Lasix - navodila za uporabo, pregledi, analogi in oblike sproščanja (tablete 40 mg, injekcije v ampulah za intramuskularne in intravenske injekcije) diuretiki za zdravljenje sindroma edema pri odraslih, otrocih in med nosečnostjo

V tem članku lahko preberete navodila za uporabo zdravila Lasix. Predstavljeni pregledi obiskovalcev strani - potrošniki tega zdravila, pa tudi mnenja medicinskih strokovnjakov o uporabi diuretika Lasix v svoji praksi. Velika zahteva za aktivnejšo dodajanje povratnih informacij o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo odpraviti bolezni, kakšni so bili zapleti in neželeni učinki, ki jih proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi Lasixa z razpoložljivimi strukturnimi analogi. Uporablja se za zdravljenje edemskega sindroma in hipertenzivne krize pri odraslih, otrocih, kot tudi med nosečnostjo in dojenjem.

Lasix je močan in hitro delujoč diuretik, ki izhaja iz sulfonamida. Lasix blokira sistem transporta Na +, K +, Cl-ionov v debelem delu vzpenjajočega kolena zanke Henle, zato je njegov diuretski učinek odvisen od vnosa zdravila v lumen ledvičnih tubulov (zaradi mehanizma anionskega transporta). Lasixovo diuretično delovanje je povezano z zaviranjem reabsorpcije natrijevega klorida v tem delu zanke Henle. Sekundarni učinki v zvezi s povečanjem izločanja natrija so: povečanje količine izločenega urina (zaradi osmotsko vezane vode) in povečanje izločanja kalija v distalnem delu ledvičnih tubulov. Hkrati se poveča izločanje kalcijevih in magnezijevih ionov. Ko se zmanjša izločanje furosemida ali ko se zdravilo veže na albumin v lumenu tubulov (na primer pri nefrotičnem sindromu), se učinek furosemida zmanjša.

Med vnosom Lazixa se njegova diuretična aktivnost ne zmanjša, saj zdravilo prekine tubularno-glomerularno povratno zvezo pri Macula densa (tubularna struktura, tesno povezana z jukstaglomerularnim kompleksom). Lasix inducira od odmerka odvisno stimulacijo sistema renin-angiotenzin-aldosteron.

V primeru srčnega popuščanja Lasix hitro zmanjša prednapetost (zaradi širjenja žil), zmanjša pritisk v pljučni arteriji in polnilni tlak levega prekata. Zdi se, da se ta hitro razvijajoč učinek posreduje preko učinkov prostaglandinov, zato je pogoj za njegov razvoj odsotnost motenj v sintezi prostaglandinov, poleg tega pa ta učinek zahteva tudi zadostno ohranitev ledvične funkcije.

Zdravilo ima hipotenzivni učinek, ki ga povzroča povečanje izločanja natrija, zmanjšanje prostornine krvnega obtoka in zmanjšanje reakcije gladkih mišic žil na vazokonstriktorske dražljaje (zaradi natriuretičnega učinka furosemid zmanjša žilni odziv na kateholamine, katerih koncentracija pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo se poveča).

Po zaužitju 40 mg zdravila Lazix se diuretični učinek začne v 60 minutah in traja približno 3-6 ur.

Pri zdravih prostovoljcih, ki so prejemali od 10 do 100 mg zdravila Lasix, so opazili od odmerka odvisno diurezo in natriurezo.

Sestava

Furosemid + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Furosemid se hitro absorbira v prebavnem traktu. Pri bolnikih z zdravilom Lazix se lahko biološka uporabnost zmanjša do 30%, ker lahko vplivajo na različne dejavnike, vključno z osnovno boleznijo. Furosemid se zelo močno veže na plazemske beljakovine (več kot 98%), predvsem na albumin. Furosemid se izloča predvsem v nespremenjeni obliki in večinoma s sekrecijo v proksimalnem tubulu. Glukonirani metaboliti furosemida predstavljajo 10–20% zdravila, ki se izloča skozi ledvice. Preostali odmerek se izloča skozi črevo, očitno z izločanjem žolča. Furosemid prodre skozi placentno pregrado in se izloča v materino mleko. Koncentracije v plodu in novorojenčku so enake kot pri materi.

