NAVODILA
o medicinski uporabi zdravila

Trgovsko ime zdravila: Ofloksacin STADA

Mednarodno nelastniško ime: Ofloxacin

Oblika odmerjanja: filmsko obložene tablete

Sestava:
učinkovina: ofloksacin - 200 mg;
Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza (primelloza), povidon (polivinilpirolidon, nizko molekulsko Medicinska), magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid (Aerosil), hipromelozo (hidroksipropilmetilceluloza), titanov dioksid, makrogol (polietilen glikol 4000), smukec.

Opis. Tablete, filmsko obložene, bele ali skoraj bele, okrogle, bikonveksne. V prerezu sta dve plasti, notranji sloj je bele barve z rumenkasto barvo.

Farmakoterapevtska skupina: protimikrobno zdravilo - fluorokinolon.

ATX koda: [J01MA01]

Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Protimikrobno sredstvo širokega spektra iz skupine fluorokinolonov, deluje na bakterijski encim DNA-girazu, ki zagotavlja superprekrivanje, in s tem stabilnost DNA bakterij (destabilizacija verige DNA vodi v njihovo smrt). Ima baktericidni učinek.
Aktivna proti mikroorganizmom, ki proizvajajo beta-laktamazo in hitro rastočimi atipičnimi mikobakterijami. Občutljiv: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (vključno z Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (vključno z Proteus mirabilis, Proteus vulgaris in indol-negativno), Salmonella spp., Shigella spp. (vključno s Shigello sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haitophile Sugar, Challenge Greater Sac., Legionella spp. catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.
Različne vrste izdelkov vključujejo: a), Helicobacter pilori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
V večini primerov so neobčutljivi: Nocardia asteroides, anaerobne bakterije (npr. Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Deluje na Treponema pallidum.
Farmakokinetika
Absorpcija po peroralni uporabi je hitra in popolna (95%). Biološka uporabnost - več kot 96%. Komunikacija s proteini plazme - 25%. Čas za dosego maksimalne koncentracije pri peroralni uporabi je 1-2 uri, največja koncentracija pa je odvisna od odmerka: po enkratnem odmerku 200 mg ali 400 mg ali 600 mg je 2,5 µg / ml, 5 µg / ml, 6,9 µg / ml ml. Hrana lahko upočasni absorpcijo, vendar nima pomembnega vpliva na biološko uporabnost.
Ofloksacin ima velik volumen porazdelitve (100 l), tako da lahko skoraj celotna količina injiciranega zdravila prosto prodre v celice, kar ustvarja visoke koncentracije v organih, tkivih in telesnih tekočinah: celice (levkociti, alveolarni makrofagi), koža, mehka tkiva, kosti, trebušni organi votlina in medenica, dihalni sistem, urin, slina, žolč, skrivnost prostate; prodre dobro, krvno-možganska pregrada, placentna pregrada, se izloča z materinim mlekom. Prodre v cerebrospinalno tekočino v vnetih in ne vnetih možganskih membranah (14-60%).
V jetrih se presnovi (približno 5%) z nastajanjem N-oksida ofoksina in dimetilofloksacina. Razpolovna doba je 4,5 do 7 ur (ne glede na odmerek).
Izločajo ledvice - 75-90% (nespremenjeno), približno 4% - z žolčem. Dodatni ledvični očistek - manj kot 20%.
Po enkratnem odmerku 200 mg se v urinu pojavi v 20 do 24 urah, pri ledvični / jetrni insuficienci pa se lahko izločanje upočasni. Ni kumulirana. Hemodializa odstrani 10-30% zdravila.

Indikacije za uporabo
Infekcijske in vnetne bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, dovzetni za ofloksacin: okužbe dihalnih poti (bronhitis, pljučnica), ENT organi (sinusitis, faringitis, vnetje srednjega ušesa, laringitis), koža, mehko tkivo, kosti, sklepi, trebušna votlina in žolčni kanali, ledvice (pielonefritis), sečil (cistitis, uretritis), medenični organi (endometritis, salpingitis, ooforitis, cervicitis, parametritis, prostatitis), spolni organi (kolpitis, orhitis, epididimitis), gonoreja, klamidioza; preprečevanje okužb pri bolnikih z oslabljenim imunskim statusom (vključno z nevtropenijo).

Kontraindikacije

• preobčutljivost ali intoleranco na ofloksacin in druge derivate fluorokinolona, ​​kinolon;
• pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• poškodbe tetive s predhodno obdelavo s kinolonom;
• epilepsija (vključno z zgodovino);
• zmanjšanje praga epileptičnih napadov (tudi po travmatski poškodbi možganov, kapi ali vnetnih procesih CNS);
• starosti do 18 let (rast skeletov še ni zaključena);
• nosečnost;
• obdobje laktacije;
• kreatinina manj kot 20 ml / min.

S skrbnostjo: ateroskleroza možganskih žil, cerebrovaskularna nesreča (v anamnezi), kronična odpoved ledvic, organske poškodbe centralnega živčnega sistema, podaljšanje intervala QT na EKG (tudi v zgodovini).

Odmerjanje in uporaba
Znotraj, brez žvečenja, z majhno količino vode pred ali po hrani. Odmerki se izberejo individualno glede na lokacijo in resnost okužbe, pa tudi občutljivost mikroorganizmov, splošno stanje bolnika in delovanje jeter in ledvic.
Odrasli - 200-600 mg na dan, potek zdravljenja - 7-10 dni, pogostost uporabe -2 krat na dan. Pri hudih okužbah ali pri zdravljenju bolnikov s prekomerno telesno težo se dnevni odmerek lahko poveča na 800 mg. Odmerek do 400 mg na dan lahko dajemo v 1 dajanju, po možnosti zjutraj. Z gonorejo - 400 mg enkrat.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (z očistkom kreatinina 50–20 ml / min) dnevni odmerek ne sme preseči 200 mg, pri čemer je hitrost odmerjanja 1-2 krat na dan. Največji dnevni odmerek za odpoved jeter - 400 mg / dan.
Trajanje zdravljenja je odvisno od občutljivosti patogena in klinične slike. Zdravljenje je treba nadaljevati še 2-3 dni po izginotju simptomov in popolni normalizaciji temperature. Pri zdravljenju salmoneloze je potek zdravljenja 7-8 dni, pri nezapletenih okužbah spodnjega urinarnega trakta pa je potek zdravljenja 3-5 dni.

