Navodila za uporabo levofloksacina - uradno *

Levofloksacin (Levofloxacin)

Vsebina

Strukturna formula

Rusko ime

Latinsko ime snovi Levofloxacin

Kemijsko ime

(-) - (S) -9-fluoro-2,3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-l-piperazinil) -7-okso-7H-pirido [1,2,3-de] Hemihidrat 1,4-benzoksazin-6-karboksilne kisline

Bruto formula

Farmakološka skupina učinkovin Levofloxacin

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS koda

Značilne snovi Levofloksacin

Sintetično kemoterapevtsko sredstvo, fluorirani karboksihinolon, S-enantiomer racemne spojine - ofloksacin, brez nečistoč. Svetlo rumenkasto bel do rumeno bel kristaliničen prah ali kristali. Molekulska masa 370,38. Zlahka topen v vodi pri pH 0,6–6,7. Molekula obstaja v obliki amfiona pri pH vrednosti, ki ustreza mediju tankega črevesa. Ima sposobnost tvorbe stabilnih spojin z ioni številnih kovin. Sposobnost tvorbe kelatnih spojin in vitro se zmanjša v naslednjem vrstnem redu: Al + 3> Cu +2> Zn + 2> Mg + 2> Ca + 2.

Farmakologija

Ima širok spekter delovanja. Zavira bakterijsko topoizomerazo IV in DNA girazo (topoizomeraza tipa II) - encime, potrebne za replikacijo, transkripcijo, popravilo in rekombinacijo bakterijske DNA. V koncentracijah, ki so enakovredne ali nekoliko višje od inhibitornih koncentracij, ima najpogostejši baktericidni učinek. In vitro odpornost na levofloksacin, ki izhaja iz spontanih mutacij, se redko oblikuje (10 - 9 - 10 - 10). Čeprav so med levofloksacinom in drugimi fluorokinoloni opazili navzkrižno odpornost, so lahko nekateri mikroorganizmi, ki so odporni na druge fluorokinolone, občutljivi na levofloksacin.

Ugotovljena učinkovitost in vitro in potrjena v kliničnih študijah, učinkovitost proti gram-pozitivnim bakterijam - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (meticilin-občutljivi sevi), Staphylococcus epidermidis (meticilin-občutljivi sevi), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus se umaknejo piogeni; Gram-negativne bakterije - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, podložni zdravniki in ljudje na enak način, kot vzorec, in kot darilo za darilo, praviloma za izdelek

Pri večini (≥90%) sevov naslednjih mikroorganizmov je bil IPC levofloksacin (2 µg / ml ali manj) ugotovljen in vitro, vendar učinkovitost in varnost klinične uporabe levofloksacina pri zdravljenju okužb, ki jih povzročajo ti patogeni, ni bila dokazana v ustreznih in dobro nadzorovanih študijah: gram-pozitivne bakterije - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (skupina C / F), Streptococcus (skupina G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Gram-dokaz;, Yersinia pestis; Gram-pozitivni anaerobi - Clostridium perfringens.

Učinkovito je proti mikroorganizmom, odpornim na aminoglikozide, makrolide in beta-laktamske antibiotike (vključno s penicilinom).

* Antimikrobni sevi, odporni na več zdravil (Streptococcus pneumoniae, ki je odporna na več zdravil - MDRSP), vključujejo seve, odporne na dva ali več naslednjih antibiotikov: penicilin (za IPC ≥ 2 µg / ml), cefalosporine druge generacije (na primer cefuroksim), makrolide, tetraciklini in trimetoprim / sulfametoksazol.

Učinkovitost levofloksacina pri zdravljenju bakterijske pljučnice, pridobljene v skupnosti (shema odmerjanja 7–14 dni), so proučevali v dveh prospektivnih multicentričnih kliničnih študijah. V prvi randomizirani študiji, v katero je bilo vključenih 590 bolnikov z bakterijsko pljučnico, pridobljeno v skupnosti, je bila izvedena primerjalna študija o učinkovitosti levofloksacina v odmerku 500 mg enkrat na dan ali iv 7–14 dni in cefalosporini s celotnim trajanjem zdravljenja 7–14 dni; če obstaja sum ali je potrjena prisotnost atipičnega patogena pljučnice, lahko bolniki iz primerjalne skupine dodatno dobijo eritromicin ali doksiciklin. Klinični učinek (zdravilo ali izboljšanje) na dan 5-7 po zaključku zdravljenja z levofloksacinom je bil 95% v primerjavi s 83% v skupini, ki je primerjala zdravilo. V drugi študiji, ki je vključevala 264 bolnikov, ki so prejemali levofloksacin v odmerku 500 mg enkrat na dan peroralno ali IV za 7-14 dni, je bil klinični učinek 93%. V obeh študijah je bila učinkovitost levofloksacina pri zdravljenju atipične pljučnice, ki sta jo povzročila Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae in Legionella pneumoniae, 96, 96 oziroma 70%. Stopnja mikrobiološkega izkoreninjenja v obeh študijah je bila odvisna od patogena: H.influenzae - 98%, S.pneumoniae - 95%, S.aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

