Ofloksacin (Ofloksacin)

Tablete Ofloksacina spadajo v farmakološko skupino zdravil antibakterijskih zdravil, derivatov fluorokinolonov. Uporabljajo se za etiotropno zdravljenje (zdravljenje, namenjeno uničenju patogena) infekcijske patologije, ki jo povzročajo mikroorganizmi, ki so dovzetni za zdravilno učinkovino pripravka.

Oblika in sestava sproščanja

Tablete ofloksacina so skoraj bele barve, okrogle oblike in bikonveksne površine. Pokrite so z enterično filmsko oblogo. Glavna učinkovina zdravila je ofloksacin, njegova vsebnost v eni tableti je 200 in 400 mg. Vključuje tudi pomožne komponente, ki vključujejo:

  • Mikrokristalna celuloza.
  • Koloidni silicijev dioksid.
  • Povidon.
  • Koruzni škrob
  • Smukec.
  • Kalcijev stearat.
  • Propilen glikol.
  • Hipromeloza.
  • Titanov dioksid.
  • Macrogol 4000.

Tablete ofloksacina so pakirane v pretisnem omotu po 10 kosov. Škatla vsebuje en pretisni omot s tabletami in navodila za uporabo zdravila.

Farmakološko delovanje

Aktivna sestavina tablet Ofloksacin zavira (zavira) encim bakterijskih celic DNA giraze, ki katalizira reakcijo superpokrivanja DNK (deoksiribonukleinska kislina). Odsotnost takšne reakcije vodi do nestabilnosti bakterijske DNA, ki ji sledi celična smrt. Zdravilo ima baktericidni učinek (vodi do smrti bakterijskih celic). Nanaša se na antibakterijsko sredstvo širokega spektra. Take skupine bakterij so najbolj občutljive na to:

  • Staphylococcus (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis).
  • Neisseria (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).
  • E. coli (Escherichia coli).
  • Klebsiella, vključno s Klebsiella pneumoniae.
  • Proteus (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, vključno indol-pozitivni in indol-negativni sevi).
  • Povzročitelji črevesnih okužb (Salmonella spp., Shigella spp., Vključno s Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus).
  • Patogeni z glavnim spolnim mehanizmom prenosa - (klamidija - Chlamydia spp.).
  • Legionella (Legionella spp.).
  • Povzročitelji oslovskega kašlja in parakoklusa (Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis).
  • Povzročitelj aken - Propionibacterium acnes.

Spremenljivka občutljivost učinkovine ofloksacin tablete poseduje Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriurn fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp, Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis. Zdravilo je neobčutljivo Nocardia asteroides, anaerobne bakterije (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Povzročitelji sifilisa Treponema pallidum so odporni tudi na ofloksacin.

Po zaužitju tabletke Ofloxacina v notranjosti deluje hitro in skoraj popolnoma absorbira iz črevesnega lumna v sistemski krvni obtok. Enakomerno je porazdeljen v tkivih telesa. Delno ofloksacin se presnavlja v jetrih (približno 5% celotne koncentracije). Zdravilna učinkovina se izloči z urinom, v večji meri nespremenjena. Razpolovna doba (čas, v katerem se polovica celotnega odmerka zdravila izloči iz telesa) je 4-7 ur.

Indikacije za uporabo

Uporaba tablet Ofloksacina je indicirana za številne nalezljive bolezni, ki jih povzročajo patogene (patogene) bakterije, ki so občutljive na zdravilno učinkovino:

  • Infektivno-vnetna patologija zgornjih dihal - sinusitis (bakterijska lezija obnosnih sinusov), faringitis (vnetje žrela), vnetje srednjega ušesa (vnetje srednjega ušesa), tonzilitis (bakterijska poškodba mandljev), laringitis (vnetje grla).
  • Nalezljiva patologija spodnjih dihal - bronhitis (vnetje bronhijev), pljučnica (pljučnica).
  • Infekcijske lezije kože in mehkih tkiv različnih bakterij, vključno z razvojem gnojnega procesa.
  • Nalezljiva patologija sklepov in kosti, vključno s poliomijelitisom (gnojna poškodba kostnega tkiva).
  • Nalezljiva in vnetna patologija organov prebavnega sistema in strukture hepatobilijarnega sistema.
  • Patologija medeničnih organov pri ženskah, ki jo povzročajo različne bakterije - salpingitis (vnetje jajcevodov), endometritis (vnetje sluznice maternice), oophoritis (vnetje jajčnikov), parametritis (vnetje zunanje plasti stene maternice), cervicitis (vnetje materničnega vratu).
  • Vnetna patologija notranjih spolnih organov moškega je prostatitis (vnetje prostate), orhitis (vnetje modov), epididimitis (vnetje obmodka).
  • Nalezljive bolezni s prevladujočim spolnim prenosom - gonoreja, klamidija.
  • Nalezljiva in vnetna patologija ledvic in sečil - pielonefritis (gnojno vnetje skodelic in ledvične medenice), cistitis (vnetje mehurja), uretritis (vnetje sečnice).
  • Nalezljivo vnetje membran možganov in hrbtenjače (meningitis).

Tablete Ofloksacina se uporabljajo tudi za preprečevanje bakterijskih okužb pri bolnikih z zmanjšano funkcionalno aktivnostjo imunskega sistema (imunska pomanjkljivost).

Kontraindikacije

Jemanje tablet ofloksacina je kontraindicirano v primeru več patoloških in fizioloških stanj telesa, ki vključujejo:

  • Preobčutljivost za zdravilno učinkovino in pomožne sestavine zdravila.
  • Epilepsija (periodični razvoj izrazito tonično-kloničnih konvulzij v ozadju oslabljene zavesti), tudi v preteklosti.
  • Predispozicija za razvoj napadov (zmanjšanje konvulzivnega praga) na ozadju travmatske poškodbe možganov, vnetne patologije struktur centralnega živčnega sistema in možganske kapi.
  • Otroci, mlajši od 18 let, kar je povezano z nepopolno tvorbo skeletnih kosti.
  • Nosečnost v vsakem trenutku razvoja in dojenja (dojenje).

Tablete Ofloxacina se uporabljajo previdno za aterosklerozo (odlaganje holesterola v arterijski steni) možganskih žil, motnje krvnega obtoka v možganih (vključno s tistimi, ki so bile prenesene v preteklosti), organske poškodbe struktur centralnega živčnega sistema, kronično zmanjšanje funkcionalne aktivnosti jeter. Preden začnete jemati zdravilo, se morate prepričati, da ni kontraindikacij.

Odmerjanje in uporaba

Tablete ofloksacina se jemljejo v celoti pred ali po obroku. Ne žvečijo se in sperejo z obilo vode. Odmerek in potek zdravila je odvisen od patogena, zato ga določi zdravnik. Povprečni odmerek zdravila je 200-800 mg na dan v 2 deljenih odmerkih, povprečni potek uporabe zdravila se giblje od 7 do 10 dni (za zdravljenje nezapletene infekcijske patologije sečil, je lahko potek zdravljenja odvisen od 3-5 dni). Za zdravljenje akutne gonoreje tablete Ofloksacina se jemljejo v odmerku 400 mg enkrat. Pri bolnikih s sočasno zmanjšanim delovanjem ledvic in jeter ter na hemodializi (strojno čiščenje krvi) je treba prilagoditi odmerek.

