitev veznih struktur.
5. Pri uporabi skupaj z antagonisti vitamina K je pomembno sistematično spremljanje strjevanja krvi.
6. V kombinaciji z antibakterijskim zdravilom Ciklosporin poveča razpolovni čas slednjega.
7. Pri uporabi kapljic za oči je tveganje za interakcijo z zdravili minimalno.
8. Raztopini za infundiranje ni dovoljeno dodajati natrijevega bikarbonata ali heparina.
9. Za infundiranje je dovoljena kombinacija z Ringerjevo raztopino z dekstrozo, fiziološko raztopino in raztopino za parenteralno prehrano.

Neželeni učinki

Levofloksacin ga telo dobro prenaša, vendar zdravniki ne izključujejo poslabšanja zdravstvenega stanja na začetku zdravljenja. Možni neželeni učinki so opisani v navodilih za uporabo:

• prebavni sistem: okrepljeni jetrni encimi, slabost, bruhanje, gastralgija, driska, simptomi psevdomembranskega kolitisa, črevesne motnje;
• kardiovaskularni sistem: tahikardija (hitro bitje srca), hipotenzija, vaskularni kolaps;
• živčni sistem: depresija, halucinacije, tremor okončin, občutek notranje tesnobe;
• urinarni sistem: intersticijski nefritis, zvišane koncentracije bilirubina in kreatina v serumu, odpoved ledvic, Lyellov sindrom;
• mišično-skeletni sistem: boleče bolečine in šibkost v mišicah, rabdomioliza (poškodbe mišic), tendonitis (vnetje tetive);
• dihalni sistem: bronhospazem;
• hematopoetski organi: agranulocitoza, pancitopenija, hemolitična anemija, zmanjšanje števila nevtrofilcev (nevtropenija), glukoza, bazofili, levkociti, trombociti (tromboza), skok eozinofilcev v krvi;
• koža: majhni izpuščaji, urtikarija, dermatitis, eritem, otekanje in hiperemija povrhnjice, srbenje, pekoč občutek;
• organi vida: kemoza konjunktive, blefaritis, fotofobija, eritem na vekah, zmanjšana ostrina vida;
• drugo: zvišana telesna temperatura, zvišana telesna temperatura, levkocitoklastični vaskulitis, hipertermija, preobčutljivost za ultravijolično sevanje, sončna svetloba.

Preveliko odmerjanje

Pri sistematičnem precenjevanju dnevnega odmerka zdravila Levofloxacin je moten živčni sistem. Bolnik je zaskrbljen zaradi konvulzij, kot so epilepsija, simptomi depresije, omedlevice in zmedenosti. Drugi simptomi prevelikega odmerjanja: znaki dispepsije, napadi bruhanja. Simptomatsko zdravljenje. Zdravniki predpisujejo dializo. Specifičnega antidota ni.

Kontraindikacije

Uporaba zdravila Levofloxacin po vseh indikacijah ni dovoljena vsem bolnikom, zdravljenje z antibiotiki pa je lahko škodljivo za nekatere bolnike. Navodila vsebujejo popoln seznam zdravstvenih kontraindikacij:

• starost bolnika do 1 leta;
• nosečnost;
• laktacija;
• preobčutljivost telesa na zdravilne učinkovine;
• epilepsija;
• odpoved ledvic.

Pogoji prodaje in skladiščenja

Zdravilo se prodaja v lekarnah, na recept. V skladu z navodili shranite na suhem, temnem mestu izven dosega majhnih otrok. Datum izteka - 2 leti (odprta steklenica - 30 dni). Zdravilo, ki je že poteklo, je treba zavreči.

Analogi

Če zdravilo ne pomaga ali povzroča neželenih učinkov, ga je priporočljivo nadomestiti. Zanesljivi analogi s kratkim opisom:

1. Tsipromed. Antibiotik v obliki kapljic za oko za zunanjo uporabo. V skladu z navodili so dnevni odmerki odvisni od resnosti bolezni. Potek zdravljenja je 7-21 dni.
2. Betaciprol Zdravilo za zdravljenje infekcijskih očesnih bolezni. V skladu z navodili je pacientu predpisano 1-2 kapo. v vsaki veznici. Trajanje zdravljenja je odvisno od resnosti bolezni.
3. Vitabact. Antibakterijske kapljice za oko za zunanjo uporabo. Dovoljeno za nosečnice, doječe matere pod zdravniškim nadzorom.
4. Decamethoxin. Za zdravljenje infekcijskih bolezni zgornjih dihal, mehkih tkiv je predpisan antibiotik. Zdravilo ima več oblik sproščanja, dnevne doze pa se odražajo v navodilih.
5. Ofloksacin. Za tablete z antibakterijskim učinkom je značilen sistemski učinek v telesu. Povprečni odmerek je 200–800 mg za 2 dnevna vnosa 7–14 dni.
6. Floksal. To so kapljice in mazilo, ki se uporabljajo v oftalmologiji za iztrebljanje patogene flore. V skladu z navodili je treba bolnika zdraviti 5 do 14 dni, odvisno od resnosti bolezni.
7. Tsiprolet. Antimikrobno zdravilo v obliki tablet in kapljic za oči. Prva oblika sproščanja - za bolnike, starejše od 18 let, druga je priporočljiva za otroke od 1 leta.
8. Ciprofloksacin. To so tablete za peroralno dajanje z baktericidnim učinkom, ki vodijo do smrti občutljivih bakterij. Zdravilo naj bi polno napredovalo.
9. Okomistin. Zdravilo v obliki kapljic za oči kaže visoko terapevtsko aktivnost v zvezi s klamidijo, herpes virusom, glivami, adenovirusi.
10. Oftadek. Kapljice za oko, učinkovite pri infekcijskem konjunktivitisu. Glede na navodila, predpisana za 2 kapo. do 6-krat na dan. Zdravnik določi trajanje zdravljenja individualno.

Cena Levofloksacin

Strošek zdravila je odvisen od oblike sproščanja, količine zdravila v vsakem pakiranju, proizvajalca in ocene farmacije v Moskvi. Povprečna cena zdravila se giblje od 100 do 300 rubljev.

Levofloksacin: antibiotik ali ne?

Bolezni dihal so pretežno infekcijske in vnetne narave. Pogosto jih povzročajo bakterijski patogeni. Zato učinkovito zdravljenje ni možno brez vpliva na vir patologije, t.j. mikrobnega faktorja. V ta namen se uporabljajo zdravila, kot je levofloksacin. Za tiste, ki prvič naletijo na zdravilo, so pomembna naslednja vprašanja: ali je antibiotik ali ne, kateri skupini pripada, kaj ima, kdaj in kako se uporablja, ali ima stranske učinke in kontraindikacije. Odgovore na njih lahko dobite pri zdravniku ali uradnih navodilih.

Značilnosti

Levofloksacin je sintetična snov. Po kemijski strukturi je L-izomer ofloksacina, zaradi česar ima bolj izrazito učinkovitost v primerjavi z njim. Je prah kristalne strukture z belkasto rumenim odtenkom, dobro topen v vodnem mediju. Lahko tvorijo stabilne spojine z veliko kovinami. Farmacevtska industrija je zdravilo široko dostopno v tabletah ali raztopini za infundiranje. Obstajajo pa tudi dozirne oblike za lokalno uporabo, na primer kapljice za oko.

Ukrep

Levofloksacin je antibiotik iz skupine fluorokinolonov. Ima širok spekter antimikrobne aktivnosti. Zaradi inhibicije posebnega encima (DNA giraze), prekine procese spiralizacije nukleinskih verig v jedru mikrobne celice. To povzroča hude strukturne poškodbe citoplazme, organelov in membrane. Mnogi gram-negativne in gram-pozitivne bakterije z aerobno presnovo so občutljive na levofloksacin:

• Streptokok.
• Pnevmokok
• Staphylococcus.
• Hemofilna palica.
• Moraksella.
• Klebsiella.
• Neusseria.
• Mycobacterium.
• Corinebacteria.

Poleg tega je zdravilo učinkovito proti intracelularnim mikrobom (klamidija, mikoplazma). Kot lahko vidite, lahko vsi ti patogeni povzročijo bolezni dihal. Levofloksacin vpliva tudi na črevesne in Pseudomonas aeruginosa, Salmonella, Proteus, Enterococci in druge mikrobe, vključno s sevi, ki so odporni na zdravila in so penicilin, makrolidi ali drugi fluorokinoloni. Zaradi tega je antibiotik izjemno priljubljen in učinkovit.

Levofloksacin deluje baktericidno in povzroča strukturne nepravilnosti v mikrobni celici. Aktivna je proti večini patogenov, zlasti tistih, ki sodelujejo pri patologiji dihalnih poti.