Neželeni učinki
Na strani prebavnega sistema: gastralgija, anoreksija, slabost, bruhanje, driska, napenjanje, bolečine v trebuhu, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hiperbilirubinemija, holestatska zlatenica, psevdomembranski enterokolitis.
Bolezni živčevja: glavobol, omotičnost, negotovost gibanja, tresenje, krči, odrevenelost in parestezije v okončinah, intenzivne sanje, »morske« sanje, psihotične reakcije, anksioznost, agitacija, fobije, depresija, zmedenost, halucinacije, povečan intrakranialni pritisk.
Na strani mišično-skeletnega sistema: tendonitis, mialgija, artralgija, tendinovinitis, ruptura tetive.
Na strani čutov: kršitev barvnega zaznavanja, diplopije, motnje okusa, vonja, sluha in ravnotežja.
Ker srčno-žilni sistem: tahikardija, znižanje krvnega tlaka, podaljšanje intervala QT.
Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, pruritus, urtikarija, alergijski pnevmonitis, alergijski nefritis, eozinofilija, zvišana telesna temperatura, angioedem, bronhospazem; eksudativni eritemski multiformni (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom) in toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), vaskulitis, anafilaktični šok.
Na strani kože: točkaste krvavitve (petechiae), bulozni hemoragični dermatitis, papularni izpuščaj s skorjo, kar kaže na žilne poškodbe (vaskulitis).
S strani organov za tvorbo krvi: levkopenija, agranulocitoza, anemija, trombocitopenija, pancitopenija, hemolitična in aplastična anemija.
Na strani sečil: akutni intersticijski nefritis, motnje delovanja ledvic, hiperkreatininemija, povečana sečnina.
Drugi: disbakterioza, superinfekcija, fotosenzibilizacija, hipoglikemija (pri bolnikih s sladkorno boleznijo), vaginitis.

Preveliko odmerjanje
Simptomi: omotica, zmedenost, letargija, zmedenost, zaspanost, bruhanje.
Zdravljenje: izpiranje želodca, simptomatsko zdravljenje. Hemodializa odstrani 10-30% zdravila.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Prehrambeni izdelki, antacidi, ki vsebujejo Al 3+, Ca 2+, Mg 2+ ali železne soli, zmanjšujejo absorpcijo ofloksacina in tvorijo netopne komplekse (časovni interval med imenovanjem teh zdravil mora biti vsaj 2 uri).
Zmanjša očistek teofilina za 25% (ob hkratni uporabi, zmanjša odmerek teofilina).
Cimetidin, furosemid, metotreksat in zdravila, ki blokirajo izločanje kanalov, povečajo koncentracijo ofloksacina v krvni plazmi.
Poveča koncentracijo glibenklamida v plazmi.
Če jemljemo sočasno z antagonisti vitamina K, moramo nadzorovati koagulacijski sistem krvi.
Pri uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil, derivatov nitroimidazola in metilksantinov se poveča tveganje za nevrotoksične učinke.
Sočasno imenovanje z glukokortikosteroidi poveča tveganje za rupturo kite, zlasti pri starejših.
Ob dajanju z alkalizacijskimi sredstvi z urinom (zaviralci karboanhidraze, citrati, natrijev bikarbonat) se poveča tveganje za kristalurijo in nefrotoksične učinke.
Pri sočasni uporabi z zdravili, ki podaljšujejo interval QT (antiaritmična zdravila IA in III razredov antiaritmikov, triciklični antidepresivi, makrolidi), se poveča tveganje podaljšanja intervala QT.

Posebna navodila
Ni zdravilo izbire za pljučnico, ki jo povzročajo pnevmokoki. Ni indicirano za zdravljenje akutnega tonzilitisa.
V primeru neželenih učinkov osrednjega živčnega sistema, alergijskih reakcij, psevdomembranskega kolitisa je treba zdravljenje prekiniti. Pri psevdomembranskem kolitisu, potrjenem kolonoskopsko in / ali histološko, je indicirano peroralno dajanje vankomicina in metronidazola.
Redko pojavljajoči se tendonitis lahko povzroči rupturo tetive (predvsem Ahilovo tetivo), zlasti pri starejših bolnikih. V primeru znakov tendinitisa je treba takoj prekiniti zdravljenje, imobilizirati Ahilovo tetivo in se posvetovati z ortopedskim kirurgom.
Pri uporabi zdravila se ženskam ne priporoča uporaba tamponov zaradi povečanega tveganja za razvoj drozga.
Med zdravljenjem se lahko poslabša miastenija gravis, pojavijo se napadi porfirije pri nagnjenih bolnikih.
Lahko povzroči lažno negativne rezultate pri bakteriološki diagnozi tuberkuloze (preprečuje izločanje Mycobacterium tuberculosis).
Ni priporočljivo uporabiti več kot 2 meseca, v obdobju zdravljenja, ki je izpostavljena sončni svetlobi, izpostavljenosti ultravijoličnim žarkom (živosrebrne kvarčne žarnice, solarije).
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic je potrebna nadzor plazemske koncentracije ofloksacina. Pri hudi ledvični in jetrni insuficienci se tveganje za toksične učinke poveča (prilagoditev odmerka je potrebna).
V obdobju zdravljenja se je treba vzdržati dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij (vožnja vozil, delo s potencialno nevarnimi mehanizmi), uživanje alkohola.

Obrazec za sprostitev
Tablete, filmsko obložene, po 200 mg. 10 tablet v pretisnem omotu. V embalažo iz kartona se vstavi 1 ovojnina za pretisne omote skupaj z navodili za uporabo.

Pogoji skladiščenja
Seznam B. Na suhem mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok.

Rok trajanja
3 leta. Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Prodajni pogoji za farmacijo
Po receptu.

Proizvajalec:
CJSC MAKIZ-PHARMA, Rusija
109029, Moskva, avtomobilska potovanja, D. 6
ali
CJSC "Skopinsky farmacevtska rastlina"
391800, Rusija, regija Ryazan, okrožje Skopinsky, str. Uspensky

OFLOKSACIN, učinkovina

OFLOXACIN je latinsko ime za zdravilno učinkovino OFLOXACIN

ATX kode za OFLOXACIN

S01AX11 (Ofloksacin)
J01MA01 (Ofloksacin)
D06BX (Druga protimikrobna sredstva) t

Pred uporabo OFLOXACINA se morate posvetovati z zdravnikom. Ta navodila za uporabo so namenjena izključno informacijam. Za več informacij se obrnite na proizvajalčeve pripombe.

Klinična in farmakološka skupina

29.006 (Zdravilo z antibakterijskim, lokalnim anestetikom in izboljša regeneracijo tkiva za zunanjo uporabo)
06.038 (antibakterijsko zdravilo iz skupine fluorokinolonov)
26.023 (Antibakterijsko zdravilo fluorokinolonske skupine za lokalno uporabo v oftalmologiji)

Farmakološko delovanje

Skupina protimikrobnih učinkovin fluorokinolonov širokega spektra. Baktericidni učinek ofloksacina je povezan z blokado encima DNA giraze v bakterijskih celicah.

