Allopurinol Aegis: za kaj se uporablja farmakološki učinek?

Allopurinol Egis je zdravilo za zdravljenje protina. Ukrep je namenjen zmanjšanju nastajanja mlečne kisline, kar vam omogoča, da ublažite simptome bolezni, zmanjšate število poslabšanj in vrnete sposobnost za delo.

Zdravilo ne odstranjuje mlečne kisline iz telesa in zato opozarja na možne eksacerbacije v prihodnosti, ne da bi imelo terapevtski učinek ob sprejemu. Če zdravilo vzamete v kombinaciji z drugimi zdravili, pospešuje remisijo.

Oblike sproščanja in trenutna sestava

Proizvajalec zagotavlja zdravilo v obliki tablet po 100 mg in 300 mg. Glavna sestavina: alopurinol.

Pomožne sestavine v tabletah 100 mg:

  • krompirjev škrob;
  • magnezijev stearat;
  • saharoza;
  • želatinska hrana.

Dodatne snovi v tabletah 300 mg:

  • mlečni sladkor;
  • magnezijev stearat;
  • silicijev dioksid;
  • natrijev karboksimetil škrob;
  • celuloza;
  • želatina.

Mehanizem delovanja, farmakokinetika

Allopurinol je po strukturi podoben hipoksantinu. Snov alopurinol in njegov glavni aktivni presnovek, oksipurinol, zavirata poseben encim ksantin oksidazo, ki spreminja hipoksantin v ksantin in nato v sečno kislino. Zmanjšuje gostoto slednjih v krvni plazmi, urinu, preprečuje nastanek uratov v tkivih in (ali) prispeva k njihovemu uničenju. Indeks kisline se zmanjša od 4 dni uporabe zdravila, največji učinek pa opazimo po 14 dneh.

Zdravilo se dobro kombinira z zdravili, ki povečajo izločanje kisline z urinom, še posebej, če so v sklepih prisotne dene. Orodje se uporablja tudi za preprečevanje pojava in ponovitev usedlin sečne kisline.

Po uporabi glavna snov zdravila hitro absorbira v krvni obtok. Najvišja koncentracija snovi v krvi je dosežena po 1-1,5 urah. Allopurinol, oxypurinol niso v stiku z beljakovinami plazme, takoj porazdeljeni v tkivni tekočini. Približno 20% odmerka, ki se ga izloči v blatu v nespremenjeni obliki.

Zdravilna učinkovina se večinoma izloča z urinom. T½ alopurinola - 120 minut. Zaradi glomerularne filtracije se poveča ledvični očistek. Ko vnos doseže tedensko obdobje, je 60-70% odmerka v urinu v obliki oksipurinola, 6-12% glavne sestavine zdravila se izloči z urinom v nespremenjeni obliki.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco, kislino, so oksipurinol bistveno slabši. V prisotnosti jajčne nefropatije je treba odmerek zmanjšati, da bi lahko nadzorovali ustrezno raven oksipurinola, da bi preprečili ksantinsko oksidazo.

Indikacije za uporabo

Orodje je predpisano za bolezni, ki jih spremlja hiperurikemija, primarni (sekundarni) protin, ledvična kamenasta patologija z nastankom uratov. Allopurinol Aegis je učinkovit pri primarni (sekundarni) hiperurikemiji v prisotnosti naslednjih bolezni:

  • luskavica;
  • sevanje, citostatično zdravljenje tumorjev, predvsem pri otrocih;
  • odpoved ledvic;
  • neuspeh pri presnovi purina v otroštvu;
  • travmatične poškodbe (ekstenzivne);
  • tvorba oksalat-kalcijevih kamnov v ledvicah;
  • encimske motnje (Lesch-Nychenova bolezen);
  • tumorske bolezni krvotvornih, limfatičnih tkiv;
  • obsežno zdravljenje kortikosteroidov.

Kontraindikacije

Zdravilo ima številne kontraindikacije za bolnike:

  • resne motnje v jetrih;
  • odpoved ledvic;
  • primarna hemokromatoza;
  • poslabšanje protina;
  • nošenje otroka;
  • dojenje;
  • visoka občutljivost organizma na aktivno snov;

Podrobna navodila za uporabo

Po obrokih jemljite tablete s kozarcem vode. Odmerek nad 300 mg vzamete za delno. Za izključitev neželenih učinkov začnite s 100 mg. Trajanje zdravljenja predpiše zdravnik glede na resnost trenutne patologije.

Doziranje za odrasle enkrat na dan:

  • blaga stopnja protina - 100-200 mg;
  • povprečna resnost bolezni je 300-600 mg;
  • huda patologija - 700-900 mg;
  • po potrebi izračunajte odmerek glede na težo bolnika - 2-10 mg / kg na 24 ur.

Otroška starost, najstniki

  • otroci do 10 let - 5-10 mg / kg;
  • mladostniki, stari 10-15 let - 10-20 mg / kg, največji odmerek na dan je 400 mg.

Starejši ljudje

Za starejše ljudi je minimalni odmerek za znižanje kisline na normo.

Odmerjanje za okvaro delovanja ledvic: t

  • 100 mg na dan ali v presledku 1 dan.

Sprejem med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo se ne predpisuje ženskam na položaju in doječim materam.

Sprejem pri otrocih

Dajanje zdravila je nezaželeno. Izjema so citostatično zdravljenje levkemije in drugih malignih bolezni, encimske motnje.

Simptomi prevelikega odmerjanja in ukrepi za nevtralizacijo

V primeru prevelikega odmerjanja ima bolnik naslednje simptome:

Za odpravo zastrupitve ukrepajte: pijte veliko vode, kar povzroči povečano diurezo.

Dializa je možna v bolnišnici.

Neželeni učinki

Zdravilo bolniki dobro prenašajo, možna pa je tudi manifestacija neželenih učinkov:

  • piling, suha koža;
  • anafilaktični šok;
  • aplastična anemija;
  • agranulocitoza;
  • trombocitopenija;
  • težave z vidom, katarakta;
  • eozinofilija;
  • bolečine v trebuhu;
  • epilepsija;
  • izpadanje las;
  • artralgija (bolečine v sklepih);
  • zaspano stanje;
  • driska;
  • izpuščaj v obliki debelih papul, srbenje;
  • migrena, omotica;
  • nevnetno okvaro živcev;
  • napad protina;
  • angiitis;
  • slabost, bruhanje;
  • hepatitis;
  • vročičasto stanje;
  • astenična reakcija;
  • otekle bezgavke.

Posebna navodila: zdravilo in alkohol

Alkohol in pijače, ki vsebujejo alkohol, so v času zdravljenja prepovedani. Medsebojno delovanje glavne snovi in ​​etanola vodi v zastrupitev telesa, obremeni jetra, ledvice, poveča tveganje neželenih učinkov.