Pri ledvični odpovedi se izločanje furosemida upočasni in razpolovni čas se poveča.

Pri nefrotičnem sindromu zmanjšanje koncentracij beljakovin v plazmi povzroči povečanje koncentracije nevezanega furosemida (njegove proste frakcije), zato se tveganje za ototoksično delovanje poveča. Po drugi strani se lahko diuretski učinek furosemida pri teh bolnikih zmanjša zaradi vezave furosemida na albumin v tubulih in zmanjšanje tubularne sekrecije furosemida.

Pri hemodializi in peritonealni dializi ter kontinuirani ambulantni peritonealni dializi se furosemid ne izloča bistveno.

Pri srčnem popuščanju, hudi hipertenziji in pri starejših se izločanje furosemida upočasni zaradi zmanjšanja delovanja ledvic.

Indikacije

• edematozni sindrom pri kroničnem srčnem popuščanju;
• edematozni sindrom pri kronični odpovedi ledvic;
• akutna odpoved ledvic, vključno s tistimi med nosečnostjo in opeklinami (za vzdrževanje izločanja tekočine);
• sindrom edema pri nefrotičnem sindromu (pri nefrotskem sindromu je v ospredju zdravljenje osnovne bolezni);
• edematozni sindrom pri boleznih jeter (po potrebi poleg zdravljenja z antagonisti aldosterona);
• otekanje možganov;
• hipertenzivna kriza;
• arterijska hipertenzija;
• vzdrževanje prisilne diureze v primeru zastrupitve s kemičnimi spojinami, ki jih izločajo ledvice v nespremenjeni obliki.

Oblike sprostitve

Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje (kljukanje v ampule za injekcije).

Navodila za uporabo in odmerjanje

Pri imenovanju zdravila Lasix je priporočljivo, da ga uporabite v najmanjšem odmerku, ki zadostuje za doseganje želenega terapevtskega učinka. Tablete je treba jemati na prazen želodec, ne da bi žvečili in spirali z zadostno količino tekočine. Oblika ampule zdravila se daje intravensko in v izjemnih primerih intramuskularno (kadar intravensko dajanje ni mogoče ali zdravilo uporabimo oralno). Intravensko dajanje zdravila Lasix se izvaja samo, če zdravilo ni vnešeno ali če pride do kršitve absorpcije zdravila v tankem črevesu ali, če je potrebno, da se doseže najhitrejši možni učinek. Pri uporabi intravenskega dajanja zdravila Lasix je vedno priporočljivo, da se bolnika čim prej prenese na zdravilo Lasix.

Za intravensko uporabo je treba zdravilo Lasix injicirati počasi. Hitrost intravenskega dajanja ne sme presegati 4 mg na minuto. Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (serumski kreatinin> 5 mg / dL) je priporočljivo, da hitrost intravenskega dajanja Lasixa ne preseže 2,5 mg na minuto. Za optimalno učinkovitost in supresijo protiregulacije (aktiviranje povezav renin-angiotenzinske in antinatriuretične nevrohumoralne regulacije) je treba v primerjavi s ponavljajočim se intravenskim dajanjem zdravila prednostno dati kontinuirana infuzijska intravenska uporaba zdravila Lasix. Če po eni ali več bolusnih intravenskih aplikacijah v akutnih stanjih ni mogoče izvesti neprekinjenega intravenskega infundiranja, je bolj priporočljivo dajanje majhnih odmerkov z majhnimi presledki med odmerki (približno 4 ure kasneje) kot intravenski bolusni odmerek večjih odmerkov z daljšimi presledki med injekcije.

Raztopina za parenteralno dajanje ima pH okoli 9 in nima puferskih lastnosti. Ko je pH nižji od 7, se lahko aktivna snov izloči, zato je treba pri redčenju zdravila Lasix prizadevati, da se pH dobljene raztopine giblje od nevtralne do rahlo alkalne. Za vzrejo lahko uporabite slanico. Razredčeno raztopino zdravila Lasix je treba uporabiti čim prej. Pri odraslih je priporočeni največji dnevni odmerek za intravensko dajanje 1500 mg. Pri otrocih je priporočeni odmerek za parenteralno uporabo 1 mg / kg telesne mase (vendar ne več kot 20 mg na dan). Trajanje zdravljenja določi zdravnik posebej, odvisno od dokazov.