Visoko učinkovita proti večini gram negativnih bakterij: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (vključno z Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp. kot tudi Chlamydia spp.

Aktivna je proti nekaterim gram-pozitivnim mikroorganizmom (vključno s Staphylococcus spp., Streptococcus spp. / Zlasti beta-hemolitičnim streptokokom).

Ofloksacin je zmerno občutljiv Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.

Anaerobne bakterije niso občutljive na ofloksacin (razen za Bacteroides ureolyticus).

Odporen na β-laktamazo.

Farmakokinetika

Po zaužitju se hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Nekoliko vpliva na stopnjo absorpcije, vendar lahko upočasni njegovo hitrost. Cmax v plazmi se doseže po 2 urah.

Vezava na beljakovine - 25%. Ofloksacin je široko razširjen v tkivih in telesnih tekočinah (organi sečil, genitalije, prostata, pljuča, ORL, žolčnik, kosti, koža).

Izloča se v urinu nespremenjena (približno 80% v 24 urah). Koncentracija ofloksacina v urinu je pri večini mikroorganizmov po zadnjem odmerku bistveno presegla MPK90 (300 mg 2-krat / dan 14 dni). Majhen del zdravilne učinkovine (približno 4%) se izloči v blatu. T1 / 2 je 6 ur, pri starejših bolnikih s CC pa je povprečno 50 ml / min možno povečanje T1 / 2 na 13,3 ure.

OFLOKSACIN: DOZIRANJE

Posameznik. Dnevni odmerek je 200-800 mg, večkratna uporaba 2-krat na dan. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (CC 20-50 ml / min) je prvi odmerek 200 mg, nato 100 mg vsakih 24 ur, pri CC manj kot 20 ml / min pa prvi odmerek 200 mg, nato 100 mg vsakih 48 ur.

Interakcija z zdravili

Pri sočasni uporabi z antacidi, ki vsebujejo kalcij, magnezij ali aluminij, s sukralfatom, s pripravki, ki vsebujejo dvovalentne ali trivalentne katione, kot je železo, ali z multivitaminskimi izdelki, ki vsebujejo cink, je možno, da je absorpcija kinolonov oslabljena, kar povzroči zmanjšanje njihove koncentracije v telesu. Teh zdravil ne smete uporabiti 2 uri pred ali v 2 urah po zaužitju ofloksacina.

S sočasno uporabo ofloksacina in nesteroidnih protivnetnih zdravil poveča tveganje za stimulativni učinek na centralni živčni sistem in napade.

S hkratno uporabo s teofilinom je mogoče povečati njegovo koncentracijo v krvni plazmi (tudi v ravnovesju), povečanje razpolovnega časa. To poveča tveganje neželenih učinkov, povezanih z delovanjem teofilina.

S sočasno uporabo ofloksacina z beta-laktamskimi antibiotiki, aminoglikozidi in metronidazolom so opazili aditivno interakcijo.

Nosečnost in dojenje

Kontraindicirana za uporabo med nosečnostjo in dojenjem.

V eksperimentalnih študijah niso odkrili nobenega negativnega učinka na plodnost pri podganah.

OFLOKSACIN: NEŽELENI UČINKI

Na strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje, driska, bolečine in krči v trebuhu, izguba apetita, suha usta, napenjanje, motnje v prebavnem traktu, zaprtje; redko, jetrna disfunkcija, jetrna nekroza, zlatenica, hepatitis, perforacija črevesja, psevdomembranski kolitis, gastrointestinalne krvavitve, motnje v ustni sluznici, zgaga, povečana aktivnost jetrnih encimov, vključno z GGT in LDH, zvišanje ravni serumskega bilirubina.

Na strani centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: nespečnost, omotica, utrujenost, zaspanost, živčnost; redko - napadi, anksioznost, kognitivne spremembe, depresija, nenormalne sanje, evforijo, halucinacije, parestezije, sinkopa, tremor, zmedenost, nistagmus, samomorilnih misli ali poskusov, zmedenost, psihotične reakcije, paranoja, fobije, vznemirjenost, agresivnost, čustvena labilnost, periferna nevropatija, ataksija, oslabljeno koordinacijo, poslabšanje ekstrapiramidnih motenj, motnje govora.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje; redko - angioedem, urtikarija, vaskulitis, alergijski pnevmonitis, anafilaktični šok, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, nodozni eritem, eksfoliativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza, konjunktivitis.

Na delu reproduktivnega sistema: srbenje zunanjih spolovil pri ženskah, vaginitis, izcedek iz nožnice; redko - pekoč občutek, draženje, bolečine in izpuščaji v genitalnem predelu ženske, dismenoreja, menoragija, metroragija, vaginalna kandidiaza.

Ker srčno-žilni sistem: redko - srčni zastoj, edem, arterijska hipertenzija, arterijska hipotenzija, palpitacija, vazodilatacija, cerebralna tromboza, pljučni edem, tahikardija.

Na strani sečil: redko - dizurija, povečano uriniranje, zadrževanje urina, anurija, poliurija, nastanek ledvičnih kamnov, odpoved ledvic, nefritis, hematurija, albuminurija, kandidurija.

Na strani mišično-skeletnega sistema: redko - artralgija, mialgija, tendinitis, šibkost mišic, poslabšanje miastenije.

Presnova: redko - žeja, hujšanje, hiper- ali hipoglikemija (zlasti pri bolnikih s sladkorno boleznijo, ki prejemajo insulin ali peroralne hipoglikemike), acidoza, povečanje serumskega TG, holesterola, kalija.

Na strani dihalnega sistema: redko - kašelj, izcedek iz nosu, apneja, dispneja, bronhospazem, stridor.

Na strani čutov: redko - okvare sluha, tinitus, diplopija, nistagmus, motnje vidnega zaznavanja, motnje okusa, vonj, fotofobija.

Dermatološke reakcije: redko - fotosenzibilizacija, hiperpigmentacija, vezikularno-bulozni izbruhi.

Iz hematopoetskega sistema: redko - anemija, krvavitev, pancitopenija, agranulocitoza, levkopenija, reverzibilna inhibicija hematopoeze v kostnem mozgu, trombocitopenija, trombocitopenična purpura, petehije, ekhimoza, povečanje protrombinskega časa.

Drugo: bolečine v prsnem košu, faringitis, vročina, bolečine v telesu; redko - astenija, mrzlica, splošno slabo počutje, epistaksa, povečano znojenje.

Indikacije

Infekcijske in vnetne bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, dovzetni za ofloksacin, vključno z: boleznimi spodnjih dihal, ušesa, grla, nosu, kože, mehkih tkiv, kosti, sklepov, infekcijskih in vnetnih bolezni trebušnih organov (razen bakterijskega enteritisa) ) in okužbe medenice, ledvic in sečil, prostatitis, gonoreja.