Jemanje zdravila za okvaro ledvic, jeter

Z veliko skrbnostjo je odpuščen bolnikom, ki imajo težave z jetri in ledvicami.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Pred jemanjem tablet v kombinaciji z drugimi zdravili je treba upoštevati več dejavnikov:

  1. Allopurinol Egis lahko poveča učinke zdravil - hipoglikemičnih, kumarinskih antikoagulantov, adenin arobinozida.
  2. Pri medsebojnem delovanju s salicilati in urikozurikami se zmanjša aktivnost zdravila.
  3. Povzroča kopičenje bioaktivne snovi azatioprin, merkaptopurin.

Posebna navodila

Ta element vključuje več funkcij:

  1. Med zdravljenjem mora bolnik dnevno piti vsaj 2 litra prečiščene vode.
  2. Pri bolnikih s tumorji mora zdravnik pred citostatično terapijo predpisati najmanjši odmerek.
  3. V začetni fazi jemanja zdravila se lahko pojavi poslabšanje protina.
  4. Možno je uničenje velikih uratnih kamnov v ledvični medenici z njihovim kasnejšim prenosom v sečevod.
  5. Dolgoročna zdravila lahko zmanjšajo koncentracijo pozornosti in telesnih reakcij, zato ni priporočljivo voziti avtomobila ali izvajati nevarnih dejavnosti.
  6. Bodite previdni v primeru okvarjene funkcije ščitnice.
  7. Za pozitiven učinek na sprejemni čas naj sledi prehrana, ki jo predpiše zdravnik.

Mnenje zdravnikov in bolnikov

Pregled zdravnika o zdravilu:

Do danes so se ljudje z protinom vse bolj obračali k meni. Bolezen se razvije v kratkem času, zato je potrebna pravočasna terapija, da se ne pojavijo zapleti. Prvič, svojim pacientom predpisujem posebno prehrano, saj to neposredno vpliva na nadaljnje zdravljenje. Zdravilo Allopurinol Aegis predpišem kot zdravilo, ki odlično nadzoruje sečno kislino in zagotavlja profilakso med napadi. Ne smemo pozabiti na takšen odtenek, kot je poraba zadostne količine tekočine, saj je rezultat odvisen tudi od tega.

Maria Fedorovna, zdravnik

Izjave in nasveti bolnikov:

Tako se je zgodilo, da so mi diagnosticirali hiperurikemijo. Z drugimi besedami, visoka vsebnost sečne kisline je posledica purina, ki sodeluje pri presnovi, in to je posledica slabega delovanja ledvic in visoke vsebnosti fruktoze v hrani. Predpisali so mi zdravilo, imenovano Allopurinol Egis.

Larisa Ivanovna, 52 let

Protin mi je prišel pred 6 leti. Lokalni zdravniki so imenovali strogo prehrano, pri čemer jemljejo zdravilo Allopurinol Egis in Kolhikum. Slednji je uporabil nekaj mesecev, potem pa se je ustavil prodaja v lekarnah v našem mestu. Iskreno, učinek tega ni posebej opazen.

Ker nisem videl rezultata, sem se odločil poskusiti dieto, vendar se je zaradi tega raven kisline dvignila na 650 enot (2-krat več kot je potrebno). Prišlo je do težav s kožo, izginili so nekateri vozlički, začeli so se ponavljajoči se protini. Odločil sem se, da bom začel pitje zdravila po navodilih zdravnika. Trajalo je več kot eno leto. Rezultat - raven kisline se je zmanjšala na normalno, gomolji so izginili po 6 mesecih dajanja, napadi protina so izginili. Rad bi omenil, da prehrana, medtem ko nisem sledila, čeprav so zdravniki trdili, da je zelo pomembna. Mogoče sem samo tako srečen.

Mikhail, star 45 let

Pozdravljeni vsi. Te tablete je predpisal zdravnik po preiskavi krvi. Imam povečan indeks sečne kisline. Sprejemam jih 1 kos na dan. Torej razumem, da so potrebni za protin, vendar ga nimam, vendar je stanje pred protigom. Ne opazim nobenih stranskih učinkov, indikator se je normaliziral. Ker trenutno zdravniki odpravljajo simptom, ne vzrok, menim, da bodo predpisali strogo dieto in predpisali drugi potek zdravljenja. Zdravilo svetuje, res deluje in poleg tega je poceni.

Maria, stara 39 let

Pozitivni in negativni vidiki pregledov in praktičnih izkušenj

Prednosti: resnično zmanjša hitrost sečne kisline, olajša simptome protina, primerno ceno.

Slabosti: številne kontraindikacije, toksičnost.

Ocenjena cena

Allopurinol Aegis je na voljo v naslednji cenovni kategoriji:

  • 100 mg, 50 kosov - 100 rubljev;
  • 300 mg, 30 tablet - 131 rubljev Kateri so analogi medicinskega pripravka?

Zdravilo ima takšne analoge:

Pogoji in metoda skladiščenja

Optimalna temperatura shranjevanja do 25 stopinj. Velja 5 let.

Farmacevtske počitnice

Zdravilo izda farmacevt strogo v skladu z receptom zdravnika.

Allopurinol-EGIS

Allopurinol-EGIS: navodila za uporabo in preglede

Latinsko ime: Allopurinol-EGIS

Koda ATX: M04AA01

Zdravilna učinkovina: alopurinol (Allopurinol) t

Proizvajalec: CJSC Farmacevtska rastlina EGIS (Madžarska)

Aktualizacija opisa in fotografije: 30.11.2018

Cene v lekarnah: od 90 rubljev.

Allopurinol-EGIS - artritis, ima hipouricemicni ucinek.

Oblika in sestava sproščanja

Zdravilo je na voljo v obliki tablet: sivo-bele ali bele, okrogle, ploščate, s stožčasto, z malo ali brez vonja, delitve tveganja na eni strani in graviranje "E 351" (odmerek 100 mg) ali "E 352" (odmerek 300) t mg) na drugem (odmerek 100 mg: 50 kosov v steklenici rjave barve, v kartonskem svežnju eno steklenico; odmerek 300 mg: 30 kosov v steklenici rjave barve, v kartonskem svežnju 1 steklenička; Navodila za uporabo alopurinola-EGIS.

1 tableta vsebuje:

  • učinkovina: alopurinol - 100 ali 300 mg;
  • pomožne sestavine: odmerek 100 mg - Povidon K25, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, krompirjev škrob, natrijev karboksimetilni škrob (tip A), smukec; 300 mg odmerek - želatina, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, brezvodni koloidni silicijev dioksid, natrijev karboksimetil škrob (tip A).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Allopurinol-EGIS je zdravilo s protigarnim in hipouricemičnim delovanjem. Njegova aktivna komponenta je strukturni analog hipoksantina. Mehanizem delovanja zdravila je posledica lastnosti alopurinola in oksipurinola, njegovega glavnega aktivnega presnovka, da inhibirajo ksantin oksidazo. Ksantin oksidaza je encim, ki je potreben za pretvorbo hipoksantina v ksantin in ksantin v sečno kislino.