Neželeni učinki

Uporaba tablet Ofloksacina lahko vodi do razvoja neželenih učinkov različnih organov in sistemov:

  • Prebavni sistem - slabost, občasno bruhanje, izguba apetita, popolna odsotnost (anoreksija), driska, napenjanje (napenjanje), bolečina v trebuhu, povečana aktivnost jetrnih transaminaznih encimov (ALT, AST) v krvi, kar kaže na poškodbe jetrnih celic, holestatska zlatenica, ki jo povzroča zastoj žolča v strukturah hepatobilijarnega sistema, hiperbilirubinemija (povečana koncentracija bilirubina v krvi), psevdomembranski enterokolitis (vnetna patologija, ki jo povzroča anaerobna bakterija Clostridi) um difficile).
  • Živčni sistem in senzorni organi - glavobol, omotica, negotovost pri gibanju, še posebej povezana s potrebo po finih motoričnih sposobnostih, tremorju (tresenje), ponavljajočimi se konvulzijami različnih skupin skeletnih mišic, otrplosti kože in njene parestezije (motnja občutljivosti), nočne more, različne fobije (izrazit strah pred predmeti ali različnimi situacijami), tesnoba, povečana razdražljivost možganske skorje, depresija (podaljšano zmanjšanje razpoloženja), zmedenost, vizualne ali slušne halucinacije, sihoticheskie reakcija, diplopija (dvojni vid), slabovidnost (barve) okus, vonj, sluh, ravnotežje, zvišan intrakranialni tlak.
  • Kardiovaskularni sistem - tahikardija (povečan srčni utrip), vaskulitis (vnetna reakcija krvnih žil), kolaps (izrazito zmanjšanje arterijskega žilnega tonusa).
  • Krv in rdeči kostni mozeg - zmanjšanje števila eritrocitov (hemolitična ali aplastična anemija), levkocitov (levkopenija), trombocitov (trombocitopenija) in praktične odsotnosti granulocitov (agranulocitoza).
  • Sečnina - intersticijski nefritis (reaktivno vnetje ledvičnega tkiva), kršitev funkcionalne aktivnosti ledvic, zvišanje ravni sečnine in kreatinina v krvi, kar kaže na razvoj ledvične odpovedi.
  • Mišično-skeletni sistem - bolečine v sklepih (artralgija), skeletne mišice (mialgija), reaktivno vnetje vezi (tendivitis), sinovialne vreče (sinovitis), nenormalne rupture tetive.
  • Koža - petehije (točkovne krvavitve v koži), dermatitis (reaktivno vnetje kože), papularni izpuščaj.
  • Alergijske reakcije - izpuščaj na koži, da srbenje, urtikarija (značilni izpuščaj in otekanje kože spominja želo), bronhokonstrikcijo (alergične bronhokonstrikcija zaradi spazma), preobčutljivost pnevmonitis (alergične vnetje pljuč), alergijski vročina (vročina), angionevrotični Kvinkejev edem (izrazito otekanje tkiva obraza in zunanjih genitalij), hude nekrotične alergijske kožne reakcije (Lyellov sindrom, Stevens-Johnsonov sindrom), anafilaktični šok (huda sistemska alergija) reakcijo z izrazitim znižanjem krvnega tlaka in razvojem več organskih odpovedi).

V primeru neželenih učinkov po začetku uporabe tablet ofloksacina jih je treba ukiniti in se posvetovati z zdravnikom. Možnost nadaljnje uporabe zdravila, se določi individualno, odvisno od narave in resnosti neželenih učinkov.

Posebna navodila

Preden začnete jemati tablete Ofloksacina, morate skrbno prebrati pripombo k zdravilu. Obstajajo številne posebne indikacije, ki jih je treba posvetiti:

  • Zdravilo ni izbrano sredstvo za zdravljenje pljučnice, ki jo povzročajo pnevmokoki in akutni tonzilitis.
  • Med uporabo zdravila se je treba izogibati izpostavljanju kože pri neposredni sončni svetlobi ali umetnem ultravijoličnem sevanju.
  • Ne priporočamo jemanja tablet dlje kot 2 meseca.
  • Če se razvije psevdomembranski enterokolitis, se zdravilo prekine, predpisujejo metronidazol in vankomicin.
  • Med jemanjem tablet lahko Ofloksacin razvije vnetje tetiv in vezi, čemur sledi premor (zlasti Ahilova tetiva) tudi z majhno obremenitvijo.
  • Glede na uporabo zdravila ženske ne priporočajo uporabe tamponov med menstrualnimi krvavitvami zaradi velike verjetnosti za razvoj kandidiaze (drozga), ki jo povzroča oportunistična glivična flora.
  • Če obstaja določena nagnjenost, se lahko po jemanju zdravila Ofloksacin pojavi miastenija (šibkost mišic).
  • Diagnostični ukrepi za identifikacijo povzročitelja tuberkuloze med uporabo zdravila lahko povzročijo lažno negativne rezultate.
  • V primeru prisotnosti insuficience ledvic ali jeter je treba redno laboratorijsko določati kazalnike njihove funkcionalne aktivnosti in koncentracijo zdravilne učinkovine.
  • Pri uporabi zdravila se je treba izogibati uživanju alkohola.
  • Zdravilo za otroke se uporablja samo za zdravljenje življenjsko nevarnih stanj, ki jih povzročajo infektivni patogeni.
  • Zdravilna učinkovina tablet Ofloksacin lahko medsebojno deluje z velikim številom različnih zdravil iz drugih farmakoloških skupin zdravil, zato je treba zdravnika opozoriti na njihovo uporabo.
  • Med uporabo zdravila je treba opustiti aktivnost, povezano s potrebo po povečani koncentraciji pozornosti in hitrosti psihomotoričnih reakcij, saj vpliva na funkcionalno aktivnost možganske skorje.

V lekarniški mreži so tablete Ofloksacina na voljo na recept. Njihova neodvisna uporaba brez ustreznih zdravniških receptov je izključena.

Preveliko odmerjanje

V primeru znatnega presežka priporočenega terapevtskega odmerka tablet Ofloksacina se pojavi zmedenost, omotica, bruhanje, zaspanost, zmedenost v prostoru in času. Zdravljenje prevelikega odmerka je sestavljeno iz pranja zgornjih delov prebavnega trakta, jemanja črevesnih sorbentov in izvajanja simptomatske terapije v bolnišnici.

Analozi ofloksacina

Podobne za tablete Ofloksacin v sestavi in ​​terapevtski učinek so zdravila Zofloks, Ofloksin, Zanoksin.

Pogoji za shranjevanje

Rok uporabnosti tablet Ofloksacin je 2 leti od datuma proizvodnje. Zdravilo je treba hraniti v originalni embalaži, temni, suhi, izven dosega otrok pri temperaturi zraka, ki ni višja od + 25 ° C.

