METROZOL

10 kosov. - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi obrnjenih celic (4) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (5) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (10) - kartonske škatle.

Anti-protozoan. Menijo, da je mehanizem delovanja povezan s kršitvijo DNK strukture občutljivih mikroorganizmov. Aktivna je proti Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica in obvezne anaerobne bakterije (vključno z Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).

Aerobni mikroorganizmi so odporni na metronidazol.

V kombinaciji z amoksicilinom deluje proti Helicobacter pylori. Verjetno je, da amoksicilin zavira razvoj odpornosti metronidazola s Helicobacter pylori.

Dobro se absorbira po zaužitju. Biološka uporabnost je 80%. Porazdeljeno v tkivih in telesnih tekočinah. Prodre skozi placentno pregrado in BBB. Vezava na beljakovine plazme - 20%. Presnavlja se v jetrih z oksidacijo in vezavo na glukuronsko kislino. T1/2 8 ur, izloča se v urinu (60-80%) in blatu (6-15%).

Trichomonas vaginitis in uretritis pri ženskah, trihomonasni uretritis pri moških, giardijaza, amebična dizenterija, anaerobne okužbe, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na metronidazol, kombinirana terapija za hude mešane aerobne anaerobne okužbe. Preprečevanje anaerobne okužbe med kirurškimi posegi (zlasti na trebušne organe, sečila). Kronični alkoholizem.

V kombinaciji z amoksicilinom: kronični gastritis v akutni fazi, peptični ulkus in razjeda dvanajstnika v akutni fazi, povezani s Helicobacter pylori.

Za zunanjo in lokalno uporabo: zdravljenje rožnate in akne vulgaris, bakterijske vaginoze, zdravljenje ran, ki niso celjene, trofične razjede.

Organske poškodbe centralnega živčnega sistema, krvne bolezni, nenormalne funkcije jeter, I trimesečje nosečnosti, preobčutljivost za metronidazol.

Inside za odrasle in otroke, starejše od 12 let - 7,5 mg / kg vsakih 6 ur ali 250-750 mg 3-4 krat / dan. Otroci, mlajši od 12 let - 5-16,7 mg / kg 3-krat na dan.

Pri dajanju odraslih in otrocih, starejših od 12 let, ob začetku jemanja, začetni odmerek je 15 mg / kg, nato 7,5 mg / kg vsakih 6 ur ali, odvisno od etiologije bolezni, 500-750 mg vsakih 8 ur. vodenje se določi posamično.

Intravaginalno - 500 mg 1-krat na noč.

V kombinaciji z amoksicilinom (2,25 g / dan) dnevni odmerek metronidazola - 1,5 g; večkratni sprejem - 3-krat / dan. Pri bolnikih s hudo okvaro delovanja ledvic (CC manj kot 30 ml / min) in / ali jeter, je dnevni odmerek metronidazola 1 g (amoksicilin 1,5 g / dan); pogostost sprejemanja - 2-krat / dni.

Navzven in lokalno se 2-krat / dan odmerek določi individualno.

Največji dnevni vnos za odrasle, ko ga dajemo peroralno in / ali pri vnosu, je 4 g.

Na strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje, pomanjkanje apetita, kovinski okus v ustih.

Na delu centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: glavobol, razdražljivost, razdražljivost, nespečnost, omotica, ataksija, šibkost, zmedenost, depresija, periferna nevropatija, krči, halucinacije.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija.

Iz hemopoetičnega sistema: levkopenija.

Lokalne reakcije: draženje.

Drugo: artralgija, pekoč občutek v sečnici.

Pri sočasni uporabi z antacidi, ki vsebujejo aluminijev hidroksid, se z Kolestiraminom absorpcija metronidazola iz gastrointestinalnega trakta nekoliko zmanjša.

S hkratno uporabo metronidazola povečuje učinek posrednih antikoagulantov.

Pri sočasni uporabi z disulfiramom se lahko razvije akutna psihoza in oslabljena zavest.

Povišanja koncentracije karbamazepina v krvni plazmi in povečanja tveganja za nastanek toksičnega učinka ob hkratni uporabi z metronidazolom ni mogoče izključiti.

S sočasno uporabo z lansoprazolom so možni glositis, stomatitis in / ali pojav temne obarvanosti jezika; z litijevim karbonatom - je mogoče povečati koncentracijo litija v krvni plazmi in razvoj simptomov zastrupitve; s prednizonom - poveča izločanje metronidazola iz telesa zaradi pospeševanja njegove presnove v jetrih pod vplivom prednizona. Morda zmanjšanje učinkovitosti metronidazola.

Pri sočasni uporabi z rifampicinom se očistek metronidazola iz telesa poveča; z fenitoinom - morda rahlo povečanje koncentracije fenitoina v krvni plazmi, opisuje primer razvoja toksičnega delovanja.

S hkratno uporabo s fenobarbitalom se izločanje metronidazola iz telesa znatno poveča, očitno zaradi pospešitve njegove presnove v jetrih pod vplivom fenobarbitala. Morda zmanjšanje učinkovitosti metronidazola.

S hkratno uporabo s fluorouracilom se poveča toksični učinek, ne pa tudi učinkovitost fluorouracila.

Opisan je primer akutne distonije po enkratnem odmerku klorokina pri bolniku, ki je prejemal metronidazol.

S sočasno uporabo s cimetidinom lahko zavre presnovo metronidazola v jetrih, kar lahko povzroči upočasnitev njegovega izločanja in povečanje koncentracije v plazmi.

Pri sočasni uporabi etanola pri bolnikih, ki prejemajo metronidazol, se lahko razvijejo reakcije, podobne disulfiramu.

Metronidazol se uporablja previdno pri boleznih jeter.

V kombinaciji z amoksicilinom ni priporočljivo uporabljati pri bolnikih, mlajših od 18 let. V procesu zdravljenja zahteva sistematično spremljanje vzorca periferne krvi.

Med zdravljenjem s Trichomonas vaginitisom pri ženskah in Trichomonas uretritis pri moških se priporoča, da se izogibate spolnosti; sočasno zdravljenje obeh partnerjev je obvezno.

Med uporabo metronidazola opazimo temnejše obarvanje urina.

Med zdravljenjem z metronidazolom se je treba izogibati uživanju alkohola lahko pride do kopičenja acetaldehida zaradi oslabljene oksidacije alkohola. Posledično se lahko razvijejo reakcije, podobne tistim, ki so značilne za disulfiram (spastična bolečina v trebuhu, slabost, bruhanje, glavobol, nenadno zardevanje obraza).

Metronidazol hitro prodre skozi placentno pregrado. V II. In III. Trimesečju nosečnosti se metronidazol uporablja samo iz zdravstvenih razlogov.

Metronidazol se izloča v materino mleko. Če je potrebno, se mora med dojenjem odločiti o prenehanju dojenja.

V kombinaciji z amoksicilinom ni priporočljivo uporabljati pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Kontraindicirana pri kršitvah jeter.

