Levofloksacin: navodila za uporabo, analogi in pregledi, cene v lekarnah v Rusiji
Levofloksacin je antibiotik širokega spektra, ki spada v skupino fluorokinolonov.
Sintetično antibakterijsko zdravilo širokega spektra iz skupine fluorokinolonov, ki kot zdravilno učinkovino vsebuje levofloksacin - levosučni izomer ofksoksina.
Antibiotik blokira DNA girazo, krši super-prekrivanje in navzkrižno povezovanje odmori DNA, zavira sintezo DNA, povzroča globoke morfološke spremembe v citoplazmi, celični steni in membranah.
Tablete zdravila Levofloxacin vsebujejo 250 ali 500 mg zdravilne učinkovine in pomožnih sestavin.
Zdravilo je izrazito, pseudomonad, streptokok, klamidija, mikobakterija, klostridij, bifidobakterija, listerija itd.
Uporaba zdravila Levofloxacin učinkovito učinkuje na mikroorganizme, ki so odporni na makrolite, aminoglikozide in beta-laktamske antibiotike, ki vključujejo tudi penicilin.
Indikacije za uporabo
Kaj pomaga zdravilo Levofloxacin? V skladu z navodili je zdravilo predpisano za zdravljenje infekcijskih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi:
- akutni sinusitis;
- poslabšanje kroničnega bronhitisa;
- pljučnica, pridobljena v skupnosti;
- zapletene okužbe sečil (vključno s pielonefritisom), nezapletene okužbe sečil;
- prostatitis;
- okužbe kože in mehkih tkiv;
- septikemija / bacteremija (povezana z zgoraj navedenimi indikacijami);
- okužbe trebušnih organov.
Navodila za uporabo Levofloksacin 500 mg 250 mg
Tablete jemljejo pred obroki ali med obroki, brez žvečenja in izpiranja z zadostno količino tekočine (od 0,5 do 1 skodelice). Način odmerjanja je določen z naravo in resnostjo okužbe ter občutljivostjo sumljivega patogena.
Standardni odmerek tablet zdravila Levofloxacin v skladu z navodili za uporabo:
- Pri akutnem sinusitisu - 500 mg enkrat na dan 10-14 dni.
- Pri poslabšanju kroničnega bronhitisa - 250–500 mg / 1-krat na dan 7-10 dni.
- Pri pljučnici, ki jo je pridobila skupnost, je 1 tableta zdravila Levofloxacin 500 mg 1-2-krat dnevno 7-14 dni.
- Pri nezapletenih okužbah sečil - 250 mg enkrat na dan 3 dni.
- Pri zapletenih okužbah sečil - 250 mg enkrat na dan 7-10 dni.
- Z okužbami kože in mehkih tkiv - znotraj 250–500 mg / 1-2 krat dnevno; v / v, 500 mg 2-krat na dan, 7-14 dni.
- Pri septikemiji / bacteremiji - Levofloksacin 500 mg 1-2-krat na dan 10-14 dni.
- Z intraabdominalno okužbo - 500 mg / enkrat na dan 7-14 dni (v kombinaciji z antibakterijskimi zdravili, ki delujejo na anaerobno mikrofloro).
- Pri kroničnem bakterijskem prostatitisu - 500 mg enkrat na dan 28 dni.
- Pri tuberkulozi (kot del kompleksne terapije) - 500 mg / 1-2 krat dnevno, je potek zdravljenja do 3 mesece.
Po vnosu v / v nekaj dneh lahko v isti odmerek greste v notranjost.
- V primeru bolezni ledvic se odmerek zdravila Levofloxacin zmanjša glede na stopnjo okvare njihove funkcije: s CC 20-50 ml / min - 125-250 mg 1-2 krat dnevno, 10-19 ml / min - 125 mg 1-krat v 12-48 h, manj kot 10 ml / min (vključno s hemodializo) - 125 mg v 24 ali 48 urah.
Bolniki s funkcionalnimi motnjami jeter ni potrebna posebna izbira odmerkov.
Priporočljivo je, da jemanje antibiotikov traja vsaj 48-78 ur po normalizaciji telesne temperature ali po okrevanju, potrjeno z laboratorijskimi testi (kot je to v primeru drugih antibiotikov).
Neželeni učinki
Navodilo opozarja na možnost razvoja naslednjih neželenih učinkov pri predpisovanju zdravila Levofloxacin:
- Alergijske reakcije: včasih - srbenje in rdečina kože; redko, splošne preobčutljivostne reakcije (anafilaktične in anafilaktoidne reakcije) s simptomi, kot so urtikarija, bronhokonstrikcija in morda huda zadušitev; zelo redko - otekanje kože in sluznice (na primer v obrazu in žrelu), nenaden padec krvnega tlaka in šoka, povečana občutljivost na sončno in ultravijolično sevanje (glejte "Posebna navodila"), alergijski pnevmonitis, vaskulitis; v nekaterih primerih - hud kožni izpuščaj z mehurji, na primer Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom) in eksudativni multiformni eritem. Pred običajnimi preobčutljivostnimi reakcijami se lahko pojavijo svetlejše kožne reakcije. Zgoraj navedene reakcije se lahko razvijejo že po prvem odmerku v nekaj minutah ali urah po dajanju zdravila.
- Pri prebavnem sistemu: pogosto - slabost, driska, povečana aktivnost jetrnih encimov (npr. Alanin aminotransferaza in aspartat aminotransferaza); včasih - izguba apetita, bruhanje, bolečine v trebuhu, prebavne motnje; redko - driska, pomešana s krvjo, kar je v zelo redkih primerih lahko znak vnetja črevesja in celo psevdomembranskega kolitisa (glejte "Posebna navodila").
- Na strani presnove: zelo redko - zmanjšanje koncentracije glukoze v krvi, kar je še posebej pomembno za bolnike s sladkorno boleznijo (možni znaki hipoglikemije: povečan apetit, živčnost, potenje, tresenje). Izkušnje z drugimi kinoloni kažejo, da lahko povzročijo poslabšanje porfirije pri bolnikih, ki že trpijo za to boleznijo. Podoben učinek ni izključen pri uporabi zdravila levofloksacin.
- Iz živčnega sistema: včasih - glavobol, omotica in / ali otrplost, zaspanost, motnje spanja, le redko - tesnoba, parestezije v rokah, tresenje, psihotične reakcije, kot so halucinacije in depresije, agitacija, krči in zmedenost; motnje vida in sluha, okvare okusa in vonja, zmanjšana občutljivost na dotik.
