7. Hidroksikinolini
(8-hidroksikinolinski derivati) t

Ta del strani vsebuje informacije o zdravilih iz skupine - P01AA Derivati ​​hidroksikinolina. Vsako zdravilo so podrobno opisali strokovnjaki portala EUROLAB.

Anatomska in terapevtsko-kemijska klasifikacija (ATC) je mednarodni sistem za razvrščanje zdravil. Latinsko ime je Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Na podlagi tega sistema so vsa zdravila razdeljena v skupine glede na njihovo glavno terapevtsko uporabo. Klasifikacija ATC ima jasno hierarhično strukturo, ki omogoča iskanje želenih zdravil.

Vsako zdravilo ima svoje farmakološko delovanje. Pravilno določanje potrebnih zdravil je glavni korak za uspešno zdravljenje bolezni. Da bi se izognili neželenim učinkom, se pred uporabo teh ali drugih zdravil posvetujte s svojim zdravnikom in preberite navodila za uporabo. Posebno pozornost posvetite medsebojnemu delovanju z drugimi zdravili, kot tudi pogojem uporabe med nosečnostjo.

Tehnologija pridobivanja zdravilnih snovi

Sulfanilamidna zdravila

3. Derivati ​​8-hidroksikinolina (8-hidroksikinolin) t

Mnogi derivati ​​8-hidroksikinolina (8-hidroksikinolin) imajo antibakterijsko, protimikrobno, antiparazitsko in protiglivično delovanje, zato se uporabljajo kot kemoterapevtiki in antiseptiki. Dolgo časa je dobro znano zdravilo kinozol sol 8-hidroksikinolina (8-hidroksikinolin sulfat).

Od sredine 1950-ih let dalje so 8-hidroksikinolinski derivati, ki vsebujejo halogen (klor, brom, jod) na položajih 5 in 7, široko uporabljeni kot peroralni antibakterijski in antiprotozojski zdravili.Pripravki enteroseptol (5-kloro-7-jodo- 8-hidroksikinolin) in vsebuje enteroseptol v kombinaciji z drugimi snovmi merasex in mesaform.

Ta zdravila so bila učinkovita pri zdravljenju črevesnih okužb (amoebne in bakterijske dizenterije, protozojskega kolitisa in drugih). Vendar pa je bilo ugotovljeno, da lahko (zlasti pri dolgotrajni uporabi) povzročijo motnje v delovanju jeter, ledvic in drugih stranskih učinkov. V zvezi s tem so se droge v tej skupini začele uporabljati zelo omejeno.

Pri črevesnih okužbah se uporablja tudi klorid quinaldol in pri urogenitalnih okužbah nitroksolin.

Glede na kemijsko strukturo in mehanizem delovanja je klorhvindol blizu predhodno sproščenega enteroseptolnega pripravka.

Nitroksolin (5-NOK) - 5-nitro-8-hidroksikinolin:

Za razliko od drugih 8-oxychtnoline derivatov, nitroksolin se hitro absorbira iz prebavil in se izloči nespremenjen z ledvicami. V povezavi s koncentracijo zdravila v urinu se uporablja pri okužbah sečil (pielonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis itd.).

Hidroksikinolini

Ugotovljeno je bilo, da imajo hidroksikinolini določen učinek pri amoebni dizenteriji, vendar se je njihova uporaba razširila na večino drugih vrst driske. Najbolj znano zdravilo te skupine je Entero-Vioform (clioquinol), ki ga je prej proizvajal Ciba-Geigy, vendar je bil umaknjen s svetovnega trga leta 1985.

Po podatkih ameriškega zdravniškega združenja "kliokvinol. In jodokinol. Uporabljeni so bili za preprečevanje" potovalne driske ", vendar ni dokazov o njihovi učinkovitosti.Zato, da povzročajo amebe le majhen del primerov driske pri potovanjih, nerazumna uporaba takšnih potencialno strupenih zdravil ni upravičena. US kliokvinol ni več na voljo za uporabo sistema [50]. "

Vsi hidroksikinolini imajo veliko tveganje za neželene učinke in večina strokovnjakov se strinja, da se je treba njihovi uporabi izogibati, saj so ta zdravila neučinkovita in nevarna [51].

Dodatne informacije so navedene v poglavjih:

Adsorbenti

Verjetno je, da so adsorbenti vezani na toksine in različne infekcijske agente (kot tudi na nekatera terapevtska sredstva) in, po teoriji, pomagajo pri razstrupljanju črevesja. Pri driski se kaolin uporablja predvsem kot adsorbent (običajno s pektinom - stabilizatorjem), aktivnim ogljem in atapulgitom. Svetovna zdravstvena organizacija trdi, da ti izdelki "niso uporabni za zdravljenje akutne driske" [52].