Z zmanjševanjem koncentracije sečne kisline v serumu in urinu preprečuje odlaganje kristalov sečne kisline v tkiva, vključno z možnostjo njihovega raztapljanja. Poleg supresije purinskega katabolizma, pri bolnikih s hiperurikemijo (ne vsi, le nekaj), pri ponovnem tvorjenju purinskih baz sodeluje velika količina hipoksantina in ksantina. To povzroči inhibicijo de novo biosinteze purinov z mehanizmom povratnih informacij, ki je posredovan z inhibicijo encima hipoksantin-gvanin fosforibosil transferaze.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se alopurinol hitro absorbira iz zgornjih prebavil. Njegovo delovanje pri peroralni uporabi potrjujejo rezultati farmakokinetičnih študij. V krvi je alopurinol določen v 0,5–1 urah, največja koncentracija (Cmaks) doseže 1,5 ure po dajanju. Biološka uporabnost alopurinola je od 67 do 90%. Po doseganju Cmaks stopnja alopurinola se hitro zmanjša in po 6 urah od trenutka dajanja se odkrije v krvni plazmi le v koncentracijah v sledovih.

Allopurinol praktično ni vezan na plazemske beljakovine.

Vidno vd (volumen porazdelitve) je približno 1,6 l / kg. To kaže na precej izrazito absorpcijo zdravila v tkivih. Predvideva se, da se največje kopičenje alopurinola in njegovega glavnega aktivnega presnovka (oksipurinola) pojavi v črevesni sluznici in jetrih, kjer je visoka aktivnost ksantinske oksidaze fiksna.

Biotransformacija alopurinola poteka pod delovanjem ksantin oksidaze in aldehidne oksidaze, da tvorita metabolit oxypurinol, ki zavira aktivnost ksantin oksidaze. Cmaks oksipurinol v plazmi doseže po 3-5 urah. Zanj je značilna manj izrazita inhibitorna aktivnost proti ksantin oksidazi, vendar počasnejše znižanje koncentracije v krvi in ​​daljši razpolovni čas (T).1/2) v primerjavi z alopurinolom. Te lastnosti oksipurinola povzročajo učinkovito supresijo aktivnosti ksantinske oksidaze v 24 urah po jemanju alopurinola-EGIS v enkratnem dnevnem odmerku. Pri normalnem delovanju ledvic se raven oksipurinola v krvni plazmi počasi povečuje, dokler ni dosežena ravnotežna koncentracija. Po prejemu 300 mg alopurinola na dan je njegova koncentracija v plazmi običajno na ravni od 5 do 10 mg / l.

Poleg oksipurinola so presnovki alopurinola tudi alopurinol-ribozid in oksipurinol-7-ribozid.

Skozi ledvice se 70% dnevnega odmerka alopurinola v obliki oksipurinola izloči in približno 10% ne spremeni. Preostali del (

20%) se izloča nespremenjeno skozi črevo. T1/2 alopurinol je 1-2 ur, oksipurinol pa od 13 do 30 ur.

Ko je delovanje ledvic okrnjeno, se izločanje zdravila znatno upočasni, pri daljšem zdravljenju pa lahko pride do povečanja koncentracije alopurinola in oksipurinola v krvni plazmi. Zato je treba pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic za zdravljenje uporabiti manjši odmerek alopurinola. Upoštevati je treba, da se alopurinol in njegovi derivati ​​odstranijo iz telesa med hemodializo.

Bolniki v starostni prilagoditvi odmerka niso potrebni ob odsotnosti sočasne patologije ledvic.

Indikacije za uporabo

Uporaba alopurinola-EHIS je indicirana za zatiranje nastajanja sečne kisline in njenih soli v naslednjih pogojih, ki jih lahko spremlja kopičenje sečne kisline in njenih soli:

  • idiopatski protin;
  • urolitiazo, ki jo spremlja nastanek 2,8-dihidroksiadeninskih (2,8-DHA) kamnov iz sečne kisline zaradi zmanjšane aktivnosti adenin-fosforibosiltransferaze;
  • akutna nefropatija sečne kisline;
  • hiperurikemijo, katere spontana pojavnost je posledica tumorskih bolezni in mieloproliferativnega sindroma z visoko stopnjo obnove celic ali po citotoksični terapiji;
  • encimski motnje, ki so opremljene s prekomernim izločanjem sečne kisline, vključno Lesch sindroma - Nihena, zmanjšana aktivnost hipoksantin-gvanin fosforiboziltransferaze, glukoza-6-fosfataze (vključno glycogenoses), adenin fosforiboziltransferaze, povečano aktivnost ali fosforibozilpirofosfat sintetaze fosforibozilpirofosfat amido transferazo.

Poleg tega se Allopurinol-EGIS predpisuje bolnikom s hiperurikurikurijo za preprečevanje in zdravljenje urolitiaze, skupaj z nastankom mešanih kalcijevih oksalatnih konkrementov, pri katerih prehrana in povečan vnos tekočine ne daje želenega rezultata.

Kontraindikacije

  • akutni napad protina;
  • odpoved jeter;
  • faza azotemije kronične odpovedi ledvic;
  • primarna hemokromatoza;
  • asimptomatska hiperurikemija;
  • obdobje brejosti;
  • dojenje;
  • starost do 3 let;
  • preobčutljivost na zdravilo.

Poleg tega so tablete Allopurinol-EGIS 100 mg kontraindicirane pri bolnikih z dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze in sindromom malabsorpcije glukoze-galaktoze.

Pri starejših je priporočljivo predpisati alopurinol-EGIS z okvarjenim delovanjem jeter, hipotiroidizmom, diabetesom mellitusom, arterijsko hipertenzijo, sočasnim zdravljenjem z zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE), diuretiki.

Za otroke, mlajše od 15 let, je uporaba zdravila indicirana le za simptomatsko zdravljenje encimskih motenj ali v času citostatičnega zdravljenja levkemij in drugih malignih novotvorb.

Allopurinol-EGIS, navodila za uporabo: metoda in odmerjanje

Tablete Allopurinol-EGIS se jemljejo peroralno, po obrokih in sperejo z obilo vode.

Glede na režim odmerjanja je treba uporabiti 100 mg ali 300 mg tablete Allopurinol-EGIS.

Predpisani odmerek se vzame enkrat na dan. Če je dnevni odmerek višji od 300 mg ali če ima bolnik simptome intolerance iz prebavil, je treba predpisani odmerek vzeti v več odmerkih.