Tablete Ofloksacin Cena

Povprečna cena paketa tablet Ofloksacina v lekarnah v Moskvi je odvisna od odmerka:

  • 200 mg - 39-43 rubljev.
  • 400 mg - 54-58 rubljev.

Indikacije za uporabo zdravila Ofloksacin - sestava, odmerjanje antibiotika, stranski učinki, analogi in cena

Učinkovito antimikrobno zdravilo, ki spada v skupino fluorokinolonov, ima Ofloksacin širok spekter delovanja. Ima baktericidne lastnosti in zdravilo deluje proti številnim patogenim mikroorganizmom. Ofloksacin - navodila za uporabo kažejo, da je to močno protibakterijsko zdravilo, zaradi česar lahko doza pri zdravljenju povzroči resne neželene učinke. Uporaba zdravila je navedena samo na recept.

Kaj je Ofloksacin

To zdravilo je pogosto predpisano za zdravljenje okužb bakterijske etiologije. To protimikrobno sredstvo je aktivno proti najbolj škodljivim mikroorganizmom in bakterijam, dobro se absorbira iz prebavil. Zdravilo Ofloksacin je dobro porazdeljeno v tkivih in tekočinah človeškega telesa, izloča se z urinom. Majhen del zdravila pride iz blata. Največja koncentracija v krvni plazmi je dosežena v 1-2 urah po dajanju, biološka uporabnost Ofloksacina pa je 96%. Hemodializa traja do 30% zdravila.

Sestava

V skladu z navodili vsebuje ena tableta Ofloksacina zdravilno učinkovino z istim imenom v količini 200 mg. Glavna sestavina zagotavlja stabilnost DNK bakterij in superprevlek, kar vodi v njihovo smrt. Biconvex tablete so prevlečene s skoraj belo barvo, imajo rahlo hrapavost in dve plasti v prerezu. Pomožne sestavine zdravila so: mikrokristalna celuloza, smukec, silicijev dioksid in nekatere druge snovi.

Antibiotik ali ne

V opombi je navedeno, da Ofloksacin spada v skupino antibiotikov, vendar se zdravilo prodaja brez recepta zdravnika. Druga generacija fluoriranega kinolona ima širok baktericidni učinek. Navodila za uporabo poročajo, da je odmerek zdravila izbral zdravnik, odvisno od lokacije in resnosti okužbenega procesa. Zdravljenje običajno traja približno en teden.

Farmakološko delovanje

Antimikrobni učinek zdravila je povezan z blokado bakterijskih celic DNA giraznega encima. Zdravilo je aktivno proti mikroorganizmom, ki proizvajajo beta-laktamazo in za atipične mikrobe. Prodre v telesna tkiva: alveolarne makrofage, levkocite, kosti, organe medenice in trebuha, dihalni sistem, slino, urin, žolč, kožo, izločanje prostate. Zdravilna učinkovina teče skozi placentno pregrado in se izloča v materino mleko.

Indikacije za uporabo Ofloksacina

V skladu z navodili je antibiotik predpisan ob prisotnosti naslednjih nalezljivih bolezni:

  • ORL organi (laringitis, faringitis, sinusitis, vnetje srednjega ušesa);
  • dihal (bronhitis, pljučnica);
  • koža, mehko tkivo, kosti, sklepi;
  • vnetne patologije sečil in ledvic (cistitis, uretritis, pielonefritis);
  • trebušna votlina (psevdomembranski kolitis):
  • žolčevodov (vse patologije, razen bakterijskega enteritisa);
  • spolni organi in majhna medenica (orhitis, epididimitis, ooforitis, parametritis, kolpitis, prostatitis, endometritis, cervicitis, salpingitis).

Po mnenju zdravnikov je bilo ugotovljeno, da je zdravilo učinkovito pri zdravljenju okužb z očmi: blefaritis, keratitis, ulcerozne lezije roženice, meibomit in druge. Poleg zgoraj navedenih bolezni se Ofloksacin pogosto uporablja med zdravljenjem in za preprečevanje bolezni pri bolnikih z okvarjenim imunskim statusom. Pri zdravljenju klamidije, septikemije ali gonoreje je predpisano intravensko dajanje zdravila.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v obliki mazila, tablet, injekcij za injekcije. Cena zdravil je drugačna, vendar je farmakološko delovanje enako. Mazilo Ofloksacin je na voljo v masah 3 in 5 gramov. Prodaja v aluminijastih ceveh, vsaka pakirana v škatli. Paket vsebuje navodila za uporabo. Tablete ofloksacina so pakirane v 10 kosih v pretisnih omotih v pretisnih omotih, ki so postavljeni v kartonsko škatlo. Kot za raztopino, se ta zeleno-rumena odmerna oblika prodaja v 100 ml steklenicah iz temnega stekla ali v 1 ml ampulah.

Navodila za uporabo

Kako jemati zdravilo Ofloxacin? Oblika tablete je pripravljena za zaužitje, mazilo za oči - za polaganje pod veko, in raztopina se injicira intravensko ali intramuskularno. Potek zdravljenja traja od 7 do 14 dni. Ko se temperatura normalizira in simptomi bolezni izginejo, lahko zdravnik predpiše drugo tridnevno zdravljenje z zdravilom, da se rezultati potrdijo.

Tablete

Dnevni odmerek tablet za odrasle je 200-800 mg. Pri zdravljenju gonoreje je treba zdravilo uporabiti enkrat (priporočeno zjutraj po zajtrku) v odmerku 400 mg. Če ni predpisan niti en odmerek, temveč več kot 400 mg / dan, potem se zdravilo daje 2-krat po obroku. Tablete Ofloksacina se jemljejo brez žvečenja, z majhno količino tekočine. Zdravnik določi trajanje zdravljenja individualno. Zdravilo ni predpisano za prejemanje več kot 4 tedne.

Ta odmerna oblika se uporablja subkonjuktivno. Ofloksacin mazilo rumene ali bele barve določiti trak 1 cm za spodnjo veko bolnikovega očesa za 2-3 krat / dan. Pri zdravljenju klamidije lahko zdravnik predpiše uporabo zdravila do 5-krat na dan. Trajanje zdravljenja z mazilom po navodilih ne sme presegati 14 dni. V primeru klamidijske okužbe se terapevtski potek podaljša na 5 tednov.

Rešitev

Navodila za uporabo so povedali, da je zdravilo, ki se daje intravensko, predpisano v odmerku 200 mg kot enkratni odmerek v obliki kapljičnih infuzij. Zdravilo se daje od 30 do 60 minut. Po izboljšanju stanja se bolnik prenese na tablete Ofloksacina. V primeru okužbe sečil se zdravilo injicira intramuskularno s frekvenco do 2 krat / dan, vsak po 100 mg. Pri nalezljivih boleznih mehkih tkiv, kože, sklepov, ENT organov in trebušne votline lahko dajemo raztopino od 200 do 400 mg dvakrat na dan.