Porazdelitev v telesu

Po zaužitju se zdravilo hitro in skoraj popolnoma absorbira v prebavnem traktu. Biološka uporabnost zdravilne učinkovine je skoraj sto odstotkov, zaužitje hrane ali drugih zdravil pa zanjo le malo vpliva. Največja koncentracija v plazmi je dosežena po 80 minutah, razpolovni čas pa se razteza na 8 ur. Približno tretjina Levofloxacina, ki je vstopil v kri, se veže na proteinske molekule. Dobro prodre v tkiva bronhopulmonarnega sistema, skrivnih žlez in alveolarnih makrofagov. Delno se zdravilo presnavlja v jetrih, glavni del pa se izloča nespremenjen skozi ledvice. To se pojavi v 2 dneh po zaužitju ali parenteralni uporabi.

Indikacije

Antibiotik Levofloxacin se uporablja v primerih, ko bolezen povzročajo patogeni, ki so nanj občutljivi. Na prvem mestu je patologija zgornjih in spodnjih dihalnih poti:

• Akutni sinusitis (antritis, sinusitis, etmoiditis).
• Poslabšanje kroničnega bronhitisa.
• Pljučnica, pridobljena v Skupnosti.
• Tuberkuloza (kot del kompleksne terapije).

Poleg tega se zdravilo uporablja za okužbe z drugačno lokacijo - sečil (pielonefritis, uretritis, prostatitis), kožo in mehko tkivo (abscesi, furuncle), trebušno votlino (peritonitis), sistemsko (septikopemijo). Pri kapljicah za oko je zdravilo indicirano za konjunktivitis, keratitis, dakryocistitis, kot tudi pred in po operacijah.

Uporaba

Na priporočilo zdravnika je treba uporabljati vse antibiotike, vključno z zdravilom Levofloxacin. Preden bo zdravnik predpisal zdravnik, bo opravil pregled in določil natančno diagnozo. Samo v tem primeru lahko določite odmerek in potek uporabe.

Način uporabe

Tablete Levofloxacin je najbolje jemati med obroki, ne da bi žvečili in pili veliko vode. Raztopino injiciramo z intravensko infuzijo. Dnevni odmerek se lahko razdeli na dva krat.

Katera shema med zdravljenjem z zdravili je odvisna od narave patologije in lastnosti patogena. Odmerek določi zdravnik posebej. Na primer, za bronhitis ali sinusitis vzemite 1 tableto na dan, pljučnica pa dvakrat večjo intenzivnost. Pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna, če pa je okvarjena, se delovanje ledvic zmanjša.

Zdravljenje se mora nadaljevati vsaj 3 dni po odstranitvi zvišane telesne temperature ali dokler se ne pojavi izločanje bakterijskega sredstva iz telesa. Praviloma poteka zdravljenje z levofloksacinom od 7 do 14 dni. Injiciranje antibiotika se izvaja več dni, nato pa se prenese v obliko tablet.

Neželeni učinki

Med zdravljenjem z zdravili so verjetne neželene reakcije iz različnih sistemov. Njihova pogostost je drugačna in ne nujno, da se pojavijo pri določenem bolniku. Neželeni učinki levofloksacina se večinoma pojavijo pri bolnikih z individualnimi značilnostmi odziva zdravila. Te vključujejo naslednje (tabela):

Ne smemo pozabiti, da lahko levofloksacin, kot tudi antibiotiki drugih skupin, z dolgotrajno uporabo, povzročijo zatiranje naravne mikroflore in dodatek sekundarne okužbe (na primer, kandidiaza). Fluorokinoloni lahko tudi poslabšajo porfirijo pri bolniku.

Neželeni učinki, ki se pojavijo med jemanjem zdravila Levofloxacin, so precej različni. Njihova pogostost je zelo spremenljiva in ni znano, kaj se bo zgodilo v posameznem primeru in ali se sploh pojavijo.

Preveliko odmerjanje

Prekoračitev terapevtskega odmerka, določenega v navodilih in priporočilih zdravnika, vodi do ostrega razvoja neželenih učinkov. Med njimi je treba omeniti:

• Slabost in bruhanje.
• Omotičnost.
• Zavest.
• Tremor in konvulzije.

Za zdravilo Levofloxacin ni specifičnega antidota, zato se zdravljenje s prevelikim odmerkom izvaja simptomatično: želodec se opere, dajo sorbenti in druga sredstva. Med dializo se antibiotik ne izloča iz telesa.