Metronidazol se uporablja previdno pri boleznih jeter.

METROZOL

Zdravila: METROZOL (METROZOL)

Zdravilna učinkovina: metronidazol
ATX koda: J01XD01
KFG: Antibakterijsko zdravilo z antibakterijskim delovanjem
Reg. številka: P №015276 / 01
Datum registracije: 01.10.03
Lastnik reg. ID: GENOM BIOTECH (Indija) proizvajalca FRESENIUS KABI INDIA (Indija)

OBRAZEC DOZIRANJA, SESTAVA IN PAKIRANJE

100 ml - polietilenske steklenice (1) - pakiranje kartona.

OPIS AKTIVNE SNOVI.
Podane znanstvene informacije se posplošujejo in jih ni mogoče uporabiti za odločitev o možnosti uporabe določene droge.

FARMAKOLOŠKI UKREPI

Anti-protozoan. Menijo, da je mehanizem delovanja povezan s kršitvijo DNK strukture občutljivih mikroorganizmov. Aktivna je proti Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica in obvezne anaerobne bakterije (vključno z Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).

Aerobni mikroorganizmi so odporni na metronidazol.

V kombinaciji z amoksicilinom deluje proti Helicobacter pylori. Verjetno je, da amoksicilin zavira razvoj odpornosti metronidazola s Helicobacter pylori.

FARMAKOKINETIKA

Dobro se absorbira po zaužitju. Biološka uporabnost je 80%. Porazdeljeno v tkivih in telesnih tekočinah. Prodre skozi placentno pregrado in BBB. Vezava na beljakovine plazme - 20%. Presnavlja se v jetrih z oksidacijo in vezavo na glukuronsko kislino. T1/2 8 ur, izloča se v urinu (60-80%) in blatu (6-15%).

INDIKACIJE

Trichomonas vaginitis in uretritis pri ženskah, trihomonasni uretritis pri moških, giardijaza, amebična dizenterija, anaerobne okužbe, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na metronidazol, kombinirana terapija za hude mešane aerobne anaerobne okužbe. Preprečevanje anaerobne okužbe med kirurškimi posegi (zlasti na trebušne organe, sečila). Kronični alkoholizem.

V kombinaciji z amoksicilinom: kronični gastritis v akutni fazi, peptični ulkus in razjeda dvanajstnika v akutni fazi, povezani s Helicobacter pylori.

Za zunanjo in lokalno uporabo: zdravljenje rožnate in akne vulgaris, bakterijske vaginoze, zdravljenje ran, ki niso celjene, trofične razjede.

NAČIN DOZIRANJA

Inside za odrasle in otroke, starejše od 12 let - 7,5 mg / kg vsakih 6 ur ali 250-750 mg 3-4 krat / dan. Otroci, mlajši od 12 let - 5-16,7 mg / kg 3-krat na dan.

Pri dajanju odraslih in otrocih, starejših od 12 let, ob začetku jemanja, začetni odmerek je 15 mg / kg, nato 7,5 mg / kg vsakih 6 ur ali, odvisno od etiologije bolezni, 500-750 mg vsakih 8 ur. vodenje se določi posamično.

Intravaginalno - 500 mg 1-krat na noč.

V kombinaciji z amoksicilinom (2,25 g / dan) dnevni odmerek metronidazola - 1,5 g; večkratni sprejem - 3-krat / dan. Pri bolnikih s hudo okvaro delovanja ledvic (CC manj kot 30 ml / min) in / ali jeter, je dnevni odmerek metronidazola 1 g (amoksicilin 1,5 g / dan); pogostost sprejemanja - 2-krat / dni.

Navzven in lokalno se 2-krat / dan odmerek določi individualno.

Največji dnevni vnos za odrasle, ko ga dajemo peroralno in / ali pri vnosu, je 4 g.

NEŽELENI UČINKI

Na strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje, pomanjkanje apetita, kovinski okus v ustih.

Na delu centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: glavobol, razdražljivost, razdražljivost, nespečnost, omotica, ataksija, šibkost, zmedenost, depresija, periferna nevropatija, krči, halucinacije.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija.

Iz hemopoetičnega sistema: levkopenija.

Lokalne reakcije: draženje.

Drugo: artralgija, pekoč občutek v sečnici.

KONTRAINDIKACIJE

Organske poškodbe centralnega živčnega sistema, krvne bolezni, nenormalne funkcije jeter, I trimesečje nosečnosti, preobčutljivost za metronidazol.

Nosečnost in dojenje

Metronidazol hitro prodre skozi placentno pregrado. V II. In III. Trimesečju nosečnosti se metronidazol uporablja samo iz zdravstvenih razlogov.

Metronidazol se izloča v materino mleko. Če je potrebno, se mora med dojenjem odločiti o prenehanju dojenja.

POSEBNA NAVODILA

Metronidazol se uporablja previdno pri boleznih jeter.

V kombinaciji z amoksicilinom ni priporočljivo uporabljati pri bolnikih, mlajših od 18 let. V procesu zdravljenja zahteva sistematično spremljanje vzorca periferne krvi.

Med zdravljenjem s Trichomonas vaginitisom pri ženskah in Trichomonas uretritis pri moških se priporoča, da se izogibate spolnosti; sočasno zdravljenje obeh partnerjev je obvezno.

Med uporabo metronidazola opazimo temnejše obarvanje urina.

Med zdravljenjem z metronidazolom se je treba izogibati uživanju alkohola lahko pride do kopičenja acetaldehida zaradi oslabljene oksidacije alkohola. Posledično se lahko razvijejo reakcije, podobne tistim, ki so značilne za disulfiram (spastična bolečina v trebuhu, slabost, bruhanje, glavobol, nenadno zardevanje obraza).

INTERAKCIJA Z DROGAMI

Pri sočasni uporabi z antacidi, ki vsebujejo aluminijev hidroksid, se z Kolestiraminom absorpcija metronidazola iz gastrointestinalnega trakta nekoliko zmanjša.

S hkratno uporabo metronidazola povečuje učinek posrednih antikoagulantov.

Pri sočasni uporabi z disulfiramom se lahko razvije akutna psihoza in oslabljena zavest.

Povišanja koncentracije karbamazepina v krvni plazmi in povečanja tveganja za nastanek toksičnega učinka ob hkratni uporabi z metronidazolom ni mogoče izključiti.

S sočasno uporabo z lansoprazolom so možni glositis, stomatitis in / ali pojav temne obarvanosti jezika; z litijevim karbonatom - je mogoče povečati koncentracijo litija v krvni plazmi in razvoj simptomov zastrupitve; s prednizonom - poveča izločanje metronidazola iz telesa zaradi pospeševanja njegove presnove v jetrih pod vplivom prednizona. Morda zmanjšanje učinkovitosti metronidazola.