Ofloksacin med nosečnostjo

Pri ženskah, medtem ko čakajo na otroka, je zdravilo predpisano izključno za lokalno zdravljenje (mazilo), ki se izvaja pod strogim nadzorom zdravnika. Sprejem tabletke ali injiciranje Ofloksacina med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirana. Če je treba za doječe ženske jemati zdravilo, potem se med celotnim terapevtskim tečajem z antibiotikom ustavi dojenje dojenčka.

Ofloksacin za otroke

V skladu z navodili za uporabo, otroku, mlajšemu od 15 let, zdravilo ni predpisano, ker učinkovitost in varnost zdravila za dojenčke ni klinično dokazano. Če ni možno jemati drugih antibiotikov, se lahko otrokom predpisuje tudi zdravljenje z Ofloksacinom. Dnevni odmerek za otroka se izračuna na naslednji način: na 1 kg teže otroka - 7,5 mg. Največji odmerek ne presega 15 mg / 1 kg telesne mase.

Interakcija z zdravili

Pri zdravljenju z Ofloksacinom je treba zdravnika obvestiti o drugih zdravilih, ki jih jemljete, sicer se lahko pojavijo neželeni učinki. Zdravilo se ne priporoča za uporabo s protivnetnimi zdravili, da bi se izognili stimulaciji centralnega živčnega sistema. Med zdravljenjem z Ofloksacinom pri sladkorni bolezni je treba spremljati koncentracijo glukoze v krvi. Za boljšo absorpcijo zdravil, ki vsebujejo železo, kalcij, sulfate ali antacide, je priporočljivo vzeti zdravilo po jemanju antibiotika v razmaku dveh ur. Očistek zdravila teofilin se zmanjša za 25%.

Združljivost ofloksacina in alkohola

V skladu z navodili je uporaba tablet, mazila in raztopine Ofloksacina strogo prepovedana hkrati z alkoholnimi pijačami moških in žensk. Dovoljeno je piti alkohol dan po koncu terapevtskega programa, da bi se izognili tveganjem za zdravje. Kombinirana uporaba antibiotikov in pijač, ki vsebujejo etanol, povzroči reakcijo, podobno disulfiramu. Etanol je v dobrem stiku z antibakterijskimi molekulami, zato se potencialno tveganje za naslednja stanja poveča:

  • bruhanje;
  • slabost;
  • glavobol;
  • rdečina obraza, prsnega koša, vratu;
  • palpitacije srca;
  • intermitentno dihanje;
  • krči okončin.

V primeru kršitve prepovedi in pojava zgoraj navedenih stanj morate takoj prenehati z uživanjem alkohola in nato piti veliko vode. Če je zdravilo predpisano dolgotrajno, potem se alkohol ne sme naknadno odvzeti, odvisno od navodil zdravnika, od 3 dni do 1 meseca. Vsaka oblika zdravila bo negativno vplivala na telo, če se bo uporabljala skupaj z alkoholnimi pijačami.

Neželeni učinki

Kot drugi antibiotiki ima Ofloksacin, kadar presega predpisani odmerek ali med dolgotrajnim zdravljenjem, naslednje neželene učinke: t

  • trebušne organe (driska, slabost, bruhanje, hepatitis, disbakterioza, zlatenica, kolitis, jetrna odpoved);
  • živčni sistem (migrena, anksioznost, vznemirjenost, povišan pritisk, nočne more, konvulzije, oslabljen vonj, okus, vid, koordinacija gibov);
  • kardiovaskularni sistem (trombocitopenija, aplastična ali hemolitična anemija, kardiovaskularni kolaps);
  • urogenitalna sfera (akutni nefritis, vaginitis, oslabljeno izločanje ledvic);
  • alergijske manifestacije: angioedem obraza, koprivnica, bronhospazem, kožni izpuščaj, eksudativni eritem, pruritus, anafilaktični šok;
  • v oftalmologiji: nelagodje, pekoč občutek v očeh, suhost, srbenje, rdečina konjunktive, solzenje;
  • po vkapanju v uho: srbenje ušesnega kanala, grenak okus in suha usta;
  • spontane rupture kite;

Kontraindikacije

To zdravilo ima malo kontraindikacij. Glavna je preobčutljivost za derivate kinolona. V skladu z navodili ofloxacin se ne sme uporabljati za ženske med nosečnostjo in med dojenjem. Otroci, mlajši od 15 let, so prav tako kontraindicirani, v posebnih primerih pa je uporaba tega antibiotika še vedno predpisana otroku. Za bolnike z anamnezo nenormalnega delovanja jeter in ledvic, nagnjenosti k tendinitisu, podaljšanju intervala QT je treba jemati previdnostne ukrepe.

Analogi

Sodobna farmakološka industrija ponuja za prodajo več analogov Ofloksacina, ki imajo podoben učinek. Najbolj priljubljene:

  1. Digit. Uradna navodila kažejo, da je zdravilo indicirano za osteomijelitis, prostatitis, bakterijsko drisko, pielonefritis, pljučni absces in druge okužbe. Imenovan v strogo določenem odmerku.
  2. Tsiprolet. Zdravilo je učinkovito proti gram-negativnim in gram-pozitivnim bakterijam. Namenjen uporabi pri mnogih boleznih vnetne in nalezljive narave.
  3. Levofloksacin. Učinkovito deluje proti različnim patogenim mikroorganizmom, ne glede na lokalizacijo.

Koliko je Ofloksacin? Cena zdravila se razlikuje glede na dozirno obliko, začetno ceno proizvajalca in tržno politiko prodajnega mesta. Če ta antibiotik ni v prodaji, ga lahko naročite iz kataloga v lekarni ali poceni kupite v spletni trgovini.Povprečna cena zdravila v lekarnah v regiji Moskva:

Ofloksacin

Cene v spletnih lekarnah:

Ofloksacin je antimikrobno zdravilo širokega spektra baktericidnega delovanja. Nanaša se na skupino fluorokinolonov.

Oblika in sestava sproščanja

Ofloksacin je na voljo v naslednjih oblikah:

  • Filmsko obložene tablete: bikonveksne, okrogle, skoraj bele barve; plast v prečni prerezu skoraj bele barve (10 kosov v pretisnih omotih, v paketu 1 kartonskega svežnja);
  • Raztopina za infuzije: prozorna, zelenkasto rumena (100 ml v brezbarvnih ali temno steklenih vialah, v kartonski embalaži 1 steklenici);
  • Mazilo za oči 0,3%: belo, belo z rumenkastim odtenkom ali rumeno (po 5 g v aluminijastih ceveh, v kartonski škatli po eno tubo).

Zdravilna učinkovina: ofloksacin - 200 mg ali 400 mg v 1 tableti; 2 mg v 1 ml raztopine; 3 mg v 1 g mazila.

  • Filmsko obložene tablete: smukec, koruzni škrob, koloidni silicijev dioksid, kalcijev stearat, mikrokristalna celuloza, povidon; filmska obloga: titanov dioksid, makrogol 4000, hipromeloza, propilen glikol, smukec;
  • Raztopina za infundiranje: destilirana voda in natrijev klorid;
  • Očesna mazilo: propilparahidroksibenzoat, metilparahidroksibenzoat, petrolat.