- Ker srčno-žilni sistem: redko - povečan srčni utrip, znižanje krvnega tlaka; zelo redko - žilni (podoben šoku) kolaps; v nekaterih primerih - podaljšanje intervala Q-T.
- Na strani mišično-skeletnega sistema: redko - poškodbe kit (vključno s tendinitisom), bolečine v sklepih in mišicah, zelo redko - ruptura tetive (npr. Ahilova tetiva); ta neželeni učinek je mogoče opaziti v 48 urah po začetku zdravljenja in je lahko dvostranske narave (glejte "Posebna navodila"), mišična oslabelost, ki je posebej pomembna za bolnike z bulbarnim sindromom; v nekaterih primerih - mišične lezije (rabdomioliza).
- Na strani sečil: redko - povišane vrednosti bilirubina in kreatinina v serumu; zelo redko - poslabšanje delovanja ledvic do akutne odpovedi ledvic, intersticijskega nefritisa.
- Na strani krvotvornih organov: včasih - povečanje števila eozinofilcev, zmanjšanje števila levkocitov; redko - nevtropenija, trombocitopenija, ki jo lahko spremlja povečana krvavitev; zelo redko - agranulocitoza in razvoj hudih okužb (trajna ali ponavljajoča se vročina, poslabšanje počutja); v nekaterih primerih - hemolitična anemija; pancitopenija.
- Drugi: včasih - splošna šibkost; zelo redko - vročina.
Vsako zdravljenje z antibiotiki lahko povzroči spremembe v mikroflori, ki je običajno prisotna pri ljudeh. Zaradi tega lahko pride do okrepljene reprodukcije bakterij in gliv, ki so odporne na uporabljeni antibiotik, kar v redkih primerih zahteva dodatno zdravljenje.
Kontraindikacije
V naslednjih primerih je kontraindiciran za predpisovanje zdravila Levofloxacin: t
- Starost do 1 leta (kapljice za oči), do 18 let (tablete in raztopina za infundiranje);
- Nosečnost in dojenje;
- Preobčutljivost za sestavine zdravila ali druge kinolone.
Dodatne kontraindikacije so:
- Poškodovane lezije pri predhodno obdelanih kinolonih;
- Epilepsija;
- Ledvična odpoved z očistkom kreatinina manj kot 20 ml na minuto (tablete);
- Podaljšan interval Q-T (raztopina za infundiranje);
- Hkratna uporaba z antiaritmiki I. razreda (kinidin, prokainamid) ali razred III (amiodaron, sotalol) (raztopina za infundiranje).
Zdravilo je treba uporabljati previdno pri starejših bolnikih (zaradi velike verjetnosti hkratnega zmanjšanja ledvične funkcije), kot tudi pri bolnikih s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.
Uporabi Levofloxacin pri zdravljenju otrok in mladostnikov ne more biti posledica verjetnosti poškodbe sklepnega hrustanca.
Preveliko odmerjanje
V primeru prevelikega odmerjanja zdravila so najverjetnejše neželene reakcije živčnega sistema: napadi, konvulzije, omotica, zmedenost itd. Poleg tega se lahko pojavijo motnje v prebavnem traktu, podaljšani Q-T interval, erozivne lezije sluznice.
Simptomatsko zdravljenje. Dializa ni učinkovita in ni specifičnega antidota.
Analogi Levofloxacina, cena v lekarnah
Če je potrebno, lahko levofloksacin zamenjamo z analogom za njegov terapevtski učinek - to so zdravila:
Pri izbiri analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo 500 mg tablete Levofloxacin, cene in pregledi ne veljajo za zdravila podobnega delovanja. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in ne opravite neodvisne zamenjave zdravila.
Cena v lekarnah v Rusiji: Levofloksacin 500 mg 10 tab. - od 153 rubljev (Indija) in od 340 rubljev 5 kosov (Rusija). Stroški tablet 250 mg - od 118 rubljev.
Shranjujte v temnem in suhem prostoru, ki ni dostopen otrokom pri temperaturi do 25 ° C. Rok uporabnosti tablet - 2 leti.
Levofloksacin - navodila za uporabo, pregledi, analogi in oblike sproščanja (tablete 250 mg, 500 mg in 750 mg Hyleflox, raztopina za infuzije, kapljice za oko 0,5% antibiotik) zdravilo za zdravljenje pljučnice pri odraslih, otrocih in med nosečnostjo. Sestava
V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila Levofloxacin. Predstavljeni pregledi obiskovalcev strani - potrošniki tega zdravila, kot tudi mnenja medicinskih strokovnjakov o uporabi antibiotika Levofloxacin v svoji praksi. Velika zahteva za aktivnejšo dodajanje povratnih informacij o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo odpraviti bolezni, kakšni so bili zapleti in neželeni učinki, ki jih proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi levofloksacina v prisotnosti razpoložljivih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje pljučnice, prostatitisa, klamidije in drugih okužb pri odraslih, otrocih, kot tudi med nosečnostjo in dojenjem. Sestava in interakcija zdravila z alkoholom.
Levofloksacin je sintetično antibakterijsko zdravilo širokega spektra iz skupine fluorokinolonov, ki vsebuje levofloksacin kot zdravilno učinkovino - levosučni izomer ofoksina. Levofloksacin blokira DNA girazo, krši prekrivanje in povezovanje odmori DNA, zavira sintezo DNA, povzroča globoke morfološke spremembe v citoplazmi, celični steni in membranah.
Levofloksacin je učinkovit proti večini sevov mikroorganizmov (aerobne, gram-pozitivne in gram-negativne ter anaerobne).
Občutljiv na antibiotike;
Sestava
Levofloksacin hemihidrat + pomožne snovi.
Farmakokinetika
Levofloksacin se po peroralni uporabi hitro in skoraj povsem absorbira. Vnos hrane ima majhen vpliv na hitrost in popolnost absorpcije. Dobro prodira v organe in tkiva: pljuča, bronhialna sluznica, sputum, organi urogenitalnega sistema, kostno tkivo, cerebrospinalna tekočina, prostata, polimorfonuklearni levkociti, alveolarni makrofagi. V jetrih se majhen delež oksidira in / ali deacetilira. Izločajo ga predvsem ledvice z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Po peroralnem dajanju se približno 87% sprejetega odmerka izloči z urinom v nespremenjeni obliki v 48 urah, manj kot 4% z blatom v 72 urah.
