Sparflo - uradna navodila za uporabo

NAVODILA
o medicinski uporabi zdravila

Registracija je bila mrtva:

Trgovsko ime zdravila: Sparflo

Mednarodno nelastniško ime zdravila: sparfloksacin.

Kemijsko ime: 5-amino-1-ciklopropil-7- (cis-3,5-dimetil-1-pindrazinil) -b, 8-difluoro-1,4-dihidro-4-okso-3-kinolin-karboksilna kislina

Oblika odmerjanja:

Sestava:

Opis: skoraj bele ali svetlo rumene ovalne obložene tablete, na eni strani - tveganje, na drugi žigosanje "200".

Farmakoterapevtska skupina:

Koda ATX: J01MA09

Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Antimikrobno sredstvo, derivat fluorokinolona, ​​inhibira bakterijsko DNA girazo, ki despiralizira dele kromosomske DNA.

Nizka toksičnost za celice mikroorganizma je posledica pomanjkanja giraza v njih.

Je baktericidno protimikrobno sredstvo s širokim spektrom delovanja, tako glede na gram-pozitivno kot tudi na gram-negativno floro. Prednost zdravila je večja aktivnost proti gram-pozitivnim kokom in anaerobom v primerjavi s fluorokinoloni prejšnjih generacij. V zvezi z gramno negativno floro kaže aktivnost, podobno aminoglikozidom.

Gram-pozitivni mikroorganizmi imajo baktericidni učinek le v času delitve, gram-negativni organizmi imajo tudi čas počitka, saj ne vplivajo le na DNA girazo, ampak povzročajo tudi lizo celične stene.

Preprečuje prepis genetskega materiala bakterij, ki je potreben za njihov normalen metabolizem, kar vodi do hitrega zmanjšanja sposobnosti bakterij za delitev. Zaradi njegovega delovanja ne pride do vzporednega razvoja odpornosti na druge antibiotike, ki ne spadajo v skupino zaviralcev giraze, zaradi česar je zelo učinkovit proti bakterijam, ki so odporne, na primer na aminoglikozide, peniciline, cefalosporine, tetracikline in mnoge druge antibiotike.

Naslednji patogeni so zelo občutljivi na sparfloksacin: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp. (indol-pozitivni in indol-negativni), Providencia spp., Morganella spp., Yersinia spp. Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas ccpacia. Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.

Za sparfloksacin je značilna visoka aktivnost proti Mycobacterium tuberculosis, vključno z več rezistentnimi sevi.

Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Xocardia asteroides so praviloma občutljivi na sparfloksacin.

Naslednji mikroorganizmi imajo zmerno občutljivost: Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.

Z nekaj izjemami so anaerobni mikroorganizmi zmerno občutljivi (Peplococcus spp., Peptostreptococcus spp.) Ali odporni (Bacteroides spp.). Sparfloksacin ni učinkovit proti Treponemi pallidum.

Odpornost na sparfloksacin se razvija zelo počasi, saj po eni strani po njegovem delovanju skoraj ni obstojnih mikroorganizmov, na drugi strani pa bakterijske celice nimajo encimov, ki bi ga inaktivirali.

Ni navzkrižne rezistence na druge protimikrobne snovi.

V zvezi s Pseudomonas aeruginosa in drugimi gram-negativnimi bacili je nižja po aktivnosti kot ciprofloksacin.

Ima post-antibiotični učinek: mikroorganizmi se ne razmnožujejo v 0,5 do 4 urah po izginotju zdravila iz plazme.

Farmakokinetika
Absorpcija po zaužitju je približno 90%. Stopnja absorpcije se pri jemanju zdravila s hrano ali mlekom ne spremeni. Hrana upočasni hitrost absorpcije, vendar ne spremeni stopnje absorpcije, tako da se največja koncentracija sparfloksacina zabeleži približno 30 minut pozneje kot na prazen želodec.

Dobro razporejena v telesnih tkivih (razen tkiva, bogatega z maščobami, vključno z živčnim tkivom), koncentracija v tkivih in tekočinah spodnjih dihal presega koncentracijo v plazmi. Najdeno je v visokih koncentracijah v alveolarnih makrofagih. Terapevtske koncentracije so dosežene v slini, žolču, črevesju, trebušnih in medeničnih organih, ledvicah in sečilih, pljučnem tkivu, bronhialnem izločku, kostnem tkivu, mišicah, sinovialni tekočini in sklepnem hrustancu, peritonealni tekočini in koži. V cerebrospinalni in intraokularni tekočini najdemo 10% koncentracije zdravila v plazmi.

Zdravilo ima velik volumen porazdelitve - 3,9 ± 0,8 l / kg, kar presega ta indikator za druge fluorokinolone. Komunikacija z beljakovinami krvne plazme (predvsem albumina) je približno 45%.

Čas za dosego maksimalne koncentracije po peroralni uporabi je 400 mg - 3-6 ur, koncentracija v tkivu je 2-12-krat večja kot v plazmi. Koncentracija zdravila v serumu je linearno odvisna od vrednosti pred pl.

Aktivnost se rahlo zmanjša pri kislih pH vrednostih.

Metzboliziruyutsya v jetrih, izločajo v blatu (30-50%) in z urinom (tubularna filtracija in tubularna sekrecija) - od njih, nespremenjene, približno 10% peroralno zaužite vinske trte. Razpolovni čas je 16-30 ur, pri bolnikih z ledvično insuficienco pa se razpolovni čas podaljša.

Pri kronični odpovedi ledvic se odstotek zdravila izloča skozi ledvice. zmanjšuje, vendar ko je očistek kreatinina nad 20 ml / min, se njegovo kopičenje v telesu ne pojavi, ker je vzporedno s tem povečanje presnove in izločanja s fecesom.

Indikacije za uporabo
Infekcijske in vnetne bolezni, ki jih povzroča občutljiva mikroflora:

- okužbe dihal: pljučnica, kronična obstruktivna pljučna bolezen v akutni fazi, ki jih povzroča Streptococcus pljučnice, Staphylococcus spp, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pljučnica, Enterobacler cloacae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pljučnice povzročene.. Chlamydia pneumoniae;
- okužbe srednjega ušesa, obnosnih sinusov, še posebej, če jih povzročajo 1-negativni patogeni, vključno s Pseudomonas spp.. ali Staphylococcus spp.;
- okužbe oči;
- okužbe ledvic in sečil (cistitis, ne gonokokni uretritis, pielitis);
- genitalne okužbe (vključno z adneksitisom, prostatitisom);
- okužbe trebušne votline (bakterijske okužbe prebavil, vključno s tistimi, ki jih povzročajo šigela in salmonela, žolčnik);
- okužbe kože in mehkih tkiv (absces, pioderma, furunkuloza, infekcijski dermatitis),
- okužbe kosti in sklepov (vključno z osteomielitisom);
- okužb na podlagi imunske pomanjkljivosti, vključno z zdravljenjem z imunopresivi ali bolniki z nevtroninijo;
- spolno prenosljive bolezni: gonoreja, klamidija;
- pljučna tuberkuloza (za zdravljenje tuberkuloze, ki je odporna na zdravila, ali v primeru intolerance za zdravljenje prve izbire);
- gobavost

Kontraindikacije
Preobčutljivost na sestavine zdravila, epilepsija, starost do 18 let (nepopoln proces nastajanja skeletov), ​​podaljšan interval QT ali drugi dejavniki, ki prispevajo k razvoju aritmij (hipokalemija, huda bradikardija, kronično srčno popuščanje, atrijska fibrilacija), pomanjkanje glukoze-6-fosfatne degeneracije; odpoved ledvic; nosečnost, dojenje.