Indikacije za uporabo

Ofloksacin v obliki tablet in raztopine za infundiranje se uporablja za naslednje bolezni in stanja: t

  • Infekcijske in vnetne bolezni zgornjih dihal (laringitis, faringitis, sinusitis, vnetje srednjega ušesa);
  • Infekcijske in vnetne bolezni dihal (pljučnica, bronhitis);
  • Infekcijske in vnetne bolezni žolčnika in trebušne votline (vključno z okužbami prebavil);
  • Infekcijske in vnetne bolezni spolnih organov (orhitis, kolpitis, epididimitis) in medenični organi (ooforitis, parametritis, endometritis, prostatitis, salpingitis, cervicitis);
  • Infekcijske in vnetne bolezni sečil (uretritis, cistitis) in ledvice (pielonefritis);
  • Infekcijske in vnetne bolezni sklepov in kosti;
  • Infekcijske in vnetne bolezni mehkih tkiv in kože;
  • Meningitis;
  • Klamidija;
  • Gonoreja;
  • Preprečevanje okužb pri bolnikih z oslabljenim imunskim statusom (vključno z nevtropenijo).

Ofloksacin mazilo se uporablja v oftalmološki praksi za naslednje bolezni in stanja: t

  • Okužbe s klamidijo;
  • Dakryocistitis, meybomite (ječmen);
  • Bakterijske bolezni roženice, veznice in vek (konjunktivitis, blefaritis, blefarokonjunktivitis, bakterijski keratitis in razjede roženice);
  • Preprečevanje infekcijskih zapletov v pooperativnem obdobju po operaciji za poškodbo oči in odstranitev tujka.

Kontraindikacije

Za peroralno in intravensko dajanje:

  • Epilepsija (vključno z zgodovino);
  • Pomanjkanje encima glukoze 6fosfat-dehidrogenaze;
  • Zmanjšanje praga napadov (tudi po možganski kapi, travmatskih poškodbah možganov ali vnetnih procesih v centralnem živčnem sistemu);
  • Obdobje nosečnosti in dojenja;
  • Otroci in mladostniki, mlajši od 18 let (ker rast skeleta ni zaključena);
  • Preobčutljivost za sestavine ofloksacina.

Zdravilo se predpisuje previdno pri motnjah možganske cirkulacije (v zgodovini), ateroskleroze možganskih žil, organskih poškodb centralnega živčnega sistema in kronične odpovedi ledvic.

Za zunanjo uporabo:

  • Kronični nebakterijski konjunktivitis;
  • Obdobje nosečnosti in dojenja;
  • Starost otrok do 15 let;
  • Preobčutljivost na sestavine Ofloksacina in drugih derivatov kinolona.

Doziranje in administracija

Doze zdravila izberemo individualno, glede na splošno stanje bolnika, delovanje ledvic in jeter, resnost in lokalizacijo okužbe ter občutljivost mikroorganizmov.

Obložene tablete

Tablete so namenjene zaužitju pred ali med obroki. Pogoltniti jih je treba cele, brez žvečenja, pitne vode.

Priporočeni odmerek za odrasle je 200-800 mg na dan v 2 deljenih odmerkih. Trajanje zdravljenja je 7-10 dni. Če dnevni odmerek ne preseže 400 mg, ga lahko dajemo enkrat na dan, najbolje zjutraj.

Pri akutni gonoreji se Ofloksacin uporablja v odmerku 400 mg enkrat.

Infuzijska raztopina

Raztopino dajemo intravensko.

Začetni odmerek zdravila Ofloksacin je 200 mg intravensko (v 30-60 minutah). Z izboljšanjem stanja bolnika se prenese na sprejem zdravila znotraj istega dnevnega odmerka.

  • Okužbe spolnih organov in ledvic - 100-200 mg 2-krat na dan;
  • Okužbe sečil - 100 mg 1-2 krat dnevno;
  • Septične okužbe in okužbe zgornjih dihal, dihal, trebušne votline, mehkih tkiv in kože, sklepov in kosti - 200 mg 2-krat na dan (po potrebi se odmerek lahko poveča na 400 mg 2-krat na dan);
  • Preprečevanje okužb pri bolnikih z okvarjenim imunskim statusom - 400-600 mg na dan.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic (očistek kreatinina 20-50 ml / min) je treba enkratni odmerek zmanjšati za 50% povprečnega odmerka (če se zdravilo jemlje dvakrat na dan) ali je treba uporabiti en sam odmerek, vendar enkrat na dan. Pri očistku kreatinina manj kot 20 ml / min je enkratni odmerek 200 mg in nato 100 mg na dan vsak drugi dan.

Pri peritonealni dializi in hemodializi se Ofloksacin daje vsakih 24 ur, vsak po 100 mg.

Pri jetrni odpovedi je največji dnevni odmerek 400 mg.

Pri otrocih s hudimi okužbami se zdravilo predpisuje v povprečnem dnevnem odmerku 7,5 mg / kg telesne mase z največjim odmerkom 15 mg / kg.

Trajanje zdravljenja je odvisno od občutljivosti patogena in klinične slike bolezni. Zdravljenje se nadaljuje še 3 dni po izginotju simptomov infekcijsko-vnetne bolezni in normalizaciji telesne temperature. Pri nezapletenih okužbah sečil je potek zdravljenja 3-5 dni, za salmonelozo - 7-8 dni.

Mazilo

Mazilo ofloksacina se uporablja lokalno. Zdravilo je ležalo v spodnji veki prizadetega očesa (trak mazila z dolžino 1 cm, kar ustreza 0,12 mg ofloksacina) 2-3 krat na dan. Pri klamidijskih okužbah se zdravilo uporablja 5-6-krat na dan.

Potek zdravljenja ni daljši od 2 tednov (okužbe s klamidijo zahtevajo daljše zdravljenje - od 4 do 5 tednov).

Neželeni učinki

Sistemski neželeni učinki:

  • Prebavni sistem: bolečine v trebuhu (vključno z gastralgijo), bruhanje, slabost, anoreksija, napenjanje, driska, hiperbilirubinemija, psevdomembranski enterokolitis, povečana aktivnost jetrnih encimov, holestatska zlatenica;
  • Kardiovaskularni sistem: vaskulitis, tahikardija, kolaps, znižanje krvnega tlaka;
  • Osrednji živčni sistem: tremor, parestezije in otrplost okončin, glavobol, psihotične reakcije, omotica, nočne more, intenzivne sanje, tesnoba, negotovost gibov, fobije, zmedenost, krči, halucinacije, anksioznost, depresija, diplopija, motnje intrakranialni tlak, izguba sluha, vonj, okus in ravnotežje;
  • Sečil: okvarjeno delovanje ledvic, povečana sečnina, akutni intersticijski nefritis, hiperkreatininemija;
  • Mišično-skeletni sistem: artralgija, mialgija, ruptura kite, tendonitis, tendosinovitis;
  • Hematopoetski sistem: anemija, pancitopenija, levkopenija, aplastična in hemolitična anemija, trombocitopenija, agranulocitoza;
  • Alergijske reakcije: alergijski pnevmonitis, pruritus, kožni izpuščaj, zvišana telesna temperatura, eozinofilija, urtikarija, bronhospazem, angioedem, alergijski nefritis, fotosenzibilizacija, Lyellov sindrom, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom; redko, anafilaktični šok;
  • Dermatološke reakcije: dermatitis bulozni hemoragični, točkovne krvavitve, papularni izpuščaj;
  • Druge reakcije: superinfekcija, vaginitis, disbakterioza, hipoglikemija (pri bolnikih s sladkorno boleznijo).
  • Tromboflebitis, pordelost in bolečina na mestu injiciranja (za raztopino);
  • Srbenje in suhost konjunktive, solzenje, nelagodje in pekoč občutek v očeh, fotofobija, hiperemija (za mazilo).