Omejitve

Uporaba zdravila je lahko omejena z nekaterimi dejavniki. Najprej govorimo o povezanih pogojih in značilnostih telesa, ki je lahko bolnik. Pomembno vlogo v smislu varnosti imajo tudi druga zdravila, vzeta vzporedno. Vse to mora upoštevati zdravnika, ki predpisuje antibiotik.

Kontraindikacije

Da bi se izognili neželenim posledicam med zdravljenjem z zdravilom Levofloxacin, se je treba spomniti njegovih kontraindikacij. Kot kažejo navodila za uporabo, so:

• Individualna preobčutljivost.
• Poškodba tetive fluorokinolonov v zgodovini.
• Miastenija in epilepsija.

Antibiotik je kontraindiciran tudi pri otrocih, mlajših od 18 let, nosečih in doječih mater. To je posledica dejstva, da je zdravilo zmožno motiti razvoj hrustanca na rastočih točkah, ki niso bile popolno okostenele. Poleg tega ustrezne raziskave o varnosti zdravila v obdobju prenašanja otroka niso bile izvedene. Ne smemo pozabiti, da Levofloxacin jemljemo zelo previdno pri osebah s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, okvarjenim delovanjem ledvic, nagnjenostjo k epileptičnim napadom, sladkorno boleznijo, srčnim popuščanjem.

Interakcija

Aktivnost zdravila se zmanjša s hkratno uporabo antacidov (z magnezijem in aluminijem), pripravkov železa in mineralnih kompleksov. Zato je priporočljivo upoštevati časovni interval vsaj 2 uri med vnosom. Skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili se povečuje tveganje konvulzivnega sindroma. Jemanje zdravila Levofloxacin lahko poveča neželene učinke teofilina in zahteva tudi spremljanje strjevanja krvi in ​​glukoze pri uporabi antikoagulantov in hipoglikemikov. Med zdravljenjem z glukokortikoidi se verjetnost poškodbe kite dramatično poveča.

Če jemljete katerokoli zdravilo v povezavi z antibiotikom, morate o tem obvestiti svojega zdravnika, da odpravite njihovo negativno interakcijo.

Druge navedbe

Antibakterijska zdravila je treba uporabljati po določitvi vrste patogena in njegove občutljivosti na zdravilo. Levofloksacin se lahko predpiše tudi pred prejemanjem rezultatov testa - empirično (navsezadnje je obdobje analize zelo dolgo - vsaj 5 dni). Toda v prihodnosti je treba zdravljenje prilagoditi na podlagi mikrobioloških kazalcev.

Levofloksacin je fluorokinolonski antibiotik. Ima širok spekter delovanja, ki zajema širok spekter patogenov. Glavno področje uporabe zdravila je nalezljivo-vnetna patologija dihalnih poti, vendar se uspešno uporablja pri drugih boleznih. Učinkovitost in varnost zdravljenja z antibiotiki je neposredno odvisna od kakovosti diagnoze in bolnikovega izpolnjevanja predpisanih priporočil.

Levofloksacin (Levofloxacin)

Vsebina

Strukturna formula

Rusko ime

Latinsko ime snovi Levofloxacin

Kemijsko ime

(-) - (S) -9-fluoro-2,3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-l-piperazinil) -7-okso-7H-pirido [1,2,3-de] Hemihidrat 1,4-benzoksazin-6-karboksilne kisline

Bruto formula

Farmakološka skupina učinkovin Levofloxacin

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS koda

Značilne snovi Levofloksacin

Sintetično kemoterapevtsko sredstvo, fluorirani karboksihinolon, S-enantiomer racemne spojine - ofloksacin, brez nečistoč. Svetlo rumenkasto bel do rumeno bel kristaliničen prah ali kristali. Molekulska masa 370,38. Zlahka topen v vodi pri pH 0,6–6,7. Molekula obstaja v obliki amfiona pri pH vrednosti, ki ustreza mediju tankega črevesa. Ima sposobnost tvorbe stabilnih spojin z ioni številnih kovin. Sposobnost tvorbe kelatnih spojin in vitro se zmanjša v naslednjem vrstnem redu: Al + 3> Cu +2> Zn + 2> Mg + 2> Ca + 2.