Levofloksacin je učinkovit za zdravljenje pljučnice, pridobljene v skupnosti, ki jo povzročajo sevi Streptococcus pneumoniae, odpornih na več zdravil (MDRSP). Po mikrobiološki oceni izolatov MDRSP, izoliranih od 40 bolnikov, je bilo ugotovljeno, da je 38 bolnikov (95%) doseglo klinični (okrevanje ali izboljšanje) in bakteriološki učinek po zaključku zdravljenja z levofloksacinom. Stopnja bakteriološkega izkoreninjenja je bila za različne patogene: seve, odporne proti penicilinu - 94,1%, sevi, odporni na cefalosporine druge generacije - 96,9%, sevi, odporni na makrolide - 96,6%, sevi, odporni na trimetoprim / sulfametoksazol - 89,5%, sevi tetraciklinov - 100%.

Učinkovitost in varnost levofloksacina pri bakterijski pljučnici, pridobljeni v skupnosti (5-dnevni režim odmerjanja), je bila ovrednotena v dvojno slepi, randomizirani, prospektivni, multicentrični študiji pri 528 bolnikih z ambulantno in hospitalizirano klinično in radiološko določeno pljučnico, ki je bila od blage do hude resnosti v primerjavi z lefloxom. 750 mg (intravensko ali peroralno vsak dan pet dni) ali v odmerku 500 mg (intravensko ali peroralno dnevno 10 dni). y). Klinični učinek (izboljšanje ali okrevanje) je bil 90,9% v skupini, zdravljeni z 750 mg levofloksacina, in 91,1% v skupini, ki je prejemala 500 mg levofloksacina. Mikrobiološka učinkovitost (stopnja bakteriološkega izkoreninjenja) 5-dnevnega režima odmerjanja, odvisno od patogena: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarain fluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Učinkovitost in varnost levofloksacina pri zdravljenju akutnega bakterijskega sinusitisa (5 in 10-14 dni odmerki) s Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, povzročene smo ocenili v dvojno slepi, randomizirani prospektivni multicentrični študiji 780 bolnike, ki so prejemali peroralno levofloksacin enkrat na dan v odmerku 750 mg 5 dni ali 500 mg 10 dni. Klinični učinek levofloksacina (popolna ali delna odprava simptomov akutnega bakterijskega sinusitisa v takšnem obsegu, da nadaljnje zdravljenje z antibiotiki ni bilo potrebno) je v skladu z mikrobiološko oceno znašala 91,4% v skupini, zdravljeni z levofloksacinom v odmerku 750 mg in 88,6% pri t skupina prejemala 500 mg levofloksacina.

Učinkovitost levofloksacina pri zdravljenju zapletenih okužb sečil in akutnega pielonefritisa (5-dnevni režim odmerjanja) so ocenili pri 1109 bolnikih v randomizirani, dvojno slepi, multicentrični klinični študiji, v kateri so bolniki prejemali levofloksacin v odmerku 750 mg IV / IV ali peroralno enkrat na dan. 5 dni (546 bolnikov) ali ciprofloksacin 400 mg i.v. ali 500 mg peroralno dvakrat na dan 10 dni (563 bolnikov). Učinkovitost levofloksacina je bila ocenjena po 10–14 dneh glede na stopnjo bakteriološkega izkoreninjenja in je bila odvisna od patogena: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Učinkovitost in varnost levofloksacina pri zdravljenju zapletenih okužb sečil in akutnega pielonefritisa (10-dnevni režim odmerjanja) so ovrednotili med 10-dnevnim zdravljenjem z levofloksacinom v odmerku 250 mg peroralno enkrat na dan pri 285 bolnikih z nezapletenimi okužbami sečil, okuženih z okužbami sečil. (blage do zmerne resnosti) in akutnega pielonefritisa (blage do zmerne resnosti) v randomizirani, dvojno slepi, multicentrični klinični raziskavi Vania. Mikrobiološka učinkovitost, merjena z bakteriološkim izkoreninjenjem mikroorganizmov, je bila približno 93%.