Ameriško zdravniško združenje opisuje kot "neupravičeno" uporabo zmesi, ki vsebujejo opiate ali slabo absorbirajo antibakterijska sredstva z adsorbenti, kot so kaolin in pektin, ter antispazmodiki. Opozarja, da je pacient podvržen kombiniranim škodljivim učinkom posameznih sestavin, poleg tega pa mora nositi dodatne stroške. Združenje navaja kot na primer zdravila, kot so Correctable Mixer (Beecham), Donnagel in Donnagel PG (Robins), Kaolin s pektinom (iz različnih podjetij), Kaopektat in Kaopektat koncentrat (Upjohn), Parapektolin (Rorer), Polymagma (Wyeth) [53]. ].

Leta 1991 je v Pakistanu dr. Tariq Bhutta, pediater pri bolnišnici Nishtar v Multanu, dejal, da »ni preveč optimističen« glede možnosti, da bi iz trga odstranil nekaj nekoristnega kaolina in pektina. Obema Abbottu in Wyethu se je obrnil z zahtevo, da prenehata tržiti svoje izdelke (Kathleen in Streptomegma) v luči priporočil Svetovne zdravstvene organizacije. Obe podjetji sta se odzvali s tem, da tega ne bosta storili, ker te izdelke dovoljujejo vlade mnogih držav [54].

Pripravki črevesnih bakterij

Teoretična osnova za uporabo laktobacilov in drugih pripravkov iz črevesnih bakterij je, da driska vodi do izgube normalnih črevesnih bakterij in njihova nadomestitev s tako "prijaznimi" bakterijami bo koristna. Vendar, kot navaja Martindaleov farmakološki priročnik [Martindale], »so dokazi, ki podpirajo njihovo uporabo, omejeni« [55].

Mimo cilja

Mogoče je prepričljiv sklep, da je velika večina antidiaričnih zdravil na svetovnem trgu v najboljšem primeru nepotrebna in v najslabšem neučinkovita in včasih nevarna. Raziskava iz leta 1980 je pokazala, da je 85% zdravil proti driski, ki so našteta v priročniku za recept MIMS za Afriko, nezaželena za karibske države, kar je 80%; na Bližnjem vzhodu - 82%; na Filipinih 73%; v Maleziji in Singapurju - 74%; v Indoneziji pa 79% [56]. Na žalost, kot je razvidno iz tabele 5.5, se stanje v naslednjih letih skoraj ni izboljšalo.

Tabela 5.5. Primerjava antidiaričnih zdravil v nekaterih smernicah za predpisovanje

hidroksikinolin

Univerzalni rusko-angleški slovar. Akademik.ru 2011

Oglejte si, kaj "hidroksikinolin" v drugih slovarjih:

Kalijev hidroksikinolin (kalijev hidroksikinolin) je kalijeva sol, ki ima protiglivična, antibakterijska in dezodorirna lastnost. Nanesite na površino kože v obliki krem ​​ali losjonov (na primer v kombinaciji z benzoil peroksidom v takih pripravkih, kot so kinodermi (Quinodcrm) ali......)

KALIJEV HIDROKSIHINOLIN - (kalijeva hidroksikinolin) kalijeva sol, ki ima protiglivične, antibakterijske in dezodorirne lastnosti. Nanaša se na površino kože v obliki krem ​​ali losjonov (na primer v kombinaciji z benzoil peroksidom v takšnih zdravilih kot...

ORGANSKI REAGENTI - v analitski kemiji (OR), org. spojine dec. razredi, ki služijo kakovosti. ali količine. opredelitve kemikalij elementov. skupinah in komp., kot tudi za pomožno ločevanje, koncentracijo, maskiranje itd. operacije,...... kemična enciklopedija

HINOZOL - (pojasanol L, 8 kinolinol sulfat) C18H16N2O6S M.m. 388.4 bis >> (8 hidroksikinolin) sulfat Rumena kristalinična snov, t. 175 ° C. Topen je v vodi, zmerno topen v metanolu in etanolu. Proizvaja se v obliki 98%...... pesticidi in regulatorji rasti rastlin

BREATH - niz procesov, ki zagotavljajo zaužitje atmosferskih ali raztopljenih v vodi O 2, njegova uporaba v oksidaciji. bo okreval. kot tudi odstranjevanje CO 2 in nekaterih drugih. končni izdelki izmenjave v stoletju... Kemična enciklopedija

KARBOKSIPEPIDAZY - encimi razreda hidroliz, ki katalizirajo hidrolizo. cepitev C terminalnih aminokislinskih ostankov v proteinski in peptidni molekuli. Najbolj preučevali smo dve vrsti K, ki se razlikujeta glede na specifičnost vrste K (mol. m. 34,4 tisoč, sestoji iz 307......