Indikacije
Infekcijske in vnetne bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo:
- okužbe spodnjih dihal (poslabšanje kroničnega bronhitisa, vnetna pljučnica, pridobljena v skupnosti);
- okužbe zgornjih dihal (akutni sinusitis);
- okužbe sečil in ledvic (vključno z akutnim pielonefritisom);
- genitalne okužbe (vključno z bakterijskim prostatitisom);
- okužbe kože in mehkih tkiv (gnojne aterome, absces, vre);
- intraabdominalne okužbe;
- tuberkuloza (kompleksna terapija oblik, odpornih na zdravila).
Oblike sprostitve
Tablete, obložene z 250 mg, 500 mg in 750 mg (Hylefloks).
Raztopina za infuzije 5 mg / ml.
Kapljice za oko 0,5%.
Navodila za uporabo in odmerjanje
Inside, med obrokom ali v odmoru med obroki, ne žvečen, stisnjen dovolj tekočine.
Odmerki so odvisni od narave in resnosti okužbe, pa tudi od občutljivosti domnevnega patogena,
Priporočeni odmerek za odrasle z normalnim delovanjem ledvic (CC> 50 ml / min): t
Pri akutnem sinusitisu - 500 mg enkrat na dan 10-14 dni;
Pri poslabšanju kroničnega bronhitisa - od 250 do 500 mg 1-krat na dan 7-10 dni;
Pri vnetni pljučnici, ki jo je pridobila skupnost - 500 mg 1 ali 2-krat na dan 7-14 dni;
Pri nezapletenih okužbah sečil in ledvic - 250 mg enkrat na dan 3 dni;
Pri zapletenih okužbah sečil in ledvic - 250 mg enkrat na dan 7-10 dni;
Pri bakterijskem prostatitisu - 500 mg enkrat na dan 28 dni;
Z okužbami kože in mehkih tkiv - 250 mg - 500 mg 1 ali 2-krat dnevno 7-14 dni;
Intraabdominalne okužbe - 250 mg 2-krat dnevno ali 500 mg 1-krat na dan - 7-14 dni (v kombinaciji z antibakterijskimi zdravili, ki delujejo na anaerobno floro).
Tuberkuloza - znotraj 500 mg 1-2 krat na dan do 3 mesece.
V primeru nenormalnega delovanja jeter ni potrebna posebna izbira odmerkov, saj se levofloksacin le malo presnavlja v jetrih in se izloča predvsem preko ledvic.
Če ste pozabili vzeti zdravilo, morate čim prej vzeti tableto, dokler ni blizu naslednjega odmerka. Nato nadaljujte z jemanjem levofloksacina po shemi.
Trajanje zdravljenja je odvisno od vrste bolezni. V vseh primerih je treba zdravljenje nadaljevati od 48 do 72 ur po izginotju simptomov bolezni.
Neželeni učinki
- srbenje in rdečina kože;
- splošne preobčutljivostne reakcije (anafilaktične in anafilaktoidne reakcije) s simptomi, kot so urtikarija, bronhokonstrikcija in morda huda zadušitev;
- otekanje kože in sluznice (na primer v obrazu in grlu);
- nenaden padec krvnega tlaka in šoka;
- preobčutljivost na sončno in ultravijolično sevanje;
- alergijski pneumonitis;
- vaskulitis;
- toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom);
- eksudativni multiformni eritem;
- slabost, bruhanje;
- driska;
- izguba apetita;
- bolečine v trebuhu;
- psevdomembranski kolitis;
- znižanje koncentracije glukoze v krvi, kar je še posebej pomembno za bolnike s sladkorno boleznijo (možni znaki hipoglikemije: povečan apetit, živčnost, znoj, tremor);
- poslabšanje porfirije pri bolnikih, ki že trpijo za to boleznijo;
- glavobol;
- omotica in / ali otrplost;
- zaspanost;
- motnje spanja;
- tesnoba;
- tremor;
- psihotične reakcije, kot so halucinacije in depresije;
- krči;
- zmeda;
- motnje vida in sluha;
- motnje okusa in vonja;
- zmanjšanje otipne občutljivosti;
- palpitacije srca;
- bolečine v sklepih in mišicah;
- ruptura tetive (npr. Ahilova tetiva);
- poslabšanje delovanja ledvic do akutne odpovedi ledvic;
- intersticijski nefritis;
- povečanje števila eozinofilcev;
- zmanjšanje števila levkocitov;
- nevtropenija, trombocitopenija, ki jo lahko spremlja povečana krvavitev;
- agranulocitoza;
- pancitopenija;
- vročina.
Kontraindikacije
- preobčutljivost na levofloksacin ali druge kinolone;
- odpoved ledvic (z očistkom kreatinina manj kot 20 ml / min. zaradi nezmožnosti odmerjanja te odmerne oblike);
- epilepsija;
- ležeče tetive s predhodno obdelanimi kinoloni;
- otroci in mladostniki (do 18 let);
- nosečnost in dojenje.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Kontraindicirana pri nosečnosti in dojenju.
Uporaba pri otrocih
Zdravila Levofloxacin se ne sme uporabljati za zdravljenje otrok in mladostnikov (mlajših od 18 let) zaradi možnosti poškodb sklepnega hrustanca.
Posebna navodila
Pri hudi pljučnici, ki jo povzročajo pnevmokoki, levofloksacin morda ne doseže optimalnega terapevtskega učinka. Bolnišnične okužbe, ki jih povzročajo določeni patogeni (P. aeruginosa), lahko zahtevajo kombinirano zdravljenje.
Med zdravljenjem z zdravilom Levofloxacin se lahko pojavijo epileptični epileptični napadi pri bolnikih s predhodno poškodbo možganov, ki jo povzročijo na primer kap ali huda poškodba.
Kljub dejstvu, da se pri zelo redki uporabi levofloksacina opazi fotosenzibilizacija, bolnikom ni priporočljivo, da bi bili izpostavljeni močnemu sončnemu ali umetnemu ultravijoličnemu sevanju brez posebne potrebe.
Če sumite na psevdomembranski kolitis, morate levofloksacin takoj prekiniti in začeti ustrezno zdravljenje. V takih primerih ne morete uporabljati zdravil, ki zavirajo gibljivost črevesja.
Uporaba alkohola in alkoholnih pijač pri zdravljenju levofloksacina je prepovedana.