Pri sočasni uporabi z rifampicinom se očistek metronidazola iz telesa poveča; z fenitoinom - morda rahlo povečanje koncentracije fenitoina v krvni plazmi, opisuje primer razvoja toksičnega delovanja.

S hkratno uporabo s fenobarbitalom se izločanje metronidazola iz telesa znatno poveča, očitno zaradi pospešitve njegove presnove v jetrih pod vplivom fenobarbitala. Morda zmanjšanje učinkovitosti metronidazola.

S hkratno uporabo s fluorouracilom se poveča toksični učinek, ne pa tudi učinkovitost fluorouracila.

Opisan je primer akutne distonije po enkratnem odmerku klorokina pri bolniku, ki je prejemal metronidazol.

S sočasno uporabo s cimetidinom lahko zavre presnovo metronidazola v jetrih, kar lahko povzroči upočasnitev njegovega izločanja in povečanje koncentracije v plazmi.

Pri sočasni uporabi etanola pri bolnikih, ki prejemajo metronidazol, se lahko razvijejo reakcije, podobne disulfiramu.

Metrozol - prašek, raztopina, suspenzija, tablete

Indikacije za uporabo

Protozojske okužbe: ekstraintestinalna amebijaza, vključno z amebičnimi abscesi v jetrih, intestinalno amebiozo (amebična dizenterija), trihomoniozo, ligardiozo, balantidiazo, ligardiozo, kožnim leishmaniozom, trichomonas vaginitis, trichomoniasis urethritis.

Okužbe, ki jih povzročajo Bacteroides spp. (vključno z Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): okužbe kosti in sklepov, okužbe CNS, vključno z t meningitis, možganski absces, bakterijski endokarditis, pljučnica, empiema in pljučni absces, sepse.

Okužbe s Clostridium spp., Peptococcus in Peptostreptococcus: abdominalne okužbe (peritonitis, jetrni absces), medenične okužbe (endometritis, absces fallopijskih cevi in ​​jajčnikov, okužbe vaginalnega loka).

Psevdomembranski kolitis (povezan z uporabo antibiotikov).

Gastritis ali razjeda dvanajstnika, povezana s Helicobacter pylori.

Preprečevanje pooperativnih zapletov (predvsem posegov na debelem črevesju, skoraj rektalno območje, apendektomija, ginekološka kirurgija).

Radioterapija bolnikov s tumorji - kot radiosenzibilizirajoče zdravilo v primerih, ko je tumorska odpornost posledica hipoksije v tumorskih celicah.

Možni analogi (nadomestki)

Aktivna sestavina, skupina

Oblika odmerka

prašek za raztopino za intravensko dajanje, raztopino za infuzije, peroralno suspenzijo, tablete, vaginalne tablete, obložene tablete

Kontraindikacije

Preobčutljivost, levkopenija (vključno z anamnezo), organske poškodbe osrednjega živčnega sistema (vključno z epilepsijo), odpoved jeter (v primeru imenovanja velikih odmerkov), nosečnost (I. obdobje), obdobje dojenja. Nosečnost (II-III trimesečje), odpoved ledvic / jeter.

Kako uporabljati: odmerjanje in zdravljenje

Inside in parenteral.

Znotraj, med ali po obroku (ali stisnjenem mleku), brez žvečenja.

Z trihomonijazo - 250 mg 2-krat na dan 10 dni ali 400 mg 2-krat na dan 5-8 dni. Ženske morajo dodatno imenovati metronidazol v obliki vaginalnih supozitorijev ali tablet. Če je potrebno, lahko zdravljenje ponovite ali povečate odmerek na 0,75-1 g / dan. Med posameznimi tečaji si morate s ponavljajočim se laboratorijskim testiranjem vzeti 3-4 tedne odmora. Alternativni režim zdravljenja je imenovanje 2 g bolnika in njegovega spolnega partnerja.

Otroci od 2. do 5. leta starosti - 250 mg / dan; 5-10 let - 250-375 mg / dan, več kot 10 let - 500 mg / dan. Dnevni odmerek je treba razdeliti v 2 odmerka. Potek zdravljenja je 10 dni.

Pri Giardiasis - 500 mg 2-krat na dan za 5-7 dni.

Otroci do 1 leta starosti - 125 mg / dan, 2-4 leta - 250 mg / dan, 5-8 let - 375 mg / dan, starejši od 8 let - 500 mg / dan (v 2 odmerkih). Potek zdravljenja je 5 dni.

Pri Giardiasis - 15 mg / kg / dan v 3 odmerkih 5 dni.

Odrasli: z asimptomatno amebiozo (če je odkrita cista) je dnevni odmerek 1–1,5 g (500 mg 2-3 krat dnevno) v obdobju 5-7 dni.

Pri kronični amebiazi je dnevni odmerek 1,5 g v 3 odmerkih 5–10 dni, pri akutni amebični dizenteriji pa 2,25 g v 3 odmerkih, dokler se simptomi ne ustavijo.

Z abscesom jeter je največji dnevni odmerek 2,5 g v 1 ali 2-3 odmerkih, 3-5 dni, v kombinaciji z antibiotiki (tetraciklini) in drugimi metodami zdravljenja.

Otroci stari od 1 do 3 leta - 1/4 odmerek za odrasle, od 3 do 7 let - 1/3 odmerek za odrasle, od 7 do 10 let - odmerek 1/2 odraslih.

Ko balantidiasis - 750 mg 3-krat na dan za 5-6 dni.

V primeru ulceroznega stomatitisa se odraslim osebam predpiše 500 mg 2-krat na dan 3 do 5 dni; otroci v tem primeru zdravilo ni prikazano.

Pri psevdomembranskem kolitisu - 500 mg 3-4 krat dnevno.

Za izkoreninjenje Helicobacter pylori - 500 mg 3-krat na dan 7 dni (kot del kombinirane terapije, na primer kombinacija amoksicilina 2,25 g / dan).

Pri zdravljenju anaerobne okužbe je največji dnevni odmerek 1,5-2 g.

Pri zdravljenju kroničnega alkoholizma je 500 mg / dan predpisano za obdobje do 6 (ne več) mesecev.

Za preprečevanje nalezljivih zapletov - 750-1500 mg / dan v 3 odmerkih 3-4 dni pred operacijo ali enkrat 1 g prvi dan po operaciji. 1-2 dni po operaciji (če je peroralna uporaba že dovoljena) - 750 mg / dan za 7 dni.

V primeru izrazitega okvarjenega delovanja ledvic (CC manj kot 10 ml / min) je treba dnevni odmerek zmanjšati za 2-krat.

Suspenzija za peroralno dajanje. Anaerobne bakterijske okužbe: otroci - 7 mg / kg vsakih 8 ur, potek zdravljenja - 7-10 dni; Giardiasis: otroci 2-5 let - 200 mg / dan, 5-10 let - 300 mg / dan, 10-15 let - 400 mg / dan. Trajanje zdravljenja za Giardiasis je 5 dni. Potek zdravljenja se lahko ponovi v 10-15 dneh.