8-oksiholin - (8-hidroksikinolin, oksin, HR), mol. m 145,15; bestsv. igle z značilnim vonjem; tal. 75 ° C, t. 266,6 ° C / 752 mm Hg. v. slab sol. v vodi, sol. v kloroformu (381,7 g / l), benzenu (319,3), izoamilacetatu. t

ANTIGRAFIČNA SREDSTVA - (antimikotiki), lek. v VA, ki se uporablja za zdravljenje glivičnih bolezni (mikoz). P. s. delijo: glede na način uporabe se za cp uporabljajo zunanja (lokalna) in sistemska (oralna, intravenska) uporaba; narava protimikrobnega učinka na kemično enciklopedijo

Derivati ​​oksikinolina

Derivati ​​oksikinolina so sintetična antimikrobna sredstva, pridobljena iz oksikinolina. V medicinski praksi se uporabljajo predvsem derivati ​​8-hidroksikinolina (nitroksolin, kinozol, hiniofon, enteroseptol) in 4-hidroksikinolin (oksolinska kislina).

Pripravki iz skupine O. izdelka imajo širok razpon antimikrobnega delovanja in kažejo visoko aktivnost v zvezi s gram-pozitivnimi in gram-negativnimi bakterijami, vključno z njihovimi sevi, ki so stabilni proti antibiotikov, sulfa in drugih kemoterapevtskih sredstev. Hiniofon deluje na nekatere protozoe (dizenterijski amoeba, trihomonade, balantidije) in nitroksolin - na glivice, podobne kvasu rodu Candida. Mehanizmi protimikrobnega delovanja O. izdelka niso dokazani.

O številnih lastnostih in praktični uporabi O. pripravkov se razlikujejo med seboj. Najpomembnejše razlike v njihovi farmakokinetiki. Hiniofon se torej iz gastrointestinalnega trakta malo absorbira in se tako, ko ga dajemo oralno, kopiči v lumenu črevesa v visokih koncentracijah. Hkrati se nekatera zdravila iz O. p. (Nitroksolina, oksolinske kisline) po zaužitju zlahka absorbirajo iz prebavnega trakta v kri in se izločajo v znatnih količinah iz telesa z nespremenjenim urinom. V povezavi s temi razlikami je farmakokinetika O., ki se slabo absorbira iz prebavil, učinkovita predvsem za črevesne okužbe in se dobro absorbira za okužbe sečil.

Navedbe za uporabo ločenih O. postavke niso enake. Hiniofon se na primer uporablja predvsem za zdravljenje amoebne dizenterije in včasih pri zdravljenju ulceroznega kolitisa. Pri amoebni dizenteriji se hiniofon uporablja skupaj z antiamebična sredstva (emetina hidroklorid, tetraciklini), ki delujejo na amebe, parazitirajo v črevesni steni, ker aktivna je samo glede na amebe v črevesnem lumnu. Nitroksolin in oksolinska kislina se uporabljata za pijelitis, pielonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis in za preprečevanje infekcijskih zapletov po operacijah ledvic in sečil ali po diagnostičnih manipulacijah (urinska kateterizacija, cistoskopija).

Veliko drog O. p. Se uporabljajo za zunanjo uporabo kot antiseptik, ker imajo širok spekter protimikrobnega delovanja. Hiniofon kot antiseptik se uporablja za zdravljenje gnojnih ran, razjed, opeklin ter pranje in prhanje v ginekološki in urološki praksi. Enteroseptol je skupaj z glukokortikoidi del številnih uradnih mazil (na primer Dermozolon mazilo), ki se uporabljajo za zdravljenje okuženih ekcemov, pustularnih in glivičnih kožnih bolezni. Quinozol se lahko uporablja za razkuževanje rok in prhanja, pranje ran, razjed itd. Poleg tega ima spermicidni učinek in se zato uporablja kot kontracepcijsko sredstvo (kot del uradne vaginalne supozitorije "Contracetin T").

Pogosti za skupino O. Pomanjkanje neželenih učinkov so dispeptične motnje in alergijske reakcije. Drugi znaki neželenih učinkov O. p. Niso enaki za različna zdravila. Na primer, oksolinska kislina, skupaj z dispeptičnimi motnjami in alergijskimi reakcijami, lahko povzroči glavobol, motnje spanja, splošno slabost in tahikardijo. Nitroksolin se izloča z urinom in barvo urina žafran-rumene barve, kar ni razlog za prekinitev zdravljenja. Hiniofon s podaljšano uporabo povzroča pojav jodizma (konjunktivitis, kašelj, izcedek iz nosu).

O. pripravki izdelka so kontraindicirana pri povečani občutljivosti na njih. Oksolinska kislina je kontraindicirana pri nosečnosti, dojenju in otrocih, mlajših od 2 let. To zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z epilepsijo kot tudi pri odpovedi ledvic in jeter. Pri bolnikih z insuficienco ledvic se nitroksolin uporablja previdno, da se prepreči njegovo kopičenje.

Glavni O. p., Njihovi odmerki, načini uporabe, oblike sproščanja in pogoji shranjevanja so navedeni spodaj.