Kontraindikacije

Nosečnost, dojenje, otroci in mladostniki do 18. leta starosti, preobčutljivost za ofloksacin ali druge derivate kinolona.

Posebna navodila

Uporabljajte previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter.

V obdobju zdravljenja je potrebno spremljati raven glukoze v krvi. Pri dolgotrajni terapiji je potrebno redno spremljati delovanje ledvic, jeter in slike periferne krvi.

Če uporabite ofloksacin, morate zagotoviti zadostno hidracijo telesa, zato bolnika ne smete izpostavljati ultravijoličnemu sevanju.

V eksperimentalnih študijah mutageni potencial ni bil zaznan. Dolgotrajne študije za ugotavljanje rakotvornosti ofloksacina niso bile izvedene.

V študijah na mladih živalih več vrst je ofloksacin povzročil artropatijo in osteohondrozo.

Varnost in učinkovitost pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

Uporabljajte previdno pri bolnikih, katerih delovanje je povezano s potrebo po visoki koncentraciji pozornosti in hitrosti psihomotoričnih reakcij.

Ofloksacin

Proizvajalec: Arterium (Arterium) Ukrajina

Oznaka ATC: J01MA01

Oblika proizvoda: Trdne farmacevtske oblike. Tablete

Splošne značilnosti. Sestava:

Aktivna sestavina: oоІoхасіn;
1 tableta vsebuje: ofloksacin v smislu 100% snovi - 200 mg, pomožne snovi: krompirjev škrob, smukec, kalcijev stearat.

Farmakološke lastnosti:

Farmakodinamika. Ofloksacin je širok spekter antimikrobnega sredstva iz skupine fluorokinolonov. Mehanizem njegovega baktericidnega delovanja je povezan z zatiranjem aktivnosti DNA-giraze, encima, ki sodeluje pri sintezi molekule DNA, kar v končni fazi vodi do motenj delitve bakterij in njihove smrti. Ofloksacin deluje na: gram-pozitivne mikroorganizme: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes; Gram-negativni mikroorganizmi: Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Klebsiella spp. (vključno s K. pneumoniae), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Propionibacterium acnes, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Pgovidencia spp., Psoudomonas spp. (vključno s Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp., Shigella sonnei, Vibrio spp., Yersinia spp.; anaerobni mikroorganizmi: Clostridium perfringens, Enterococcus faecalis; intracelularni mikroorganizmi: Chlamydia spp., Legionella pneumophilus, Mucorlasma spp., Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis (vključno z multirezistentnimi sevi).

Farmakokinetika. Po peroralni uporabi se ofloksacin hitro in skoraj popolnoma absorbira (približno 95%). Njegova največja koncentracija v krvi se doseže v 1-2 urah, približno 25% pa se veže na plazemske beljakovine. Zdravilo prodre dobro v celice (levkociti, alveolarni makrofagi) večine organov in tkiv, ustvarja visoke koncentracije v urinu, žolču, slini, izpljunku, izločkih prostate, ledvicah, jetrih, žolčniku, koži, pljučih, prehaja skozi krvno-možganske in placentarne ovire. V jetrih (približno 5%) se pretvori v N-oksid ofoksakina in dimetilofloksacina. Izloča se nespremenjena predvsem z urinom (do 90%); majhen del se izloča v žolč, iztrebke, materino mleko. Razpolovna doba (ne glede na odmerek) je 4,5 - 7 ur.Po enkratnem peroralnem dajanju 0,2 mg v urinu se zdravilo zazna v 20 do 24 urah, pri boleznih jeter ali ledvic pa se lahko izločanje upočasni. Ponovno imenovanje ne vodi k kumulaciji.
Farmacevtske lastnosti.
Glavne fizikalne in kemijske lastnosti: tablete barve, bele barve z rumenkastim odtenkom, bikonveksne površine.

Indikacije za uporabo:

Okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: t
- okužbe dihalnih poti in zgornjih dihal;
- okužbe kože in mehkih tkiv;
- okužbe sečil in spolovil (gonoreja, ne-revmatični uretritis, cervicitis);
- abdominalne okužbe;
- septikemija.

Odmerjanje in uporaba: t

Ofloksacin se jemlje peroralno brez žvečenja, stisnjen z zadostno količino vode, na prazen želodec ali med obrokom. Odmerek in trajanje zdravljenja sta odvisna od resnosti in vrste okužbe, splošnega stanja bolnika in ledvične funkcije. Odrasli jemljejo 1 - 2 tableti 2-krat na dan (zjutraj in zvečer). Največji dnevni odmerek je 800 mg.

Pri akutnih okužbah je običajno dovolj zdravljenje od 7 do 10 dni. Povprečno trajanje zdravljenja za okužbe s salmonelo je 7-8 dni; 3-5 dni za okužbe s šigelami; 3 dni - za črevesne okužbe, ki jih povzroča E.coli. Trajanje zdravljenja je 7-10 dni (glede na indikacije je sprejem možno podaljšati do 1 meseca). Za okužbe dihal in zgornjih dihal se Ofloksacin jemlje 2-krat na dan, dnevni odmerek pa 400 mg. Če je potrebno, se dnevni odmerek lahko poveča na
800 mg.

Za akutno nezapleteno gonorejo vzemite 2 tableti (400 mg) enkrat.

Pri uretritisnem uretritu in cervicitisu vzemite 2 tableti (400 mg) enkrat ali razdelite v 2 odmerka.

Pri nezapletenih okužbah spodnjega urinarnega trakta se Ofloksacin jemlje dvakrat na dan, dnevni odmerek pa je 200-400 mg. Po potrebi se dnevni odmerek lahko poveča na 800 mg. Zdravljenje takih okužb je običajno 3 dni.

Za okužbe zgornjih sečil se Ofloksacin jemlje dvakrat na dan, dnevni odmerek pa je 200-400 mg. Po potrebi se dnevni odmerek lahko poveča na 800 mg.

Za okužbe kože in mehkih tkiv se Ofloksacin jemlje dvakrat na dan, dnevni odmerek pa je 400 mg.

Za okužbe trebušne votline se Ofloksacin jemlje dvakrat na dan, dnevni odmerek pa je 400 mg.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter dnevni odmerek ne sme preseči 400 mg. V primeru okvarjenega delovanja ledvic je odmerek odvisen od očistka kreatinina: v primeru kreatinina Cl 20-50 ml / min je dnevni odmerek 100-200 mg. Pri Cl kreatininu manj kot 20 ml / min in pri bolnikih na hemodializi ali peritonealni dializi je dnevni odmerek 100 mg. Pri starejših bolnikih z normalnim delovanjem ledvic prilagajanje odmerka ni potrebno.