Posebna priporočila za režim odmerjanja pri odraslih

Edematozni sindrom pri kroničnem srčnem popuščanju

Priporočeni začetni odmerek je 20–80 mg na dan. Potreben odmerek izberemo glede na diuretični odziv. Priporočljivo je, da se dnevni odmerek daje 2-3 krat.

Edematozni sindrom pri akutnem srčnem popuščanju

Priporočeni začetni odmerek je 20-40 mg v obliki intravenskega bolusa. Če je potrebno, se odmerek zdravila Lasix lahko prilagodi glede na terapevtski učinek.

Edematozni sindrom pri kronični odpovedi ledvic

Natriuretična reakcija na furosemid je odvisna od več dejavnikov, vključno z resnostjo ledvične odpovedi in vsebnostjo natrija v krvi, zato učinka odmerka ni mogoče natančno predvideti. Bolniki s kronično odpovedjo ledvic zahtevajo skrbno izbiro odmerka, tako da ga postopoma povečujejo, tako da se izguba tekočine pojavi postopoma (na začetku zdravljenja je možna izguba tekočine na približno 2 kg telesne teže na dan).

Pri bolnikih na hemodializi je vzdrževalni odmerek običajno 250–1500 mg na dan.

Če ga dajemo intravensko, lahko odmerek furosemida določimo na naslednji način: zdravljenje se začne z intravenskim kapljanjem s hitrostjo 0,1 mg na minuto in nato postopoma povečuje hitrost dajanja vsakih 30 minut, odvisno od terapevtskega učinka.

Akutna ledvična odpoved (za vzdrževanje očiščenja tekočine)

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Lasix je treba odpraviti hipovolemijo, hipotenzijo in pomembne motnje elektrolitov in kislinskih baz. Priporočljivo je, da se bolnika s intravenskega dajanja zdravila Lasix prenese na uporabo tablet Lasix čim prej (odmerek tablet je odvisen od izbranega intravenskega odmerka). Priporočeni začetni intravenski odmerek je 40 mg. Če po dajanju ni dosežen potreben diuretični učinek, se lahko zdravilo Lasix uporablja kot neprekinjeno intravensko infuzijo, pri čemer se začne z odmerkom 50-100 mg na uro.

Edem pri nefrotičnem sindromu

Priporočeni začetni odmerek je 20-40 mg na dan. Potreben odmerek izberemo glede na diuretični odziv.

Edematozni sindrom pri boleznih jeter

Furosemid je predpisan poleg zdravljenja z antagonisti aldosterona, če niso dovolj učinkoviti. Da bi preprečili nastanek zapletov, kot so oslabljeno ortostatsko uravnavanje krvnega obtoka ali motenega elektrolita ali kislinsko-bazičnega stanja, je potrebna skrbna izbira odmerka, da se izguba tekočine pojavi postopoma (na začetku zdravljenja je možna izguba tekočine do približno 0,5 kg telesne teže na dan). Če je intravensko dajanje nujno potrebno, je začetni odmerek za intravensko dajanje 20-40 mg.

Hipertenzivna kriza, otekanje možganov

Priporočeni začetni odmerek je 20–40 mg z intravenskim bolusom. Odmerek se lahko prilagodi glede na učinek.

Vzdrževanje prisilne diureze v primeru zastrupitve

Furosemid se daje po intravenski infuziji raztopin elektrolitov. Priporočeni začetni odmerek za intravensko dajanje je 20-40 mg. Odmerek je odvisen od reakcije na furosemid. Pred in med zdravljenjem z zdravilom Lasix je treba spremljati in obnoviti izgubo tekočin in elektrolitov.

Lasix se lahko uporablja v monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Običajni vzdrževalni odmerek je 20–40 mg na dan. Pri hipertenziji v kombinaciji s kronično odpovedjo ledvic bo morda treba uporabiti večje odmerke zdravila Lazix.