Posebna navodila

Ofloksacin ni zdravilo izbire za pljučnico, ki jo povzročajo pnevmokoki. Ni namenjen za zdravljenje akutnega tonzilitisa.

Med zdravljenjem se je treba izogibati neposredni sončni svetlobi in izpostavljenosti UV žarkom (solarije, žarnice z živim srebrom).

Zdravila ni priporočljivo uporabljati več kot 2 meseca.

V primeru alergijskih reakcij in neželenih učinkov osrednjega živčevja je treba Ofloksacin preklicati. Ko se potrdi psevdomembranski kolitis, se priporoča peroralno dajanje metronidazola in vankomicina.

Če se pojavijo simptomi tendinitisa, je treba zdravljenje takoj prekiniti, potem pa je treba Ahilovo tetivo imobilizirati in se posvetovati z ortopedskim zdravnikom.

Ženskam med zdravljenjem z zdravili ni priporočljivo uporabljati tamponov, kot je tampaks, saj je tveganje za razvoj vaginalne kandidiaze veliko.

Med uporabo Ofloksacina so z bakteriološko metodo za diagnosticiranje tuberkuloze možni lažno negativni rezultati.

Pri nagnjenih bolnikih med zdravljenjem z zdravili lahko pride do povečanja napadov porfirije in poslabšanja poteka miastenije.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter je treba spremljati plazemsko koncentracijo ofloksacina. Pri hudi jetrni ali ledvični odpovedi je tveganje za toksične učinke večje.

Med zdravljenjem se je treba izogibati alkoholu.

V otroštvu se Ofloksacin uporablja samo v primerih, ko obstaja nevarnost za življenje in je nemogoče uporabiti druge, manj strupene izdelke. Pri tem je treba upoštevati razmerje med ocenjenimi koristmi in možnim tveganjem neželenih učinkov.

V obdobju zdravljenja se je treba vzdržati opravljanja potencialno nevarnih dejavnosti in vožnje.

Če uporabljate mazilo Ofloksacin, ne nosite mehkih kontaktnih leč. Zaradi možnega razvoja fotofobije je priporočljivo uporabljati sončna očala in se izogibati daljši izpostavljenosti močni sončni svetlobi.

Mazilo se ne injicira v prednjo komoro očesa ali v podkonjunktivo.

Interakcija z zdravili

Ofloksacin poveča koncentracijo glibenklamida v krvni plazmi, zmanjša očistek teofilina za 25%.

Zdravila, ki blokirajo tubularno sekrecijo, furosemid, cimetidin in metotreksat, povečajo koncentracijo ofloksacina v plazmi.

S hkratno uporabo z derivati ​​metilksantinov in nitroimidazola ter nesteroidnimi protivnetnimi zdravili povečuje verjetnost nevrotoksičnih učinkov.

V kombinaciji z glukokortikosteroidi se poveča tveganje za razvoj tetive, zlasti pri starejših.

Citrati, inhibitorji karboanhidraze in natrijevega bikarbonata povečujejo tveganje za nefrotoksične učinke in kristalurijo.

Ko se daje sočasno z indirektnimi antikoagulantnimi antagonisti vitamina K, je treba spremljati stanje sistema za strjevanje krvi.

Raztopina ofloksacina je farmacevtsko združljiva z Ringerjevo raztopino, 5% raztopino glukoze (dekstroza), izotonično raztopino NaCl in 5% raztopino fruktoze.

Pri uporabi zdravila v obliki mazila, skupaj z drugimi mazili za oči / kapljicami, je treba upoštevati interval najmanj 15 minut, medtem ko se Ofloksacin uporablja nazadnje.

Pogoji za shranjevanje

Shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Ne zamrzujte. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti tablet in raztopine - 2 leti, mazilo - 3 leta.

Ugotovili ste napako v besedilu? Izberite ga in pritisnite Ctrl + Enter.

Ofloksacin - uporaba, neželeni učinki in kontraindikacije

Ofloksacin je sintetični antibiotik iz skupine zdravil s fluorokinolonom, ki je druga generacija fluorokinolonov. Prodaja se v različnih blagovnih znamkah, kot tudi ekvivalenti generičnih peroralnih in intravenskih pripravkov. Ofloksacin je na voljo tudi za lokalno uporabo v obliki kapljic za oči in ušesa (v ZDA se prodajajo kot ocufloks in floksin-otik, v Jordaniji in Saudski Arabiji - opto-floks oziroma Aylox).

Ne jemljite antibiotikov redno. Namesto da bi se za zdravljenje sinusitisa zanašali na najprimernejše antibiotike, je treba okrepiti imunski sistem.

To zdravilo je racemna mešanica 50% levofloksacina (biološko aktivna sestavina) in 50% enantiomera detrofloksacina, njegova "zrcalna refleksija".

Ofloksacin je bil povezan z neželenimi učinki, kot so poškodbe kite (vključno s spontanimi zlomi kite) in periferna nevropatija (ki je lahko ireverzibilna). Poškodbe kite se lahko pojavijo dolgo po zaključku terapije, v hudih primerih pa lahko povzročijo vseživljenjsko invalidnost.

Zgodovina

Ofloksacin je bil razvit kot analog norfloksacina, prvega fluorokinolonskega antibiotika, vendar s širšim spektrom delovanja. Patentiran je bil leta 1982 (evropski patent Daiichi) in je 28. decembra 1990 prejel odobritev FDA (Uprava za prehrano in zdravila).

V Združenih državah se ime "ofloksacin" redko uporablja, ker je proizvajalec Ortho-McNeil-Janssen, podružnica Johnson Johnson, prenehal s proizvodnjo. Prodaja JohnsonJohnson v letu 2003 je znašala približno 30 milijonov dolarjev v letu 2003, medtem ko je skupna prodaja levakin / phloxin v istem letu presegla 1,15 milijarde dolarjev. Vendar se generično zdravilo še vedno uporablja.