Oksolinska kislina (Acidum oxolinicum; sinonim gramurin itd.) Se uporablja peroralno neposredno po obrokih. Za odrasle in otroke, starejše od 12 let, je zdravilo predpisano po 0,5 g na sprejem, za otroke od 2 do 12 let - po 0,25 g na sprejem 3-krat na dan. Potek zdravljenja je od 7-10 dni do 2-4 tednov. Sprostitev oblike: pilule po 0,25 g. Skladiščenje: Seznam B.

Nitroksolin (Nitroxolinum; sinonim za 5-LCM in druge) je predpisan za odrasle po 0,1 g, v hudih primerih 0,15–0,2 g na sprejem 4-krat dnevno. Največji dnevni odmerek za odrasle ne sme presegati 0,8 g. Povprečni dnevni odmerek za otroke, starejše od 5 let, je 0,2–0,4 g, za otroke, mlajše od 5 let, pa 0,2 g. Dnevni odmerek je razdeljen na 4 odmerke. Potek zdravljenja je običajno 2-3 tedne. Po potrebi se zdravljenje ponovi po dveh tednih odmora. Za profilaktične namene se odraslim predpisuje 0,1 g na sprejem 4-krat na dan. Sprostitev oblike: tablete po 0,05 g, obložene. Skladiščenje; Seznam B, na suhem in temnem mestu.

Hiniofon (Chiniofonum; sopomenka yatren itd.) Je predpisan za odrasle, ki jemljejo 0,5 g 3-krat na dan. Višji odmerki za odrasle znotraj: enkratni 1 g, dnevno 3 g. Za otroke se zdravilo daje peroralno v naslednjih dnevnih odmerkih: pri starosti od 1 do 2 let - 0,1 g; od 2 do 3 let - 0,15 g; od 3 do 4 let - 0,2 g; od 4 do 5 let - 0,25 g; od 5 do 6 let - 0,3 g; od 6 do 8 let - 0,45 g; od 8 do 12 let - 0,6 g; od 12 do 13 let - 0,7 g; od 13 do 15 let - 1 g; 16 let in več - 1,5 g. Kot antiseptik se nanese topikalno v obliki 0,5–3% raztopin, 5–10% mazil in 10% praškov. Način izdaje: prašek, tablete po 0,25 g. Skladiščenje: Seznam B; na suhem in temnem mestu.

Chinosolum (sinonim za hidroksikinolin sulfat, itd.) Kot antiseptik se uporablja zunaj v obliki raztopin v koncentraciji (1: 1000 - 1: 2000), kot tudi 5-10% mazil in 1-2% praškov. Kot kontracepcija se uporablja v obliki vaginalnih supozitorijev "Contracetin T", ki se daje intravaginalno pred spolnim odnosom. Sprostitev oblike: prah. Skladiščenje: v dobro zaprti posodi.

Planet dolgoletnikov

dolgozitely.ru

Zdravila, ki nas ubijajo počasi, a zanesljivo (I. del)

Obstajajo zdravila, ki nas ubijajo počasi, a zanesljivo. Časi, ko so bila zdravila ustvarjena za ljudi, so že zdavnaj minila, zdaj pa ljudje služijo za medicinske pripravke. Namesto tega so vir prihodkov za farmacevtsko industrijo v višini več milijard dolarjev. Farmacevtski svet se spreminja izjemno hitro. Nove bolezni zahtevajo nova zdravila, hkrati pa se stare ponovno vračajo z novo silo, na primer, kot je tuberkuloza. Toda kljub hitremu razvoju se številni problemi ne spremenijo. Leta 1982 se je vprašanje varnosti zdravil dvignilo. Vendar pa se analgin, analgetik, ki lahko povzroči smrtno krvno bolezen, še vedno prodaja v mnogih državah. Julija 1994 je vodilni svetovni proizvajalec dipironov analginum, nemško podjetje Hoehst, napovedal, da bo do konca leta 1995 popolnoma odstranil Baralgin, kombinirano analgetik, ki vsebuje analginum (s pitofenom in fenpriverenijem), iz proizvodnje. V Nemčiji se je leta 1987 »prostovoljno« umaknil s trga drog. Vendar pa je družba izdala tudi izjavo, da ne vidi razloga za umik „izdelkov, ki vsebujejo samo analgin“. Zato se ti izdelki še vedno prodajajo v mnogih državah.

Druga težava je v tem, da se v številnih državah vedno več zdravil prodaja brez recepta: to deloma omogoča, da breme izdatkov za droge prenesemo neposredno na potrošnika in prihranimo vladne proračunske odhodke. Ta prehod na samozdravljenje in registracija več izdelkov v kategoriji brez recepta prinaša številne očitne koristi za farmacevtsko industrijo. Zdravila brez recepta se pogosto obravnavajo kot „varna“. Vendar pa veliko teh novih zdravil brez recepta ni mogoče uporabiti za nič, imajo kontraindikacije in lahko povzročijo resne neželene učinke.