Previdno
Ateroskleroza možganskih žil, motnje možganske cirkulacije, epileptični sindrom, življenjske razmere (poklicna dejavnost), ki ne omogočajo omejitve insolacije, kronične odpovedi ledvic.

Odmerjanje in uporaba
Odrasli, znotraj, ne glede na obrok (ne tekočine, stisnjeni z zadostno količino tekočine).

Trajanje zdravljenja je odvisno od narave in resnosti bolezni ter vrste patogena.

Pljučnica, poslabšanje kroničnega bronhitisa - prvi dan 400 mg enkrat, nato 200 mg / dan 10 dni; pri bolnikih z očistkom kreatinina manj kot 50 ml / min - prvi dan 400 mg enkrat, nato 200 mg vsakih 48 ur.

Okužbe ENT organov, sinusitis - prvi dan 400 mg enkrat, nato 200 mg na dan 10 dni.

V primeru pljučne tuberkuloze se uporablja kot del kompleksne terapije s protituberkuloznimi zdravili - prvi dan 400 mg enkrat, nato 200 mg na dan 3 mesece.

Okužbe sečil: prvi dan 200 mg enkrat, nato 100 mg enkrat na dan 10-14 dni.

Akutni gonorejski uretritis: prvi dan 400 mg enkrat, nato strogo po 24 urah - 1 tableta (200 mg), tečajni odmerek 600 mg.

Nongonokokni uretritis - prvi dan 200 mg enkrat, nato 100 mg enkrat na dan 6 dni.

Bakterijski prostatitis - prvi dan 400 mg enkrat, nato 200 mg na dan 10-14 dni.

Klamidijske okužbe - 400 mg prvi dan, nato 200 mg 10-14 dni.

Okužbe kože in mehkih tkiv - prvi dan 400 mg enkrat, nato 200 mg enkrat na dan 3-9 dni.

Lepra: 200 mg enkrat na dan 12 tednov.

Neželeni učinki
Ker srčno-žilni sistem: podaljšanje intervala Q-T, tahikardija, tromboza cerebralne arterije;

Na strani prebavnega sistema: izguba apetita, slabost, bruhanje, dispepsija, bolečine v trebuhu, vetrovi, driska, holestatska zlatenica (zlasti pri bolnikih s preteklimi boleznimi jeter), hepatitis, hepatonekroza;

Na strani dihalnega sistema: zasoplost;

Bolezni živčevja: omotica, glavobol, utrujenost, zaspanost, anksioznost, tremor, periferna paralgezija (nenormalno zaznavanje bolečine), prekomerno znojenje, povečan intrakranialni pritisk, "nočne sanje", zmedenost, depresija, halucinacije, psihotične reakcije, omedlevica;

Na strani čutil: oslabljen okus in vonj, prizadetost vida (npr. Diplopija, sprememba usklajenosti barv), tinitus, izguba sluha;

S strani urinarnega sistema: hematurija; kristalurija (zlasti z alkalnim urinom in nizko diurezo);

Na strani mišično-skeletnega sistema: artralgija, astenija, mialgija, tendovaginitis;

Alergijske reakcije: srbenje, narkotična vročica, točkovne krvavitve (petehije); nodozni eritem, otekanje obraza, krvnih žil ali grla, eksudativni multiformni eritem (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom), strupeno epidermalno pomikanje (Lyellov sindrom);

Iz laboratorijskih parametrov: eozinofilija, levkopenija, granulocitopenija, anemija, trombocitopenija; levkocitoza, trombocitoza, hemolitična anemija, povečana aktivnost "jetrnih" transaminaz in alkalne fosfataze, hipoprotrombpnemija, hiperkreatininemija, hiperbilirubinemija, hiperglikemija;

Drugo: fotosenzibilizacija, "izpiranje" krvi na obraz.

Preveliko odmerjanje
Zdravljenje: specifični antidot ni znan. Simptomatsko zdravljenje, če je potrebno - hemodializa in peritonealna dializa.

Interakcija z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Skoraj nikakor ne vpliva na koncentracijo teofilina, peroralnih hipoglikemičnih zdravil, posrednih antikoagulantov.

Nesteroidna protivnetna zdravila (razen acetilsalicilne kisline) povečujejo tveganje za epileptične napade.

Peroralno dajanje skupaj s pripravki, ki vsebujejo železo, sukralfatom in antacidnimi pripravki, ki vsebujejo magnezij, aluminij, kalcij, cink in tudi železne soli, povzroči zmanjšanje absorpcije sparfloksacina (predpisati ga je treba 1 do 2 uri ali ne manj kot 4 ure). ur).

Metoklopramid pospešuje absorpcijo sparfloksakana. kar vodi do zmanjšanja časa, da doseže maksimalno plazemsko koncentracijo.

Ker lahko sparfloksatsnn prispeva k povečanju trajanja intervala Q-T. sočasno dajanje z zdravili, ki imajo enak učinek, ni priporočljivo: z antiaritmiki Ia in III razreda, terfenadinom, bepridilom, eritromicinom. astemizol, cisaprid, pentamidin. triciklični antidepresivi in ​​fenotiazini.

V kombinaciji z drugimi protimikrobnimi zdravili se običajno opazi sinergizem (beta-laktami, aminoglikozidi, klindamicin, metronidazol); sparfloksacin se lahko uspešno uporablja v kombinaciji z azklocilinom in ceftazidimom pri okužbah, ki jih povzroča Pseudomonas spp. z mezlocilinom, azlocilinom in drugimi beta-laktamskimi antibiotiki - za streptokokne okužbe; s penicilini, rezistentnimi na betalaktamaz, in vankomicinom - za stafilokokne okužbe; z metronidazolom in klindamicinom - za anaerobne okužbe.

Ob sočasni uporabi sparfloksacina s ciklosporinom so opazili povečanje serumskega kreatinina, zato je treba pri teh bolnikih ta indikator spremljati 2-krat na teden.

Posebna navodila
V času zdravljenja z sparfloksacinom in 3 dni po njegovem zaključku se je treba izogibati ultravijoličnemu obsevanju.

Da bi se izognili razvoju kristalurije, je nesprejemljivo preseganje priporočenega dnevnega odmerka, zadosten vnos tekočine in vzdrževanje kislinskega urinskega odziva. Obstajajo posamezna poročila, da uporabo fluorokinolonov spremljajo razpoke tetiv ramen, rok in Ahilove tetive. Če se pojavijo pritožbe, je treba zdravljenje prekiniti.

Med zdravljenjem s sparfloksacinom se je treba vzdržati potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in hitrost duševnega in motoričnega odziva.