Neželeni učinki

• hiponatremija, hipokloremija, hipokalemija, hipomagnezemija, hipokalcemija, presnovna alkaloza;
• glavobol;
• zmeda;
• krči;
• šibkost mišic;
• motnje srčnega ritma;
• dispeptične motnje;
• prekomerno znižanje krvnega tlaka;
• motnje koncentracije in psihomotorične reakcije;
• glavobol;
• omotica;
• zaspanost;
• šibkost;
• suha usta;
• propad;
• zvišane ravni holesterola in trigliceridov v serumu;
• zmanjšanje tolerance za glukozo (možna manifestacija latentnega diabetes mellitusa);
• hematurija;
• zmanjšana moč;
• slabost, bruhanje;
• driska;
• zaprtje;
• okvare sluha, ponavadi reverzibilne;
• tinitus, zlasti pri bolnikih z ledvično insuficienco ali hipoproteinemijo (nefrotski sindrom);
• alergijske reakcije: pruritus, urtikarija, druge vrste izpuščajev ali buloznih kožnih lezij, polimorfni eritem, eksfoliativni dermatitis, purpura, zvišana telesna temperatura, vaskulitis, intersticijalni nefritis, eozinofilija, fotosenzibilizacija;
• trombocitopenija, levkopenija, agranulocitoza, aplastična anemija ali hemolitična anemija.

Kontraindikacije

• odpoved ledvic z anurijo (v odsotnosti reakcije na furosemid);
• jetrna koma in prekoma;
• huda hipokalemija;
• huda hiponatremija;
• hipovolemija (z ali brez hipotenzije) ali dehidracija;
• izrazite motnje iztoka urina katere koli etiologije (vključno z enostransko poškodbo sečil);
• zastrupitev z digitalisom;
• akutni glomerulonefritis;
• dekompenzirana aortna in mitralna stenoza, hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija;
• povečanje centralnega venskega tlaka (nad 10 mm Hg. Art.);
• hiperurikemijo;
• starost otrok do 3 let (trdna oblika);
• nosečnost;
• dojenja.
• preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katerokoli sestavino zdravila; Pri bolnikih, ki so alergični na sulfonamide (antimikrobna zdravila s sulfanilamidom ali zdravila za sulfonilsečnino), lahko pride do navzkrižne alergije na furosemid.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Lasix prečka placentno pregrado, zato je ne sme predpisati med nosečnostjo. Če se zdravilo Lasix predpisuje nosečnicam iz zdravstvenih razlogov, je potrebno skrbno spremljanje stanja zarodka.

Med dojenjem je jemanje zdravila Lazix kontraindicirano. Furosemid zavira laktacijo.

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 3 let (trdna farmacevtska oblika).

Posebna navodila

Pred začetkom zdravljenja mora zdravilo Lasix izključiti prisotnost izrazitih kršitev odtoka urina, vključno z enostranskim.

Pri bolnikih z delno kršitvijo iztoka urina je treba skrbno spremljati, zlasti na začetku zdravljenja z zdravilom Lasix.

Med zdravljenjem z zdravilom Lasixus je običajno potrebno redno nadzorovati koncentracijo natrija, kalija in kreatinina v serumu, še posebej skrbno spremljanje bolnikov z velikim tveganjem za razvoj oslabljene uravnoteženosti vode in elektrolitov v primeru dodatne izgube tekočine in elektrolitov (na primer zaradi bruhanja, driske ali intenzivnega delovanja). potenje).

Pred in med zdravljenjem z zdravilom Laxix je treba nadzorovati in v primeru pojava odpraviti hipovolemijo ali dehidracijo, pa tudi klinično pomembne motnje vodno-elektrolitnega in / ali kislinsko-baznega stanja, ki lahko zahtevajo kratkoročno prekinitev zdravljenja z zdravilom Lixix.

Pri zdravljenju zdravila Lasix je vedno priporočljivo jesti živila, bogata s kalijem (pusto meso, krompir, banane, paradižnik, cvetača, špinača, suho sadje itd.). V nekaterih primerih se lahko dokaže uporaba pripravkov kalija ali predpisovanje zdravil, ki varčujejo s kalijem.