Vsako zdravilo nosi tveganje. Nemogoče je ustvariti eno samo kemično snov, ki ne bi povzročila tveganja za ženske ali moške; ne glede na to, kako se jemlje: skozi usta, nos, mrežnico, kožo, subkutano, rektalno ali vaginalno. Na žalost problem ni ustvarjen z nekaj nevarnimi zdravili, ki spodbujajo eno ali dve nepošteni farmacevtski družbi na trgu. To je neizogiben rezultat strukture in dejavnosti farmacevtskega trga.

Glavni cilj farmacevtskih podjetij je prodaja. Nov slog trženja - osredotočen na določeno bolezen ali sindrom - je industrijska strategija, s katero je bolezen bolj prepoznavna in spodbujati bolnike k iskanju zdravljenja. Večina potrošnikov nima pojma, da so raziskave in informacije za javnost dejansko del načrta prodaje zdravil. Seveda bi vsaka farmacevtska družba želela neposredno sodelovati v procesu zdravljenja. Podjetja ne prodajajo le svojih zdravil pod blagovno znamko, ampak posredno prodajajo idejo, da »obstaja tabletka za vsako bolezen«, kar bo zagotovo pomagalo.

Zdravila imajo pomembno vlogo pri izboljšanju zdravja, vendar za več kot polovico vseh bolezni na svetu ni zdravil. Druga polovica bolezni pa lahko dobimo z jemanjem zdravil, ki so nevarna za zdravje. Torej na trgu še vedno obstajajo barbiturati (včasih v kombinaciji z drugimi zdravili), ki povzročajo odvisnost od drog. Antidiarikalna zdravila, ki vsebujejo kikvinol ali druge hidroksikinoline, ki povzročajo hudo poškodbo živčnega sistema. Estrogensko zdravilo, dietilstilbestrol (DES), ki se uporablja za preprečevanje spontanih splavov, se še vedno ponuja, čeprav je bilo ugotovljeno, da povzroča rak materničnega vratu in vagine pri hčerkah tistih žensk, ki so ga uporabljale med nosečnostjo.

Prav tako lahko vzamemo zdravila, ki nimajo lastnosti, ki so jim pripisane, kar negativno vpliva na njihovo zdravje. Na primer, pripravki proti kašlju in rinitisu, ki vsebujejo eno komponento za spodbujanje kašlja in druge komponente, da bi ga zavrli. Več kot 80% zdravil proti kašlju in rinitisu, ki so na voljo na trgu, niso racionalna; večinoma z neučinkovitimi in nekaterimi s potencialno nevarnimi sestavinami. To velja tudi za antidiarična zdravila, ki vsebujejo antibiotik, običajno so neučinkovita in potencialno nevarna, saj drisko najpogosteje povzročajo virusi.

Lahko uporabimo nerazumno drage izdelke, saj je eden od izgovorov za široko konkurenco, da bodo potrošniki imeli koristi od nižjih cen. Nepravilna uporaba drog pa pomeni, da so potrošniki prisiljeni kupiti dražje antibiotike, da bi našli droge, ki jim bakterije ne bi bile odporne. To je, v resnici, boste morali plačati 2-14 krat več za zdravila skoraj brez povečanja terapevtskih koristi ali zmanjšanje stranskih učinkov, smo dobili iste težave le za velik denar.

Nato se pojavi logično vprašanje: - ali lahko izdelki farmacevtske industrije prispevajo k boljšemu zdravju? Nekateri lahko. WHO (Svetovna zdravstvena organizacija) je identificirala okoli 270 najpomembnejših (bistvenih) zdravil, ki se lahko spopadejo z zdravstvenimi težavami v kateri koli državi. Večina je poceni, preizkušena in preizkušena; njihova zanesljivost in zadostna varnost sta dobro znana.

Vendar ne smemo pozabiti, da se v napačnih rokah in ob napačnem času celo zdravilo, ki je bilo najbolj skrbno nadzorovano kakovost, iz rešitelja življenja spremeni v grožnjo. V nekaterih primerih lahko posledice tega ne vplivajo na enega pacienta ali skupino bolnikov, ampak na celoten svet. Najboljši primer je zloraba antibiotikov, zaradi česar mnoge bakterije zdaj razvijejo odpornost na cenejše in varnejše droge. En raziskovalec ugotavlja, da je "protimikrobna odpornost postala globalni problem, ki ima velik vpliv na zdravstveno varstvo v razvitih državah in državah v razvoju". To je posledica razširjene in neustrezne uporabe protimikrobnih sredstev za ljudi in živali.

Hidroksikinolin

8-hidroksikinolin (hidroksikinolin, oksin) je heterociklična organska spojina s sestavo C9H7Št. V medicini se je oksikinolin prej uporabljal kot protimikrobno sredstvo (skupina oksikinolinov).