Obrazec za sprostitev
Obložene tablete, 200 mg. Na 6 tablet v pretisnem omotu skupaj z navodilom za uporabo pripravka v kartonskem škatlici.

Pogoji skladiščenja
Na suhem in temnem mestu pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.
Hranite izven dosega otrok!

Rok trajanja
3 leta.
Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Pogoji prodaje lekarn:

Proizvajalec
Dr. Reddy's Laboratories Ltd.
Hyderabad, Andhra Pradesh, Indija.

Naslov proizvodnje
Parcele št. 42, 45 in 46, vas Bachupalli,
Kutbullapur Mandal, Ranga Reddy
Okrožje, Andhra Pradesh, Indija

Pritožbe potrošnikov, poslane:
Predstavništva družbe “Dr. Reddi's Laboratories Ltd.”
115035. Moskva, Ovchinnikovskaya nab., D.20, str

Sparfloksacin

Opis od 02.01.2017

  • Latinsko ime: Sparfloxacinum
  • Koda ATX: J01MA09
  • Kemijska formula: C19H22F2N4O3
  • CAS koda: 110871-86-8

Kemijsko ime

5-amino-1-ciklopropil-7- (3,5-dimetil-1-piperazinil) -6,8-difluoro-1,4-dihidro-4-okso-cis-3-kinolinkarboksilna kislina

Kemijske lastnosti

Sparfloksacin je fluorokinolonsko antibakterijsko sredstvo. Gre za rumeni fini kristalinični prah, ki je slabo topen v etanolu, zmerno v kloroformu in ledocetni kislini, netopen v etru in vodi.

Molekulska masa = 392,4 grama na mol. Uvaja se v obliki tablet v filmski ovojnici za oralno dajanje.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika in farmakokinetika

Sparfloksacin ima širok spekter antimikrobnih lastnosti. Večinoma proti gram-negativnim bakterijam. Snov zavira encimsko bakterijsko DNA girazo, ki sodeluje v procesu spiralizacije kromosomskih molekul DNA. Aktivnost sredstva se zmanjša v kislem okolju.

Drog deluje na strežniku.. Tudi nekateri mikrobi, odporni na druge fluorokinolone, so občutljivi na antibiotik.

Ko se ga jemlje s hrano, se farmakokinetični parametri snovi ne spremenijo, zdravilo se počasi absorbira v prebavnem traktu. Biološka uporabnost je približno 92%. Največja koncentracija zdravila doseže v 4 urah. Stopnja vezave na krvni albumin je približno 45%. Zdravilo je dobro porazdeljeno v tekočinah in tkivih telesa (slina, solza, bronhialna sluznica in sinusi, plevralna tekočina), včasih celo preseže koncentracijo v krvi.

Zdravilo se med dojenjem izloča v mleko in premaga krvno-možgansko pregrado. Presnavlja se v tkivih jeter. Razpolovna doba je 20 ur. Prikaže zdravila z urinom in blatom.

Med zdravljenjem z zdravilom Sparfloksacin so opazili fototoksične reakcije blagih, zmernih in hudih resnosti, tudi če so jih jemali enkrat, pod vplivom razpršene in zasenčene svetlobe. Zdravilo nima mutagenega, rakotvornega učinka, ne zmanjšuje plodnosti, nima teratogenega učinka.

Indikacije za uporabo

Antibiotik ima širok spekter uporabe, predpisan je za zdravljenje:

  • okužbe dihalnih poti, ušes, paranazalnih sinusov, ki jih povzročajo gram-negativni patogeni;
  • bolezni očesa, sečil in ledvic;
  • adneksitis, genitalne bolezni, prostatitis, uretritis (ne gonoreja);
  • okužbe trebušne votline, prebavnega trakta, žolčevodov, peritonitisa;
  • bolezni mehkih tkiv, kože, sklepov, kosti (osteomijelitis), sepse;
  • okužb, ki se razvijajo na podlagi imunske pomanjkljivosti, zdravljenja z imunosupresivi, z nevtropenijo, gonorejo;
  • gobavost, klamidija itd.

Kontraindikacije

Antibiotik je kontraindiciran za prejemanje:

  • z epilepsijo;
  • bolniki s podaljšanim intervalom QT in drugimi srčnimi boleznimi, ki prispevajo k razvoju srčnih aritmij;
  • hipokalemijo, bradikardijo, kronično srčno popuščanje, atrijsko fibrilacijo;
  • bolnikih s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
  • med dojenjem in nosečnostjo;
  • mlajših od 18 let in v adolescenci;
  • pri hudi odpovedi ledvic;
  • alergije na to skupino antibiotikov.

Neželeni učinki

Med zdravljenjem z zdravili se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki: t

  • glavoboli, omotica, utrujenost, zaspanost;
  • astenija, tremor, tesnoba, zmanjšanje občutljivosti na bolečino;
  • znojenje, povečan intrakranialni tlak, nočne more, depresija;
  • zmedenost, halucinacije, omedlevica;
  • psihotične reakcije, izkrivljanje okusa in vonja, izguba sluha, tinitus;
  • arterijska tromboza, tahikardija, podaljšanje QT;
  • zasoplost, bruhanje, pomanjkanje apetita, slaba prebava, plin, driska;
  • zlatenica, hepatitis, kolitis, zvišana telesna temperatura, hematurija;
  • kristalurija, mialgija, artropatija, artralgija, tendonitis, rupture tetive;
  • povečana občutljivost na svetlobo, srbenje, izpuščaj, mehurji, otekanje, hiperemija;
  • vročina, petehije, otekanje obraza, Stevens-Johnsonov sindrom;
  • levkopenija, eozinofilija, anemija, granulocitopenija, levkocitoza, hemolitična anemija, povečana aktivnost jetrnih encimov, hiperkreatininemija, hipoprotrombinemija, hiperglikemija, Lyellov sindrom;
  • zardevanje, slabost.

Sparfloksacin, navodila za uporabo (metoda in odmerjanje)

Sparfloksacin se predpisuje v notranjosti zdravila. Tablete se ne delijo, ne žvečijo, splaknejo z zadostno količino vode. Trajanje zdravljenja je odvisno od vrste bolezni in resnosti bolezni, od povzročitelja.

Zdravila za pljučnico, bronhitis in sinusitis se vzamejo 0,4 g na prvi dan in 0,2 g na dan v naslednjih 10 dneh.

Za zdravljenje okužb sečil uporabite 0,2 g na prvi dan zdravljenja in 0,1 g enkrat na dan še 10-14 dni.

Gonorejski uretritis zdravimo z enkratnim odmerkom 0,2 g zdravila.

Negonokokni uretritis se zdravi z jemanjem 0,2 g snovi prvi dan in 0,1 g enkrat na dan 6 dni.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja se želodec opere, predpiše simptomatsko zdravljenje, spremlja srce. Za zdravilo ni specifičnega antidota.

Interakcija

Kombinacija sparfloksacina z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (razen aspirina) vodi do razvoja napadov.

Uporaba sredstva v kombinaciji z železovimi pripravki, sukralfatom in antacidi (z magnezijem, aluminijem, cinkom, železovimi solmi) vodi do zmanjšanja intenzivnosti absorpcije antibiotika.