Farmakologija

Ima širok spekter delovanja. Zavira bakterijsko topoizomerazo IV in DNA girazo (topoizomeraza tipa II) - encime, potrebne za replikacijo, transkripcijo, popravilo in rekombinacijo bakterijske DNA. V koncentracijah, ki so enakovredne ali nekoliko višje od inhibitornih koncentracij, ima najpogostejši baktericidni učinek. In vitro odpornost na levofloksacin, ki izhaja iz spontanih mutacij, se redko oblikuje (10 - 9 - 10 - 10). Čeprav so med levofloksacinom in drugimi fluorokinoloni opazili navzkrižno odpornost, so lahko nekateri mikroorganizmi, ki so odporni na druge fluorokinolone, občutljivi na levofloksacin.

Ugotovljena učinkovitost in vitro in potrjena v kliničnih študijah, učinkovitost proti gram-pozitivnim bakterijam - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (meticilin-občutljivi sevi), Staphylococcus epidermidis (meticilin-občutljivi sevi), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus se umaknejo piogeni; Gram-negativne bakterije - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, podložni zdravniki in ljudje na enak način, kot vzorec, in kot darilo za darilo, praviloma za izdelek

Pri večini (≥90%) sevov naslednjih mikroorganizmov je bil IPC levofloksacin (2 µg / ml ali manj) ugotovljen in vitro, vendar učinkovitost in varnost klinične uporabe levofloksacina pri zdravljenju okužb, ki jih povzročajo ti patogeni, ni bila dokazana v ustreznih in dobro nadzorovanih študijah: gram-pozitivne bakterije - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (skupina C / F), Streptococcus (skupina G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Gram-dokaz;, Yersinia pestis; Gram-pozitivni anaerobi - Clostridium perfringens.

Učinkovito je proti mikroorganizmom, odpornim na aminoglikozide, makrolide in beta-laktamske antibiotike (vključno s penicilinom).

* Antimikrobni sevi, odporni na več zdravil (Streptococcus pneumoniae, ki je odporna na več zdravil - MDRSP), vključujejo seve, odporne na dva ali več naslednjih antibiotikov: penicilin (za IPC ≥ 2 µg / ml), cefalosporine druge generacije (na primer cefuroksim), makrolide, tetraciklini in trimetoprim / sulfametoksazol.

Učinkovitost levofloksacina pri zdravljenju bakterijske pljučnice, pridobljene v skupnosti (shema odmerjanja 7–14 dni), so proučevali v dveh prospektivnih multicentričnih kliničnih študijah. V prvi randomizirani študiji, v katero je bilo vključenih 590 bolnikov z bakterijsko pljučnico, pridobljeno v skupnosti, je bila izvedena primerjalna študija o učinkovitosti levofloksacina v odmerku 500 mg enkrat na dan ali iv 7–14 dni in cefalosporini s celotnim trajanjem zdravljenja 7–14 dni; če obstaja sum ali je potrjena prisotnost atipičnega patogena pljučnice, lahko bolniki iz primerjalne skupine dodatno dobijo eritromicin ali doksiciklin. Klinični učinek (zdravilo ali izboljšanje) na dan 5-7 po zaključku zdravljenja z levofloksacinom je bil 95% v primerjavi s 83% v skupini, ki je primerjala zdravilo. V drugi študiji, ki je vključevala 264 bolnikov, ki so prejemali levofloksacin v odmerku 500 mg enkrat na dan peroralno ali IV za 7-14 dni, je bil klinični učinek 93%. V obeh študijah je bila učinkovitost levofloksacina pri zdravljenju atipične pljučnice, ki sta jo povzročila Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae in Legionella pneumoniae, 96, 96 oziroma 70%. Stopnja mikrobiološkega izkoreninjenja v obeh študijah je bila odvisna od patogena: H.influenzae - 98%, S.pneumoniae - 95%, S.aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

Levofloksacin je učinkovit za zdravljenje pljučnice, pridobljene v skupnosti, ki jo povzročajo sevi Streptococcus pneumoniae, odpornih na več zdravil (MDRSP). Po mikrobiološki oceni izolatov MDRSP, izoliranih od 40 bolnikov, je bilo ugotovljeno, da je 38 bolnikov (95%) doseglo klinični (okrevanje ali izboljšanje) in bakteriološki učinek po zaključku zdravljenja z levofloksacinom. Stopnja bakteriološkega izkoreninjenja je bila za različne patogene: seve, odporne proti penicilinu - 94,1%, sevi, odporni na cefalosporine druge generacije - 96,9%, sevi, odporni na makrolide - 96,6%, sevi, odporni na trimetoprim / sulfametoksazol - 89,5%, sevi tetraciklinov - 100%.