Parenteralno Odrasli in otroci, starejši od 12 let, v začetnem odmerku 0,5-1 g IV kapalno (trajanje infuzij - 30-40 min) in nato vsakih 8 ur pri 500 mg s hitrostjo 5 ml / min. Z dobro prenosljivostjo po prvih 2-3 infuzijah gremo na brizganje. Potek zdravljenja je 7 dni. Če je potrebno, nadaljujemo in / ali nadaljujemo dlje časa. Največji dnevni odmerek je 4 g. Glede na indikacije se prehod na podporni zaužitje v odmerku 400 mg 3-krat na dan. Otroci, mlajši od 12 let, so predpisani po isti shemi v enkratnem odmerku - 7,5 mg / kg.

Ko gnojno-septične bolezni običajno preživijo 1 potek zdravljenja.

Za profilaktične namene se odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, predpisuje intravensko v kapljici 0,5-1 g na dan operacije, na dan operacije in naslednji dan - 1,5 g / dan (500 mg vsakih 8 ur). Po 1-2 dneh pojdite na vzdrževalno terapijo. Pri bolnikih s CKD in CK, manjšimi od 30 ml / min in / ali jetrno insuficienco, je največji dnevni odmerek največ 1 g, pogostost dajanja je 2-krat na dan.

Kot zdravilo za radiosenzibilizacijo se injicira intravenska kapalna infuzija s hitrostjo 160 mg / kg ali 4-6 g / m2 telesne površine 0,5–1 ur pred začetkom obsevanja. Pred vsako sejo nanesite 1-2 tedna. V preostalem obdobju zdravljenja sevanja metronidazol se ne uporablja. Največji enkratni odmerek ne sme presegati 10 g, menjalni tečaj - 60 g. Za lajšanje zastrupitve, ki jo povzroči obsevanje, uporabite kapalno injekcijo 5% raztopine dekstroze, hemodeze ali 0,9% raztopine NaCl.

Pri raku materničnega vratu in telesu maternice se kožni rak uporablja v obliki lokalnih aplikacij (3 g raztopljenega v 10% raztopini DMSO), navlaženih tamponov, ki se nanesejo lokalno, 1,5-2 ure pred obsevanjem. V primeru slabe regresije tumorja se aplikacije izvajajo v celotnem toku sevalne terapije. Z pozitivno dinamiko čiščenja tumorja pred nekrozo - v prvih 2 tednih zdravljenja.

Farmakološko delovanje

Anti-protozoan in antimikrobno zdravilo, pridobljeno iz 5-nitroimidazola. Mehanizem delovanja je biokemična redukcija 5-nitro skupine metronidazola z intracelularnimi transportnimi proteini anaerobnih mikroorganizmov in protozojev. Izterjana 5-nitro skupina metronidazola je v interakciji z DNA mikrobne celice, kar zavira sintezo njihovih nukleinskih kislin, kar vodi do smrti bakterij.

Aktivna je proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., Kot tudi obvezni anaerobi Bacteroides spp. (vključno Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Baccatech, Bacteroides thetaiotaicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buc chef,). Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). BMD za te seve je 0,125-6,25 µg / ml.

V kombinaciji z amoksicilinom deluje proti zdravilu Helicobacter pylori (amoksicilin zavira razvoj odpornosti na metronidazol).

Aerobni mikroorganizmi in fakultativni anaerobi so neobčutljivi na metronidazol, toda v prisotnosti mešane flore (aerobi in anaerobi), metronidazol deluje sinergistično z antibiotiki, ki so učinkoviti proti navadnim aerobom.

Poveča občutljivost tumorjev na sevanje, povzroča reakcije, podobne disulfiramu, spodbuja reparativne procese.

Neželeni učinki

Na strani prebavnega sistema: driska, zmanjšan apetit, slabost, bruhanje, črevesne kolike, zaprtje, "kovinski" okus v ustih, suha usta, glositis, stomatitis, pankreatitis.

Na strani živčnega sistema: omotica, motnje koordinacije gibov, ataksija, zmedenost, razdražljivost, depresija, razdražljivost, šibkost, nespečnost, glavobol, konvulzije, halucinacije, periferna nevropatija.

Alergijske reakcije: urtikarija, kožni izpuščaj, zardevanje kože, zamašen nos, zvišana telesna temperatura, artralgija.

Na strani sečil: dizurija, cistitis, poliurija, urinska inkontinenca, kandidiaza, obarvanje urina v rdeče-rjavi barvi.

Lokalne reakcije: tromboflebitis (bolečina, hiperemija ali oteklina na mestu injiciranja).

Drugo: nevtropenija, levkopenija, sploščen val T na EKG.

Posebna navodila

Med zdravljenjem je uporaba etanola kontraindicirana (lahko se pojavijo reakcije, podobne disulfiramu: bolečine v trebuhu s spastično naravo, slabost, bruhanje, glavobol, nenaden pretok krvi v obraz).

V kombinaciji z amoksicilinom ni priporočljivo uporabljati pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Pri daljšem zdravljenju je potrebno kontrolirati krvno sliko.

V primeru levkopenije je možnost nadaljevanja zdravljenja odvisna od tveganja za razvoj infekcijskega procesa.

Pojav ataksije, omotice in kakršnega koli drugega poslabšanja nevrološkega statusa bolnikov zahteva prekinitev zdravljenja.

Lahko imobilizira treponemo in povzroči lažno pozitiven Nelsonov test.

Barva urina je v temni barvi.

Pri zdravljenju Trichomonas vaginitisa pri ženskah in Trichomonas uretritis pri moških je treba vzdržati spolnosti. Nujno sočasno zdravljenje spolnih partnerjev. Zdravljenje se ne ustavi med menstruacijo. Po zdravljenju trihomonijaze je treba kontrolne teste opraviti 3 zaporedne cikle pred menstruacijo in po njej.

Po zdravljenju z Giardiasis, če simptomi trajajo, je treba opraviti 3-4 tedne v intervalih po nekaj dni v intervalih po nekaj dni (pri nekaterih uspešno zdravljenih bolnikih lahko intoleranca za laktozo, ki jo povzroči invazija, traja več tednov ali mesecev, spominja pa se na simptome giardiazis).

Če je potrebno, je treba zdravilo med dojenjem prenehati dojiti.

Interakcija

Povečuje učinek posrednih antikoagulantov, kar vodi do povečanja časa nastanka protrombina.

Podobno disulfiram povzroča intoleranco na etanol.

Sočasna uporaba z disulfiramom lahko vodi do razvoja različnih nevroloških simptomov (interval med dajanjem je vsaj 2 tedna).

Metronidazola za in / ali uvod ni priporočljivo mešati z drugimi zdravili.

Cimetidin zavira presnovo metronidazola, kar lahko privede do povečanja njegove koncentracije v serumu in povečanja tveganja za neželene učinke.