Vsebina

Fizične lastnosti

Svetlo rumeni kristali; tpl 75 - 76 ° C, tkip 267 ° C; topen v organskih topilih: v kloroformu 382 g / l, v benzenu 319 g / l, v izoamilacetatu 174 g / l, etilnem etru 96 g / l, izoamil alkoholu 56,6 g / l; v alkalijah in kislinah, v vodi - slabo (minimalna topnost 0,53 g / l na izoelektrični točki (pH = 7,2)). Zlahka hlapne z vodno paro. Raztopine 8-hidroksikinolina na svetlobi potemnijo, zato jih je treba shraniti na temnem, hladnem mestu.

Pridobivanje

Dobimo z segrevanjem o-aminofenol hidroklorida in o-nitrofenola, glicerola in žveplove kisline (modifikacija Skraupove reakcije) ali z alkalnim taljenjem 8-kinolin sulfonske kisline.

Uporaba

8-hidroksikinolin tvori kompleksne spojine z več kot 40 elementi periodičnega sistema in je nizko selektivni skupinski reagent. Sposobnost 8-hidroksikinolina, da tvori s številnimi kovinskimi kationi slabo topne v vodnih raztopinah (ocetna kislina, amonijak, itd.) Kristalinično kompleksne kelatne soli, npr. Mg (C)9H6ON)2, Al (C9H6ON)3, Uporablja se v praksi za določanje in ločevanje številnih kovin (Al, Zn, Cd, Mg, itd.).

Hidroksiiolinati različnih kovin se razlikujejo po barvi in ​​se lahko določijo fotometrično. Dobra topnost v kloroformu se uporablja za ekstrakcijsko-fotometrično določanje številnih elementov.

Nekateri 8-hidroksikinolinski derivati ​​se uporabljajo kot fungicidi (npr. Bakrova sol (C9H6ON)2Cu] in antiseptiki amebotsidnogo in zunanje delovanje.

Kompleks 8-hidroksikinolina z aluminijem se uporablja za izdelavo organskih svetlečih diod (OLED). Variacije substituentov v kinolinski sredici omogočajo proizvodnjo materialov z različnimi luminiscentnimi lastnostmi. [1]

Medicinska uporaba

Oksikinolin je indiciran za razkuževanje rok, zdravljenje ran, razjed, mikoz. Za obdelavo je kirurški instrument neprimeren, saj sodeluje s kovino.

Ko se nanese na kožo, se zagotovi dolgotrajno protiglivično delovanje (96 ur) na površini kože. Aktivna je proti različnim vrstam dermatofitov (rod Trichophyton, microsporum, glivice podobne glivicam, glivice rodu Penicillium in Aspergilus ter druge patogene). Relativno nizko strupena, brez draženja in ni inaktivirana s tkivnimi beljakovinami.

Za dezinfekcijo rok, pranje ran, razjed, izpiranje, hidroksikinolin se uporablja v razredčitvi 1: 1000, 1: 2000. Ko mikoze - zunaj, v obliki aplikacij na prizadeti koži in nohtov postelj po odstranitvi nohtov plošč. Mavec z želeno velikostjo in obliko nanesemo z lepljivo površino na kožo ali na nožne postelje, ki so bile prej rahlo navlažene z vodo, stisnjene, da zagotovijo stik celotnega območja ometa s prizadetim območjem. Trajanje posamezne vloge ne sme biti daljše od 4 dni, nato se mavec spremeni in izvaja higienske postopke v intervalu med aplikacijami. Po tretji aplikaciji (po 12 dneh) se pacienti očistijo s pohotnimi plasti s pomočjo kopeli za milnico. Zdravljenje poteka pod nadzorom rasti nohtne plošče in mikroskopsko preiskavo za glive, dokler ne dobimo vsaj 3 negativnih analiz z intervalom 1 mesec. Trajanje zdravljenja je odvisno od časa ponovne rasti zdravih ploščic za nohte in je od 3 do 10-12 mesecev.

Trenutno pripravki oksihinolina niso registrirani v Rusiji.

Literatura

"Kemijska enciklopedija". - Ed. Knunyantsa L.I. - M: Velika ruska enciklopedija, 1992, V. 3, str

Hidroksikinolini v vseh zdravilih

Mednarodno ime: Chlorquinaldol (Chlorquinaldol)

Dozirna oblika: granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje [za otroke], vaginalne tablete, obložene tablete

Farmakološko delovanje: Kvezil - protimikrobno sredstvo, ima tudi protiglivične in antiprotozojske učinke. S kemijsko strukturo in mehanizmom delovanja.

Indikacije: Črevesne okužbe: dizenterija, salmoneloza, toksikoinfekcije (zaradi stafilokokov, enterobakterij), enterokolitis, gastroenterokolitis; črevesna disbioza; vaginitis, trihomonijaza.