Učinkovitost levofloksacina pri infekcijskih spremembah kožnih in kožnih struktur so proučevali v odprti, randomizirani primerjalni študiji, ki je vključevala 399 bolnikov, ki so prejemali levofloksacin v odmerku 750 mg / dan (i.v., nato oralno) ali referenčno zdravilo (10 ± 4,7) dni. Kirurški postopki za zapletene okužbe (ekscizija mrtvih tkiv in drenaža) tik pred ali med antibakterijsko terapijo (kot del kombinirane terapije) so bili izvedeni pri 45% bolnikov, zdravljenih z levofloksacinom in 44% bolnikov v skupini za primerjavo. Med bolniki, ki so bili opazovani 2 do 5 dni po koncu zdravljenja z zdravilom, je bil klinični učinek 116/138 (84,1%) v skupini, zdravljeni z levofloksacinom in 106/132 (80,3%) v skupini, ki je prejemala zdravilo.

Učinkovitost levofloksacina so dokazali tudi v multicentrični randomizirani odprti študiji zdravljenja bolnišnične pljučnice in v multicentrični randomizirani dvojno slepi študiji pri zdravljenju kroničnega bakterijskega prostatitisa.

Klinični učinek levofloksacina v obliki 0,5% kapljic za oko v randomiziranih dvojno slepih multicentričnih kontroliranih preskušanjih pri zdravljenju bakterijskega konjunktivitisa je bil 79% ob koncu zdravljenja (6–10 dni). Stopnja mikrobiološkega izkoreninjenja je dosegla 90%.

Absorpcija. Ko se hitro in popolnoma absorbira iz prebavil, je absolutna biološka uporabnost tablet 500 mg in 750 mg levofloksacina 99%. C_maks Doseže se po 1-2 urah, čas, ki ga jemljemo s hrano, se rahlo poveča._maks (za 1 h) in rahlo zmanjša C_maks (14%), zato se lahko levofloksacin daje ne glede na obrok. Po intravenskem dajanju enkratnega odmerka zdravim prostovoljcem v odmerku 500 mg (infuzija 60 minut) C_maks je bil (6,2 ± 1) µg / ml, pri čemer je bil odmerek 750 mg (infuzija več kot 90 minut) - (11,5 ± 4) µg / ml. Farmakokinetika levofloksacina je linearna in predvidljiva z enkratnim in ponavljajočim se peroralnim in intravenskim dajanjem. Stalna koncentracija v plazmi se doseže po 48 urah z odmerkom 500–750 mg enkrat na dan. Pri večkratnem dajanju zdravim prostovoljcem vrednosti C_maks upoštevani so bili: peroralno dajanje 500 mg / dan - (5.7 ± 1.4) µg / ml, 750 mg / dan - (8.6 ± 1.9) µg / ml; z intravenskim dajanjem 500 mg / dan - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / dan - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Profil koncentracije levofloksacina v plazmi po intravenski injekciji je podoben kot po peroralni uporabi v enakovrednem odmerku.

Distribucija Srednje V_d po enkratnem in večkratnem vnosu odmerkov 500 in 750 mg je 74–112 l. Je široko razširjen v telesnih telesih, prodre dobro v pljučno tkivo (koncentracija v pljučih je 2-5-krat večja od koncentracije v plazmi). In vitro, v razponu koncentracij, ki ustrezajo kliničnim vrednostim (1–10 µg / ml), je vezava na beljakovine v plazmi (predvsem albumin) 24–38% in ni odvisna od koncentracije levofloksacina.

Presnova in izločanje. Stereokemično stabilna v plazmi in urinu, ki se ne pretvori v njen enantiomer, D-ofloksacin. V telesu se praktično ne presnavlja. Izloča se v glavnem nespremenjena v urinu (približno 87% odmerka v 48 urah), manjše količine - z blatom (manj kot 4% v 72 urah). Manj kot 5% se določi v urinu v obliki presnovkov (desmetil, dušikov oksid) z rahlo specifično farmakološko aktivnostjo.

Terminal T_1/2 iz plazme je 6-8 ur po enkratni ali večkratni injekciji v ali v / v. Skupni Cl je 144–226 ml / min, ledvični Cl je 96–142 ml / min, izločanje poteka z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Sočasna uporaba cimetidina ali probenecida vodi do zmanjšanja ledvičnega Cl, in sicer za 24 in 35%, kar kaže na izločanje levofloksacina v odsekih proksimalnega tubula. Kristali levofloksacina niso odkrili v sveže zbranem urinu.