Absorpcija snovi se poveča z delovanjem metoklopramida.

Posebna navodila

Posebna previdnost je priporočljiva pri bolnikih z visokim konvulzivnim pragom.

V prisotnosti bolečine, vnetja in razpok tetive se zdravljenje z zdravilom ustavi.

Pri jemanju antibiotika in 5 dni po koncu zdravljenja je priporočljivo, da se izognete ultravijoličnemu sevanju.

Pripravki, ki vsebujejo (Analogs Sparfloxacin)

Ocene

Mnenja o jemanju zdravila, kljub velikemu seznamu kontraindikacij, in neželeni učinki, navedeni v navodilih, so dobri. Nova generacija fluoronukleusa se uporablja pri zdravljenju različnih bolezni, predvsem okužb urogenitalnega in dihalnega sistema. Zdravniki ugotavljajo visoko klinično učinkovitost snovi, dobro prenašanje, enostavnost uporabe (tablete se pijejo samo enkrat na dan).

Cena Sparfloxacin, kje kupiti

Cena tablet Sparfloxacina je približno 340 rubljev za 6 kosov, po 0,2 grama.

Izobrazba: Diplomirala je na farmacevtski fakulteti v Rivneju. Diplomirala je na državni medicinski univerzi Vinnitsa. M.I.Pirogov in pripravništvo v njegovi bazi.

Delovne izkušnje: Od leta 2003 do 2013 je delala kot farmacevt in vodja lekarniškega kioska. Za dolgoletno trdo delo je prejela diplome in priznanja. Medicinski članki so bili objavljeni v lokalnih publikacijah (časopisi) in na različnih internetnih portalih.

Sparfloksacin je učinkovit in široko uporabljen antibiotik

Sparfloksacin je antibakterijsko sredstvo, ki ima širok spekter učinkov in se zato uporablja za različne bolezni, ki jih povzročajo patogeni.

Pred uporabo zdravila morate prebrati navodila za njegovo uporabo in možne neželene učinke.

Farmakološka skupina in farmacevtska oblika

Sparfloksacin spada v skupino antibakterijskih zdravil, ki se uporabljajo za sistemsko uporabo. To orodje je fluorokinolonski antibiotik tretje generacije.

Zdravilo na voljo v obliki tablet. Tablete so rumene barve, oblika je ravna in podobna valju. Tablete so pakirane v pretisnih omotih po deset kosov.

Sestava Sparfloxacina

Vsaka tableta vsebuje 0,2 grama aktivne sestavine - sparfloksacina. Ta snov spada v fluorokinolone in negativno vpliva na številne patogene mikroorganizme.

Med pomožnimi snovmi v sestavi zdravila so:

  • mikrokristalna celuloza;
  • magnezijev stearat;
  • krompirjev škrob;
  • smukec;
  • laktozo.

Te sestavine so potrebne za ustvarjanje dozirne oblike tablet.

Farmakološke lastnosti

Sparfloksacin je sredstvo za širok spekter učinkov. Zdravilo prispeva k zaviranju DNA giraze patogenov. Posebej aktivno zdravilo proti gram-pozitivnim bakterijam:

  • enterobakterije;
  • salmonela;
  • E. coli;
  • stafilokoki;
  • Klebsiella;
  • šigela;
  • proteji;
  • gonokok;
  • streptokoka

Mikoplazma in klamidija sta občutljivi na zdravilno učinkovino.

Ni zelo hitro absorbira iz prebavnih organov. Običajno se koncentracija zdravila doseže v treh do šestih urah. Vezava na plazemske beljakovine je 45 odstotkov. Biološka uporabnost - 92 odstotkov.

Med presirjanjem in uriniranjem se presnavljajo kot presnovki. Delno se prikaže po približno 18 urah.

Indikacije in omejitve za uporabo

Sparfloksacin predpisujejo strokovnjaki za vnetne in infekcijske bolezni spodnjega in zgornjega dihalnega trakta:

  • pljučnica;
  • bronhitis;
  • laringitis;
  • traheitis;
  • faringitis;
  • sinusitis;
  • vneto grlo;
  • obstruktivna pljučna bolezen.

Zdravilo se uporablja tudi za otitis zunanjega in srednjega ušesa.

Antibiotik se pogosto uporablja za okužbe mehkih tkiv in kože:

  • absces;
  • furunkuloza;
  • opekline;
  • osteomielitis;
  • pioderma;
  • infekcijski dermatitis.

Tablete predpiše urolog za naslednje bolezni:

  • pielonefritis;
  • cistitis;
  • prostatitis;
  • uretritis

Sparfloksacin se uporablja za zdravljenje salmoneloze, sepse, adneksitisa, gonoreje, klamidije.

Obstajajo nekatere omejitve glede uporabe tega antibiotika. Te kontraindikacije vključujejo:

  • preobčutljivost na antibiotične snovi;
  • epilepsija;
  • hipokalemijo;
  • bradikardija;
  • ateroskleroza;
  • atrijska fibrilacija;
  • obdobje nosečnosti otroka;
  • dojenja.

Zdravilo ni predpisano otrokom, mlajšim od 15 let.

S previdnostjo predpisuje zdravila za ledvično in jetrno odpoved.

Navodila za uporabo

Zdravilo je namenjeno za notranjo uporabo. Tablete je priporočljivo piti veliko vode. Sprejmite ne glede na čas obroka.

Shemo uporabe in odmerjanja običajno določi lečeči zdravnik glede na patologijo in stopnjo njenega poteka ter posamezne značilnosti organizma.

Običajno prvi dan morate piti 2 tableti (samo 400 miligramov) zjutraj in v naslednjih dneh vzemite eno tableto enkrat na dan.

Ko je gonoreja predpisana 0,2 grama zdravila enkrat.

Trajanje zdravljenja je odvisno od resnosti bolezni in rezultatov bakteriološke analize. Najpogosteje poteka terapija do deset dni.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter zahtevajo prilagoditev odmerka.

Preveliko odmerjanje in neželeni učinki

Simptomi prevelikega odmerka se običajno razvijejo v primeru kršitve pravil zdravljenja (z uporabo visokih odmerkov zdravil in pri dolgotrajni uporabi). Najpogosteje pride do driske in bruhanja.

Ko se ti znaki pojavijo, mora bolnik prenehati uporabljati tablete in se posvetovati s strokovnjakom. Če opazite simptome prevelikega odmerjanja, je predpisano simptomatsko zdravljenje.

V nekaterih primerih se lahko pri jemanju tablet pojavijo neželeni učinki. Te vključujejo:

  • driska;
  • emetični nagon;
  • mialgija;
  • bolečine v sklepih;
  • kratka sapa;
  • omotica;
  • glavoboli;
  • tremor;
  • kršitve vonja in okusa;
  • motnje spanja

Alergijske manifestacije se lahko pojavijo v obliki zabuhlost, rdečina, srbenje in izpuščaji na koži.

Redko se lahko razvije fotosenzitivnost, rahlo povečanje serumske transaminaze.