Redko se pri zdravljenju levofloksacinovega tendonitisa (predvsem vnetja Ahilove tetive) lahko opazijo razpoke tetive. Starejši bolniki so bolj nagnjeni k tendinitisu. Zdravljenje z glukokortikosteroidi bo verjetno povečalo tveganje za rupturo kite. Če sumite na tendonitis, morate takoj prenehati z zdravljenjem z zdravilom Levofloxacin in začeti ustrezno zdravljenje prizadete kite.
Bolniki s pomanjkanjem glukoze-6-fosfat dehidrogenaze (dedna presnovna motnja) se lahko odzivajo na fluorokinolone z uničevanjem rdečih krvnih celic (hemoliza). V zvezi s tem je treba zdravljenje takih bolnikov z levofloksacinom izvajati zelo previdno.
Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov
Neželeni učinki zdravila Levofloxacin, kot so omotica ali otrplost, zaspanost in motnje vida, lahko zmanjšajo reaktivnost in koncentracijo. To lahko predstavlja določeno tveganje v primerih, ko so te sposobnosti še posebej pomembne (na primer pri vožnji avtomobila, pri servisiranju strojev in mehanizmov pri delu v nestabilnem položaju).
Interakcija z zdravili
Obstajajo poročila o izrazitem zmanjšanju praga konvulzije ob hkratni uporabi kinolonov in snovi, ki lahko zmanjšajo možganski prag konvulzivne pripravljenosti. Enako velja tudi za hkratno uporabo kinolonov in teofilina.
Delovanje zdravila Levofloksacin se pri uporabi s sukralfatom znatno zmanjša. Enako se zgodi z istočasno uporabo antacidnih sredstev, ki vsebujejo magnezij ali aluminij, kot tudi železovih soli. Levofloksacin je treba vzeti najmanj 2 uri pred ali 2 uri po jemanju teh zdravil. Medsebojno delovanje s kalcijevim karbonatom ni bilo ugotovljeno.
Pri sočasni uporabi antagonistov vitamina K je potrebna kontrola krvnega koagulacijskega sistema.
Umik (ledvični očistek) levofloksacina se rahlo upočasni zaradi delovanja cimetidina in probenicida. Treba je opozoriti, da ta interakcija nima skoraj nobenega kliničnega pomena. Pri sočasni uporabi zdravil, kot sta probenicid in cimetidin, ki blokirajo določen način izločanja (tubularna sekrecija), je treba zdravljenje z levofloksacinom izvajati previdno. To velja predvsem za bolnike z omejeno funkcijo ledvic.
Levofloksacin nekoliko podaljša razpolovni čas ciklosporina.
Jemanje glukokortikosteroidov poveča tveganje za rupturo kite.
Analogi levofloksacina
Strukturni analogi aktivne snovi:
- Glevo;
- Ivacin;
- Lebel;
- Levolet R;
- Levotek;
- Levofloks;
- Levofloxabol;
- Levofloksacin STADA;
- Levofloksacin Teva;
- Levofloksacin hemihidrat;
- Levofloksacin hemihidrat;
- Leobag;
- Leflobact;
- Lefoktsin;
- Maklevo;
- OD Levox;
- Oftakviks;
- Remedia;
- Sinnicef;
- Tavanić;
- Tanflomed;
- Flexide;
- Floracid;
- Hairleflox;
- Ecolevid;
- Eleflox.
Navodila za uporabo levofloksacina - uradno *
NAVODILA
o medicinski uporabi zdravila
Registrska številka:
Trgovsko ime zdravila: Levofloksacin.
Mednarodno nelastniško ime:
Oblika odmerjanja:
Sestava:
Opis:
Tablete, filmsko obložene rumene, okrogle, bikonveksne oblike. V prerezu sta vidni dve plasti.
Farmakoterapevtska skupina:
ATX koda: [J01MA12].
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Levofloksacin je sintetično antibakterijsko zdravilo širokega spektra iz skupine fluorokinolonov, ki vsebuje levofloksacin kot zdravilno učinkovino - levosučni izomer ofoksina. Levofloksacin blokira DNA girazo, krši prekrivanje in povezovanje odmori DNA, zavira sintezo DNA, povzroča globoke morfološke spremembe v citoplazmi, celični steni in membranah.
Levofloksacin je aktiven proti večini sevov mikroorganizmov, in vitro in in vivo.
Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Stroococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-ATP, Affec. in G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptokoki peni-S / R.
Aerobna mang Haeff majica, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.
Anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Drugi mikroorganizmi: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp.
Farmakokinetika
Levofloksacin se po peroralni uporabi hitro in skoraj povsem absorbira. Vnos hrane ima majhen vpliv na hitrost in popolnost absorpcije. Biološka uporabnost 500 mg levofloksacina po peroralni uporabi je skoraj 100%. Po prejemu enkratnega odmerka 500 mg levofloksacina je največja koncentracija 5,2-6,9 µg / ml, čas doseganja največje koncentracije je 1,3 ure, razpolovna doba je 6-8 ur.
Komunikacija s proteini plazme - 30-40%. Dobro prodira v organe in tkiva: pljuča, bronhialna sluznica, sputum, organi urogenitalnega sistema, kostno tkivo, cerebrospinalna tekočina, prostata, polimorfonuklearni levkociti, alveolarni makrofagi.
V jetrih se majhen delež oksidira in / ali deacetilira. Izločajo ga predvsem ledvice z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Po peroralnem dajanju se približno 87% sprejetega odmerka izloči z urinom v nespremenjeni obliki v 48 urah, manj kot 4% z blatom v 72 urah.
Indikacije za uporabo
Infekcijske in vnetnih bolezni, ki jih lahko predmet mikroorganizmami- akutnega sinusitisa povzroča, akutna poslabšanja kroničnega bronhitisa, pljučnice, pridobljene, zapletene okužbe sečil (vključno pielonefritisa), nezapletene okužbe sečil, prostatitis, infekcije kože in mehkih tkiv, septikemije / bakteriemijo povezane z zgoraj indikacije, okužbe v trebušni votlini.
Kontraindikacije
Zdravilo je treba uporabljati previdno pri starejših zaradi velike verjetnosti sočasnega zmanjšanja ledvične funkcije in pomanjkanja glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Odmerjanje in uporaba
Zdravilo se jemlje peroralno enkrat ali dvakrat na dan. Tablete ne žvečijo in ne pijejo dovolj tekočine (0,5 do 1 skodelico), lahko jih vzamete pred obroki ali med obroki. Odmerki so odvisni od narave in resnosti okužbe, pa tudi od občutljivosti domnevnega patogena.