Posebne skupine bolnikov

Starost, spol, rasa. Farmakokinetika levofloksacina je neodvisna od starosti, spola in rase bolnikov.

Po dajanju 500 mg peroralno zdravim moškim prostovoljcem T_1/2 povprečno 7,5 ur v primerjavi s 6,1 ur za ženske; razlike so bile povezane s posebnostmi stanja ledvične funkcije pri moških in ženskah in niso imele kliničnega pomena.

Značilnosti farmakokinetike, odvisno od rase, so proučevali s pomočjo analize kovarianc podatkov 72 subjektov: 48 - belcev in 24 - drugih; Razlik v skupnem očistku in volumnu porazdelitve ni bilo.

Starost Farmakokinetika levofloksacina pri starejših bolnikih nima pomembnih razlik, če se upoštevajo individualne razlike v vrednosti očistka kreatinina. Po enkratnem peroralnem odmerku 500 mg levofloksacina T_1/2 pri zdravih starejših bolnikih (66–80 let) je bil 7,6 ur v primerjavi s 6 ur pri mlajših bolnikih; razlike so posledica spremenljivosti delovanja ledvic in niso klinično pomembne. Prilagajanje odmerka pri starejših bolnikih ni potrebno.

Okvara ledvic. Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic (kreatinin Cl 0,1% pri bolnikih, zdravljenih z levofloksacinom (N = 7537). Najpogostejši neželeni učinki (≥ 3%) so bili slabost, glavobol, driska, nespečnost, zaprtje in omotica.

Iz živčnega sistema in čutnih organov: glavobol (6%), omotica (3%), nespečnost 1 (4%); 0,1–1% - anksioznost, vznemirjenost, zmedenost, depresija, halucinacije, nočne more 1, motnje spanja 1, anoreksija, nenavadne sanje 1, tresenje, krči, parestezije, vrtoglavica, hipertenzija, hiperkinezija, slabo usklajevanje gibov, zaspanost 1 šibek

Pri kardiovaskularnem sistemu in krvi: 0,1–1% - anemija, aritmija, palpitacije, zastoj srca, supraventrikularna tahikardija, flebitis, epistaksa, trombocitopenija, granulocitopenija.

Na strani dihalnega sistema: zasoplost (1%).

Pri organih prebavnega trakta: slabost (7%), driska (5%), zaprtje (3%), bolečine v trebuhu (2%), dispepsija (2%), bruhanje (2%); 0,1–1% - gastritis, stomatitis, pankreatitis, ezofagitis, gastroenteritis, glositis, psevdomembranski kolitis, nenormalno delovanje jeter, zvišani jetrni encimi, zvišana alkalna fosfataza.

Iz sečilnega sistema: vaginitis 2 (1%); 0,1–1%: okvarjeno delovanje ledvic, akutna odpoved ledvic, genitalna kandidiaza.

Na strani mišično-skeletnega sistema: 0,1–1% - artralgija, tendinitis, mialgija, bolečine v skeletnih mišicah.

Za kožo: izpuščaj (2%), srbenje (1%); 0,1–1% - alergijske reakcije, edemi (1%), urtikarija.

Drugo: kandidiaza (1%), reakcija na mestu intravenskega injiciranja (1%), bolečina v prsih (1%); 0,1–1%: hiperglikemija / hipoglikemija, hiperkalemija.

V kliničnih preskušanjih so pri uporabi večkratnih odmerkov pri bolnikih, ki so se zdravili s fluorokinoloni, vključno z levofloksacinom, opažali oftalmične motnje, vključno s katarakto in motnje leče z več točkami. Razmerje med temi fenomeni in sprejemom drog ni bilo ugotovljeno.

2 N = 3758 (ženske)

Pogosto razvoja teh pojavov in vzročne zveze z uporabo drog ni mogoče zanesljivo oceniti, ker so bila sporočila spontano prejeta iz populacije neznane velikosti.

Iz živčnega sistema in senzornih organov: posamezna poročila o encefalopatiji, nepravilnosti EEG, periferna nevropatija (lahko je ireverzibilna), psihoza, paranoja, posamezna poročila o poskusih samomora in samomorilnih misli, uveitis, motnje vida (vključno z diplopijo, zmanjšano ostrina vida, zamegljen vid, skotom), izguba sluha, tinitus, parosmija, anosmija, izguba okusa, perverznost okusa, disfonija, miastenija gravis eksacerbacija, psevdotumor možganov.