Sočasno dajanje zdravil, ki stimulirajo mikrosomske oksidacijske encime v jetrih (fenobarbital, fenitoin), lahko pospeši izločanje metronidazola, zaradi česar se njegova koncentracija v plazmi zmanjša.

Pri sočasnem jemanju zdravil Li + se lahko koncentracija slednjega v plazmi in razvoj simptomov zastrupitve poveča.

Ni priporočljivo kombinirati z ne-depolarizirajočimi mišičnimi relaksanti (vekuronijev bromid).

Sulfonamidi povečujejo protimikrobno delovanje metronidazola.

Metrozol

Ne nahranite lekarne, uporabite ta poceni analog iz časa ZSSR iz glive

Navodila za uporabo

Mednarodno ime

Skupinska pripadnost

Opis aktivne snovi (INN) t

Oblika odmerka

Farmakološko delovanje

Anti-protozoan in antimikrobno zdravilo, pridobljeno iz 5-nitroimidazola. Mehanizem delovanja je biokemična redukcija 5-nitro skupine metronidazola z intracelularnimi transportnimi proteini anaerobnih mikroorganizmov in protozojev. Izterjana 5-nitro skupina metronidazola je v interakciji z DNA mikrobne celice, kar zavira sintezo njihovih nukleinskih kislin, kar vodi do smrti bakterij.

Aktivna je proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., Kot tudi obvezni anaerobi Bacteroides spp. (vključno Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Baccatech, Bacteroides thetaiotaicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buc chef,). Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). BMD za te seve je 0,125-6,25 µg / ml.

V kombinaciji z amoksicilinom deluje proti zdravilu Helicobacter pylori (amoksicilin zavira razvoj odpornosti na metronidazol).

Aerobni mikroorganizmi in fakultativni anaerobi so neobčutljivi na metronidazol, toda v prisotnosti mešane flore (aerobi in anaerobi), metronidazol deluje sinergistično z antibiotiki, ki so učinkoviti proti navadnim aerobom.

Poveča občutljivost tumorjev na sevanje, povzroča reakcije, podobne disulfiramu, spodbuja reparativne procese.

Indikacije

Protozojske okužbe: ekstraintestinalna amebijaza, vključno z amebičnimi abscesi v jetrih, intestinalno amebiozo (amebična dizenterija), trihomoniozo, ligardiozo, balantidiazo, ligardiozo, kožnim leishmaniozom, trichomonas vaginitis, trichomoniasis urethritis.

Okužbe, ki jih povzročajo Bacteroides spp. (vključno z Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): okužbe kosti in sklepov, okužbe CNS, vključno z t meningitis, možganski absces, bakterijski endokarditis, pljučnica, empiema in pljučni absces, sepse.

Okužbe s Clostridium spp., Peptococcus in Peptostreptococcus: abdominalne okužbe (peritonitis, jetrni absces), medenične okužbe (endometritis, absces fallopijskih cevi in ​​jajčnikov, okužbe vaginalnega loka).

Psevdomembranski kolitis (povezan z uporabo antibiotikov).

Gastritis ali razjeda dvanajstnika, povezana s Helicobacter pylori.

Preprečevanje pooperativnih zapletov (predvsem posegov na debelem črevesju, skoraj rektalno območje, apendektomija, ginekološka kirurgija).

Radioterapija bolnikov s tumorji - kot radiosenzibilizirajoče zdravilo v primerih, ko je tumorska odpornost posledica hipoksije v tumorskih celicah.

Kontraindikacije

Neželeni učinki

Na strani prebavnega sistema: driska, zmanjšan apetit, slabost, bruhanje, črevesne kolike, zaprtje, "kovinski" okus v ustih, suha usta, glositis, stomatitis, pankreatitis.

Na strani živčnega sistema: omotica, motnje koordinacije gibov, ataksija, zmedenost, razdražljivost, depresija, razdražljivost, šibkost, nespečnost, glavobol, konvulzije, halucinacije, periferna nevropatija.

Alergijske reakcije: urtikarija, kožni izpuščaj, zardevanje kože, zamašen nos, zvišana telesna temperatura, artralgija.

Na strani sečil: dizurija, cistitis, poliurija, urinska inkontinenca, kandidiaza, obarvanje urina v rdeče-rjavi barvi.

Lokalne reakcije: tromboflebitis (bolečina, hiperemija ali oteklina na mestu injiciranja).

Drugo: nevtropenija, levkopenija, sploščen val T na EKG.

Uporaba in odmerjanje

Inside in parenteral.

Znotraj, med ali po obroku (ali stisnjenem mleku), brez žvečenja.

Z trihomonijazo - 250 mg 2-krat na dan 10 dni ali 400 mg 2-krat na dan 5-8 dni. Ženske morajo dodatno imenovati metronidazol v obliki vaginalnih supozitorijev ali tablet. Če je potrebno, lahko zdravljenje ponovite ali povečate odmerek na 0,75-1 g / dan. Med posameznimi tečaji si morate s ponavljajočim se laboratorijskim testiranjem vzeti 3-4 tedne odmora. Alternativni režim zdravljenja je imenovanje 2 g bolnika in njegovega spolnega partnerja.

Otroci od 2. do 5. leta starosti - 250 mg / dan; 5-10 let - 250-375 mg / dan, več kot 10 let - 500 mg / dan. Dnevni odmerek je treba razdeliti v 2 odmerka. Potek zdravljenja je 10 dni.

Pri Giardiasis - 500 mg 2-krat na dan za 5-7 dni.

Otroci do 1 leta starosti - 125 mg / dan, 2-4 leta - 250 mg / dan, 5-8 let - 375 mg / dan, starejši od 8 let - 500 mg / dan (v 2 odmerkih). Potek zdravljenja je 5 dni.

Pri Giardiasis - 15 mg / kg / dan v 3 odmerkih 5 dni.

Odrasli: z asimptomatno amebiozo (če je odkrita cista) je dnevni odmerek 1–1,5 g (500 mg 2-3 krat dnevno) v obdobju 5-7 dni.

Pri kronični amebiazi je dnevni odmerek 1,5 g v 3 odmerkih 5–10 dni, pri akutni amebični dizenteriji pa 2,25 g v 3 odmerkih, dokler se simptomi ne ustavijo.

Z abscesom jeter je največji dnevni odmerek 2,5 g v 1 ali 2-3 odmerkih, 3-5 dni, v kombinaciji z antibiotiki (tetraciklini) in drugimi metodami zdravljenja.

Otroci stari od 1 do 3 leta - 1/4 odmerek za odrasle, od 3 do 7 let - 1/3 odmerek za odrasle, od 7 do 10 let - odmerek 1/2 odraslih.

Ko balantidiasis - 750 mg 3-krat na dan za 5-6 dni.

V primeru ulceroznega stomatitisa se odraslim osebam predpiše 500 mg 2-krat na dan 3 do 5 dni; otroci v tem primeru zdravilo ni prikazano.