Mnenja zdravnikov in bolnikov

Ocene zdravila Sparfloxacin pri strokovnjakih in bolnikih so večinoma pozitivne. Vendar pa opažajo tudi nekatere pomanjkljivosti te droge:

Odrasli bolniki z nalezljivimi in vnetnimi boleznimi dihal pogosto predpisujejo sparfloksacin. Za ves čas njegove uporabe v zdravljenju opazim velik klinični učinek. Antibiotik je enostaven za uporabo in primeren za uporabo, saj je treba tablete piti samo enkrat na dan.

Alexander Vladimirovich, terapevt

Sparfloksacin je nova generacija antibiotikov iz skupine fluoro-nikol. Vendar pa ima nekaj pomanjkljivosti. Ti vključujejo velik seznam neželenih učinkov in kontraindikacij.

Olga Sergeevna, urolog

Predpisana so mi bila zdravila za cistitis. Orodje je močno in učinkovito. Vzeti morate le enkrat na dan. Toda med jemanjem tega antibiotika sem doživel ostre bolečine v trebuhu in druge neprijetne simptome. Zato sem moral prenehati uporabljati te tablete in preiti na druge.

Ekaterina, stara 37 let

Pila tablete v kompleksnem zdravljenju adneksitisa. Znaki so začeli izginjati tretji dan. Prenehala je zboleti v spodnjem delu trebuha, temperatura se je zmanjšala. Po celotnem poteku zdravljenja se bolezen ni pokazala. Stranskih učinkov niso opazili, zdravilo dobro prenaša.

Svetlana, 42 let

Pili tablete za bronhitis. Antibiotik je učinkovit in pomaga zelo hitro. Tretji dan sem se začel počutiti veliko bolje.

Nikolay, 36 let

Cena v Rusiji in analogi

Zdravilo v lekarnah v Rusiji stane od 350 rubljev za šest tablet.

Zdravilo se lahko nadomesti z zdravili, podobnimi aktivni komponenti. Sparfloksacin je del teh zdravil:

Tudi drugi antibiotiki, ki spadajo v skupino fluorononolov, veljajo za analoge zdravil. Učinki so podobni učinkom zdravila Tsiprolet, Ofloxacin, Levofloxacin.

Tako Sparfloksacin pomaga pri različnih boleznih bakterijske etiologije. Dodeli naj bi le specialist. Pomembno je vedeti, da lahko samozdravljenje poslabša razmere in povzroči neželene posledice.

Rok uporabnosti in pogoji shranjevanja

Optimalna temperatura shranjevanja je od 15 do 25 stopinj. Zdravilo je treba shraniti na suhem in temnem mestu, pa tudi težko doseči za otroke.

Rok uporabnosti tablet - do tri leta. Po tem obdobju zdravilo ni priporočljivo uporabljati.

Sparflo

Sparflo: navodila za uporabo in ocene

Latinsko ime: Sparflo

Koda ATX: J01MA09

Aktivna sestavina: sparfloksacin (sparfloksacin)

Proizvajalec: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd. (Indija)

Posodobite opis in fotografijo: 07/27/2018

Sparflo - zdravilo iz skupine fluorokinolonov z antibakterijskim delovanjem.

Oblika in sestava sproščanja

Sparflo je na voljo v obliki obloženih tablet: ovalne, svetlo rumene ali skoraj bele barve, na eni strani z barvilom, na drugi strani - z žigom "200" (6 kosov v pretisnih omotih, v kartonskem svežnju en pretisni omot).

Sestava 1 tableta:

  • učinkovina: sparfloksacin - 200 mg;
  • pomožne komponente: magnezijev stearat, krospovidon, koruzni škrob, koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, smukec;
  • lupina tablet: propilen glikol, smukec, hipromeloza, titanov dioksid, barvilo s kinolinom.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Sparfloksacin je derivat fluorokinolona, ​​antimikrobno sredstvo, ki zavira bakterijsko DNA girazo, ki despiralizira kromosomske regije DNA.

Sparflo ima nizko toksičnost za celice mikroorganizma, kar je razloženo z odsotnostjo giraza v njihovi strukturi. Zagotavlja baktericidne in protimikrobne učinke proti gram-negativni in gram-pozitivni flori. V primerjavi s prejšnjimi generacijami fluorokinolonov se je povečala aktivnost na gram pozitivne koke in anaerobe. V zvezi z gramno negativno floro kaže aktivnost, ki je podobna delovanju aminoglikozidov.

Baktericidni učinek na gram-pozitivne mikroorganizme je zagotovljen le v času delitve, na gram-negativne organizme - v obdobjih delitve in mirovanja (vpliva na DNA girazo in prispeva k lizi celične stene).

Sparflo preprečuje prepis genetskega materiala bakterij, ki preprečuje njihov normalen metabolizem in zmanjšuje sposobnost delitve. Zaradi tega učinka ne pride do vzporednega razvoja odpornosti na druge antibiotike, ne iz skupine zaviralcev giraze, in zdravilo je zelo učinkovito proti bakterijam, odpornim na peniciline, aminoglikozide, tetracikline, cefalosporine in druge antibiotike.

Naslednji patogeni so občutljivi na sparfloksacin: Shigella spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Hafnia spp., Serratia spp., Proteus spp. (Indol-negativnih in indol-pozitivnih), Providencia spp., Edwardsiella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Aeromonas spp., Vibrio spp., Pasteurella spp., Plesiomonas spp., Campylobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Neisseria spp., Legionella spp., Moraxella spp.

Sparfloksacin je zelo učinkovit proti različnim sevom bakterije Mycobacterium tuberculosis, vključno s tistimi z večkratno odpornostjo.

Sparfloksacin je običajno občutljiv na Ureaplasma urealyticum, Enterococcus faecium, asteroide Nocardia. Naslednji mikroorganizmi imajo zmerno občutljivost: Flavobacterium spp., Gardnerella spp., Streptococcus agalactiae, Alcaligenes spp., Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Streptococcus viridans, Mycobacterium fortuitum.

Anaerobni mikroorganizmi z nekaterimi izjemami imajo zmerno občutljivost (Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.) Ali odpornost (Bacteroides spp.). Sparfloksacin ni učinkovit proti Treponemi pallidum.

Razvoj odpornosti na sparfloksacin je izjemno počasen, saj po njegovi uporabi obstojni mikroorganizmi skoraj popolnoma izginejo, bakterijske celice pa nimajo encimov, ki bi jih inaktivirali.

Navzkrižna odpornost proti drugim protimikrobnim zdravilom ni fiksna.

Ciprofloksacin je manj uspešen glede na gram-negativne bacile, zlasti Pseudomonas aeruginosa.

Post-antibiotični učinek: 0,5–4 ure po izginotju sparfloksacina iz plazme se mikroorganizmi ne razmnožujejo.

Farmakokinetika

Po zaužitju je absorpcija približno 90%. Jemanje zdravila Sparflo z mlekom ali živili ne vpliva na stopnjo absorpcije. V slednjem primeru se stopnja absorpcije upočasni, vendar brez spreminjanja stopnje absorpcije, najvišja koncentracija sparfloksacina pa je opaziti približno 30 minut pozneje kot na prazen želodec.