  • odrasli: začetni odmerek je 100 mg enkrat na dan. Če ni dovolj kliničnega delovanja (če koncentracija sečne kisline v serumu ostane povišana), se pokaže postopno povečanje dnevnega odmerka zdravila, dokler se ne doseže želeni učinek. Z blagim potekom bolezni je dnevni odmerek Allopurinol-EGIS običajno 100–200 mg, z zmernim potekom, 300–600 mg in s hudim potekom 700–900 mg. Pri določanju individualnega odmerka lahko upoštevate telesno težo bolnika. V tem primeru mora biti dnevni odmerek alopurinola v razponu od 2 do 10 mg na 1 kg telesne mase pacienta;
  • otroci od 3 do 10 let: v višini 5-10 mg na 1 kg telesne teže otroka na dan;
  • otroci od 10 do 15 let: 10–20 mg na 1 kg telesne mase na dan. Največji dnevni odmerek je 400 mg.

Če je predpisani odmerek manjši od 100 mg, potem uporabite tveganje ločevanja na tableti, lahko dobite dva odmerka po 50 mg.

Za zdravljenje bolnikov v starosti je treba uporabiti najmanjši učinkoviti odmerek Allopurinol-EGIS.

Pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo, zlasti pri starejših, je treba paziti pri izbiri odmerka. Zvišanje odmerka alopurinola mora spremljati redno spremljanje koncentracije sečne kisline v serumu v intervalih po 7 do 21 dni.

Pri hudi ledvični odpovedi in drugih ledvičnih boleznih, vključno z okvarjenim delovanjem ledvic, zaradi razvoja akutne nefropatije sečne kisline odmerek alopurinola ne sme preseči 100 mg enkrat na dan ali v intervalih več kot en dan. Zaželeno je, da odmerek Allopurinol-EGIS ohranja koncentracijo oksipurinola v krvni plazmi v območju pod 100 µmol / L (15,2 mg / L).

Če je bolnik na hemodializi v presledku od 1 do 3 dni med sejami, je priporočljivo razmisliti o prehodu na alternativni režim zdravljenja, ki vključuje jemanje alopurinola v odmerku 300-400 mg takoj po hemodializi. V tem primeru se med zdravljenjem s hemodializo ne uporablja alopurinol-EGIS.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic je potrebna posebna previdnost, kadar je to potrebno, kombinirano zdravljenje s tiazidnimi diuretiki. Uporabiti je treba najnižji učinkoviti odmerek alopurinola in skrbno spremljati delovanje ledvic.

Za zdravljenje bolnikov z okvarjenim delovanjem jeter je treba uporabiti manjši odmerek zdravila in spremljati laboratorijske parametre delovanja jeter v zgodnji fazi zdravljenja.

Pri bolnikih z neoplastičnimi boleznimi, sindromom Lesch-Nihena in drugimi boleznimi, ki jih spremlja povečanje izmenjave soli sečne kisline, pred začetkom citotoksične terapije z uporabo alopurinola izvedemo korekcijo obstoječe hiperurikemije in / ali hiperurikurije. Odmerek Allopurinol-EGIS mora biti v območju spodnje meje priporočenega odmerjanja. Priporočljivo je ustrezno hidriranje, da se ohrani optimalna diureza in alkalizacija urina, povečanje topnosti sečne kisline in njenih soli.

Za prilagoditev odmerka Allopurinol-EGIS je treba redno, ob upoštevanju optimalnega intervala med študijami, oceniti raven serumskih soli sečne kisline, koncentracije sečne kisline in urate v urinu.

Neželeni učinki

  • okužbe in parazitske bolezni: zelo redko - furunkuloza;
  • na imunski sistem: redko - preobčutljivostne reakcije; redko, hude preobčutljivostne reakcije (kožne reakcije z odtrganostjo povrhnjice, zvišana telesna temperatura, limfadenopatija, artralgija in / ali eozinofilija, vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom, toksična epidermalna nekroliza), sočasni vaskulitis / kožne reakcije, ki se lahko kažejo kot hepatitis, akutni holangitis, poškodbe ledvic, ksantinski konkrementi, v redkih primerih - konvulzije; zelo redko - razvoj anafilaktičnega šoka. Pri sindromu preobčutljivosti za zdravilo se lahko v različnih kombinacijah simptomov pojavijo simptomi, kot so kožni izpuščaj, limfadenopatija, artralgija, eozinofilija, spremembe v rezultatih jeter, hepatosplenomegalija, levkopenija, pseudolimfom, vaskulitis, zvišana telesna temperatura in sindrom žolčevodov.. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic / jeter so se pojavili primeri generaliziranih preobčutljivostnih reakcij (včasih usodnih), zelo redko - angioimunoblastne limfadenopatije;
  • s strani krvnega sistema in limfnega sistema: zelo redko - levkopenija, levkocitoza, aplastična anemija, agranulocitoza, trombocitopenija, granulocitoza, eozinofilija in aplazija v zvezi z eritrociti;
  • na strani srca: zelo redko - bradikardija, angina pektoris;
  • na strani žil: zelo redko - zvišanje krvnega tlaka (BP);
  • na področju presnove in prehrane: zelo redko - hiperlipidemija, diabetes mellitus;
  • duševne motnje: zelo redko - depresija;
  • na delu organa vida: zelo redko - motnje vida, katarakta, makularne spremembe;
  • na organu sluha in labirintnih motenj: zelo redko - omotica, vključno z vrtoglavico;
  • živčni sistem: zelo redko - izkrivljanje okusa, zaspanost, glavobol, parestezija, ataksija, nevropatija, koma, paraliza;
  • iz prebavil: redko - slabost, bruhanje, driska; zelo redko - stomatitis, ponavljajoče se krvavo bruhanje, sprememba pogostnosti gibanja črevesja, steatorrja; pogostnost ni nameščena - bolečina v trebuhu;
  • na hepatobilarni sistem: redko asimptomatsko povečanje ravni alkalne fosfataze in koncentracije jetrnih transaminaz v krvnem serumu; redko hepatitis (vključno z nekrotičnimi in granulomatoznimi oblikami);
  • dermatološke reakcije: pogosto - izpuščaj; redko toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom; zelo redko - lokalni izpuščaj, angioedem, beljenje las, alopecija;
  • na strani sečil: zelo redko - uremija, odpoved ledvic, hematurija; pogostnost ni ugotovljena - urolitiaza;
  • reproduktivni sistem in rak dojk: zelo redko - erektilna disfunkcija, moška neplodnost, ginekomastija;
  • na delu mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva: zelo redko - mialgija;
  • splošne motnje: zelo redko - splošna oslabelost, splošno slabo počutje, edem, vročina.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: slabost, bruhanje, omotica, driska. Znatno preveliko odmerjanje alopurinola lahko povzroči izrazito zaviranje aktivnosti ksantinske oksidaze, ki brez očitnih pojavov lahko vpliva na sočasno zdravljenje s 6-merkaptopurinom, azatioprinom in drugimi zdravili.

Zdravljenje: za odstranitev alopurinola in njegovih derivatov z urinom je treba sprejeti ustrezne ukrepe za ohranitev optimalne diureze, vključno z imenovanjem hemodialize ob prisotnosti kliničnih indikacij. Specifičnega antidota alopurinola ni.