Bolniki z normalnim ali zmerno zmanjšanim delovanjem ledvic (očistek kreatinina> 50 ml / min.) T
Sinusitis: 500 mg 1-krat na dan - 10-14 dni.
Poslabšanje kroničnega bronhitisa: 250 mg ali 500 mg 1-krat na dan -7-10 dni.
Pnevmatika, pridobljena v Skupnosti: 500 mg 1-2 krat na dan - 7-14 dni.
Nezapletene okužbe sečil: 250 mg 1-krat na dan - 3 dni.
Prostatitis: 500 mg - 1-krat na dan - 28 dni.
Zapletene okužbe sečil, vključno s pijelonefritisom: 250 mg 1-krat na dan - 7-10 dni.
Okužbe kože in mehkih tkiv: 250 mg enkrat na dan ali 500 mg 1-2 krat dnevno - 7-14 dni.
Septikemija / bacteremija: 250 mg ali 500 mg 1-2 krat dnevno - 10-14 dni.
Intraabdominalna okužba: 250 mg ali 500 mg 1-krat na dan - 7-14 dni (v kombinaciji z antibakterijskimi zdravili, ki delujejo na anaerobno floro).
Po hemodializi ali trajni ambulantni peritonealni dializi niso potrebni dodatni odmerki.
V primeru nenormalnega delovanja jeter ni potrebna posebna izbira odmerkov, saj se levofloksacin v jetrih presnavlja le v zelo majhnem obsegu.
Kot pri drugih antibiotikih je priporočljivo zdravljenje z 250 mg in 500 mg tablet Levofloxacin vsaj 48-78 ur po normalizaciji telesne temperature ali po laboratorijsko potrjeni obnovi. Neželeni učinki
Pogostost določenega stranskega učinka se določi z uporabo naslednje tabele:
Levofloksacin (500 mg) Levofloksacin
Navodila
- Ruski
- азақша
Trgovsko ime
Mednarodno nelastniško ime
Oblika odmerka
500 mg obložene tablete
Sestava
Ena tableta vsebuje
učinkovina - levofloksacin hemihidrat, 514,5 mg
(glede na količino levofloksacina 500,0 mg), t
pomožne snovi: mikrokristalna celuloza, natrijev škrobni glikolat, koloidni silicijev dioksid (aerosil), kalcijev stearat, stearinska kislina, natrijev alginat,
sestava lupine: hipromeloza, titanov dioksid (E 171), polisorbat 80 (tween-80), rumeno barvilo kinolina, tekoči parafin.
Opis
Tablete, prevlečene, rumene barve, z bikonveksno površino.
Farmakoterapevtska skupina
Antibakterijska zdravila za sistemsko uporabo.
Protimikrobna sredstva - derivati kinolona. Fluorokinoloni. Levofloksacin.
ATX koda J01MA12
Farmakološke lastnosti
Farmakokinetika
Po zaužitju se levofloksacin hitro in skoraj popolnoma absorbira iz prebavil. Biološka uporabnost je 95-100%. Vnos hrane ima majhen vpliv na hitrost in popolnost absorpcije. Največja koncentracija v plazmi je dosežena po 1,6 ± 1,0 h z enkratnim odmerkom 500 mg. Vezava na beljakovine 30-40%. Izloča se iz telesa razmeroma počasi (razpolovni čas - 6-8 ur). Izločanje poteka predvsem preko ledvic z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo.
Skozi organe in tkiva. V jetrih se majhen delež oksidira in / ali deacetilira. Manj kot 5% levofloksacina se izloči v obliki produktov biotransformacije.
V nespremenjeni obliki se 75% - 90% izloči z urinom in tudi po odkritju enkratnega odmerka v urinu 20-24 ur, se v blatu odkrije 4% peroralnega odmerka.
Farmakodinamika
Levofloksacin je antibakterijsko sredstvo s širokim spektrom baktericidnega učinka iz skupine fluorokinolonov levorotatornega izomera ofksoksina. Levofloksacin deluje tako, da zavira delovanje bakterijske DNA giraze in topoizomeraze IV, krši prekrivanje in šivanje prelomov DNA, zavira sintezo DNA, povzroča globoke morfološke spremembe v citoplazmi in celični steni.
Levofloksacin je učinkovit proti večini sevov mikroorganizmov.
- Aerobni, po Gramu pozitivne bakterije: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (meticilin občutljivi), Staphylococcus haemoliticus (meticilin občutljivi), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (vključno penicilin rezistentnim sevom), Streptococcus pyogenes in Streptococci (skupine C in G); Staphylococcus haemoliticus (odpornost na meticilin);
- Aerobne mikrografije: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (Alicicine občutljivi in odporni), Hemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Legionella pacifica Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, vrste Salmonella, vrste Shigella, Yersinia enterocolitica, druge Enterobacter spp, Bordetella pertussis, Citrobacter spp, Acinetobacter spp, Morganella morganii in Providencia spp.
- anaerobni mikroorganizmi: Clostridium perfringes, Bacteroides fragilis, Peptostreptococci; druge Bacteroides spp., Clostridium difficile;
- intracelularni mikroorganizmi: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis.
Indikacije za uporabo
poslabšanje kroničnega bronhitisa
okužb kože in mehkih tkiv
kronični bakterijski (gonorejski, klamidijski) prostatitis
Odmerjanje in uporaba
Odrasli: tablete 500 mg se jemljejo 1-2 krat dnevno. Odmerek in trajanje zdravljenja sta odvisna od narave in resnosti okužbe ter občutljivosti domnevnega patogena. Tablete je treba jemati brez žvečenja, z zadostno količino tekočine, ki jo jemljete med obroki ali med obroki. Strogo je treba upoštevati navodila za uporabo.
Pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic ali zmerno zmanjšanim delovanjem ledvic lahko očistek kreatina (CK)> 50 ml / min priporoči naslednji režim odmerjanja zdravila:
- akutni sinusitis - 500 mg enkrat na dan 10-14 dni;
- poslabšanje kroničnega bronhitisa - 500 mg enkrat na dan 7-10 dni;
- vnetna pljučnica - 500 mg 1-2 krat na dan, 7-14 dni;
- okužbe kože in mehkih tkiv - 500 mg enkrat na dan 7-10 dni;
- kronični bakterijski (gonorejski, klamidijski) prostatitis - 500 mg enkrat na dan 28 dni.
Največji enkratni odmerek - 500 mg, največji dnevni odmerek - 1000 mg.