V vsakdanjem življenju obstajajo napačne izjave o uporabi zdravila Lasix kot sredstva za hujšanje. Takšen pristop ne more biti znanstven in pravilen, saj bo učinek uporabe tega zdravila za zmanjšanje prekomerne telesne teže kratkoročen (med jemanjem zdravil), potem pa se bo pridobilo povečanje telesne mase.

Nekateri neželeni učinki (na primer znatno znižanje krvnega tlaka in spremljajoči simptomi) lahko zmanjšajo sposobnost koncentracije in zmanjšajo psihomotorične reakcije, ki so lahko nevarne pri vožnji ali delu z mehanizmi. To še posebej velja za začetek zdravljenja ali povečanje odmerka zdravila, pa tudi za primere sočasnega dajanja antihipertenzivnih zdravil ali etanola (alkohola).

Interakcija z zdravili

Srčni glikozidi, zdravila, ki povzročajo podaljšanje intervala QT v primeru, da se elektrolitske motnje (hipokaliemija ali hipomagneziemija) razvijejo v ozadju jemanja furosemida, se povečuje toksični učinek srčnih glikozidov in zdravil, ki povzročajo podaljšanje intervala QT (tveganje za razvoj motenj ritma).

Glukokortikosteroidi, karbenoksolon, sladki koren v velikih količinah in dolgotrajna uporaba laksativov v kombinaciji s furosemidom povečujejo tveganje za razvoj hipokalemije.

Aminoglikozidi - upočasnjujejo izločanje aminoglikozidov z ledvicami, hkrati pa jih uporabljajo s furosemidom in povečujejo tveganje za ototoksične in nefrotoksične učinke aminoglikozidov. Zato se je treba izogibati uporabi te kombinacije zdravil, razen če je to potrebno zaradi zdravstvenih razlogov, in v tem primeru je potrebna korekcija vzdrževalnih odmerkov aminoglikozidov.

Zdravila z nefrotoksičnim delovanjem - v kombinaciji z Lasixom se poveča tveganje za njihovo nefrotoksično delovanje.

Visoki odmerki nekaterih cefalosporinov (zlasti tistih s pretežno izločanjem preko ledvic) v kombinaciji s furosemidom povečujejo tveganje za nefrotoksično delovanje.

Cisplatin - če se uporablja sočasno s furosemidom, obstaja tveganje za ototoksično delovanje. Poleg tega se v primeru sočasne uporabe cisplatina in furosemida v odmerkih nad 40 mg (z normalno ledvično funkcijo) tveganje za razvoj nefrotoksičnega učinka cisplatina poveča.

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno z acetilsalicilno kislino, lahko zmanjšajo diuretični učinek zdravila Lasix. Pri bolnikih s hipovolemijo in dehidracijo (tudi ob jemanju furosemida) lahko NSAID povzročijo razvoj akutne odpovedi ledvic. Furosemid lahko poveča toksične učinke salicilatov.

Fenitoin - zmanjšanje diuretičnega delovanja zdravila Lasix.

Antihipertenzivna zdravila, diuretiki ali druga zdravila, ki lahko znižajo krvni tlak - pri kombinaciji s furosemidom se pričakuje izrazitejši hipotenzivni učinek.

Zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE) - imenovanje zaviralca angiotenzinske konvertaze bolnikom, ki so se predhodno zdravili s furosemidom, lahko povzroči prekomerno znižanje krvnega tlaka s poslabšanjem ledvične funkcije, v nekaterih primerih pa tudi razvoj akutne odpovedi ledvic, torej tri dni pred začetkom zdravljenja z inhibitorji. ACE ali povečanje njihovega odmerka se priporoča odpoved furosemida ali zmanjšanje njegovega odmerka.

Probenecid, metotreksat ali druga zdravila, ki se, tako kot furosemid, izločajo v ledvičnih tubulih, lahko zmanjšajo učinke furosemida (enako kot izločanje ledvic), furosemid pa lahko povzroči zmanjšanje izločanja teh zdravil v ledvicah.

Hipoglikemična sredstva, presorni amini (epinefrin, norepinefrin) - oslabijo učinke v kombinaciji z Lasixom.

Teofilin, diazoksid, mišični relaksanti, podobni kurareju - povečani učinki v kombinaciji s furosemidom.