Funkcije aplikacije:

Neželeni učinki:

Interakcija z drugimi zdravili:

Antacidi (pripravki kalcija in magnezija), železov sulfat, solni odvajalci, sukralfat, cink, dimenhidranat zmanjšujejo absorpcijo in zmanjšujejo aktivnost Ofloksacina (interval med odmerki mora biti vsaj 2 uri). Probenecid, cimetidin, furosemid in metotreksat zavirajo izločanje ofloksacina in lahko povečajo njegovo toksičnost. Ofloksacin poveča koncentracijo glibenklamida v krvni plazmi. Pri sočasni uporabi antagonistov vitamina K je potrebno stalno spremljanje stanja strjevanja krvi, ker je možno zmanjšanje aktivnosti kumarinskih derivatov. Hkrati jemljete zdravila, ki podaljšujejo interval QT, zato je potrebna previdnost: lahko se razvijejo aritmije ventrikularne tahikardije. V kombinaciji z insulinom, kofeinom, teofilinom, cimetidinom, ciklosporinom, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, peroralnimi antikoagulanti in zdravili, ki se presnavljajo s sodelovanjem citokroma P450, je treba zdravnika stalno nadzorovati.

Kontraindikacije:

- preobčutljivost na ofloksacin ali druge fluorokinolone, kot tudi na sestavine zdravila;
- v preteklosti poškodbe fluorokinolonskih kit;
- otroci do 18. leta starosti;
- nosečnost in dojenje;
- epilepsija in poškodbe osrednjega živčnega sistema z zmanjšanim pragom za epileptične napade;
- pomanjkanje glukoze-6-fosfat dehidrogenaze.

Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem. Ofloksacin je kontraindiciran med nosečnostjo ali dojenjem.
Otroci Ofloksacin je kontraindiciran za uporabo pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Preveliko odmerjanje:

Simptomi: zaspanost, omotica, zmedenost, krči, slabost, bruhanje, zmedenost, erozivna poškodba sluznice.
Zdravljenje: izpiranje želodca, simptomatsko zdravljenje, prisilna diureza. Sprejem adsorbentov v prvih 30 minutah.

Pogoji skladiščenja:

Rok uporabnosti 3 leta. Shranjujte v originalni embalaži pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok.

Pogoji za počitnice:

Pakiranje:

10 tablet v pretisnem omotu, 1 pretisni omot v pakiranju.

Ofloksacin: navodila za uporabo

Tablete Ofloksacina spadajo v farmakološko skupino zdravil antibakterijskih zdravil, derivatov fluorokinolonov. Uporabljajo se za etiotropno zdravljenje (zdravljenje, namenjeno uničenju patogena) infekcijske patologije, ki jo povzročajo mikroorganizmi, ki so dovzetni za zdravilno učinkovino pripravka.

Oblika in sestava sproščanja

Tablete ofloksacina so skoraj bele barve, okrogle oblike in bikonveksne površine. Pokrite so z enterično filmsko oblogo. Glavna učinkovina zdravila je ofloksacin, njegova vsebnost v eni tableti je 200 in 400 mg. Vključuje tudi pomožne komponente, ki vključujejo:

• Mikrokristalna celuloza.
• Koloidni silicijev dioksid.
• Povidon.
• Koruzni škrob
• Smukec.
• Kalcijev stearat.
• Propilen glikol.
• Hipromeloza.
• Titanov dioksid.
• Macrogol 4000.

Tablete ofloksacina so pakirane v pretisnem omotu po 10 kosov. Škatla vsebuje en pretisni omot s tabletami in navodila za uporabo zdravila.

Farmakološko delovanje

Aktivna sestavina tablet Ofloksacin zavira (zavira) encim bakterijskih celic DNA giraze, ki katalizira reakcijo superpokrivanja DNK (deoksiribonukleinska kislina). Odsotnost takšne reakcije vodi do nestabilnosti bakterijske DNA, ki ji sledi celična smrt. Zdravilo ima baktericidni učinek (vodi do smrti bakterijskih celic). Nanaša se na antibakterijsko sredstvo širokega spektra. Take skupine bakterij so najbolj občutljive na to:

• Staphylococcus (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis).
• Neisseria (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).
• E. coli (Escherichia coli).
• Klebsiella, vključno s Klebsiella pneumoniae.
• Proteus (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, vključno indol-pozitivni in indol-negativni sevi).
• Povzročitelji črevesnih okužb (Salmonella spp., Shigella spp., Vključno s Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus).
• Patogeni z glavnim spolnim mehanizmom prenosa - (klamidija - Chlamydia spp.).
• Legionella (Legionella spp.).
• Povzročitelji oslovskega kašlja in parakoklusa (Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis).
• Povzročitelj aken - Propionibacterium acnes.

Spremenljivka občutljivost učinkovine ofloksacin tablete poseduje Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriurn fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp, Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis. Zdravilo je neobčutljivo Nocardia asteroides, anaerobne bakterije (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Povzročitelji sifilisa Treponema pallidum so odporni tudi na ofloksacin.

Po zaužitju tabletke Ofloxacina v notranjosti deluje hitro in skoraj popolnoma absorbira iz črevesnega lumna v sistemski krvni obtok. Enakomerno je porazdeljen v tkivih telesa. Delno ofloksacin se presnavlja v jetrih (približno 5% celotne koncentracije). Zdravilna učinkovina se izloči z urinom, v večji meri nespremenjena. Razpolovna doba (čas, v katerem se polovica celotnega odmerka zdravila izloči iz telesa) je 4-7 ur.

Indikacije za uporabo

Uporaba tablet Ofloksacina je indicirana za številne nalezljive bolezni, ki jih povzročajo patogene (patogene) bakterije, ki so občutljive na zdravilno učinkovino:

• Infektivno-vnetna patologija zgornjih dihal - sinusitis (bakterijska lezija obnosnih sinusov), faringitis (vnetje žrela), vnetje srednjega ušesa (vnetje srednjega ušesa), tonzilitis (bakterijska poškodba mandljev), laringitis (vnetje grla).
• Nalezljiva patologija spodnjih dihal - bronhitis (vnetje bronhijev), pljučnica (pljučnica).
• Infekcijske lezije kože in mehkih tkiv različnih bakterij, vključno z razvojem gnojnega procesa.
• Nalezljiva patologija sklepov in kosti, vključno s poliomijelitisom (gnojna poškodba kostnega tkiva).
• Nalezljiva in vnetna patologija organov prebavnega sistema in strukture hepatobilijarnega sistema.
• Patologija medeničnih organov pri ženskah, ki jo povzročajo različne bakterije - salpingitis (vnetje jajcevodov), endometritis (vnetje sluznice maternice), oophoritis (vnetje jajčnikov), parametritis (vnetje zunanje plasti stene maternice), cervicitis (vnetje materničnega vratu).
• Vnetna patologija notranjih spolnih organov moškega je prostatitis (vnetje prostate), orhitis (vnetje modov), epididimitis (vnetje obmodka).
• Nalezljive bolezni s prevladujočim spolnim prenosom - gonoreja, klamidija.
• Nalezljiva in vnetna patologija ledvic in sečil - pielonefritis (gnojno vnetje skodelic in ledvične medenice), cistitis (vnetje mehurja), uretritis (vnetje sečnice).
• Nalezljivo vnetje membran možganov in hrbtenjače (meningitis).