Posebna navodila

Pogostnost neželenih učinkov pri monoterapiji je drugačna od pogostosti uporabe Allopurinol-EGIS v kombinaciji z drugimi zdravili, poleg tega pa je odvisna od odmerka zdravila in stanja ledvic ter delovanja jeter pri bolniku.

Zdravljenje z alopurinolom je treba nemudoma prekiniti med razvojem odloženih multiorganskih preobčutljivostnih reakcij (ali sindroma preobčutljivosti za zdravilo) in ga nikoli več ne smemo nadaljevati. Izraz sindroma je lahko drugačna kombinacija naslednjih simptomov: kožni izpuščaj, zvišana telesna temperatura, vaskulitis, artralgija, limfadenopatija, psevdolymfom, levkopenija, hepatosplenomegalija, eozinofilija, motnje delovanja jeter, sindrom endokrinih žolčnikov.

Upoštevati je treba, da je lahko pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo in / ali jetri razvoj generaliziranih preobčutljivostnih reakcij usoden.

Razvoj jetrne disfunkcije se lahko pojavi brez očitnih znakov splošne preobčutljivosti.

Najpogosteje se v ozadju uporabe alopurinola pojavijo neželene kožne reakcije, ki se navadno kažejo v srbenju, makulopapularnem ali luskastem izpuščaju, purpuri in v redkih primerih s eksfoliativnimi kožnimi lezijami (toksična epidermalna nekroliza ali Stevens-Johnsonov sindrom). Če se pojavijo kožne reakcije, je treba zdravljenje z alopurinolom takoj prekiniti. Če so bili lahki, potem se po izginotju simptomov zdravljenje nadaljuje z nižjim odmerkom alopurinola, ki ga je po potrebi mogoče postopoma povečevati. Pri ponovitvi kožnih reakcij je bolnik kontraindiciran za nadaljnjo uporabo alopurinola.

Pojav kakršnih koli reakcij na posamezno intoleranco na alopurinol je klinična diagnoza, ki zahteva ustrezne odločitve.

Angioimmunoblastična limfadenopatija se po prekinitvi zdravljenja z alopurinolom zmanjša.

Ugotovili smo povezavo med prisotnostjo alela NGA-B * 5801 pri bolniku in razvojem preobčutljivostnih reakcij na alopurinol. Če je znano, da je bolnik nosilec alela NGA-B * 5801, je treba zdravilo Allopurinol-EGIS predpisati samo v primerih, kjer pričakovani učinek zdravljenja odtehta potencialno tveganje. Hkrati je treba bolnika obvestiti o simptomih razvoja preobčutljivostnega sindroma, toksične epidermalne nekrolize in Stevens-Johnsonovega sindroma ter potrebe po takojšnji prekinitvi jemanja tablet ob prvih znakih njihovega videza.

Za izboljšanje stanja bolnikov z asimptomatsko hiperurikemijo in odpravo osnovnega vzroka hiperurikemije je treba spremeniti prehrano in vnos tekočine.

Akutni napad protina se lahko pojavi na začetku uporabe alopurinola. Da bi se izognili tem zapletom, je priporočljivo, da se preventivno zdravljenje s kolhicinom ali nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) priporoča vsaj 30 dni pred imenovanjem alopurinola-EGIS. Z razvojem akutnega napada protina med zdravljenjem z alopurinolom je treba njegov sprejem nadaljevati v enakem odmerku in predpisati je treba dodatni NSAID.

Pri malignih novotvorbah in ustreznem zdravljenju proti raku, Lesch-Nihen sindromu, se poveča nastanek sečne kisline, v redkih primerih povzroči znatno povečanje absolutne koncentracije ksantina v urinu in odlaganje ksantina v tkivih sečil. Da bi preprečili ali zmanjšali verjetnost tega zapleta, mora bolnik zagotoviti ustrezno hidracijo za optimalno redčenje urina.

Glede na ustrezno zdravljenje z alopurinolom je možno raztapljanje velikih kamnov iz sečne kisline v ledvični medenici, vendar je njihova penetracija v uretre malo verjetna.

Ker lahko učinek alopurinola vpliva na vsebnost in izločanje železa, deponiranega v jetrih, je treba bolnikom s hemokromatozo (vključno s krvnimi sorodniki) zdravilo predpisati previdno.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih vozil in kompleksnih mehanizmov

V obdobju jemanja zdravila Allopurinol-EGIS morajo bolniki zavrniti vožnjo vozil in zapletenih mehanizmov za obdobje, ki zadostuje za zagotovitev, da niso prisotni neželeni učinki zdravila, kot so zaspanost, omotica (vrtoglavica) in ataksija.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba Allopurinol-EGIS med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirana.

Izjema med nosečnostjo je, ko je zdravilo manj nevarno za mater in plod, kot je bolezen sama, in ni manj nevarnih alternativnih zdravljenj.

Uporaba v otroštvu

Uporaba Allopurinol-EGIS pri otrocih, mlajših od 15 let, je indicirana le za simptomatsko zdravljenje encimskih motenj ali v času citostatičnega zdravljenja levkemije in drugih malignih tumorjev.

Uporaba tablet za zdravljenje otrok, mlajših od treh let, je kontraindicirana.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic

Uporaba Allopurinol-EGIS za zdravljenje bolnikov s kronično ledvično insuficienco v fazi azotemije je kontraindicirana.

Pri hudi ledvični odpovedi in drugih ledvičnih boleznih, vključno z okvarjenim delovanjem ledvic, zaradi razvoja akutne nefropatije sečne kisline odmerek alopurinola ne sme preseči 100 mg enkrat na dan ali v intervalih več kot en dan. Zaželeno je, da odmerek zdravila ohrani raven koncentracije oksipurinola v krvni plazmi v območju pod 100 µmol / l (15,2 mg / l).

Če je bolnik na hemodializi, je interval med sejami 1-3 dni, potem pa razmislite o prehodu na terapijski režim, pri katerem se alopurinol vzame v odmerku 300-400 mg takoj po hemodializi, med zdravljenjem na hemodializi pa se zdravilo ne vzame.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic je potrebna posebna previdnost, kadar je to potrebno, kombinirano zdravljenje s tiazidnimi diuretiki. Uporabiti je treba najnižji učinkovit odmerek zdravila Allopurinol-EGIS, zato je treba skrbno spremljati delovanje ledvic.

Z nenormalnim delovanjem jeter

Allopurinol-EGIS je kontraindiciran za zdravljenje bolnikov z jetrno insuficienco.

Previdnost je potrebna pri nenormalnem delovanju jeter.

Uporaba v starosti

Previdno je treba uporabiti Allopurinol-EGIS pri bolnikih v starosti.

Za zdravljenje je treba uporabiti najmanjši učinkovit odmerek zdravila.