Litijeve soli - pod vplivom furosemida se zmanjša izločanje litija, s čimer se poveča serumska koncentracija litija in poveča tveganje za razvoj toksičnega učinka litija, vključno z njegovimi škodljivimi učinki na srce in živčni sistem. Zato je pri uporabi te kombinacije potrebna kontrola koncentracije litija v serumu.

Sucralfate - zmanjšanje absorpcije furosemida in oslabitev njegovega učinka (furosemid in sukralfat je treba vzeti v razmaku najmanj dveh ur).

Ciklosporin A - v kombinaciji z Lasixom se poveča tveganje za razvoj gihtnega artritisa zaradi hiperurikemije, ki jo povzroča furosemid in motnje izločanja urata s pomočjo ledvic.

Radiokontrastna sredstva - pri bolnikih z velikim tveganjem za nefropatijo pri dajanju radioaktivnih zdravil, zdravljenih s furosemidom, je bila opažena večja incidenca ledvične disfunkcije v primerjavi z bolniki z velikim tveganjem za nefropatijo za radiološke snovi, ki so pred radioaktivnim zdravilom prejemale samo intravensko hidracijo.

Analogi drog Lasix

Strukturni analogi aktivne snovi:

Analogi za farmakološko skupino (diuretiki): t

• Aquaphor;
• Acripamid;
• Acripamide retard;
• Akuter Sanovel;
• Aldactone;
• Arindap;
• Arifon;
• Brinaldix;
• Brusniver;
• Bufenox;
• Veroshpilakton;
• Veroshpiron;
• Hygroton;
• Hidroklorotiazid;
• Hipotiazid;
• Diacarb;
• Diuver;
• Isobar;
• Indap;
• Indapamid;
• Indapres;
• Ionik;
• Canephron H;
• Klopamid;
• Christepin;
• Lespenephril;
• Lespeflan;
• Lespefril;
• Lorvas;
• Manitol;
• Manitol;
• Urea;
• Nebilong N;
• Normatens;
• Oksodolin;
• Spironol;
• Spironolakton;
• Torasemid;
• Triamtel;
• Uracton;
• Urološka (diuretična) zbirka;
• Phytolysin;
• Cymalon.

Lasix za injiciranje - uradna * navodila za uporabo

Registrska številka:

Trgovsko ime zdravila: Lasix ®

Mednarodno nepremičninsko ime (INN) - furosemid

Oblika odmerjanja:

Sestava
1 ml raztopine vsebuje:
učinkovina - furosemid - 10,00 mg.
pomožne snovi: natrijev klorid, natrijev hidroksid, voda za injekcije.

Opis: bistra, brezbarvna raztopina.

Farmakoterapevtska skupina:

KODATH-S03SA01

Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Lasix® je hitro delujoč diuretik, ki izhaja iz sulfonamida. Lasix® blokira sistem transporta Na +, K +, Cl - ionov v debelem segmentu vzpenjajočega kolena zanke Henle, zato je njegovo saluretično delovanje odvisno od tega, ali drog vstopa v lumen ledvičnih tubulov (zaradi mehanizma za transport aniona). Diuretični učinek zdravila Lasix ® je povezan z zaviranjem reabsorpcije natrijevega klorida v tem delu zanke Henle.
Sekundarni učinki v zvezi s povečanjem izločanja natrija so: povečanje količine izločenega urina (zaradi osmotsko vezane vode) in povečanje izločanja kalija v distalnem delu ledvičnih tubulov. Hkrati se poveča izločanje kalcijevih in magnezijevih ionov.
Pri ponavljajočem dajanju zdravila Lasix® se njegova diuretična aktivnost ne zmanjša, saj zdravilo prekine tubularno-glomerularno povratno zvezo pri Macula densa (kanalična struktura, tesno povezana z jukstaglomerularnim kompleksom). Lasix® povzroči od odmerka odvisno stimulacijo sistema renin-angiotenzin-aldosteron.
Pri srčnem popuščanju Lasix® hitro zmanjša prednapetost (zaradi širitve žil), zmanjša pritisk v pljučni arteriji in polnilni tlak levega prekata. Zdi se, da se ta hitro razvijajoč učinek posreduje preko učinkov prostaglandinov, zato je pogoj za njegov razvoj odsotnost motenj v sintezi prostaglandinov, poleg tega pa ta učinek zahteva tudi zadostno ohranitev ledvične funkcije.
Zdravilo ima hipotenzivni učinek, ki ga povzroča povečanje izločanja natrija, zmanjšanje prostornine krvnega obtoka in zmanjšanje reakcije gladkih mišic žil na učinke vazokonstrikcije (zaradi natriuretičnega učinka furosemid zmanjša odziv žil na kateholamine, ki se povečajo pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo).
Pri jemanju zdravila Lasix ® v odmerku od 10 mg do 100 mg se opazi od odmerka odvisna diureza in natriureza. (zdravi prostovoljci). Po intravenskem dajanju 20 mg zdravila Lasix ® se diuretični učinek razvije v 15 minutah in traja približno 3 ure.
Razmerje med intratubularno koncentracijo nevezanega (prostega) furosemida in njegovim natriuretičnim učinkom je v obliki sigmoidne krivulje z minimalno efektivno hitrostjo izločanja furosemida približno 10 μg / min, zato je podaljšana infuzijska uporaba furosemida učinkovitejša od ponavljajoče se bolusne aplikacije. Poleg tega, ko je določen bolusni odmerek presežen, ni opaziti bistvenega povečanja učinka. Ko se zmanjša izločanje furosemida ali ko se zdravilo veže na albumin v lumenu tubulov (na primer pri nefrotičnem sindromu), se učinek furosemida zmanjša.

Farmakokinetika
Porazdelitev furosemida je 0,1–0,2 l / kg telesne mase in se močno razlikuje glede na osnovno bolezen. Furosemid se zelo močno veže na plazemske beljakovine (več kot 98%), predvsem na albumin. Furosemid se izloča predvsem v nespremenjeni obliki in večinoma s sekrecijo v proksimalnem tubulu. Po intravenskem dajanju furosemida se 60-70% danega odmerka izloči na ta način. Glukonirani metaboliti furosemida predstavljajo 10–20% zdravila, ki se izloča skozi ledvice. Preostali odmerek se izloča skozi črevo, očitno z žolčem izločanjem.
Končni razpolovni čas furosemida po intravenskem dajanju je približno 1-1,5 ure.
Furosemid prodre skozi placentno pregrado in se izloča v materino mleko. Koncentracije v plodu in novorojenčku so enake kot pri materi.
Značilnosti farmakokinetike pri določenih skupinah bolnikov
Pri odpovedi ledvic se izločanje furosemida upočasni in razpolovni čas se poveča; v primeru hude ledvične odpovedi se lahko končno obdobje izločanja poveča do 24 ur.
Pri nefrotičnem sindromu zmanjšanje koncentracij beljakovin v plazmi povzroči povečanje koncentracije nevezanega furosemida (njegove proste frakcije), zato se tveganje za ototoksično delovanje poveča. Po drugi strani se lahko diuretski učinek furosemida pri teh bolnikih zmanjša zaradi vezave furosemida na albumin v tubulih in zmanjšanje tubularne sekrecije furosemida.
Pri hemodializi in peritonealni dializi ter kontinuirani ambulantni peritonealni dializi se furosemid le malo izloča.
Pri jetrni odpovedi se razpolovni čas furosemida poveča za 30 do 90%, predvsem zaradi povečanja volumna porazdelitve. Farmakokinetični kazalci pri tej skupini bolnikov se lahko zelo razlikujejo.
Pri srčnem popuščanju, hudi hipertenziji in pri starejših se izločanje furosemida upočasni zaradi zmanjšanja delovanja ledvic.
Pri nedonošenčkih in nedonošenčkih se izločanje furosemida lahko upočasni, kar je odvisno od stopnje zrelosti ledvic, presnova zdravila pri dojenčkih se lahko tudi upočasni, ker je njihova glukurinacijska sposobnost jeter nezadostna. Pri otrocih, katerih starost po zanositvi presega 33 tednov, končni razpolovni čas ne presega 12 ur. Pri dojenčkih, starih dva meseca, se izločanje furosemida ne razlikuje od odraslih.

Indikacije za uporabo