Tablete Ofloksacina se uporabljajo tudi za preprečevanje bakterijskih okužb pri bolnikih z zmanjšano funkcionalno aktivnostjo imunskega sistema (imunska pomanjkljivost).

Kontraindikacije

Jemanje tablet ofloksacina je kontraindicirano v primeru več patoloških in fizioloških stanj telesa, ki vključujejo:

• Preobčutljivost za zdravilno učinkovino in pomožne sestavine zdravila.
• Epilepsija (periodični razvoj izrazito tonično-kloničnih konvulzij v ozadju oslabljene zavesti), tudi v preteklosti.
• Predispozicija za razvoj napadov (zmanjšanje konvulzivnega praga) na ozadju travmatske poškodbe možganov, vnetne patologije struktur centralnega živčnega sistema in možganske kapi.
• Otroci, mlajši od 18 let, kar je povezano z nepopolno tvorbo skeletnih kosti.
• Nosečnost v vsakem trenutku razvoja in dojenja (dojenje).

Tablete Ofloxacina se uporabljajo previdno za aterosklerozo (odlaganje holesterola v arterijski steni) možganskih žil, motnje krvnega obtoka v možganih (vključno s tistimi, ki so bile prenesene v preteklosti), organske poškodbe struktur centralnega živčnega sistema, kronično zmanjšanje funkcionalne aktivnosti jeter. Preden začnete jemati zdravilo, se morate prepričati, da ni kontraindikacij.

Odmerjanje in uporaba

Tablete ofloksacina se jemljejo v celoti pred ali po obroku. Ne žvečijo se in sperejo z obilo vode. Odmerek in potek zdravila je odvisen od patogena, zato ga določi zdravnik. Povprečni odmerek zdravila je 200-800 mg na dan v 2 deljenih odmerkih, povprečni potek uporabe zdravila se giblje od 7 do 10 dni (za zdravljenje nezapletene infekcijske patologije sečil, je lahko potek zdravljenja odvisen od 3-5 dni). Za zdravljenje akutne gonoreje tablete Ofloksacina se jemljejo v odmerku 400 mg enkrat. Pri bolnikih s sočasno zmanjšanim delovanjem ledvic in jeter ter na hemodializi (strojno čiščenje krvi) je treba prilagoditi odmerek.

Neželeni učinki

Uporaba tablet Ofloksacina lahko vodi do razvoja neželenih učinkov različnih organov in sistemov:

• Prebavni sistem - slabost, občasno bruhanje, izguba apetita, popolna odsotnost (anoreksija), driska, napenjanje (napenjanje), bolečina v trebuhu, povečana aktivnost jetrnih transaminaznih encimov (ALT, AST) v krvi, kar kaže na poškodbe jetrnih celic, holestatska zlatenica, ki jo povzroča zastoj žolča v strukturah hepatobilijarnega sistema, hiperbilirubinemija (povečana koncentracija bilirubina v krvi), psevdomembranski enterokolitis (vnetna patologija, ki jo povzroča anaerobna bakterija Clostridi) um difficile).
• Živčni sistem in senzorni organi - glavobol, omotica, negotovost pri gibanju, še posebej povezana s potrebo po finih motoričnih sposobnostih, tremorju (tresenje), ponavljajočimi se konvulzijami različnih skupin skeletnih mišic, otrplosti kože in njene parestezije (motnja občutljivosti), nočne more, različne fobije (izrazit strah pred predmeti ali različnimi situacijami), tesnoba, povečana razdražljivost možganske skorje, depresija (podaljšano zmanjšanje razpoloženja), zmedenost, vizualne ali slušne halucinacije, sihoticheskie reakcija, diplopija (dvojni vid), slabovidnost (barve) okus, vonj, sluh, ravnotežje, zvišan intrakranialni tlak.
• Kardiovaskularni sistem - tahikardija (povečan srčni utrip), vaskulitis (vnetna reakcija krvnih žil), kolaps (izrazito zmanjšanje arterijskega žilnega tonusa).
• Krv in rdeči kostni mozeg - zmanjšanje števila eritrocitov (hemolitična ali aplastična anemija), levkocitov (levkopenija), trombocitov (trombocitopenija) in praktične odsotnosti granulocitov (agranulocitoza).
• Sečnina - intersticijski nefritis (reaktivno vnetje ledvičnega tkiva), kršitev funkcionalne aktivnosti ledvic, zvišanje ravni sečnine in kreatinina v krvi, kar kaže na razvoj ledvične odpovedi.
• Mišično-skeletni sistem - bolečine v sklepih (artralgija), skeletne mišice (mialgija), reaktivno vnetje vezi (tendivitis), sinovialne vreče (sinovitis), nenormalne rupture tetive.
• Koža - petehije (točkovne krvavitve v koži), dermatitis (reaktivno vnetje kože), papularni izpuščaj.
• Alergijske reakcije - izpuščaj na koži, da srbenje, urtikarija (značilni izpuščaj in otekanje kože spominja želo), bronhokonstrikcijo (alergične bronhokonstrikcija zaradi spazma), preobčutljivost pnevmonitis (alergične vnetje pljuč), alergijski vročina (vročina), angionevrotični Kvinkejev edem (izrazito otekanje tkiva obraza in zunanjih genitalij), hude nekrotične alergijske kožne reakcije (Lyellov sindrom, Stevens-Johnsonov sindrom), anafilaktični šok (huda sistemska alergija) reakcijo z izrazitim znižanjem krvnega tlaka in razvojem več organskih odpovedi).

V primeru neželenih učinkov po začetku uporabe tablet ofloksacina jih je treba ukiniti in se posvetovati z zdravnikom. Možnost nadaljnje uporabe zdravila, se določi individualno, odvisno od narave in resnosti neželenih učinkov.