Zdravilo je dobro porazdeljeno v tkivih telesa (z izjemo maščobnega tkiva, vključno z živčnim). Koncentracije v plazmi so nižje kot v tekočinah in tkivih spodnjih dihal. V visokih koncentracijah najdemo v alveolarnih makrofagih. V slini, žolču, trebušnih organih, majhni medenici, črevesju, ledvicah, sečilih, bronhialnem izločku, pljučnem tkivu, mišicah, kostnem tkivu, sinovialni tekočini, sklepnem hrustancu, peritonealni tekočini, koži in terapevtskih koncentracijah. V intraokularnih in cerebrospinalnih tekočinah je bilo ugotovljenih 10% zdravila v plazmi.

Volumen porazdelitve je 3,9 + 0,8 l / kg in presega podobne kazalnike za druge fluorokinolone. Približno 45% se veže na plazemske beljakovine (predvsem albumin).

Po peroralni uporabi zdravila Sparflo v odmerku 400 mg je največja koncentracija dosežena po 3-6 urah. V tkivih je koncentracija 2–12-krat večja od koncentracije v plazmi. Odvisnost koncentracije zdravila v serumu od odmerka je linearna.

Pri kislih pH vrednostih se aktivnost nekoliko zmanjša.

Metabolizira se v jetrih, od 30 do 50% se izloči v blatu, ostalo pa v urinu (zaradi tubularne filtracije in tubularne sekrecije). Približno 10% sprejete doze je prikazano v nespremenjeni obliki. Razpolovna doba je od 16 do 30 ur. Pri ledvični odpovedi se razpolovni čas poveča.

Pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic se zmanjša delež zdravila, ki se izloča skozi ledvice. Kadar očistka kreatinina več kot 20 ml / min ni opaziti, se kopičenje v telesu ne opazi, ker se vzporedno povečuje presnova in izločanje s blatom.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se zdravilo Sparflo uporablja za infekcijske in vnetne bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na sparfloksacin:

  • okužbe paranazalnih sinusov in srednjega ušesa (zlasti okužbe, ki jih povzročajo gramnegativne bakterije, vključno s Staphylococcus spp. in Pseudomonas spp.);
  • okužbe dihalnih poti (vključno s poslabšanjem kroničnih obstruktivnih pljučnih bolezni in pljučnice, ki jih povzroča Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumonia, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumonia, Staphylococcus spp., Moraxella catarrhalis, Enterobacter cloacae, Chlamydia cataraca, Chlamydia pneumonia, antracology, Moraxella catarrhalis;
  • pljučna tuberkuloza (v primeru intolerance za zdravljenje prve izbire ali za tuberkulozo, odporno na zdravila);
  • okužbe oči;
  • bakterijske okužbe prebavil (vključno s salmonelozo in šigelozo);
  • abdominalne okužbe (vključno z okužbami žolčevodov);
  • gobavost;
  • okužbe sklepov in kosti (vključno z osteomielitisom);
  • okužbe mehkih tkiv in kože (vključno s furunkulozo, abscesi, infekcioznim dermatitisom in piodermo);
  • genitalne okužbe (vključno s prostatitisom in adneksitisom);
  • spolno prenosljive okužbe (vključno s klamidijo, gonorejo);
  • okužbe sečil in ledvic (vključno s pielitisom, cistitisom in ne-gonokoknim uretritisom);
  • okužb pri bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo (tudi pri bolnikih z nevtropenijo ali med zdravljenjem z imunosupresivi).

Kontraindikacije

  • huda ledvična odpoved;
  • podaljšanje intervala QT in druga stanja, ki prispevajo k pojavu aritmij (huda bradikardija, atrijska fibrilacija, hipokalemija, kongestivno srčno popuščanje);
  • epilepsija;
  • pomanjkanje encima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
  • otroci in mladostniki, mlajši od 18 let (zaradi nepopolnosti procesa tvorbe okostja);
  • obdobje nosečnosti in dojenja;
  • preobčutljivost na glavne ali pomožne sestavine zdravila.

Relative (Sparflo se uporablja previdno):

  • kronično odpoved ledvic;
  • motnje možganske cirkulacije;
  • ateroskleroza možganskih žil;
  • konvulzivni sindrom;
  • pogoje poklicne dejavnosti ali življenja, ki ne dopuščajo omejitve insolacije.

Navodila za uporabo Sparflo: metoda in odmerjanje

Tablete Sparflo so namenjene za peroralno dajanje, ne glede na obrok. Tableto je treba pogoltniti celo, ne žvečiti in stisniti z zadostno količino vode ali druge tekočine.

Trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnega poteka in resnosti bolezni ter rezultatov bakteriološke analize.

Priporočeni odmerki zdravila Sparflo:

  • okužbe zgornjih dihal (vključno s sinusitisom): 400 mg sparfloksacina enkrat na prvi dan zdravljenja, nato 200 mg na dan 10 dni;
  • poslabšanje kroničnega bronhitisa, pljučnice: 400 mg zdravila enkrat na prvi dan zdravljenja, nato 200 mg na dan 10 dni; pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina manj kot 50 ml / min) na prvi dan zdravljenja se uporabi standardni začetni odmerek, nato 200 mg sparfloksacina vsakih 48 ur;
  • pljučna tuberkuloza (v kombinaciji s protituberkuloznimi zdravili): 400 mg sparfloja prvi dan zdravljenja, nato 200 mg na dan 30 dni;
  • gobavost: 200 mg na dan enkrat 12 tednov;
  • okužbe mehkih tkiv in kože: 400 mg enkrat na dan na prvi dan zdravljenja, nato 200 mg na dan 3–9 dni;
  • bakterijski prostatitis in klamidijske okužbe: 400 mg sparfloksacina enkrat na prvi dan zdravljenja, nato 200 mg na dan 10-14 dni;
  • akutni gonorejski uretritis: 400 mg enkrat na dan prvega dne zdravljenja, nato 200 mg po 24 urah (600 mg za en potek);
  • ne-gonokokni uretritis: 200 mg enkrat na dan prvega dne zdravljenja, nato 100 mg na dan 6 dni;
  • okužbe sečil: 200 mg enkrat na dan na prvi dan zdravljenja, nato 100 mg na dan 10–14 dni.

Neželeni učinki

  • prebavni sistem: dispepsija, izguba apetita, bruhanje, slabost, vetrovi, bolečine v trebuhu, hepatitis, holestatska zlatenica, hepatonekroza, hiperbilirubinemija, povečana aktivnost alkalne fosfataze in jetrnih transaminaz;
  • kardiovaskularni sistem: tahikardija, zardevanje na kožo obraza, podaljšanje intervala QT, tromboza cerebralne arterije;
  • hematopoetski sistem: levkopenija, trombocitopenija, trombocitoza, eozinofilija, anemija, hemolitična anemija, granulocitopenija, levkocitoza;
  • centralni in periferni živčni sistem: zaspanost, nočne more, glavobol, tesnoba, zmedenost, halucinacije, omedlevica, omotica, utrujenost, tremor, povečan intrakranialni tlak, depresija, psihotične reakcije, migrena, nenormalno zaznavanje bolečine;
  • čutila: izguba sluha in tinitus, motnje vida (spremembe v zaznavi barve, diplopija), oslabljen vonj in okus;
  • mišično-skeletni sistem: artritis, artralgija, tendovaginitis, mialgija;
  • urinarni sistem: kristalurija (z nizko diurezo in alkalna urinska reakcija), prisotnost krvi v urinu, hiperkreatininemija;
  • alergijske in dermatološke reakcije: nodozni eritem, pruritus, fotosenzitivnost, toksična epidermalna nekroliza, vročina, eritemski multiformni eksudativni, laringealni in obrazni edemi;
  • druge reakcije: splošna šibkost, majhne kapilarne krvavitve, kratko sapo, pomanjkanje koagulacijskega faktorja protrombina v krvi, povečano znojenje, hiperglikemija.