Učinkovitost in varnost levofloksacina pri bakterijski pljučnici, pridobljeni v skupnosti (5-dnevni režim odmerjanja), je bila ovrednotena v dvojno slepi, randomizirani, prospektivni, multicentrični študiji pri 528 bolnikih z ambulantno in hospitalizirano klinično in radiološko določeno pljučnico, ki je bila od blage do hude resnosti v primerjavi z lefloxom. 750 mg (intravensko ali peroralno vsak dan pet dni) ali v odmerku 500 mg (intravensko ali peroralno dnevno 10 dni). y). Klinični učinek (izboljšanje ali okrevanje) je bil 90,9% v skupini, zdravljeni z 750 mg levofloksacina, in 91,1% v skupini, ki je prejemala 500 mg levofloksacina. Mikrobiološka učinkovitost (stopnja bakteriološkega izkoreninjenja) 5-dnevnega režima odmerjanja, odvisno od patogena: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarain fluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Učinkovitost in varnost levofloksacina pri zdravljenju akutnega bakterijskega sinusitisa (5 in 10-14 dni odmerki) s Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, povzročene smo ocenili v dvojno slepi, randomizirani prospektivni multicentrični študiji 780 bolnike, ki so prejemali peroralno levofloksacin enkrat na dan v odmerku 750 mg 5 dni ali 500 mg 10 dni. Klinični učinek levofloksacina (popolna ali delna odprava simptomov akutnega bakterijskega sinusitisa v takšnem obsegu, da nadaljnje zdravljenje z antibiotiki ni bilo potrebno) je v skladu z mikrobiološko oceno znašala 91,4% v skupini, zdravljeni z levofloksacinom v odmerku 750 mg in 88,6% pri t skupina prejemala 500 mg levofloksacina.

Učinkovitost levofloksacina pri zdravljenju zapletenih okužb sečil in akutnega pielonefritisa (5-dnevni režim odmerjanja) so ocenili pri 1109 bolnikih v randomizirani, dvojno slepi, multicentrični klinični študiji, v kateri so bolniki prejemali levofloksacin v odmerku 750 mg IV / IV ali peroralno enkrat na dan. 5 dni (546 bolnikov) ali ciprofloksacin 400 mg i.v. ali 500 mg peroralno dvakrat na dan 10 dni (563 bolnikov). Učinkovitost levofloksacina je bila ocenjena po 10–14 dneh glede na stopnjo bakteriološkega izkoreninjenja in je bila odvisna od patogena: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Učinkovitost in varnost levofloksacina pri zdravljenju zapletenih okužb sečil in akutnega pielonefritisa (10-dnevni režim odmerjanja) so ovrednotili med 10-dnevnim zdravljenjem z levofloksacinom v odmerku 250 mg peroralno enkrat na dan pri 285 bolnikih z nezapletenimi okužbami sečil, okuženih z okužbami sečil. (blage do zmerne resnosti) in akutnega pielonefritisa (blage do zmerne resnosti) v randomizirani, dvojno slepi, multicentrični klinični raziskavi Vania. Mikrobiološka učinkovitost, merjena z bakteriološkim izkoreninjenjem mikroorganizmov, je bila približno 93%.

Učinkovitost levofloksacina pri infekcijskih spremembah kožnih in kožnih struktur so proučevali v odprti, randomizirani primerjalni študiji, ki je vključevala 399 bolnikov, ki so prejemali levofloksacin v odmerku 750 mg / dan (i.v., nato oralno) ali referenčno zdravilo (10 ± 4,7) dni. Kirurški postopki za zapletene okužbe (ekscizija mrtvih tkiv in drenaža) tik pred ali med antibakterijsko terapijo (kot del kombinirane terapije) so bili izvedeni pri 45% bolnikov, zdravljenih z levofloksacinom in 44% bolnikov v skupini za primerjavo. Med bolniki, ki so bili opazovani 2 do 5 dni po koncu zdravljenja z zdravilom, je bil klinični učinek 116/138 (84,1%) v skupini, zdravljeni z levofloksacinom in 106/132 (80,3%) v skupini, ki je prejemala zdravilo.

Učinkovitost levofloksacina so dokazali tudi v multicentrični randomizirani odprti študiji zdravljenja bolnišnične pljučnice in v multicentrični randomizirani dvojno slepi študiji pri zdravljenju kroničnega bakterijskega prostatitisa.

Klinični učinek levofloksacina v obliki 0,5% kapljic za oko v randomiziranih dvojno slepih multicentričnih kontroliranih preskušanjih pri zdravljenju bakterijskega konjunktivitisa je bil 79% ob koncu zdravljenja (6–10 dni). Stopnja mikrobiološkega izkoreninjenja je dosegla 90%.