Levofloksacin: navodila za uporabo
Sestava
učinkovina: levofloksacin (v obliki levofloksacin hemihidrata) - 250 mg ali 500 mg;
pomožne snovi: hipromeloza, krospovidon (E1201), natrijev fumarat, mikrokristalna celuloza, opadry II roza;
Sestava Opadray II Rose (85F240107) na tableto: polivinil alkohol, delno hidroliziran (E 1203), titanov dioksid (E 171), makrogol / polietilenglikol, smukec (E553b), rumeni železov oksid (E 172), železov oksid rdeča (E 172).
Opis
tablete, filmsko obložene, bledo rožnate barve z oranžno barvo, okrogle, bikonveksne. Na površini tablet je dovoljena hrapavost filmske obloge.
Farmakološko delovanje
Levofloksacin je sintetično antibakterijsko zdravilo širokega spektra iz skupine fluorokinolonov, ki vsebujejo levorotatorni izomer ofksoksina kot zdravilno učinkovino. Levofloksacin blokira kompleks DNA-DNA giraza (topoizomeraza II) in topoizomeraza IV, krši prekrivanje in zamreženje odmikov DNA, zavira sintezo DNA, povzroča globoke morfološke spremembe v citoplazmi, celični steni in membranah mikrobnih celic. Levofloksacin je aktiven proti večini sevov mikroorganizmov, in vitro in in vivo.
Stopnja baktericidne aktivnosti levofloksacina je odvisna od razmerja med največjo koncentracijo v serumu (Cmaks) ali površino pod farmakokinetično krivuljo (AUC) in minimalno inhibitorno koncentracijo (MIC).
Odpornost na levofloksacin se razvije zaradi fazne mutacije ciljnega mesta pri topoizomerazi tipa II, DNA-girazi in IV topoizomerazi. Pri spreminjanju občutljivosti na levofloksacin so lahko vključeni tudi drugi mehanizmi odpornosti, kot so spremembe v prepustnosti celične stene (običajno pri Pseudomonas aeruginosa) in izliv iz celice.
Med levofloksacinom in drugimi fluorokinoloni so opazili navzkrižno odpornost. Vendar pa zaradi mehanizma delovanja navadno ni navzkrižne odpornosti med levofloksacinom in drugimi skupinami protimikrobnih zdravil.
Priporočena mejna vrednost BMD za levofloksacin (Evropski odbor za testiranje občutljivosti na protimikrobne snovi) EUCAST, ki organizme deli na občutljive, zmerno odporne in odporne, je predstavljena v spodnji tabeli.
Klinične mejne vrednosti IPC EUCAST za levofloksacin:
Patogen
Občutljivo
Odporna
Nespecifične mejne vrednosti 4
1. Mejne vrednosti za levofloksacin ustrezajo zdravljenju z visokimi odmerki.
2. Lahko se razvije odpornost na nizke vrednosti fluorokinolonov (BMD za ciprofloksacin 0,12-0,5 mg / l), vendar ni dokazov, ki bi potrjevali klinični pomen te rezistence pri zdravljenju okužb z virusom H. gripe v dihalnem traktu.
3. Sevi z vrednostmi BMD nad navedenimi mejnimi vrednostmi odpornosti so zelo redki ali še niso bili zabeleženi. Opraviti je treba testiranje za identifikacijo in protimikrobno občutljivost za take izolate in, če se rezultati potrdijo, izolat pošljemo v kontrolni laboratorij. Izolate s potrjeno MKG zgoraj navedenih mejnih vrednosti rezistence je treba poročati kot odporne, dokler se za takšne seve ne dobijo podatki o kliničnem odzivu.
4. Mejne vrednosti se nanašajo na peroralni odmerek 500 mg 1-2 krat in intravenski odmerek 500 mg 1-2 krat.
Razširjenost odpornosti med posameznimi vrstami se lahko razlikuje glede na geografsko regijo in sezono, zato je zaželeno, da imajo lokalne informacije o odpornosti, zlasti pri zdravljenju hudih okužb. V primerih, ko je odpornost tako pogosta, da primernost uporabe zdravila sproža vprašanja, vsaj v nekaterih primerih je priporočljivo, da se posvetujete s strokovnim organom.
· Občutljivi mikroorganizmi
Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus meticilin-občutljiv, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci C & G skupin, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.
Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxela catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
Anaerobni mikroorganizmi: Peptostreptokok.
· Mikroorganizmi, ki lahko postanejo odporni
Aerobni gram pozitivni mikroorganizmi: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus odporni na meticilin, koagulaza negativni Staphylococcus spp.
Anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides fragilis.
· Levofloksacin odporne mikroorganizme
Aerobni gram pozitivni mikroorganizmi: Enterococcus faecium.
Farmakokinetika
Sesanje
Levofloksacin se po peroralni uporabi hitro in skoraj povsem absorbira. Jedo ima rahel učinek na absorpcijo levofloksacina. Absolutna biološka uporabnost je 99-100%. Po enkratnem odmerku 500 mg levofloksacina je največja koncentracija v plazmi dosežena v 1-2 urah in je 5,2 ± 1,2 μg / ml. Farmakokinetika levofloksacina je linearna v razponu odmerkov od 50 do 600 mg. Ravnotežno stanje koncentracije levofloksacina v plazmi pri jemanju 500 mg 1 ali 2-krat na dan se doseže v 48 urah.
Pri zaužitju 500 mg levofloksacina 1-krat na dan je največja koncentracija levofloksacina na 10. dan uporabe 5,7 ± 1,4 μg / ml, najmanjša koncentracija (koncentracija pred naslednjim odmerkom) pa je 0,5 ± 0,2 μg / ml.
Pri zaužitju 500 mg levofloksacina 2-krat na dan je največja koncentracija levofloksacina na 10. dan uporabe 7,8 ± 1,1 μg / ml, minimalna koncentracija (koncentracija pred naslednjim odmerkom) pa je 3,0 ± 0,9 μg / ml.
Distribucija
Komunikacija s proteini plazme je 30-40%. Ponavljajočo uporabo levofloksacina v odmerku 500 mg / dan spremlja neznatna kumulacija. Pri odmerkih, večjih od 500 mg dvakrat na dan, so opazili majhno, vendar pričakovano kumulacijo. Nasičenje se doseže v 48 urah po dajanju 500 mg levofloksacina enkrat ali dvakrat na dan.