Preveliko odmerjanje

Specifični antidot ni znan. Zdravljenje: simptomatsko zdravljenje, če je potrebno - peritonealna dializa in hemodializa.

Posebna navodila

V obdobju zdravljenja z zdravilom Sparflo in v treh dneh po koncu zdravljenja se morajo bolniki izogibati ultravijoličnemu sevanju.

V posameznih primerih je uporaba fluorokinolonov povzročila rupturo tetive. V primeru pritožb je treba zdravilo preklicati.

Ne prekoračite predpisanega dnevnega odmerka. Med zdravljenjem mora bolnik zaužiti zadostno količino tekočine, prav tako je treba zagotoviti vzdrževanje kislega urina, da se prepreči razvoj kristalurije.

V obdobju zdravljenja z zdravilom Sparflo je priporočljivo, da se vzdržite morebitne nevarne dejavnosti, ki zahteva hitro odzivanje in večjo pozornost.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Prepovedano je uporabljati Sparflo med nosečnostjo in dojenjem.

Uporaba v otroštvu

Zdravilo Sparflo je prepovedano uporabljati za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic

Zdravilo Sparflo je prepovedano uporabljati pri hudi odpovedi ledvic. Pri kronični odpovedi ledvic je treba zdravilo uporabljati previdno.

Interakcija z zdravili

S hkratno uporabo z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (z izjemo acetilsalicilne kisline) se poveča tveganje za napade.

Zdravila Sparflo ni priporočljivo uporabljati hkrati z zdravili, ki podaljšajo interval QT (triciklični antidepresivi, eritromicin, fenotiazin, bepridil, pentamidin, antiaritmična zdravila razreda IA ​​in III, terfenadin, astemizol, cisaprid).

Ko se sparfloksacin kombinira z drugimi protimikrobnimi zdravili (metronidazol, aminoglikozidi, beta-laktamski antibiotiki, klindamicin), se običajno opazi sinergizem.

Pri sočasni uporabi s ciklosporinom se poveča serumski kreatinin (potreben je nadzor tega indikatorja dvakrat na teden).

Sparfloksacin nima skoraj nobenega učinka na koncentracijo posrednih antikoagulantov, peroralnih antidiabetikov in teofilina.

Pri uporabi zdravila Sparflo z antacidi, sukralfatom in sredstvi, ki vsebujejo železo, se absorpcija sparfloksacina zmanjša, zato je treba zdravilo Sparflo vzeti 1-2 ure pred ali 4 ure po zaužitju teh sredstev.

Metoklopramid pospeši absorpcijo zdravila in skrajša čas, da doseže svojo najvišjo koncentracijo.

Analogi

Sparflo analogi so Sparfloxacin, Respara, Sparbact.

Pogoji za shranjevanje

Shranjujte v temnem in suhem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti - 3 leta.

Prodajni pogoji za farmacijo

Recept.

Ocene za Sparflo

Ocene zdravila Sparflo so večinoma pozitivne: uporabniki opažajo učinkovitost, hitrost in preprostost zdravljenja. Glavne pomanjkljivosti so toksičnost in velik seznam neželenih učinkov.

Cena Sparflo v lekarnah

Približna cena za Sparflo je 340 rubljev. za 6 tablet po 200 mg.

SPARFLOXACIN, učinkovina

SPARFLOXACIN je latinsko ime za zdravilno učinkovino SPARFLOXACIN

ATX koda za SPARFLOXACIN

Pred uporabo zdravila SPARFLOXACIN se posvetujte z zdravnikom. Ta navodila za uporabo so namenjena izključno informacijam. Za več informacij se obrnite na proizvajalčeve pripombe.

Klinično-farmakološka skupina

06.038 (antibakterijsko zdravilo iz skupine fluorokinolonov)

Farmakološko delovanje

Antimikrobno sredstvo, derivat fluorokinolona, ​​zavira bakterijsko DNA girazo, ki despiralizira dele kromosomskih molekul DNA (potrebne za branje genetskih informacij). Nizka toksičnost za celice mikroorganizma je posledica pomanjkanja giraza v njih.

Je baktericidno protimikrobno sredstvo s širokim spektrom aktivnosti (predvsem glede na gramno negativno floro, v zvezi s tem je blizu aminoglikozidov). Gram-pozitivni mikroorganizmi imajo baktericidni učinek le v času delitve, gram-negativni organizmi imajo tudi čas počitka, saj ne vplivajo le na DNA girazo, ampak povzročajo tudi lizo celične stene. Preprečuje prepis genetskega materiala bakterij, ki je potreben za njihov normalen metabolizem, kar vodi do hitrega zmanjšanja sposobnosti bakterij za delitev. Zaradi njegovega delovanja ne pride do vzporednega razvoja odpornosti na druge antibiotike, ki ne spadajo v skupino zaviralcev giraze, zaradi česar je zelo učinkovit proti bakterijam, ki so odporne, na primer na aminoglikozide, peniciline, cefalosporine, tetracikline in mnoge druge antibiotike.

Visoko učinkovita proti Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indol-pozitivni in indol-negativni), Providencia spp., Morganella morganii, Yersinia spp. Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Syr. Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia. Zmerno aktiven proti Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneurnoniae, Mycobacterium tuberculosis in Mycobacterium fortuitum. Šteje se za aktivno proti Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Z nekaterimi izjemami so anaerobni mikroorganizmi zmerno občutljivi (npr. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) Ali odporni (npr. Bacteroides spp.).

Ni aktivno proti Treponema pallidum.

Odpornost na sparfloksacin se razvija izjemno počasi, saj skoraj ni nobenih preostalih mikroorganizmov in bakterijske celice nimajo encimov, ki bi jih inaktivirali. Ni navzkrižne rezistence z drugimi protimikrobnimi zdravili.

V zvezi s Pseudomonas aeruginosa in drugimi gram-negativnimi bacili je nižja po aktivnosti kot ciprofloksacin. T1 / 2 je daljši od ciprofloksacina, zato se lahko sparfloksacin uporablja 1-krat / dan. Tako kot ciprofloksacin tudi ne vpliva na teofilin (ne zavira aktivnosti mikrosomskih jetrnih encimov). Glede na sposobnost induciranja fotosenzibilizacije so bliže lomefloksacinu kot drugim fluorokinolonom. Postentibiotični učinek se mikroorganizmi ne razmnožujejo v 0,5 do 4 urah po izginotju učinkovine iz plazme.