Interakcija z zdravili

  • azathioprine, 6-merkaptopurin: če je potrebno, kombinirano zdravljenje z Allopurinol-EGIS, odmerek 6-merkaptopurina ali azatioprina mora biti le običajnega odmerka. To je posledica dejstva, da je 6-merkaptopurin inaktiviran z encimom ksantin oksidazo, zaviranje aktivnosti ksantinske oksidaze prispeva k znatnemu podaljšanju delovanja teh spojin;
  • Vidarabine (adenin arabinozid): poveča T1/2 Vidarabine poveca tveganje za povecane toksicne ucinke, zato je pri kombiniranem zdravljenju priporocljivo posebno previdno;
  • probenecid in druga urikozurična zdravila, visoki odmerki salicilatov: lahko prispevajo k povečanemu izločanju oksipurinola in zmanjšanju terapevtske aktivnosti Allopurinol-EGIS;
  • klorpropamid: poveča tveganje za razvoj dolgotrajne hipoglikemije pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic;
  • varfarin in drugi antikoagulanti - kumarinski derivati: povečajo njihovo aktivnost;
  • fenitoin: alopurinol lahko zavira procese oksidacije fenitoina v jetrih;
  • teofilin: metabolizem teofilina je zavrnjen, zato je treba njegovo serumsko koncentracijo spremljati tako na začetku sočasnega zdravljenja kot tudi ob zvišanju odmerka alopurinola;
  • ampicilin, amoksicilin: poveča tveganje neželenih kožnih reakcij, zato priporočamo uporabo drugih antibiotikov;
  • bleomicin, ciklofosfamid, doksorubicin, prokarbazin, mekloretamin (citotoksična sredstva): pri bolnikih z neoplastičnimi boleznimi (razen levkemije) obstaja povečana supresija delovanja kostnega mozga s citotoksičnimi sredstvi, vendar se njihov toksični učinek v kombinaciji z alopurinolom ne poveča;
  • ciklosporina: treba je upoštevati tveganje povečanja toksičnosti ciklosporina, povezanega s povečanjem njegove koncentracije v krvni plazmi
  • didanozin: odmerek 300 mg na dan alopurinola povzroči povečanje Cmaks v krvni plazmi didanozina približno 2-krat, s T1/2 didanozin se ne spremeni. Priporočljivo je izogibati se kombinaciji teh zdravil, če pa je sočasno zdravljenje klinično upravičeno, je treba odmerek didanozina zmanjšati in bolnikovo stanje skrbno spremljati;
  • Zaviralci ACE: predpisani previdno, saj je to povezano s povečanim tveganjem za levkopenijo;
  • tiazidni diuretiki, vključno s hidroklorotiazidom: pomagajo povečati verjetnost razvoja preobčutljivostnih reakcij, povezanih z alopurinolom, zlasti pri okvarjenem delovanju ledvic.

Analogi

Analogi Allopurinol-EGIS so: Allopurinol, Adenurik, Azurix, Allupol, Alopron, Purinol, Sanfipurol, itd.

Pogoji za shranjevanje

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C.

Rok uporabnosti - 5 let.

Prodajni pogoji za farmacijo

Recept.

Ocene za Allopurinol-EGIS

Ocene Allopurinol-EGIS so večinoma pozitivne. Bolniki kažejo na učinkovitost zdravila pri zdravljenju protina: bolečina postane veliko tišja, manj pogostejše poslabšanje bolezni. Upoštevajte tudi hitro delovanje zdravila. Pri nekaterih bolnikih so se pojavili številni neželeni učinki. Mnogi priporočajo, da hkrati z zdravljenjem z Allopurinol-EGIS sledijo ustrezni prehrani in pijejo veliko vode.

Cena Allopurinol-EGIS v lekarnah

Cena Allopurinol-EGIS za paket, ki vsebuje 50 tablet v odmerku 100 mg, je lahko 89-107 rubljev, 30 tablet v odmerku 300 mg - 119–136 rubljev.

ALLOPURINOL-EGIS

Farmakokinetika

Pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic se vsebnost oksipurinola v krvni plazmi počasi poveča, dokler ne doseže ravnotežne koncentracije. Po jemanju alopurinola v odmerku 300 mg na dan je koncentracija alopurinola v krvni plazmi običajno 5-10 mg / l. Drugi presnovki alopurinola vključujejo alopurinol-ribozid in oksipurinol-7-ribozid.
Približno 20% alopurinola, odvzetega per os, se izloči nespremenjeno v blatu. Približno 10% dnevnega odmerka se izloči z glomerularnim aparatom ledvic v obliki nespremenjenega alopurinola. Drugih 70% dnevnega odmerka alopurinola se izloči z urinom v obliki oksipurinola. Oksipurinol se izloča z ledvicami nespremenjen, vendar ima zaradi tubularne reapsorpcije dolgo razpolovno dobo. Razpolovni čas alopurinola je 1-2 uri, razpolovni čas oksipurinola pa je od 13 do 30 ur.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se lahko izločanje alopurinola in oksipurinola znatno upočasni, kar pri dolgotrajnem zdravljenju povzroči povečanje koncentracije teh spojin v krvni plazmi. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in očistkom kreatinina od 10 do 20 ml / min je po dolgotrajnem zdravljenju z alopurinolom v odmerku 300 mg na dan koncentracija oksipurinola v krvni plazmi dosegla približno 30 mg / l. To koncentracijo oksipurinola lahko določimo pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic med zdravljenjem z alopurinolom v odmerku 600 mg na dan. Zato je treba pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic zmanjšati odmerek alopurinola.
Starejši bolniki
Pri starejših bolnikih niso verjetne pomembne spremembe farmakokinetičnih lastnosti alopurinola. Izjema so bolniki s komorbidno patologijo ledvic.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Allopurinol-Egis je zasnovano tako, da zavira nastajanje sečne kisline in njenih soli s potrjenim kopičenjem teh spojin (npr. Protin, kožne tophi, nefrolitiazo) ali zaznano klinično tveganje njihovega kopičenja (npr. Zdravljenje malignih tumorjev je lahko zapleteno zaradi razvoja akutne nefropatije sečne kisline). Glavna klinična stanja, ki jih lahko spremlja kopičenje sečne kisline in njenih soli, vključujejo:
- idiopatski protin;
- urolitiaza (tvorba kamnov iz sečne kisline);
- akutna nefropatija sečne kisline;
- tumorske bolezni in mieloproliferativni sindrom z visoko stopnjo obnavljanja celične populacije, kadar pride do hiperurikemije spontano ali po opravljeni citotoksični terapiji;
- nekateri encimski motenj, ki jih spremlja prekomerna proizvodnja soli sečne kisline, npr zmanjšano aktivnost hipoksantin-gvanin fosforiboziltransferaze (vključno Lesch-nyhan sindrom), zmanjšano aktivnost glukoza-6-fosfataze (vključno glycogenoses), povečano aktivnostjo fosforibozil pirofosfatsintetazy, hiperaktivnost fosforibozil pirofosfatamidotransferazy zmanjšana aktivnost adenin-fosforiboziltransferaze.
Zdravljenje urolitiaze s spremljanjem tvorbe kamnov 2,8-dihidroksiadenina (2,80 DGA) zaradi zmanjšane aktivnosti adenin-fosforibosil transferaze.
Preprečevanje in zdravljenje urolitiaze, ki jo spremlja nastanek mešanih kalcijevih oksalatnih kamnov v ozadju hiperurikurije.