Penetracija v tkiva in telesne tekočine
Penetracija v bronhialno sluznico, epitelijska tekočina za sluznico
Najvišja koncentracija levofloksacina v sluznici bronhijev in tekočina epitelijske sluznice po enkratnem peroralnem dajanju v odmerku 500 mg je bila 8,3 μg / ml oziroma 10,8 μg / ml. Največje koncentracije so bile izmerjene 1 uro po dajanju.
Penetracija v pljučno tkivo
Najvišja koncentracija levofloksacina v pljučnem tkivu po peroralni uporabi v odmerku 500 mg je bila približno 11,3 µg / ml 4-6 ur po zaužitju zdravila. Koncentracija v pljučih je presegla koncentracijo v plazmi.
Penetracija mehurjev
Največjo koncentracijo levofloksacina: približno 4,0 µg / ml in 6,7 µg / ml vsebine pretisnih omotov smo določili 2-4 ure po 3-dnevnem dajanju 500 mg 1 ali 2-krat dnevno.
Penetracija v spinalno ceno
Levofloksacin slabo prodira v cerebrospinalno tekočino.
Penetracija tkiva prostate
Povprečna koncentracija levofloksacina v tkivu prostate po peroralni uporabi 500 mg 1-krat na dan 3 dni je bila 8,7 μg / ml, 8,2 μg / ml in 2,0 μg / ml po 2 urah, 6 urah in 24 urah. v tem zaporedju. Razmerje med povprečno koncentracijo v prostati in plazmi je bilo 1,84.
Koncentracija urina
Povprečna koncentracija v urinu po 8 do 12 urah po enkratnem odmerku levoflaksatsacina peroralno v odmerkih 150, 300 in 600 mg je bila 44 mg / l, 91 mg / l oziroma 200 mg / l.
Presnova
Levofloksacin se v majhni meri presnovi (5% odmerka). Presnovki desmetillevofloksacin in levofloksacin N-oksid se izločajo preko ledvic. Levofloksacin je stereokemično stabilen in ni podvržen kiralni inverziji.
Odstranitev
Po peroralnem in intravenskem dajanju se levofloksacin iz plazme izloča relativno počasi (t1/2 = 6-8 h Izločanje poteka predvsem preko ledvic (> 85% odmerka). Celotni očistek levofloksacina po enkratnem odmerku 500 mg je bil 175 ± 29,2 ml / min. Farmakokinetika po peroralnem in intravenskem dajanju se ne razlikuje bistveno, zato se predpostavlja, da sta obe poti medsebojno zamenljivi.
Farmakokinetika pri določenih skupinah bolnikov
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
Ledvična odpoved spremeni farmakokinetiko levofloksacina. Z zmanjšanjem delovanja ledvic, izločanjem ledvic in zmanjšanjem očistka se razpolovni čas poveča, kot sledi iz spodnje tabele: t
- Akutni bakterijski sinusitis: 2 tableti zdravila Levofloxacin 250 mg ali 1 tableta zdravila Levofloxacin 500 mg enkrat na dan (oziroma 500 mg levofloksacina) - 10-14 dni.
- Poslabšanje kroničnega bronhitisa: 2 tableti zdravila Levofloxacin 250 mg ali 1 tableta zdravila Levofloxacin 500 mg enkrat na dan (oziroma 500 mg levofloksacina) - 7-10 dni.
- Pljučnica, pridobljena v Skupnosti: 2 tableti zdravila Levofloxacin 250 mg ali 1 tableta zdravila Levofloxacin 500 mg 1-2 krat dnevno (500-1000 mg levofloksacina) - 7-14 dni.
- Pyelonefritis: 2 tableti zdravila Levofloxacin 250 mg ali 1 tableta zdravila Levofloxacin 500 mg enkrat na dan - 7-10 dni;
- Zapletene okužbe sečil: 2 tableti 250 mg Levofloksacina ali 1 tableta Levofloksacina 500 mg enkrat na dan - 7-14 dni;
- Nezapleten cistitis: 1 tableta zdravila Levofloxacin 250 mg (oziroma 250 mg levofloksacina) 1-krat na dan - 3 dni;
- Kronični bakterijski prostatitis: 2 tableti zdravila Levofloxacin 250 mg ali 1 tableta zdravila Levofloxacin 500 mg (oziroma 500 mg levofloksacina) - 28 dni.
- Zapletene okužbe kože in mehkih tkiv: 2 tableti zdravila Levofloxacin 250 mg ali 1 tableta Levofloksacina 500 mg 1-2 krat dnevno (oziroma 500-1000 mg levofloksacina) - 7-14 dni.
- Pljučni antraks: 2 tableti zdravila Levofloxacin 250 mg ali 1 tableta zdravila Levofloxacin 500 mg enkrat na dan - 8 tednov.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina 20-50 ml / min.) T
Levofloksacin se izloča predvsem skozi ledvice, zato je pri zdravljenju bolnikov z zmanjšanim delovanjem ledvic potreben manjši odmerek zdravila. Ustrezne informacije o odmerjanju zdravila pri teh bolnikih so navedene v spodnji tabeli: t
Levofloksacin
Filmsko obložene tablete rumene barve, okrogle, bikonveksne, na prelomu svetlo rumene barve; masa tablete 330 mg.
Pomožne snovi: natrijev kroskarmeloza (primelloza) 7 mg magnezijevega stearata 3,2 mg, srednjega polivinilpirolidon 14 mg, 21,6 mg mikrokristalne celuloze, koloidnega silicijevega dioksida (Aerosil) 5 mg smukec 6.4 mg želatiniziran škrob (škrob 1500) 12,8 mg.
Sestava lupine: Opadry II (delno hidroliziran polivinil alkohol) 4 mg, makrogol (polietilen glikol 3350) 2,02 mg, smukac 1,48 mg, titanov dioksid 1,455 mg, lak na osnovi rumenega kinolina (E104) 0,84 mg, oksid železove barve (II) ( E172) 0,198 mg aluminijastega laka na osnovi indigo karmina (E132) 0,003 mg.
5 kosov - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.
5 kosov - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
Filmsko obložene tablete rumene barve, okrogle, bikonveksne, na prelomu svetlo rumene barve; masa tablete 660 mg.
Pomožne snovi: natrijev kroskarmeloza (primelloza) 14 mg magnezijevega stearata 6,4 mg, srednjega polivinilpirolidon 28 mg, 43,2 mg mikrokristalne celuloze, koloidnega silicijevega dioksida (Aerosil), 10 mg smukca 12.8 mg predželatiniranega škroba (škrob 1500) 25,6 mg.