Nitroksolin

Mednarodno ime: Nitroksolin (Nitroksolin)

Oblika odmerjanja: prevlečene tablete

Farmakološko delovanje: Nitroksolin - protimikrobno sredstvo iz skupine hidroksikinolinov. Ima širok spekter delovanja. Selektivno zavira sintezo bakterij.

Indikacije: Okužbe sečil: pielonefritis, cistitis, uretritis, epididimitis; preprečevanje okužb z različnimi intervencijami (kateterizacija, cistoskopija, operacija ledvic in sečil).

Nitroksolin-AKOS

Mednarodno ime: Nitroksolin (Nitroksolin)

Oblika odmerjanja: prevlečene tablete

Farmakološko delovanje: Nitroksolin-AKOS je protimikrobno sredstvo iz skupine oksikinolinov. Ima širok spekter delovanja. Selektivno zavira sintezo bakterij.

Indikacije: Okužbe sečil: pielonefritis, cistitis, uretritis, epididimitis; preprečevanje okužb z različnimi intervencijami (kateterizacija, cistoskopija, operacija ledvic in sečil).

Nitroksolin-UBF

Mednarodno ime: Nitroksolin (Nitroksolin)

Oblika odmerjanja: prevlečene tablete

Farmakološko delovanje: Nitroksolin-UBF je protimikrobno sredstvo iz skupine oksikinolinov. Ima širok spekter delovanja. Selektivno zavira sintezo bakterij.

Indikacije: Okužbe sečil: pielonefritis, cistitis, uretritis, epididimitis; preprečevanje okužb z različnimi intervencijami (kateterizacija, cistoskopija, operacija ledvic in sečil).

Hinoziv

Mednarodno ime: Oksikinolin (oksikinolin)

Oblika odmerjanja: Mavec

Farmakološko delovanje: Quinoziv je protimikrobno sredstvo, ki ima tudi spermicidni učinek. Ko se nanese na kožo, je zagotovljena dolgotrajna protiglivična.

Indikacije: dezinfekcija roke; zdravljenje ran, razjed; zaradi delovanja različnih vrst dermatofitov.

Quinoseptin

Mednarodno ime: Oksikinolin (oksikinolin)

Oblika odmerjanja: Mavec

Farmakološko delovanje: Hinoseptin - protimikrobno sredstvo ima tudi spermicidni učinek. Ko se nanese na kožo, je zagotovljena dolgotrajna protiglivična.

Indikacije: dezinfekcija roke; zdravljenje ran, razjed; zaradi delovanja različnih vrst dermatofitov.

Chlorquinaldine

Mednarodno ime: Chlorquinaldol (Chlorquinaldol)

Dozirna oblika: granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje [za otroke], vaginalne tablete, obložene tablete

Farmakološko delovanje: Klorkinalidin - protimikrobno sredstvo ima tudi protiglivične in antiprotozojske učinke. S kemijsko strukturo in mehanizmom delovanja.

Indikacije: Črevesne okužbe: dizenterija, salmoneloza, toksikoinfekcije (zaradi stafilokokov, enterobakterij), enterokolitis, gastroenterokolitis; črevesna disbioza; vaginitis, trihomonijaza.

Chlorhinaldine

Mednarodno ime: Chlorquinaldol (Chlorquinaldol)

Dozirna oblika: granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje [za otroke], vaginalne tablete, obložene tablete

Farmakološko delovanje: Klorkinalidin - protimikrobno sredstvo ima tudi protiglivične in antiprotozojske učinke. S kemijsko strukturo in mehanizmom delovanja.

Indikacije: Črevesne okužbe: dizenterija, salmoneloza, toksikoinfekcije (zaradi stafilokokov, enterobakterij), enterokolitis, gastroenterokolitis; črevesna disbioza; vaginitis, trihomonijaza.

Chlorquinaldol

Mednarodno ime: Chlorquinaldol (Chlorquinaldol)

Dozirna oblika: granule za pripravo suspenzij za peroralno dajanje [za otroke], vaginalne tablete, obložene tablete

Farmakološko delovanje: Klorquinaldol je protimikrobno sredstvo, ima tudi protiglivične in antiprotozojske učinke. S kemijsko strukturo in mehanizmom delovanja.

Indikacije: Črevesne okužbe: dizenterija, salmoneloza, toksikoinfekcije (zaradi stafilokokov, enterobakterij), enterokolitis, gastroenterokolitis; črevesna disbioza; vaginitis, trihomonijaza.

5-LCM (5-NOK)

Oranžno obložene tablete, okrogle, bikonveksne, sijoče.

Pomožne snovi: laktoza, kalcijev fosfat, koruzni škrob, koloidni silicijev dioksid, povidon K25, prečiščen talk, krospovidon, magnezijev stearat.

Sestava lupine: akacijevega guma, natrijeve karboksimetilceluloze, povidona K25, koloidnega silicijevega dioksida, prečiščenega talka, koruznega škroba, kalcijevega karbonata, titanovega dioksida, oranžnega barvila E110, rumene barve E104.