Način uporabe

Tablete Allopurinol-Egis, ki se jemljejo peroralno Zdravilo je treba jemati po obrokih z veliko količino vode. Dnevni volumen urina mora biti več kot 2 litra, reakcija urina pa nevtralna ali rahlo alkalna. Dnevni odmerek, ki je večji od 300 mg, je treba razdeliti v več odmerkov.
Odrasli bolniki
Da bi zmanjšali tveganje za neželene učinke, je priporočljivo uporabljati alopurinol v začetnem odmerku 100 mg enkrat na dan. Če ta odmerek ni dovolj za ustrezno zmanjšanje ravni sečne kisline v krvnem serumu, se lahko dnevni odmerek zdravila postopoma poveča za 100 mg, da se doseže želeni učinek. Pri povečanju odmerka alopurinola vsakih 1-3 tedne je treba določiti koncentracijo sečne kisline v krvnem serumu.
Pri izbiri odmerka zdravila priporočamo uporabo naslednjih odmernih režimov.
Priporočeni odmerek zdravila za blagi potek bolezni je 100–200 mg na dan, za zmerni odmerek - 300–600 mg na dan in za hudo zdravljenje - 700–900 mg na dan.
Če je na osnovi telesne mase bolnika, mora biti odmerek alopurinola od 2 do 10 mg / kg / dan.
Otroci
Od 10 do 15 let - imenovati 10-20 mg / kg / dan ali 100–400 mg na dan. Dnevni odmerek zdravila ne sme preseči 400 mg.
Od 3 do 10 let - 5-10 mg / kg / dan.
Allopurinol se redko uporablja za pediatrično terapijo. Izjeme so maligne onkološke bolezni (zlasti levkemija) in nekatere encimske motnje (npr. Lesch-Nychen sindrom).
Starejši bolniki
Ker ni posebnih podatkov o uporabi alopurinola v populaciji starejših ljudi, je treba za zdravljenje takih bolnikov zdravilo uporabiti v minimalnem odmerku, ki zagotavlja zadostno zmanjšanje koncentracije sečne kisline v serumu. Posebno pozornost je treba posvetiti priporočilom o izbiri odmerka zdravila za bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic.
Ledvična disfunkcija
Ker se alopurinol in njegovi presnovki izločajo preko ledvic, lahko oslabljena ledvična funkcija povzroči zakasnitev zdravila in njegovih presnovkov v telesu, s podaljšanjem razpolovnega časa teh spojin iz krvne plazme. Pri hudi ledvični odpovedi je priporočljivo uporabljati alopurinol v odmerku, ki ne presega 100 mg na dan, ali za uporabo posameznih odmerkov po 100 mg v presledku več kot en dan.
Če pogoji omogočajo nadzor koncentracije oksipurinola v krvni plazmi, je treba odmerek alopurinola prilagoditi tako, da je raven oksipurinola v krvni plazmi pod 100 µmol / l (15,2 mg / l).
Allopurinol in njegovi derivati ​​se s telesa odstranijo s hemodializo. Če se hemodializa izvaja 2 do 3-krat na teden, je priporočljivo določiti potrebo po prehodu na alternativni režim zdravljenja, pri čemer je treba takoj po zaključku hemodialize vzeti 300–400 mg alopurinola (med hemodializo se zdravilo ne vzame).
Motnje delovanja jeter
Pri zmanjšanem delovanju jeter je treba odmerek zmanjšati. V zgodnji fazi zdravljenja je priporočljivo spremljati laboratorijske parametre delovanja jeter.
Stanja, ki vključujejo povečanje presnove soli sečne kisline (npr. Neoplastične bolezni, Lesch-Nihena sindrom)
Pred začetkom zdravljenja s citotoksičnimi zdravili je priporočljivo popraviti obstoječo hiperurikemijo in (ali) hiperurikurijo z alopurinolom. Pomembna je ustrezna hidratacija, ki pomaga ohranjati optimalno diurezo in alkalizacijo urina, kar poveča topnost sečne kisline in njenih soli. Odmerek alopurinola mora biti blizu spodnje meje priporočenega razpona odmerkov.
Priporočila za spremljanje
Za prilagoditev odmerka zdravila je treba v optimalnih intervalih oceniti koncentracijo soli sečne kisline v krvnem serumu ter raven sečne kisline in uratnega urina.

Neželeni učinki

Ko se kožne reakcije ponovijo, je treba zdravljenje z alopurinolom prekiniti in ne nadaljevati, ker lahko nadaljnje dajanje zdravila povzroči hujše preobčutljivostne reakcije (glejte "Motnje imunskega sistema").
Po razpoložljivih informacijah se je med zdravljenjem z alopurinolom angioedem razvil izolirano kot tudi v kombinaciji s simptomi splošne preobčutljivostne reakcije.
Bolezni ledvic in sečil: zelo redki: hematurija, uremija.
Motnje reproduktivnega sistema in mlečnih žlez: zelo redki: moška neplodnost, erektilna disfunkcija, ginekomastija.
Splošne težave in spremembe na mestu dajanja zdravila: zelo redki: edemi, splošno slabo počutje, splošna šibkost, zvišana telesna temperatura.
V skladu z razpoložljivimi informacijami se je med zdravljenjem z alopurinolom pojavila vročina, ki se je pojavila izolirano in v kombinaciji s simptomi splošne preobčutljivostne reakcije.
Iz mišično-skeletnega sistema: miopatija, mialgija, artralgija.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravila Allopurinol-Egis so: preobčutljivost na alopurinol ali katerokoli pomožno snov, ki sestavlja zdravilo.
odpoved jeter, kronična odpoved ledvic (faza azotemije), primarna (idiopatska) hemokromatoza, asimptomatska hiperurikemija, akutni napad protina, nosečnost, dojenje, otroci do 3 let.
Bolniki z redkimi dednimi boleznimi, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze ali malabsorpcija glukoze / galaktoze, zdravila ne smejo jemati.
Pri negi: kronična odpoved ledvic, kronično srčno popuščanje, diabetes mellitus, arterijska hipertenzija, starost otrok (do 14. leta starosti je predpisana samo med citostatično terapijo levkemije in drugih malignih bolezni ter simptomatsko zdravljenje encimskih motenj).