Video o ofloksacinu

Medicinske aplikacije

V ZDA je ofloksacin odobren za zdravljenje bakterijskih okužb, kot so: t

  • vnetna pljučnica,
  • akutno bakterijsko poslabšanje kroničnega bronhitisa,
  • mešane okužbe sečnice in materničnega vratu,
  • nezapletene okužbe kože in njenih struktur,
  • ne-gonokokni uretritis in cervicitis,
  • nezapleten cistitis
  • akutne vnetne bolezni medeničnih organov,
  • kompleksne okužbe sečil,
  • prostatitis
  • akutna, nezapletena gonoreja sečnice in materničnega vratu.

Ofloksacin ni pokazal učinkovitosti pri zdravljenju sifilisa. Floxin se zaradi bakterijske odpornosti ne obravnava več kot prva linija zdravljenja za gonorejo.

Razpoložljivi obrazci

Ofloksacin za sistemsko uporabo je na voljo v obliki tablet (v različnih koncentracijah), peroralne raztopine (250 mg / ml) in raztopine za injiciranje (v različnih koncentracijah). Uporablja se tudi v obliki kapljic za oko in ušesa. Na voljo je tudi v kombinaciji z ornidazolom.

Način delovanja

Ofloksacin je antibiotik širokega spektra, ki deluje proti gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam. Deluje tako, da zavira DNA girazo, topoizomerazo tipa II in topoizomerazo IV, ki je encim, ki je potreben za ločevanje (predvsem iz prokariotov, zlasti od bakterij) reproducirane DNA, in s tem inhibiranje delitve bakterijske celice.

Kontraindikacije ofloksacina

Kot je navedeno zgoraj, nekateri strokovnjaki glede na dovoljeno uporabo trenutno uporabljajo ofloksacin za zdravljenje določenih spolno prenosljivih bolezni zaradi odpornosti bakterij.

Zaradi naraščajoče razširjenosti odpornosti na fluorokinolonski antibiotik v jugovzhodni Aziji je uporaba ofloksacina pri bolnikih, ki so obiskali države jugovzhodne Azije, vedno bolj kontraindicirana.

Pri bolnikih z boleznijo jeter je potrebna previdnost. Sproščanje ofloksacina se lahko zmanjša pri bolnikih s hudo okvaro delovanja jeter (npr. Cirozo z ascitesom ali brez njega).

Ofloksacin velja tudi za kontraindikacijo pri pediatrični populaciji, pri nosečnicah, doječih materah, bolnikih z duševno boleznijo in pri bolnikih z epilepsijo ali drugimi konvulzivnimi motnjami.

Ustrezne in dobro nadzorovane študije, ki vključujejo nosečnice, niso bile izvedene. Ofloksacin je treba uporabljati pri nosečnicah le, če je možno tveganje za plod upravičeno z možnimi koristmi.

Peroralna in intravenska uporaba ofloksacina ni dovoljena za uporabo pri otrocih, razen kot je navedeno zgoraj, zaradi nevarnosti poškodbe mišično-skeletnega sistema. V eni študiji je 1534 mladoletnikov bolnika (od 6 mesecev do 16 let) prejelo levofloksacin kot del treh študij učinkovitosti, da bi ocenili vse dogodke, ki so se pojavili z mišično-skeletnim sistemom v obdobju do 12 mesecev po zdravljenju. Po 12 mesecih spremljanja je bila kumulativna incidenca neželenih učinkov v mišično-skeletnem sistemu 3,4%, v primerjavi z 1,8% pri 893 bolnikih, ki so bili zdravljeni z drugimi antibiotiki. V skupini z levofloksacinom, ki je prejela približno dve tretjini teh neželenih učinkov iz mišično-skeletnega sistema, se je pojavilo v prvih 60 dneh, 86% je bilo blagih, 17% je bilo zmernih in niso imeli dolgoročnih učinkov.

V primerjalni študiji o učinkovitosti in varnosti levofloksacina, azitromicina ali ceftriaksona pri 712 otrocih s pljučnico, pridobljenih v skupnosti, je 6% bolnikov, ki so prejemali levofloksacin, in 4% bolnikov, ki so prejemali primerljive antibiotike, imeli neželene učinke. Večina teh neželenih učinkov ni verjetno povezana ali sumljivo povezana z levofloksacinom. V skupini, ki je prejemala levofloksacin, sta bili ugotovljeni dve smrti, od katerih najverjetneje ni povezana z zdravljenjem.

Neželeni učinki ofloksacina

Na splošno fluorokinoloni dobro prenašajo in neželeni učinki so večinoma blagi in zmerni. Včasih se pojavijo resni neželeni učinki. Med pogostimi neželenimi učinki so gastrointestinalni učinki, kot so slabost, bruhanje in driska ter glavobol in nespečnost.

Splošna raven neželenih učinkov pri jemanju fluorokinolonov je približno enaka kot pri drugih skupinah antibiotikov. V študiji, ki jo je opravil CDC (ameriški centri za nadzor bolezni), so bolniki, ki so prejemali fluorokinolone, ugotovili, da so hudi neželeni učinki, ki so vodili do obiska v urgentni službi, pogosteje kot bolniki, ki so prejemali cefalosporine ali makrolide, vendar manj pogosto kot bolniki, ki so prejemali klindamicin, penicilini, sulfonamidi ali vankomicin.

Postmarketinški nadzor je razkril različne relativno redke, vendar resne neželene učinke, povezane z vsemi člani razreda fluorokinolonskih antibakterijskih zdravil. Med njimi so težave s kitami in poslabšanje simptomov hude miastenije, nevrološke motnje. Najhujša oblika tendonopatije, povezana z vnosom fluorokinolonov, je ruptura kite, v večini primerov Ahilova tetiva. Mladi se nagibajo k dobremu okrevanju, vendar je trajna invalidnost mogoča, kar je bolj verjetno pri starejših bolnikih. Skupna pogostnost rupture Ahilove tetive, povezane s fluorokinoloni, pri bolnikih, zdravljenih s ciprofloksacinom ali levofloksacinom, je ocenjena na 17 na 100 000. Tveganje je znatno povečano pri starejših in pri ljudeh po nedavni izpostavljenosti lokalnim ali sistemskim kortikosteroidom. Sočasna uporaba kortikosteroidov je prisotna v skoraj tretjini primerov rupture Ahilove tetive, povezane s fluorokinoloni. Poškodbe kite se lahko pojavijo tako dolgo kot eno leto po zaključku terapije s fluorokinoloni.

Fluorokinoloni podaljšajo interval QT z blokiranjem potencialno odvisnih kalijevih kanalov. Podaljšanje intervala QT lahko vodi do dvosmerne ventrikularne tahikardije, življenjsko nevarne aritmije, v praksi pa se ta pojav pojavlja razmeroma redko, ker najhitreje predpisani fluorokinoloni (ciprofloksacin in levofloksacin) minimalno podaljšajo interval QT.