Absorpcija. Ko se hitro in popolnoma absorbira iz prebavil, je absolutna biološka uporabnost tablet 500 mg in 750 mg levofloksacina 99%. C_maks Doseže se po 1-2 urah, čas, ki ga jemljemo s hrano, se rahlo poveča._maks (za 1 h) in rahlo zmanjša C_maks (14%), zato se lahko levofloksacin daje ne glede na obrok. Po intravenskem dajanju enkratnega odmerka zdravim prostovoljcem v odmerku 500 mg (infuzija 60 minut) C_maks je bil (6,2 ± 1) µg / ml, pri čemer je bil odmerek 750 mg (infuzija več kot 90 minut) - (11,5 ± 4) µg / ml. Farmakokinetika levofloksacina je linearna in predvidljiva z enkratnim in ponavljajočim se peroralnim in intravenskim dajanjem. Stalna koncentracija v plazmi se doseže po 48 urah z odmerkom 500–750 mg enkrat na dan. Pri večkratnem dajanju zdravim prostovoljcem vrednosti C_maks upoštevani so bili: peroralno dajanje 500 mg / dan - (5.7 ± 1.4) µg / ml, 750 mg / dan - (8.6 ± 1.9) µg / ml; z intravenskim dajanjem 500 mg / dan - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / dan - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Profil koncentracije levofloksacina v plazmi po intravenski injekciji je podoben kot po peroralni uporabi v enakovrednem odmerku.

Distribucija Srednje V_d po enkratnem in večkratnem vnosu odmerkov 500 in 750 mg je 74–112 l. Je široko razširjen v telesnih telesih, prodre dobro v pljučno tkivo (koncentracija v pljučih je 2-5-krat večja od koncentracije v plazmi). In vitro, v razponu koncentracij, ki ustrezajo kliničnim vrednostim (1–10 µg / ml), je vezava na beljakovine v plazmi (predvsem albumin) 24–38% in ni odvisna od koncentracije levofloksacina.

Presnova in izločanje. Stereokemično stabilna v plazmi in urinu, ki se ne pretvori v njen enantiomer, D-ofloksacin. V telesu se praktično ne presnavlja. Izloča se v glavnem nespremenjena v urinu (približno 87% odmerka v 48 urah), manjše količine - z blatom (manj kot 4% v 72 urah). Manj kot 5% se določi v urinu v obliki presnovkov (desmetil, dušikov oksid) z rahlo specifično farmakološko aktivnostjo.

Terminal T_1/2 iz plazme je 6-8 ur po enkratni ali večkratni injekciji v ali v / v. Skupni Cl je 144–226 ml / min, ledvični Cl je 96–142 ml / min, izločanje poteka z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Sočasna uporaba cimetidina ali probenecida vodi do zmanjšanja ledvičnega Cl, in sicer za 24 in 35%, kar kaže na izločanje levofloksacina v odsekih proksimalnega tubula. Kristali levofloksacina niso odkrili v sveže zbranem urinu.

Posebne skupine bolnikov

Starost, spol, rasa. Farmakokinetika levofloksacina je neodvisna od starosti, spola in rase bolnikov.

Po dajanju 500 mg peroralno zdravim moškim prostovoljcem T_1/2 povprečno 7,5 ur v primerjavi s 6,1 ur za ženske; razlike so bile povezane s posebnostmi stanja ledvične funkcije pri moških in ženskah in niso imele kliničnega pomena.

Značilnosti farmakokinetike, odvisno od rase, so proučevali s pomočjo analize kovarianc podatkov 72 subjektov: 48 - belcev in 24 - drugih; Razlik v skupnem očistku in volumnu porazdelitve ni bilo.

Starost Farmakokinetika levofloksacina pri starejših bolnikih nima pomembnih razlik, če se upoštevajo individualne razlike v vrednosti očistka kreatinina. Po enkratnem peroralnem odmerku 500 mg levofloksacina T_1/2 pri zdravih starejših bolnikih (66–80 let) je bil 7,6 ur v primerjavi s 6 ur pri mlajših bolnikih; razlike so posledica spremenljivosti delovanja ledvic in niso klinično pomembne. Prilagajanje odmerka pri starejših bolnikih ni potrebno.