Nosečnost

Trenutno podatki o varnosti zdravljenja z zdravilom Allopurinol-Egis med nosečnostjo niso dovolj, čeprav se je to zdravilo uporabljalo že vrsto let brez očitnih škodljivih učinkov. Nosečnice ne smejo jemati tablet zdravila Allopurinol EGIS, razen v primerih, ko ni manj nevarnega alternativnega zdravljenja, bolezen pa predstavlja večje tveganje za mater in plod kot jemanje zdravila.
Po obstoječih poročilih se alopurinol in oksipurinol izločata v materino mleko. Pri ženskah, ki so jemale alopurinol v odmerku 300 mg / dan, je koncentracija alopurinola in oksipurinola v materinem mleku dosegla 1,4 mg / l in 53,7 mg / l. Vendar pa ni podatkov o vplivu alopurinola in njegovih presnovkov na dojenčke. Tablete Allopurinol-EGIS se zato ne sme jemati med dojenjem.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

6-merkaptopurin in azatioprin
Azathioprine se presnavlja v 6-merkaptopurin, ki ga inaktivira encim ksantin oksidaza. V primerih, ko je zdravljenje z 6-merkaptopurinom ali azatioprinom povezano z alopurinolom, je treba bolnikom dati samo eno četrtino običajnega odmerka 6-merkaptopurina ali azatioprina, saj zaviranje aktivnosti ksantin oksidaze poveča trajanje delovanja teh spojin.
Vidarabine (adenin arabinozid)
V prisotnosti alopurinola se lahko razpolovni čas izločanja vidarabina poveča. S hkratno uporabo teh zdravil mora biti še posebej previden v zvezi z okrepljenimi toksičnimi učinki zdravljenja.
Salicilati in urikozuriki
Glavni presnovek alopurinola je oksipurinol, ki se izloča preko ledvic enako kot soli sečne kisline. Posledično lahko zdravila z urikozurično aktivnostjo, kot so probenecid ali veliki odmerki salicilatov, izboljšajo izločanje oksipurinola. Po drugi strani pa povečano izločanje oksipurinola spremlja zmanjšanje terapevtske aktivnosti alopurinola, vendar je treba pomembnost te vrste interakcij v vsakem primeru oceniti individualno.
Klorpropamid
Pri sočasni uporabi alopurinola in klorpropamida se pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo poveča tveganje za dolgotrajno hipoglikemijo, saj se na stopnji izločanja kanalika med seboj konkurirajo alopurinol in kloropropamid.
Antikoagulanti kumarinski derivati
Ob sočasni uporabi z alopurinolom so se povečali učinki varfarina in drugih antikoagulantov kumarinskih derivatov. V zvezi s tem je treba skrbno spremljati stanje bolnikov, ki sočasno prejemajo to zdravilo.
Fenitoin
Allopurinol lahko zavira oksidacijo fenitoina v jetrih, vendar klinični pomen te interakcije ni dokazan.
Teofilin
Znano je, da alopurinol zavira metabolizem teofilina. Takšno interakcijo lahko pojasnimo s sodelovanjem ksantinske oksidaze v biotransformacijskem procesu teofilina v človeškem telesu. Koncentracijo teofilina v serumu je treba spremljati na začetku sočasnega zdravljenja z alopurinolom in povečati odmerek le-te.
Ampicilin in amoksicilin
Bolniki, ki so hkrati prejemali ampicilin ali amoksicilin in alopurinol, so pokazali povečano pojavnost kožnih reakcij v primerjavi z bolniki, ki niso prejemali podobne sočasne terapije. Vzrok za tovrstno interakcijo z zdravili ni bil ugotovljen. Vendar pa je pri bolnikih, ki prejemajo alopurinol, namesto ampicilina in amoksicilina priporočljivo predpisati druga protibakterijska zdravila.
Citotoksična zdravila (ciklofosfamid, doksorubicin, bleomicin, prokarbazin, mekloretamin)
Pri bolnikih, ki so trpeli zaradi tumorskih bolezni (razen levkemij) in prejemanja alopurinola, je prišlo do povečane supresije aktivnosti kostnega mozga s ciklofosfamidom in drugimi citotoksičnimi zdravili. Kljub temu pa, glede na rezultate kontroliranih študij, pri katerih so sodelovali bolniki, ki so prejemali ciklofosfamid, doksorubicin, bleomicin, prokarbazin in (ali) mekloretamin (klormetinijev klorid), sočasno zdravljenje z alopurinolom ni povečalo toksičnega učinka teh citotoksičnih zdravil.
Ciklosporin
Po nekaterih poročilih se lahko koncentracija ciklosporina v plazemski plazmi pri sočasni uporabi alopurinola poveča. S hkratno uporabo teh zdravil je treba upoštevati možnost povečanja toksičnosti ciklosporina.
Didanozin
Pri zdravih prostovoljcih in bolnikih, okuženih s HIV, ki so prejemali didanozin s sočasno terapijo z alopurinolom (300 mg na dan), so približno 2-krat opazili povečanje Cmax (največja koncentracija zdravila v plazmi) in AUC (območje pod krivuljo koncentracija-čas) didanozin. Razpolovna doba didanozina se ni spremenila. Praviloma sočasna uporaba teh zdravil ni priporočljiva. Če je sočasna terapija neizogibna, bo morda treba znižati odmerek didanozina in skrbno spremljati bolnikovo stanje.

Preveliko odmerjanje

Tega učinka ne smejo spremljati neželeni učinki. Izjema je učinek na sočasno potrpljenje, zlasti pri zdravljenju s 6-merkaptopurinom in (ali) azatioprinom.
Zdravljenje: Specifični antidot alopurinola ni znan. Ustrezna hidracija, ki podpira optimalno diurezo, pospešuje odstranjevanje alopurinola in njegovih derivatov z urinom. Če je klinično indicirana, se izvaja hemodializa.

Pogoji skladiščenja

Tablete Allopurinol-EGIS 100 mg: Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
Tablete Allopurinol-EGIS 300 mg: Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C.
Hraniti izven dosega otrok.

Obrazec za sprostitev

Tablete po 100 mg: 50 tablet v steklenici rjavega stekla s pokrovom PE s kontrolo prve odprtine in blažilnikom harmonik.
Tablete po 300 mg: 30 tablet v steklenici rjavega stekla s pokrovom PE s kontrolo prve odprtine in blažilnikom za harmoniko.

Sestava

100 ali 300 mg alopurinol-Egisa v vsaki tableti; pomožne snovi tablete po 100 mg: laktoza monohidrat 50 mg, krompirjev škrob 32 mg, povidon K-25 6,5 mg, smukec 6 mg, magnezijev stearat 3 mg, natrijev karboksimetil škrob (tip A) 2,5 mg; 300 mg tablete: magnezijev stearat 3 mg, brezvodni koloidni silicijev dioksid 3 mg, želatina 12 mg, natrijev karboksimetil škrob (tip A) 20 mg, mikrokristalna celuloza 52 mg.