Farmakokinetika

Po zaužitju se absorbira približno 90%. Absorpcija se ne spremeni, če se jemlje s hrano in mlekom.

Dobro je porazdeljen v telesnih tkivih (razen tkiva, bogatega z maščobami, na primer živčnega tkiva), koncentracija v tkivih in tekočinah spodnjih dihal pa presega koncentracijo v plazmi. Najdeno je v visokih koncentracijah v alveolarnih makrofagih. Terapevtske koncentracije so dosežene v slini, žolču, črevesju, trebušnih in medeničnih organih, ledvicah in sečilih, pljučnem tkivu, bronhialnem izločku, kostnem tkivu, mišicah, sinovialni tekočini in sklepnem hrustancu, peritonealni tekočini in koži. Koncentracija v cerebrospinalni in intraokularni tekočini - 10% koncentracije v plazmi. Vd - 2-3 l / kg, vezava na beljakovine plazme - približno 45%. Po zaužitju v odmerku 400 mg Cmax v plazmi dosežemo po 3-6 urah, vsebnost v tkivih je 2-12-krat večja kot v plazmi. Za serumsko koncentracijo je značilna linearna odvisnost od velikosti vzetega odmerka. Aktivnost se rahlo zmanjša pri kislih pH vrednostih.

Presnavljajo se v jetrih, izločajo se v blatu (30-50%) in urinu (tubularna filtracija in tubularna sekrecija), od katerih se približno 10% zaužitega odmerka izloči nespremenjenega. T1 / 2 - 16-30 h, pri bolnikih z ledvično insuficienco T1 / 2 se poveča. Če CRF zmanjša odstotek izločanja ledvic, se kumulacija zdravilne učinkovine v telesu s CC> 20 ml / min ne pojavi, ker vzporedno povečuje presnovo in povečano izločanje skozi črevesje.

SPARFLOKSACIN: DOZIRANJE

Odrasli, znotraj, ne glede na obrok (ne tekočine, stisnjeni z zadostno količino tekočine). Trajanje zdravljenja je odvisno od narave in resnosti bolezni ter vrste patogena.

Pri pljučnici, poslabšanju kroničnega bronhitisa, sinusitisa - prvi dan 400 mg enkrat, nato - 200 mg / dan za 10 dni, za bolnike s CC

Ko okužba sečil - prvi dan 200 mg enkrat, nato 100 mg 1 čas / dan za 10-14 dni.

Pri akutnem gonorejevem uretritisu: 200 mg enkrat.

Z ne-gonokoknega uretritisa prvi dan - 200 mg enkrat, nato - 100 mg 1 čas / dan za 6 dni. Pri gobavi 200 mg 1-krat na dan 12 tednov.

Interakcija z zdravili

S hkratno uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil (razen acetilsalicilne kisline) se poveča tveganje za napade.

Oralno dajanje v povezavi z zdravili, ki vsebujejo železo, sukralfatom in antacidi, ki vsebujejo magnezij, aluminij, kalcij, cink in železne soli, vodi do zmanjšanja absorpcije sparfloksacina.

Metoklopramid pospešuje absorpcijo sparfloksacina.

Pri sočasni uporabi s ciklosporinom so opazili povečanje serumskega kreatinina.

SPARFLOKSACIN: NEŽELENI UČINKI

Na strani prebavnega sistema: slabost, driska, bruhanje, dispepsija, bolečine v trebuhu, napenjanje, izguba apetita, povečana aktivnost jetrnih transaminaz in alkalna fosfataza, holestatska zlatenica (zlasti pri bolnikih s preteklimi boleznimi jeter), hepatitis, hepatonekroza.

CNS in periferni živčni sistem: omotica, glavobol, utrujenost, tesnoba, tremor, zaspanost, periferna paralgezija (nenormalno zaznavanje bolečine), znojenje, kranialna hipertenzija, tesnoba, nočne more, zmedenost, depresija, halucinacije, psihotične reakcije, migrena, splošna šibkost.

Ker je srčno-žilni sistem: podaljšanje intervala QT, tromboza cerebralne arterije, tahikardija, zardevanje na kožo obraza, omedlevica.

Na strani čutil: oslabljen okus in vonj, prizadetost vida (npr. Diplopija, sprememba barvnega zaznavanja), tinitus, izguba sluha.

Laboratorijski parametri: eozinofilija, levkopenija, granulocitopenija, anemija, trombocitopenija, levkocitoza, trombocitoza, hemolitična anemija, hipoprotrombinemija, hiperkreatininemija, hiperbilirubinemija, hiperglikemija, hiperbilirubinemija, kristalizacija t

Dermatološke reakcije: pruritus, dražljajska vročina, točkovne krvavitve (petechiae), eritemski nodozum, eksudativni multiformni eritem, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), fotosenzibilizacija.

Na strani mišično-skeletnega sistema: artralgija, artritis, bolečine v mišicah, tendovaginitis.

Alergijske reakcije: otekanje obraza, krvnih žil ali grla, težko dihanje.

Indikacije

Okužbe dihalnih poti, okužbe srednjega ušesa, obnosne sinusi, še posebej, če jih povzročajo gramnegativne patogeni, vključno z okužbami s Pseudomonasom ali Staphylococcusom, očesnimi, ledvičnimi in sečilnimi vnetji, spolnimi organi (vključno z adneksitisom), ne-želodčnim uretritisom, prostatitisom, infekcij trebušna votlina (na primer bakterijske okužbe prebavil, žolčevodov, peritonitis), kože in mehkih tkiv, kosti in sklepov (npr. osteomielitis), sepse, okužb na podlagi imunske pomanjkljivosti, na primer pri zdravljenju imunosupresivnih zdravil ali pri bolnikih z tropeniey; gonoreja, klamidija, gobavost.

Kontraindikacije

Epilepsija, dolgega intervala QT ali drugih dejavnikov, ki prispevajo k razvoju aritmij (hipokaliemijo, pomembna bradikardija, kongestivno srčno popuščanje, atrijska fibrilacija), pomanjkanje pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, huda ledvična odpoved, nosečnosti, dojenje (dojenje), otroštva in adolescence mlajši od 18 let (nepopoln proces nastajanja skeletov), ​​preobčutljivost na sparfloksacin.

Posebna navodila

Previdno se uporablja pri aterosklerozi možganskih žil, moteni cerebralni krvni obtok, epileptični sindrom, življenjski pogoji (poklicna dejavnost), ki ne omogočajo omejitve insolacije, kronične odpovedi ledvic.

Izogibati se je treba izpostavljenosti UV žarkom v obdobju zdravljenja in 3 dni po njeni prekinitvi. Da bi se izognili razvoju kristalurije, je nesprejemljivo preseganje priporočenega dnevnega odmerka, zadosten vnos tekočine in vzdrževanje kislinskega urinskega odziva.

Hrana upočasni hitrost absorpcije.

Sočasne uporabe sparfloksacina z antiaritmičnimi zdravili razredov A in III, bepridilom, eritromicinom, astemizolom, cisapridom, pentamidinom, tricikličnimi antidepresivi in ​​fenotiazini ni priporočljivo.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

Med zdravljenjem se morate vzdržati morebitnih nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in hitrost psihomotoričnih reakcij.