Pri psevdomembranskem kolitisu - 500 mg 3-4 krat dnevno.

Za izkoreninjenje Helicobacter pylori - 500 mg 3-krat na dan 7 dni (kot del kombinirane terapije, na primer kombinacija amoksicilina 2,25 g / dan).

Pri zdravljenju anaerobnih okužb je največji dnevni odmerek 1,5-2 g.

Pri zdravljenju kroničnega alkoholizma je 500 mg / dan predpisano za obdobje do 6 (ne več) mesecev.

Za preprečevanje nalezljivih zapletov - 750-1500 mg / dan v 3 odmerkih 3-4 dni pred operacijo ali enkrat 1 g prvi dan po operaciji. 1-2 dni po operaciji (če je peroralna uporaba že dovoljena) - 750 mg / dan za 7 dni.

V primeru izrazitega okvarjenega delovanja ledvic (CC manj kot 10 ml / min) je treba dnevni odmerek zmanjšati za 2-krat.

Suspenzija za peroralno dajanje. Anaerobne bakterijske okužbe: otroci - 7 mg / kg vsakih 8 ur, potek zdravljenja - 7-10 dni; Giardiasis: otroci 2-5 let - 200 mg / dan, 5-10 let - 300 mg / dan, 10-15 let - 400 mg / dan. Trajanje zdravljenja za Giardiasis je 5 dni. Potek zdravljenja se lahko ponovi v 10-15 dneh.

Parenteralno Odrasli in otroci, starejši od 12 let, v začetnem odmerku 0,5-1 g IV kapalno (trajanje infuzij - 30-40 min) in nato vsakih 8 ur pri 500 mg s hitrostjo 5 ml / min. Z dobro prenosljivostjo po prvih 2-3 infuzijah gremo na brizganje. Potek zdravljenja je 7 dni. Če je potrebno, nadaljujemo in / ali nadaljujemo dlje časa. Največji dnevni odmerek je 4 g. Glede na indikacije se prehod na podporni zaužitje v odmerku 400 mg 3-krat na dan. Otroci, mlajši od 12 let, so predpisani po isti shemi v enkratnem odmerku - 7,5 mg / kg.

Ko gnojno-septične bolezni običajno preživijo 1 potek zdravljenja.

Za profilaktične namene se odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, predpisuje intravensko v kapljici 0,5-1 g na dan operacije, na dan operacije in naslednji dan - 1,5 g / dan (500 mg vsakih 8 ur). Po 1-2 dneh pojdite na vzdrževalno terapijo. Pri bolnikih s CKD in CK, manjšimi od 30 ml / min in / ali jetrno insuficienco, je največji dnevni odmerek največ 1 g, pogostost dajanja je 2-krat na dan.

Kot zdravilo za radiosenzibilizacijo se injicira intravenska kapalna infuzija s hitrostjo 160 mg / kg ali 4-6 g / m2 telesne površine 0,5–1 ur pred začetkom obsevanja. Pred vsako sejo nanesite 1-2 tedna. V preostalem obdobju zdravljenja sevanja metronidazol se ne uporablja. Največji enkratni odmerek ne sme presegati 10 g, menjalni tečaj - 60 g. Za lajšanje zastrupitve, ki jo povzroči obsevanje, uporabite kapalno injekcijo 5% raztopine dekstroze, hemodeze ali 0,9% raztopine NaCl.

Pri raku materničnega vratu in telesu maternice se kožni rak uporablja v obliki lokalnih aplikacij (3 g raztopljenega v 10% raztopini DMSO), navlaženih tamponov, ki se nanesejo lokalno, 1,5-2 ure pred obsevanjem. V primeru slabe regresije tumorja se aplikacije izvajajo v celotnem toku sevalne terapije. Z pozitivno dinamiko čiščenja tumorja pred nekrozo - v prvih 2 tednih zdravljenja.

Posebna navodila

Med zdravljenjem je uporaba etanola kontraindicirana (lahko se pojavijo reakcije, podobne disulfiramu: bolečine v trebuhu s spastično naravo, slabost, bruhanje, glavobol, nenaden pretok krvi v obraz).

V kombinaciji z amoksicilinom ni priporočljivo uporabljati pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Pri daljšem zdravljenju je potrebno kontrolirati krvno sliko.

V primeru levkopenije je možnost nadaljevanja zdravljenja odvisna od tveganja za razvoj infekcijskega procesa.

Pojav ataksije, omotice in kakršnega koli drugega poslabšanja nevrološkega statusa bolnikov zahteva prekinitev zdravljenja.

Lahko imobilizira treponemo in povzroči lažno pozitiven Nelsonov test.

Barva urina je v temni barvi.

Pri zdravljenju Trichomonas vaginitisa pri ženskah in Trichomonas uretritis pri moških je treba vzdržati spolnosti. Nujno sočasno zdravljenje spolnih partnerjev. Zdravljenje se ne ustavi med menstruacijo. Po zdravljenju trihomonijaze je treba kontrolne teste opraviti 3 zaporedne cikle pred menstruacijo in po njej.

Po zdravljenju z Giardiasis, če simptomi trajajo, je treba opraviti 3-4 tedne v intervalih po nekaj dni v intervalih po nekaj dni (pri nekaterih uspešno zdravljenih bolnikih lahko intoleranca za laktozo, ki jo povzroči invazija, traja več tednov ali mesecev, spominja pa se na simptome giardiazis).

Če je potrebno, je treba zdravilo med dojenjem prenehati dojiti.

Interakcija

Povečuje učinek posrednih antikoagulantov, kar vodi do povečanja časa nastanka protrombina.

Podobno disulfiram povzroča intoleranco na etanol.

Sočasna uporaba z disulfiramom lahko vodi do razvoja različnih nevroloških simptomov (interval med dajanjem je vsaj 2 tedna).

Metronidazola za in / ali uvod ni priporočljivo mešati z drugimi zdravili.

Cimetidin zavira presnovo metronidazola, kar lahko privede do povečanja njegove koncentracije v serumu in povečanja tveganja za neželene učinke.

Sočasno dajanje zdravil, ki stimulirajo mikrosomske oksidacijske encime v jetrih (fenobarbital, fenitoin), lahko pospeši izločanje metronidazola, zaradi česar se njegova koncentracija v plazmi zmanjša.

Pri sočasnem jemanju zdravil Li + se lahko koncentracija slednjega v plazmi in razvoj simptomov zastrupitve poveča.

Ni priporočljivo kombinirati z ne-depolarizirajočimi mišičnimi relaksanti (vekuronijev bromid).

Sulfonamidi povečujejo protimikrobno delovanje metronidazola.

Zakaj so pohlepne lekarne orodje skrajno skrile 39-krat? Izkazalo se je, da je sovjetska debela.

Tudi najbolj mrtve jetra se očistijo s tem zdravilom!