Diareja, ki jo povzroča Clostridium difficile, se lahko pojavi v primeru uporabe kakršnega koli antibakterijskega zdravila, zlasti s širokim spektrom delovanja, kot so klindamicin, cefalosporini, fluorokinoloni. Zdravljenje s fluorokinolonom je povezano s tveganjem, ki je podobno ali manjše od tveganja, ki je povezano s širokim spektrom cefalosporinov. Uvajanje fluorokinolonov je lahko povezano s pridobitvijo in rastjo posebno virulentnega seva klostridija.

Obstajajo opozorila o nenavadnih primerih periferne nevropatije, ki so lahko trajni. Drugi učinki živčnega sistema vključujejo nespečnost, nemir in redko epileptične napade, konvulzije in psihozo. Drugi resni in redki neželeni učinki so bili opaženi z različnimi stopnjami dokazov o vzročnosti.

Dogodki, ki se lahko pojavijo pri akutnem prevelikem odmerjanju, se pojavijo redko in vključujejo ledvično odpoved in epileptične napade. Ranljive skupine bolnikov, kot so pediatrični in starejši bolniki, so v večji nevarnosti za neželene učinke pri terapevtski uporabi.

Ofloksacin, tako kot nekateri drugi fluorokinoloni, lahko zavira encime, ki presnavljajo zdravilo, in s tem med drugim poveča koncentracijo drugih zdravil v krvi, kot so ciklosporin, teofilin in varfarin. Zaradi teh povišanih koncentracij v krvi se lahko poveča tveganje za neželene učinke.

Priporočljivo je, da serumsko glukozo natančno spremljate, če uporabljate ofloksacin ali druge fluorokinolone pri ljudeh, ki jemljejo antidiabetična zdravila iz sulfonilsečnine.

Sočasno dajanje nesteroidnih protivnetnih zdravil s kinolonom, vključno z ofloksacinom, lahko poveča tveganje za stimulacijo centralnega živčnega sistema in napade.

Fluorokinoloni, kot je bilo dokazano, povečujejo antikoagulantni učinek acenokumarol, anisindion in dikumarol. Poleg tega se je povečalo tveganje za kardiotoksičnost in aritmijo, če so ga dajali v kombinaciji z zdravili, kot so dihidrokinidinski barbiturati, kinidin in kinidin barbiturati.

Sedanje ali preteklo zdravljenje s kortikosteroidi je povezano s povečanim tveganjem za rupturo Ahilove tetive, zlasti pri starejših bolnikih, ki sočasno jemljejo fluorokinolone.

Preveliko odmerjanje

Podatki o prevelikem odmerjanju ofloksacina so omejeni. Trenutno je za zdravljenje akutnega prevelikega odmerjanja ofloksacina priporočljivo praznjenje želodca, skupaj s skrbnim opazovanjem in zadostno hidracijo bolnika. Za hemodializo ali peritonealno dializo je značilna omejena učinkovitost. Preveliko odmerjanje lahko povzroči toksičnost centralnega živčnega sistema, kardiovaskularno toksičnost, strupenost za tetive / sklepe in jetra ter odpoved ledvic in konvulzije. Poročajo pa, da se epileptični napadi pojavijo ob uvedbi terapevtskega odmerka kot tudi v primeru hudih duševnih reakcij.

Farmakologija

Biološka uporabnost ofloksacina v obliki tablet je skoraj 98% po peroralnem dajanju, doseže pa maksimalno serumsko koncentracijo v 1-2 urah. 65-80% peroralnega odmerka ofloksacina iz telesa se izloči skozi ledvice brez sprememb v 48 urah po odmerjanju. Izločanje je zato predvsem ledvično. Vendar pa se 4-8% odmerka ofloksacina izloči v blatu. To bi kazalo na majhno stopnjo izločanja žolčnika. Plazemski razpolovni čas je pri bolnikih približno 4–5 ur in pri starejših bolnikih približno 6,4–7,4 ure.

Farmakokinetika

Po dajanju več odmerkov po 200 mg in 300 mg je predvideno, da bodo najvišje koncentracije v serumu 2,2 μg / ml oziroma 3,6 μg / ml ostale stabilne. In vitro se približno 32% zdravila v plazmi veže na beljakovine. Phloxin je široko razširjen v telesnih tkivih. Ofloksacin so našli v pretisnih tekočinah, materničnem vratu, pljučnem tkivu, jajčnikih, prostati, prostati, koži in izpljunku. Zdi se, da piridobenzoksazinski obroč zmanjšuje hitrost presnove matične spojine. Manj kot 5% se izloči skozi ledvice kot metaboliti desmetila ali N-oksida; 4-8% z blatom.

Obstajajo številne endogene spojine, na katere vpliva ofloksacin, kot so zaviralci, alteratorji in depletorji.

Doziranje

Ofloksacin je treba dajati, kot je opisano v navodilih za odmerjanje v pakiranju zdravila. Prav tako je treba upoštevati stanje bolnikovega delovanja ledvic in jeter, da bi se izognili kopičenju, kar lahko privede do nepopravljivega prevelikega odmerka zdravila. Ofloksacin se izloča predvsem preko ledvic. Vendar pa se zdravilo tudi presnavlja in delno očisti skozi jetra. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic (zlasti pri bolnikih s hudo okvaro ledvic) je potrebna prilagoditev odmerka z uporabo navodil za odmerjanje v pakiranju zdravila. Ker pa je znano, da se zdravilo bistveno izloča skozi ledvice, je lahko tveganje za toksične reakcije tega zdravila pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo večje. Trajanje zdravljenja je odvisno od resnosti okužbe in je običajno od 7 do 14 dni.

Občutljive bakterije

Ofloksacin je učinkovit proti naslednjim mikroorganizmom:

  • Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi:
    • Staphylococcus aureus (sevi, občutljivi za meticilin)
    • Streptococcus pneumoniae (sevi, občutljive za penicilin)
    • Streptococcus pyogenes.
  • Aerobni gram-negativni mikroorganizmi
    • Citrobacter koseri (Citrobacter diversus)
    • Enterobacter aerogenes
    • Escherichia coli
    • Klebsiella pneumoniae
    • Haemophilus influenzae
    • Proteus mirabilis
    • Neisseria gonorrhoeae
    • Pseudomonas aeruginosa.
  • Drugi mikroorganizmi:
    • Chlamydia trachomatis.
Zloraba antibiotikov in odpornost bakterij

Odpornost na ofloksacin in druge fluorokinolone se lahko hitro razvije tudi med zdravljenjem. Številni patogeni, vključno s Staphylococcus aureus, enterokoki, streptokoki in pirolidonil peptidazo, sedaj kažejo odpornost po vsem svetu.

Floksacin in drugi fluorokinoloni so leta 2002 postali najpogosteje predpisan razred antibiotikov za odrasle. Skoraj polovica (42%) teh zdravil je predpisana za pogoje, ki jih FDA ne odobri, kot so akutni bronhitis, vnetje ušesa, akutne okužbe zgornjih dihal, po raziskavi delno je podprla ameriška agencija za raziskave na področju zdravja in kakovosti. Poleg tega so bili običajno predpisani za zdravstvena stanja, ki se niso začela kot bakterijska, na primer virusna okužba ali tista, za katera ni dokazana.