Posebna navodila

Preden začnete jemati tablete Ofloksacina, morate skrbno prebrati pripombo k zdravilu. Obstajajo številne posebne indikacije, ki jih je treba posvetiti:

• Zdravilo ni izbrano sredstvo za zdravljenje pljučnice, ki jo povzročajo pnevmokoki in akutni tonzilitis.
• Med uporabo zdravila se je treba izogibati izpostavljanju kože pri neposredni sončni svetlobi ali umetnem ultravijoličnem sevanju.
• Ne priporočamo jemanja tablet dlje kot 2 meseca.
• Če se razvije psevdomembranski enterokolitis, se zdravilo prekine, predpisujejo metronidazol in vankomicin.
• Med jemanjem tablet lahko Ofloksacin razvije vnetje tetiv in vezi, čemur sledi premor (zlasti Ahilova tetiva) tudi z majhno obremenitvijo.
• Glede na uporabo zdravila ženske ne priporočajo uporabe tamponov med menstrualnimi krvavitvami zaradi velike verjetnosti za razvoj kandidiaze (drozga), ki jo povzroča oportunistična glivična flora.
• Če obstaja določena nagnjenost, se lahko po jemanju zdravila Ofloksacin pojavi miastenija (šibkost mišic).
• Diagnostični ukrepi za identifikacijo povzročitelja tuberkuloze med uporabo zdravila lahko povzročijo lažno negativne rezultate.
• V primeru prisotnosti insuficience ledvic ali jeter je treba redno laboratorijsko določati kazalnike njihove funkcionalne aktivnosti in koncentracijo zdravilne učinkovine.
• Pri uporabi zdravila se je treba izogibati uživanju alkohola.
• Zdravilo za otroke se uporablja samo za zdravljenje življenjsko nevarnih stanj, ki jih povzročajo infektivni patogeni.
• Zdravilna učinkovina tablet Ofloksacin lahko medsebojno deluje z velikim številom različnih zdravil iz drugih farmakoloških skupin zdravil, zato je treba zdravnika opozoriti na njihovo uporabo.
• Med uporabo zdravila je treba opustiti aktivnost, povezano s potrebo po povečani koncentraciji pozornosti in hitrosti psihomotoričnih reakcij, saj vpliva na funkcionalno aktivnost možganske skorje.

V lekarniški mreži so tablete Ofloksacina na voljo na recept. Njihova neodvisna uporaba brez ustreznih zdravniških receptov je izključena.

Preveliko odmerjanje

V primeru znatnega presežka priporočenega terapevtskega odmerka tablet Ofloksacina se pojavi zmedenost, omotica, bruhanje, zaspanost, zmedenost v prostoru in času. Zdravljenje prevelikega odmerka je sestavljeno iz pranja zgornjih delov prebavnega trakta, jemanja črevesnih sorbentov in izvajanja simptomatske terapije v bolnišnici.

Analozi ofloksacina

Podobne za tablete Ofloksacin v sestavi in ​​terapevtski učinek so zdravila Zofloks, Ofloksin, Zanoksin.

Pogoji za shranjevanje

Rok uporabnosti tablet Ofloksacin je 2 leti od datuma proizvodnje. Zdravilo je treba hraniti v originalni embalaži, temni, suhi, izven dosega otrok pri temperaturi zraka, ki ni višja od + 25 ° C.

Tablete Ofloksacin Cena

Povprečna cena paketa tablet Ofloksacina v lekarnah v Moskvi je odvisna od odmerka:

• 200 mg - 39-43 rubljev.
• 400 mg - 54-58 rubljev.

Ofloksacin (Ofloksacin)

Vsebina

Strukturna formula

Rusko ime

Ime latinske snovi Ofloksacin

Kemijsko ime

(±) -9-fluoro-2,3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-l-piperazinil) -7-okso-7H-pirido [l, 2,3-d] -1, 4-benzoksazin-6-karboksilna kislina

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi Ofloksacin

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS koda

Značilnosti snovi Ofloksacin

Antibakterijsko sredstvo iz skupine generacije fluorokinolonov II. Kristalni prašek rahlo rumenkaste barve, brez vonja in grenkega okusa. Topen je v vodi in alkoholu. Molekulska masa 361,4.

Farmakologija

Zavira DNA girazo (topoizomeraza II in IV), moti proces prekrivanja in zamreženja odmori DNA, zavira delitev celic, povzroča strukturne spremembe v citoplazmi in smrt mikroorganizmov.

Ima široko paleto ukrepov. Vpliva predvsem na gram-negativne in nekatere gram-pozitivne mikroorganizme. Učinkovito proti mikroorganizmom, ki so odporni na večino antibiotikov in sulfa. Možna navzkrižna odpornost bakterij na ofloksacin in druge fluorokinolone. Spekter delovanja vključuje: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp. Klebsiel, Češka, Moran, Japonska. spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (vključno z multi-rezistentnimi sevi).

Ko je zaužitje popolnoma absorbira iz prebavil (približno 95%), absolutna biološka uporabnost - 96%. Po jemanju ofloksacina v odmerni obliki konvencionalnih tablet C_maks v plazmi se doseže v 1-2 urah po jemanju tablet s podaljšanim delovanjem - v 6–8 urah, vezava na beljakovine v plazmi - 32%. Navidezni volumen distribucije je 100 l. T_1/2 med jemanjem običajnih tablet - 4,5–7 ur, prodre v celice (levkocite, alveolarne makrofage) večine organov in tkiv, ustvarja visoke koncentracije v urinu, žolču, slini, izpljunku, izločanju prostate, ledvicah, jetrih, žolčniku, koži, pljuča, prehaja skozi BBB in placentno pregrado. V jetrih (približno 5%) se spremeni v N-oksid ofloksacina in demetilofloksacina. Izloča se predvsem ledvice v nespremenjeni obliki (80–90%); majhen del se izloča z žolčem, blatom, materinim mlekom (ekstrarenalni očistek je manj kot 20%). Po enkratnem peroralnem dajanju se v 20 do 24 urah odkrije 200 mg v urinu, pri boleznih jeter in / ali ledvic pa se lahko izločanje upočasni. Ponovno imenovanje ne vodi k kumulaciji.

Uporaba snovi Ofloksacin

Infekcijske in vnetne bolezni, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi, vključno z okužb dihalnega trakta (pljučnica, poslabšanje bronhitisa), ENT organov (sinusitis, faringitis, vnetje srednjega ušesa, laringitis, traheitis), kože in mehkih tkiv, kosti in sklepov, trebušne votline, medeničnih organov, ledvic in sečil (pielonefritis, cistitis), uretritis), genitalnih organov (vključno z gonorejo, prostatitisom), klamidijskih okužb, septikemije, tuberkuloze (kot del kompleksne terapije), preprečevanja okužb pri bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo.