Metrozol

Metrozol (Metrozol)

mednarodno in kemijsko ime: Metronidazol; L- (P-hidroksietil) -2-metil-5-nitroimidazol;

Glavne fizikalne in kemijske lastnosti: prozorna raztopina bledo rumene barve;

Sestava. 100 ml raztopine vsebuje: metronidazol - 500 mg;

druge sestavine: natrijev klorid, voda za injekcije.

Obrazec za sproščanje zdravil. Raztopina za infuzije.

Farmakoterapevtska skupina. Druga antibakterijska sredstva. Derivati ​​imidazola.

Oznaka ATC J01X D01.

Delovanje zdravil. Metrozol je učinkovito protimikrobno in antiprotozojsko zdravilo.

Farmakodinamika. Metrozol - nitroimidazol z antiprotozoalnim in antibakterijskim delovanjem. Metronidazol medsebojno deluje z DNA mikrobne celice, kar povzroči njegovo konformacijo, uničenje in razgradnjo. Mehanizem obnavljanja DNA zavira, krši replikacijo in transkripcijo DNK v dveh do treh generacijah in smrt mikroorganizma. Metrozol je zelo učinkovit proti mikroorganizmom Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia. Zdravilo kaže baktericidno delovanje proti patogenim anaerobnim bakterijam, vključno s bacteroidi in fusobakterijami. Ni aktiven proti aerobnim mikroorganizmom. Bakterije so že izgubile aktivnost pod vplivom tako nizke koncentracije metronidazola, ki je enaka 3,1 μg / ml in je popolnoma zmanjšana pri koncentraciji 6,3 μg / ml, vključno z bakterijami: B. fragilis, B. melaninogenicus, Campylobacter fetus, C. perringring, Eubacterium, Pertococcus, Fusobacterium Pertostreptococcus in Veilonella.

Farmakokinetika. Po intravenski infuziji (v 20 minutah) 500 mg metronidazola pri bolnikih za anaerobne okužbe je bila serumska koncentracija zdravila v eni uri 35,2 μg / ml po 4 urah, 39,9 μg / ml in 25,7 μg / ml po t 8 ur Razpolovna doba po enkratnem odmerku je od 6 do 7 ur. Metronidazol se rahlo veže na krvne beljakovine (4–20%). Zdravilo zlahka prodre v tkivo, njegov volumen porazdelitve je 70 - 95% telesne teže. Metronidazol doseže baktericidno koncentracijo v večini tkiv in tekočin človeškega telesa, vključno z možgani, cerebrospinalno tekočino, abscesom, slino, žolčem, spolnim izločkom, plodovnico in materinim mlekom.

Presnova. Metronidazol se izloči iz človeškega telesa, predvsem s presnovo, ki je posledica oksidacije zunanje verige, hidroksilacije ali asociacije prvotne snovi. Glavni produkt presnove je 1- (2-hidroksietil) -2-hidroksimetil-5-nitroimidazol, ki skupaj z glukuronidom predstavlja od 40 do 50% snovi, ki se izloča z urinom. Kislinski in alkilni metaboliti metronidazola kažejo aktivnost za 50% oziroma 30%.

Izbira. V 24 urah se z urinom izloči od 35 do 65% vseh nitro-derivatov zdravila. Pri izmetu je prikazan 6 - 15%. Ledvični očistek je 10,2 ml / min / 1,73 m2. Pri bolnikih z normalnim delovanjem žolčevodov je koncentracija metronidazola v žolču žolčnika po intravenski infuziji 500 mg zdravila bistveno višja kot pri serumu.

Metronidazol se med hemodializo dializira. Vpliv bolezni na kinetiko. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic po dajanju ponavljajočih se odmerkov zdravila opazimo kopičenje metronidazola v serumu. Zato pogosto jemanje zdravila ni priporočljivo za bolnike z akutno odpovedjo ledvic.

Indikacije za uporabo. Zdravljenje okužb, ki jih povzročajo anaerobni mikroorganizmi, občutljivi za metrozol:

okužbe trebušnih organov (vključno s peritonitisom, jetrnim abscesom, akutno črevesno amebiozo itd.);

okužbe medeničnega organa (vključno z endometritisom, abscesom jajčnikov in jajčnikov, pooperativnih zapletih);

okužbe spodnjih dihal (vključno s pljučnico, empijem plevre, pljučnim abscesom, okužbami sečil, okužbami kože in kosti);

okužbe centralnega živčnega sistema (vključno z meningitisom, abscesom v možganih).

Preprečevanje infekcijskih zapletov med operacijo na črevesju, ginekološke operacije.

Način uporabe in odmerek. Za odrasle in otroke, starejše od 12 let: 500 mg (100 ml), ki se dajejo 20 minut (s hitrostjo 5 ml na minuto) vsakih 8 ur.

Za otroke, mlajše od 12 let: trajanje zdravljenja mora določiti zdravnik glede na rezultate kliničnega pregleda. Vrstni red in pogostnost - odvisno od teže otroka (7,5 mg / kg). Količina tekočine, ki se vlije, 1,5 ml / kg 0,5% raztopine zdravila Metrozol.

Najprej morate preiti z intravenskih tekočin, preden vzamete zdravilo peroralno (200 - 400 mg trikrat na dan).

Potek zdravljenja je 7 - 10 dni, za hude okužbe - do 2 - 3 tedne.

Neželeni učinki Slabost, bruhanje, pomanjkanje apetita, bolečine v trebušnem predelu, omotica, utrujenost in temen urin.

Včasih se pojavijo neželeni učinki, kot so ataksija, glavobol, prehod nazaj nevtropenije, kovinski okus v ustih, pekoča v vagini in mehurju, draženje želodca, driska. Pri nekaterih bolnikih se periferna nevropatija pojavi tudi pri zdravljenju anaerobnih okužb z intravenskimi tekočinami Metrozola. Pri intenzivnem zdravljenju z visokimi odmerki se lahko pojavita omotica, depresija, konvulzije in razdražljivost.

Kontraindikacije. Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih s preobčutljivostjo za metrozol ali preostanek derivata nitroimidazola, bolezni krvnega sistema, organskih poškodb centralnega živčnega sistema. Metrozol je kontraindiciran v prvih 3 mesecih nosečnosti in dojenjem matere.

Preveliko odmerjanje Pri dolgotrajni uporabi visokih odmerkov - omotica, ataksija, depresija, krči, razdražljivost. Za hitro odstranitev metrozola iz telesa v odsotnosti urinskih motenj se uporablja prisilna diureza. Pri hudih zastrupitvah - peritonealna dializa in hemodializa. V primeru razvoja napadov - antikonvulzivi (diazepam).

Značilnosti uporabe. Uporabljajte previdno pri boleznih jeter in ledvic. V primerih dolgotrajne uporabe metrozola je treba opraviti krvne preiskave pred, med in po zdravljenju. Med zdravljenjem z metrozolom se je treba izogibati uporabi alkohola, ker je zaradi kršitve njegove oksidacije mogoče opaziti kopičenje acetaldehida. Posledično se razvije reakcija disulfirama (spastična bolečina v trebuhu, slabost, bruhanje, glavobol, razdražljivost).