Od kardiovaskularnega sistema in krvi: posamezna poročila o torsade de pointes, podaljšanje intervala QT, tahikardija, vazodilatacija, povečanje INR, podaljšanje PV, pancitopenija, aplastična anemija, levkopenija, hemolitična anemija, eozinofilija.

Na delu prebavnega trakta: odpoved jeter (vključno s smrtnimi primeri), hepatitis, zlatenica.

Na strani mišično-skeletnega sistema: ruptura kite, poškodbe mišic, vključno z rupturo, rabdomiolizo.

Na strani kože: bulozni izpuščaj, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem, fotosenzitivnost / fototoksičnost.

Alergijske reakcije: preobčutljivostne reakcije (včasih usodne), vključno z anafilaktične / anafilaktoidne reakcije, anafilaktični šok, angioedem, serumska bolezen; posamezna poročila o alergijskem pnevmonitisu.

Drugo: levkocitoklastični vaskulitis, povečana aktivnost mišičnih encimov, hipertermija, večorganska odpoved, intersticijski nefritis.

Pri uporabi levofloksacina v obliki 0,5% kapljic za oko so bili najpogosteje opaženi učinki: 1-3% - prehodno zmanjšanje vida, prehodno pekoč občutek, bolečina ali neugodje v očesu, občutek tujega telesa v očesu, zvišana telesna temperatura, glavobol, faringitis, fotofobija; ®

Levofloksacin - navodila za uporabo in indikacije, sestava, oblika sproščanja, analogi, odmerjanje in cena

Zdravilo Levofloxacin (Levofloxacin) se šteje za antibakterijsko sredstvo širokega spektra. To zdravilo se priporoča bolnikom z nalezljivimi in vnetnimi boleznimi zgornjih dihal, kože in mehkih tkiv, dihalnih poti, sečil. Zdravnik individualno izbere shemo konzervativnega zdravljenja, samozdravljenje je nevarno za zdravje.

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilo Levofloxacin je na voljo v 3 farmacevtskih oblikah - tabletah po 250 in 500 mg, raztopini za infundiranje 0,5%, kapljicah 0,5% (za uporabo v oftalmologiji). Okrogle tablete rumene barve imajo bikonveksno obliko, vzdolžni rez. Tablete so pakirane v kartone po 5 ali 10 kosov, priložite navodila za uporabo. Prosojne kapljice za oko se polijejo v stekleničke s kapalko po 5 ali 10 ml. Raztopina za infuzijo zeleno-rumene barve se proizvaja v steklenicah po 100 ml. Značilnosti kemijske sestave:

Oblika sproščanja zdravila

levofloksacin hemihidrat (250 ali 500 mg)

hipromeloza, kalcijev stearat, primelloza, mikrokristalna celuloza, polisorbat 80

titanov dioksid, rumena barva železovega oksida, smukec, hipromeloza, makrogol 4000

levofloksacin hemihidrat (5 mg)

benzalkonijev klorid, natrijev klorid, 1 M raztopina klorovodikove kisline, dinatrijev edetat dihidrat, voda za injekcije

raztopina za infundiranje, 1 ml

levofloksacin hemihidrat (5 mg)

natrijev klorid, voda za injekcije

Farmakološke lastnosti

Zdravilo Levofloxacin je predstavnik skupine fluorokinolonov z izrazitim antimikrobnim učinkom v telesu. Aktivna snov z baktericidnimi lastnostmi krši DNK superprekrivanje, povzroča morfološke spremembe v celicah patogenih mikroorganizmov. Mikrobi izgubijo sposobnost razmnoževanja, množično umrejo. V skladu z navodili, zdravilo je aktivno proti bakterijam gram-pozitivnih in gram-negativnih, posameznih sevov.

Pri peroralnih zdravilih na prazen želodec je indeks biološke uporabnosti 100%. Največja plazemska koncentracija levofloksacin hemihidrata doseže 1 uro po enkratnem odmerku. Presnavlja se v jetrih. Postopek razpolovne dobe traja 6-7 ur. Po navodilih se antibiotik 85% izloči skozi ledvice z urinom.

Levofloksacin je antibiotik ali ne

Navedeno zdravilo spada v farmakološko skupino fluorokinolonov, za katere je značilen sistemski učinek v telesu. Levofloksacin je sintetično antibakterijsko sredstvo, ki v primerjavi z antibiotiki manj verjetno povzroči pojav alergijske reakcije. Zdravilo ima izrazite baktericidne, protimikrobne lastnosti, priporočljivo je za kompleksno zdravljenje okužb, ki jih povzroča aktivnost penicilin-odpornih sevov pnevmokoka, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citobacter spp.