Sestava lupine: Opadry II (delno hidroliziran polivinil alkohol) 8 mg, makrogol (polietilen glikol 3350) 4,04 mg, smeti 2,96 mg, titanov dioksid 2,918 mg, aluminijev lak na osnovi rumenega kinolina (E104) 1,68 mg, železov barvni oksid (II) ( E172) 0,396 mg, aluminijev lak na osnovi indigo karmina (E132) 0,006 mg.
5 kosov - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.
5 kosov - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
Levofloksacin je antimikrobno baktericidno sredstvo širokega spektra iz skupine fluorokinolonov. Blokira DNA girazo (topoizomeraza II) in topoizomerazo IV, krši prekrivanje in povezovanje odmori DNA, zavira sintezo DNK, povzroča globoke morfološke spremembe v citoplazmi, celični steni in membranah bakterij.
Pri zdravilu in vitro občutljivo (minimalna inhibitorna koncentracija je manjša od 2 mg / l):
Aerobni gram pozitivni mikroorganizmi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (vključno z Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leukotoksinsoderzhaschie, koagulaza negativni meticilin-občutljivi / zmerno občutljivi sevi), vključno Staphylococcus aureus (meticilin-občutljivi sevi), Staphylococcus epidermidis (sevi, občutljivi za meticilin), Streptococcus spp. skupine C in G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penicilin-občutljivi / zmerno občutljivi / odporni sevi), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans skupine (penicilinski občutljivi / odporni sevi).
Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Acinetobacter spp. (vključno z Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (vključno z Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), ekologija, ekologija, ecardinia vaginalis, Haemophilus ducreyi, ekologija, amfilin-občutljivi / odporni sevi, Haemophilus influenzae (ampicilinsko občutljivi / odporni sevi), ekologija, odpornost, Haemophilus influenzae (Vključno Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (in proizvajajo brez proizvajajo sevi beta-laktamaze), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (vključno z izdelavo penicilinaza-in proizvajajo brez sevi), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (vključno s Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (U. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (vključno s Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (vključno z Serratia marcescens).
Anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Drugi mikroorganizmi: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (vključno z Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Zmerno občutljivi mikroorganizmi (minimalna inhibitorna koncentracija več kot 4 mg / l): t
Aerobni gram pozitivni mikroorganizmi: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (sevi, odporni na meticilin), Staphylococcus haemolyticus (sevi, odporni na meticilin).
Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Odporni mikroorganizmi (minimalna inhibitorna koncentracija več kot 8 mg / l): t
Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (sevi, odporni na meticilin), drugi Staphylococcus spp. (koagulaza negativni sevi, odporni na meticilin).
Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Alcaligenes xylosoxidans.
Drugi mikroorganizmi: Mycobacterium avium.
Pri zaužitju se levofloksacin hitro in skoraj popolnoma absorbira (vnos hrane ima majhen učinek na hitrost in popolnost absorpcije). Biološka uporabnost - 99%. Čas do Cmaks v krvni plazmi - 1-2 uri; pri jemanju 250 in 500 mg Cmaks v plazmi je približno 2,8 oziroma 5,2 μg / ml. Komunikacija s proteini plazme - 30-40%. Dobro prodre v organe in tkiva: pljuča, bronhialna sluznica, sputum, organi urogenitalnega sistema, polimorfonuklearni levkociti, alveolarni makrofagi.
V jetrih se majhen delež oksidira in / ali deacetilira. Ledvični očistek je 70% celotnega očistka. T1/2 - 8 h Izločajo jo predvsem ledvice z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Manj kot 5% levofloksacina se izloči v obliki presnovkov. V nespremenjeni obliki preko ledvic, v 24 urah, se 70% izloči in 48 ur - 87%; 72% zaužitega odmerka levofloksacina se izloči v črevesje 72 ur.
Infekcijske in vnetne bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na levofloksacin, vključno z: t
- akutni bakterijski sinusitis;
- okužbe spodnjih dihal (vključno s poslabšanjem kroničnega bronhitisa, vnetja pljučnice, pridobljene v skupnosti);
- okužbe sečil in ledvic (vključno z akutnim pielonefritisom);
- kronični bakterijski prostatitis;
- okužbe kože in mehkih tkiv (gnojna ateroma, absces, furunkuloza);
- intraabdominalne okužbe v kombinaciji z zdravili, ki delujejo na anaerobno mikrofloro;
- tuberkuloza (kompleksna terapija oblik, odpornih na zdravila).
Preobčutljivost za levofloksacin in druge fluorokinolone, epilepsijo, prizadetost kite s predhodno opravljenim zdravljenjem s kinoloni, nosečnostjo, dojenjem, otroki in mladostniki (do 18 let).
Starejša starost (visoka verjetnost sočasnega zmanjšanja delovanja ledvic), pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.
Zdravilo se jemlje peroralno enkrat ali dvakrat na dan. Ne žvečite tablet in pijte veliko tekočin (0,5 do 1 skodelico), ki jih lahko vzamete pred obroki ali med obroki. Odmerki so odvisni od narave in resnosti okužbe, pa tudi od občutljivosti domnevnega patogena.
Bolnikom z normalnim ali zmerno zmanjšanim delovanjem ledvic (očistek kreatinina> 50 ml / min) se priporoča naslednji režim odmerjanja: t
Akutni bakterijski sinusitis: 500 mg 1-krat na dan - 10-14 dni.
Poslabšanje kroničnega bronhitisa: 250 mg ali 500 mg enkrat na dan - 7-10 dni.
Pnevmatika, pridobljena v Skupnosti: 500 mg 1-2 krat na dan - 7-14 dni.
Nezapletene okužbe sečil: 250 mg 1-krat na dan - 3 dni.
Kronični bakterijski prostatitis: 500 mg - 1-krat na dan - 28 dni.
Zapletene okužbe sečil, vključno s pijelonefritisom: 250 mg 1-krat na dan - 7-10 dni.
Okužbe kože in mehkih tkiv: 250-500 mg 1-2 krat na dan - 7-14 dni.
Intraabdominalna okužba: 500 mg 1-krat na dan - 7-14 dni (v kombinaciji z antibakterijskimi zdravili, ki delujejo na anaerobno floro).
Za tuberkulozo (kot del kompleksne terapije) - 500 mg 1-2 krat na dan. Potek zdravljenja je do 3 mesece.
Korekcija odmerka levofloksacina pri odraslih bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina manjši od 50 ml / min) t