Pred uporabo ne odstranite notranje viale iz embalaže.

Zunanja embalaža ščiti zdravilo pred tekočino. Notranja steklenica zagotavlja sterilnost pripravka.

Ko odstranite zunanjo embalažo, pritisnite na steklenico, da pojasnite, ali droga pušča ali ne. Če je viala poškodovana, zdravila ni mogoče uporabiti.

Takoj pred uporabo se stekleničko segreje na sobno temperaturo ali na 37 ° C.

Odstranite zaščitni pokrov in obrišite izpostavljeno površino z medicinskim alkoholom.

V vrat stekleničke za injiciranje vstavite sterilno kanilo.

Za infuzijo steklenico obesite navzdol.

Postopno vbrizgajte intravensko s hitrostjo približno 5 ml na minuto.

Za dovajanje zraka v vialo vstavite sterilno prezračevalno iglo na dno obrnjene viale na kateremkoli mestu nad nivojem tekočine.

Ne uporabljajte, če je steklenica zlomljena ali če raztopina ni prosojna.

Interakcija z zdravili. S kombinirano uporabo metrozola z varfarinom - poveča čas tvorbe krvi. 24 ur pred intravensko infuzijo metrozola je zaželeno prenehati jemati indirektne antikoagulante skozi usta. Metrozol ojača učinek posrednih antikoagulantov. S sočasno uporabo s cimetidinom se lahko zmanjša presnova metrozola v jetrih, kar lahko povzroči počasnejše izločanje in povečanje koncentracije metrozola v krvni plazmi.

Sočasni sprejem metrozola in disulfirama lahko povzroči akutno psihozo in stanje vzburjenosti.

Metrozol je kemično nezdružljiv z 10% raztopino glukoze, kalijevega benzilpenicilina in raztopine Ringer-Lok.

S hkratno uporabo z metrozolom fenobarbital pospeši presnovo zaradi indukcije mikrosomskih jetrnih encimov, zaradi česar se razpolovni čas in koncentracija metrozola v krvni plazmi zmanjšata. Fenobarbital in fenitoin zmanjšata antimikrobno aktivnost metrozola. Kadar se Metrozol uporablja med zdravljenjem z litijevimi solmi v velikih odmerkih, je mogoče povečati koncentracijo litija v krvni plazmi, povečati njegovo toksičnost in zmanjšati delovanje ledvic. Ob sočasni uporabi metrozola z astemizolom in terfenadinom so možne spremembe EKT, srčne aritmije in omotica.

Pogoji za shranjevanje. Shranjujte pri temperaturi do +25 ° C na suhem, temnem mestu in izven dosega otrok. Ne zamrzujte. Rok uporabnosti - 3 leta.

Metrazol

Pentilentetrazol (corazol, metrazol) je zdravilo, ki se je prej uporabljalo pri akutnih zastrupitvah s tabletami za spanje in nekaterimi zdravili (barbiturati, benzodiazepini, opioidi).

Vsebina

Farmacija [| ]

Neposredno stimulira dihalne in vazomotorne centre medulle oblongate. Z naraščajočim odmerkom so postopki vzbujanja generalizirani, refleksna vzburljivost se povečuje. V velikih odmerkih povzroča klonične (epileptiformne) napade, povezane z učinkom na motorična področja možganov in v manjši meri na hrbtenjačo.

Analeptični učinek se kaže predvsem v zmanjšanju funkcij vitalnih centrov medulle oblongata, ki so pod vplivom farmakoloških zaviralcev, bakterijskih toksinov in drugih dejavnikov. Izboljšanje srca poteka s sodelovanjem centralnega živčnega sistema. Poveča se občutljivost srca na srčne glikozide. Vpliva na procese vzbujanja v centralnem živčnem sistemu, zdravilo poveča delovanje skeletnih mišic. Kot funkcionalni antagonist lahko snovi inhibitornega tipa prispevajo k obnovi psihomotornih reakcij v ozadju narkotičnih, hipnotičnih, analgetičnih zdravil (kratkoročni učinek prebujanja ali izhoda iz plitve anestezije).

Zgodovina [| ]

V preteklosti se je corazol široko uporabljal pri šoku, zadušitvi, slabitvi srčne dejavnosti, pri kirurških posegih in pri zastrupitvah s prepovedanimi drogami, hipnotiki, analgetiki.

V psihiatrični praksi je bil korazol prej uporabljen za konvulzivno zdravljenje depresije, pa tudi shizofrenije in drugih psihoz. Trenutno je uporaba corazol konvulzivne terapije povsem opuščena zaradi pojavljanja bolj priročne, učinkovitejše, varnejše in bolje prenašane metode za bolnike z ECT (elektrokonvulzivna terapija).

Trenutni položaj [| ]

Nedavno je bila uporaba korazola (in drugih analeptikov) v primeru zastrupitve s hipnotičnimi zdravili nesprejemljiva, saj to poveča potrebo možganov po kisiku. Poleg tega je bolj specifično zdravilo za zastrupitev z barbiturati in drugimi sredstvi za anestezijo. V primeru zastrupitve z narkotičnimi analgetiki so začeli uporabljati specifične antagoniste - nalokson, naltrekson in nalmefin. V primeru zastrupitve z benzodiazepinom je flumazenil specifičen antagonist.

V psihiatrični praksi prav tako trenutno ni uporabljen corazol.

V zvezi s tem je corazol izključen iz vrste zdravil.

Korazol pa ostaja zelo dragoceno orodje za eksperimentalne farmakološke raziskave. Pogosto se uporabljajo pri iskanju in proučevanju antikonvulzivov in drugih nevroloških (psiho) tropnih zdravil.

Fizične lastnosti [| ]

Bel kristalinični prah. Zelo lahko topen v vodi in alkoholu. Vodne raztopine (pH 6,0–8,0) se sterilizirajo pri +100 ° C 30 minut.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili [| ]

V kombinaciji z drugimi analeptiki, zdravili za srce. Nezdružljivo z zaviralci MAO. Je antagonist depresivov centralnega živčnega sistema (barbiturati, kloral hidrat).

Kontraindikacije [ ]

Akutne febrilne bolezni, nagnjenost k razvoju konvulzivnih stanj, hude okvare srca, aktivna pljučna tuberkuloza.

Neželeni učinki [| ]

Corazol ima zmerno širino terapevtskega delovanja; To je treba upoštevati, da bi se izognili prehodu iz analeptičnega v konvulzijo in iz stimulansa v zatiralce. Druga faza delovanja - depresija po vzbujanju - je v Corazolu šibko izražena. S prevelikim odmerkom - stres, tresenje. Pri ponovni uporabi konvulzivne terapije so možne destruktivne spremembe možganske skorje.