V oftalmologiji: bakterijske razjede roženice, konjunktivitis, blefaritis, meibomitis, dakryocistitis, keratitis, klamidijske okužbe očesa, preprečevanje infekcijskih zapletov v pooperativnem obdobju po kirurških posegih za odstranitev tujka in poškodbe oči.

ENT-praksa: akutni in kronični bakterijski zunanji in povprečni otitis, otitis z perforacijo bobničev ali timpanopunkturo; preprečevanje infekcijskih zapletov med kirurškimi posegi.

Kontraindikacije

Preobčutljivost (vključno z drugimi fluorokinoloni, kinoloni), epilepsijo (vključno z anamnezo), oslabljeno delovanje centralnega živčnega sistema z nižjim pragom konvulzivne pripravljenosti (vključno po TBI, kapi, vnetnih procesih v centralnem živčnem sistemu), t poraz kite s predhodno opravljenim zdravljenjem s fluorokinoloni, starost do 18 let (rast skeletov še ni zaključena). Za lokalne oblike: kronični nebakterijski konjunktivitis ali vnetje srednjega ušesa.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Možna je uporaba med nosečnostjo (tudi v obliki topikalnih odmerkov), če pričakovani učinek zdravljenja odtehta potencialno tveganje za plod (primerne in dobro nadzorovane študije o varnosti uporabe pri nosečnicah niso bile opravljene).

Teratogeni učinki. Ofloksacin ni imel teratogenega učinka, če je bil uporabljen pri brejih živalih v obdobju organogeneze: pri podganah v odmerkih nad 810 mg / kg / dan, kar je 11-krat več kot MRFR z zaužitjem in 9000-krat, ko so ga uporabili kot kapljice za oko; Kunci v odmerkih nad 160 mg / kg / dan, kar je 4 in 1800-krat več kot MRDC. Odmerki, enaki 50 in 10 mRDF, ko so bili aplicirani peroralno, so bili fetotoksični - zmanjšanje telesne mase ploda in povečanje smrtnosti plodov pri podganah in kuncih.

Kategorija delovanja na plod s strani FDA - C.

Ženske v obdobju dojenja z enkratnim odmerkom 200 mg ofloksacina so njegove koncentracije v materinem mleku podobne koncentracijam v plazmi. Ker potencialno ofloksacin lahko povzroči resne neželene učinke pri dojenih otrocih, morajo doječe ženske prenehati z dojenjem ali jemanjem ofloksacina (glede na pomembnost zdravila za mater).

Neželeni učinki Ofloksacina

Na strani prebavil: dispepsija, slabost, bruhanje, driska, anoreksija, bolečine v trebuhu, suha usta, prehodno povečanje bilirubina in jetrnih encimov v krvni plazmi, hepatitis, zlatenica, disbakterioza, psevdomembranski kolitis.

Na strani živčnega sistema in čutilnih organov: vrtoglavica, glavobol, nespečnost, tesnoba, počasna reakcija, vznemirjenost, povečan intrakranialni tlak, tremor, krči, nočne more, halucinacije, psihoze, parestezije, fobije, slabo usklajevanje gibov, okus, vonj, vid, diplopija, motnje zaznavanja barv, izguba zavesti.

S strani kardiovaskularnega sistema in krvi (tvorba krvi, hemostaza): srčno-žilni kolaps, hemolitična in aplastična anemija, trombocitopenija, vključno s trombocitopenično purpuro, levkopenijo, nevtropenijo, agranulocitozo, pancitopenijo.

Pri delu urogenitalnega sistema: akutni intersticijski nefritis, okvarjena izločalna funkcija ledvic s povišano koncentracijo sečnine in kreatinina, vaginitis.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, angioedem, vklj. žrela, žrela, obraz, glasnica, bronhospazem, urtikarija, multiformni eksudativni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, anafilaktični šok.

Drugo: hipoglikemija (pri bolnikih s sladkorno boleznijo), vaskulitis, tendonitis, mialgija, artralgija, superinfekcija, fotosenzibilizacija.

Pri uporabi v oftalmologiji: pekoč občutek in nelagodje v očeh, rdečina, srbenje in suhost konjunktive, fotofobija, solzenje; redko - omotica, slabost.

Po vkapanju v ušesni kanal: srbenje v ušesnem kanalu, občutek grenkega okusa v ustih; redko sistemske reakcije (ekcem, omotica, hrup in bolečine v ušesih, suhost ustne sluznice).

Interakcija

Antacidi, ki vsebujejo Al 3+, Ca 2+, Mg 2+, železne soli, slane odvajala, sukralfat, cink, zmanjšujejo absorpcijo in zmanjšujejo aktivnost (interval med odmerki mora biti vsaj 2 uri). Pri sočasni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil in kinolonov (vključno z ofloksacinom) se lahko poveča tveganje za stimulacijo centralnega živčnega sistema in razvoj napadov. S sočasno uporabo ofloksacina in teofilina se lahko T podaljša._1/2 in dvignite C_ss teofilina, kar ima za posledico povečano tveganje toksičnosti teofilina. Furosemid in metotreksat zavirata izločanje in lahko povečata toksičnost. Poveča koncentracijo glibenklamida. Ne mešajte z raztopino heparina (nevarnost padavin).

Preveliko odmerjanje

Simptomi: zaspanost, slabost, bruhanje, omotica, zmedenost, zaspanost.

Zdravljenje: izpiranje želodca, vzdrževanje vitalnih funkcij.

Pot uporabe

Inside, in / in, lokalno (subconjunctival, v zunanjem slušnem kanalu).

Previdnostni ukrepi za zdravilo Ofloksacin

Po izginotju kliničnih znakov zdravljenje traja 2-3 dni. Previdno predpisano za bolnike z aterosklerozo možganskih žil. Potrebno je stalno spremljanje s kombinirano uporabo z insulinom, kofeinom, teofilinom, ciklosporinom, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, peroralnimi antikoagulanti (vključno z varfarinom) in zdravili, ki se presnavljajo s sodelovanjem citokroma P450.

Pri otrocih se uporablja samo, če je nevarno za življenje (zaradi tveganja neželenih učinkov). Pri hitri i.v. aplikaciji je možno znižanje krvnega tlaka.

Ne injicirajte subkonjunktivno ali injicirajte v sprednji del očesa. Pri uporabi oftalmičnih oblik uporaba očesnih leč ni priporočljiva. Mogoče je kombinirana uporaba kapljic za oko in mazila za oči, medtem ko se mazilo uporablja nazadnje.

Med zdravljenjem se ne sme izpostavljati sončnemu ali UV sevanju. Priporočljivo je, da se vzdržite dejavnosti, ki zahtevajo hitrost psihomotornih reakcij (vožnja vozil, delo s potencialno nevarnimi mehanizmi) in uživanje alkohola.