50 kosov. - plastenke (1) - kartonske škatle.

Klinično-farmakološka skupina: Antibakterijsko zdravilo, 8-hidroksikinolinski derivat. Uroantiseptik

Št. Registracije:
zavihek., pokr. lupina, 50 mg: 50 kosov. 014133/01, 25.11.03.

Antibakterijsko zdravilo, 8-hidroksikinolinski derivat. Zdravilo je aktivno proti patogenim okužbam sečil - gram pozitivnim, gram-negativnim bakterijam in nekaterim glivam.

Escherichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp., Občutljivi na zdravilo.

Proteus je variabilno občutljiv na zdravilo Proteus spp., Staphylococcus spp.

Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Anaerobne bakterije so odporne na zdravilo.

Občutljivost Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enteroccocus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae.

Po peroralni uporabi se nitroksolin dobro absorbira iz tankega črevesa. Izloča se v urinu nespremenjena.

Zdravljenje akutnih, kroničnih in ponavljajočih se okužb sečil, ki jih povzročajo gram-pozitivne in gram-negativne bakterije in glivice, občutljive na nitroksolin:

- okuženi adenom ali karcinom prostate.

Preprečevanje okužb po kirurških in diagnostičnih posegih na sečilih (kateterizacija, cistoskopija, po operaciji ledvic in sečil).

Preprečevanje ponavljajočih se okužb sečil.

Odrasli uporabljajo zdravilo v odmerku 400-800 mg / dan, razdeljeno na 4 odmerke.

Povprečni dnevni odmerek je 400 mg, razdeljen na 4 odmerke. Če je potrebno, se zdravljenje nadaljuje neprekinjeno ali v teku (2 tedna na mesec).

V hudih primerih se lahko odmerek podvoji; vendar ne sme presegati 800 mg / dan, razdeljenih na 4 odmerke.

Otroci starejši od 5 let, je zdravilo predpisano v odmerku 200-400 mg / dan, razdeljen na 4 odmerke.

Otroci s telesno težo več kot 8 kg zdravila je predpisan v odmerku 200 mg / dan, razdeljen na 4 odmerke.

Pri bolnikih z zmerno odpovedjo ledvic (CC več kot 20 ml / min), jetrno insuficienco je treba običajni odmerek prepoloviti (50 mg 4-krat / dan).

Tablete je treba jemati pred obroki.

Na strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje (lahko se prepreči z jemanjem zdravila med obroki); redko spremeni aktivnost transaminaz in koncentracije sečne kisline v serumu.

S strani centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: ataksija, glavobol, parestezije, polinevropatija.

Ker je srčno-žilni sistem: tahikardija.

Alergijske reakcije: redko - alergijska trombocitopenija, kožni izpuščaj, hitro prenehanje zdravljenja.

Drugo: zaradi dejstva, da se nitroksolin izloča preko ledvic, se urin pobarva v intenzivno rumeno-rdeči barvi.

- huda okvara ledvic (CC manj kot 20 ml / min);

- huda jetrna odpoved;

- obdobje dojenja (dojenje);

- preobčutljivost za nitroksolin ali druge sestavine zdravila;

- preobčutljivost za kinoline.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo je kontraindicirano za uporabo med nosečnostjo in dojenjem (dojenje).

Vloga za kršitve jeter

Pri bolnikih z jetrno insuficienco je treba običajni odmerek prepoloviti (50 mg 4-krat / dan).

Kontraindicirana pri jetrni odpovedi.

Uporaba za kršitve ledvične funkcije

Pri bolnikih z zmerno hudo ledvično odpovedjo (QC več kot 20 ml / min, je treba običajni odmerek prepoloviti (50 mg 4-krat / dan).

Kontraindicirana pri hudi ledvični odpovedi (CC manj kot 20 ml / min).

Nitroksolina se ne sme dajati sočasno z zdravili, ki vsebujejo hidroksikinoline ali njihove derivate.

Pri uporabi zdravila je treba paziti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic zaradi možne kumulacije nitroksolina.

S podaljšanim ali ponovljenim zdravljenjem s halogenskimi derivati ​​hidroksikinolina v visokih odmerkih so opisani primeri razvoja perifernega nevritisa in poškodbe vidnega živca. Pri uporabi nitroksolina takih primerov niso opazili.

Zdravljenja ne smete določiti več kot 4 tedne brez dodatnega pregleda jeter in ledvic.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

Ni podatkov o vplivu na sposobnost vožnje avtomobila ali strojev.

Trenutno ni poročil o primerih prevelikega odmerjanja zdravila 5-NOK.

Interakcija zdravila 5-NOK z zdravilom ni opisana.

Prodajni pogoji za farmacijo

Zdravilo je na voljo na recept.

Pogoji za shranjevanje

Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok uporabnosti - 5 let.