Okvara ledvic. Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic (kreatinin Cl 0,1% pri bolnikih, zdravljenih z levofloksacinom (N = 7537). Najpogostejši neželeni učinki (≥ 3%) so bili slabost, glavobol, driska, nespečnost, zaprtje in omotica.

Iz živčnega sistema in čutnih organov: glavobol (6%), omotica (3%), nespečnost 1 (4%); 0,1–1% - anksioznost, vznemirjenost, zmedenost, depresija, halucinacije, nočne more 1, motnje spanja 1, anoreksija, nenavadne sanje 1, tresenje, krči, parestezije, vrtoglavica, hipertenzija, hiperkinezija, slabo usklajevanje gibov, zaspanost 1 šibek

Pri kardiovaskularnem sistemu in krvi: 0,1–1% - anemija, aritmija, palpitacije, zastoj srca, supraventrikularna tahikardija, flebitis, epistaksa, trombocitopenija, granulocitopenija.

Na strani dihalnega sistema: zasoplost (1%).

Pri organih prebavnega trakta: slabost (7%), driska (5%), zaprtje (3%), bolečine v trebuhu (2%), dispepsija (2%), bruhanje (2%); 0,1–1% - gastritis, stomatitis, pankreatitis, ezofagitis, gastroenteritis, glositis, psevdomembranski kolitis, nenormalno delovanje jeter, zvišani jetrni encimi, zvišana alkalna fosfataza.

Iz sečilnega sistema: vaginitis 2 (1%); 0,1–1%: okvarjeno delovanje ledvic, akutna odpoved ledvic, genitalna kandidiaza.

Na strani mišično-skeletnega sistema: 0,1–1% - artralgija, tendinitis, mialgija, bolečine v skeletnih mišicah.

Za kožo: izpuščaj (2%), srbenje (1%); 0,1–1% - alergijske reakcije, edemi (1%), urtikarija.

Drugo: kandidiaza (1%), reakcija na mestu intravenskega injiciranja (1%), bolečina v prsih (1%); 0,1–1%: hiperglikemija / hipoglikemija, hiperkalemija.

V kliničnih preskušanjih so pri uporabi večkratnih odmerkov pri bolnikih, ki so se zdravili s fluorokinoloni, vključno z levofloksacinom, opažali oftalmične motnje, vključno s katarakto in motnje leče z več točkami. Razmerje med temi fenomeni in sprejemom drog ni bilo ugotovljeno.

2 N = 3758 (ženske)

Pogosto razvoja teh pojavov in vzročne zveze z uporabo drog ni mogoče zanesljivo oceniti, ker so bila sporočila spontano prejeta iz populacije neznane velikosti.

Iz živčnega sistema in senzornih organov: posamezna poročila o encefalopatiji, nepravilnosti EEG, periferna nevropatija (lahko je ireverzibilna), psihoza, paranoja, posamezna poročila o poskusih samomora in samomorilnih misli, uveitis, motnje vida (vključno z diplopijo, zmanjšano ostrina vida, zamegljen vid, skotom), izguba sluha, tinitus, parosmija, anosmija, izguba okusa, perverznost okusa, disfonija, miastenija gravis eksacerbacija, psevdotumor možganov.

Od kardiovaskularnega sistema in krvi: posamezna poročila o torsade de pointes, podaljšanje intervala QT, tahikardija, vazodilatacija, povečanje INR, podaljšanje PV, pancitopenija, aplastična anemija, levkopenija, hemolitična anemija, eozinofilija.

Na delu prebavnega trakta: odpoved jeter (vključno s smrtnimi primeri), hepatitis, zlatenica.

Na strani mišično-skeletnega sistema: ruptura kite, poškodbe mišic, vključno z rupturo, rabdomiolizo.

Na strani kože: bulozni izpuščaj, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem, fotosenzitivnost / fototoksičnost.

Alergijske reakcije: preobčutljivostne reakcije (včasih usodne), vključno z anafilaktične / anafilaktoidne reakcije, anafilaktični šok, angioedem, serumska bolezen; posamezna poročila o alergijskem pnevmonitisu.

Drugo: levkocitoklastični vaskulitis, povečana aktivnost mišičnih encimov, hipertermija, večorganska odpoved, intersticijski nefritis.

Pri uporabi levofloksacina v obliki 0,5% kapljic za oko so bili najpogosteje opaženi učinki: 1-3% - prehodno zmanjšanje vida, prehodno pekoč občutek, bolečina ali neugodje v očesu, občutek tujega telesa v očesu, zvišana telesna temperatura, glavobol, faringitis, fotofobija; ®