Indikacije za uporabo

Podrobna navodila za uporabo zdravila Levofloxacin opisujejo bolezni, pri katerih je takšno farmacevtsko imenovanje primerno. Medicinske indikacije za vse oblike sproščanja določenih zdravil: t

• tablete: sinusitis, vnetje obnosnih sinusov, pljučnica, vnetje srednjega ušesa, bronhitis, uretritis, pielonefritis, cistitis, nezapleten bakterijski prostatitis, furunkuloza, piodermija, absces, pnevmonitis, urogenitalne okužbe pri odraslih, aterom;
• raztopina za infuzije: antraks, sepsa, kronični bronhitis, tuberkuloza, okužbe žolčevodov, impetigo, pioderma, zapletena pljučnica z zastrupitvijo krvi, zapleten prostatitis, panikulitis;
• kapljice: površinske okužbe očes bakterijske geneze.

Doziranje in administracija

Zdravilo Levofloxacin je namenjeno za peroralno, intravensko, zunanjo uporabo. Trajanje zdravljenja s tabletami je 1-2 tedna, z raztopino za infuzije - od 1 do 3 mesecev (odvisno od medicinskih indikacij), kapljice za oko - 5-7 dni. Optimalni odmerek protibakterijskega sredstva določi posamezni zdravnik.

Tablete Levofloxacin

Zdravilo je namenjeno za peroralno dajanje. Tablete je treba piti na prazen želodec ali med obroki z veliko tekočine. Priporočeni odmerki so opredeljeni v navodilih, odvisno od diagnoze:

• bakterijski sinusitis: 1-krat na dan, 500 mg, tečaj - 10-14 dni;
• kronični bronhitis v fazi relapsa: 250 ali 500 mg 1-krat na dan, potek 7–10 dni;
• vnetna pljučnica, pridobljena v skupnosti: 500 mg 1-2 krat na dan 1-2 tedna;
• prostatitis: na 1 kartici. Levofloksacin 500 enkrat na dan, tečaj - 4 tedne;
• okužba kože in mehkih tkiv: 0,5–1 g enkrat na dan, potek 7–14 dni;
• okužbe sečil: 250 mg 1-krat na dan, tečaj - 10 dni;
• bakterijski prostatitis: 500 mg enkrat na dan, tečaj - 28 dni;
• bacteremija, septikemija: 250 ali 500 mg 1-krat na dan, tečaj - 14 dni.

Levofloksacin v ampulah

Infuzijska raztopina je zasnovana za počasno intravensko kapljanje. V skladu z navodili, trajanje prejema 100 ml zdravila je najmanj 60 minut, število postopkov je 1-2 na dan. Po nekaj dneh se pacienta prenese na obliko tablete navedenega antibiotika. Raztopino injiciramo intravensko po 500 mg, število dnevnih sej je odvisno od diagnoze:

• okužbe kože: dvakrat na dan 7–14 dni;
• sepsa, pljučnica: 1-2 krat dnevno 7–14 dni;
• akutni pielonefritis: enkrat na dan 3-10 dni;
• okužbe kože: 1.000 mg za 2 dnevna vnosa 1–2 tedna;
• antraks: Levofloksacin intravensko 1-krat na dan 2 tedna.

Kapljice

Pri okužbi z očmi se zdravilo Levofloxacin predpiše v obliki kapljic za oko za zunanjo uporabo. Prva dva dneva so potrebna za vstop v vsako konjunktivno vrečko za 1-2 kap. to zdravilo vsakih 2 uri. Na tretji dan je priporočljivo, da zdravilo uporabljate največ 4-krat na dan 1 teden. Po potrebi podaljšamo antibiotično zdravljenje.

Posebna navodila

Da bi zmanjšali tveganje za poškodbe sklepnega hrustanca, je zdravljenje mladostnikov s temi zdravili kontraindicirano. Navodila za uporabo vsebujejo pomembna priporočila za bolnike:

1. Po bolnikih s peritonealno dializo ali hemodializo je uporaba dodatnih odmerkov kontraindicirana.
2. Pri kronični ledvični bolezni, bolniki upokojitvene starosti, je zdravilo predpisano previdno.
3. Pri organskih poškodbah možganov med antibakterijskim zdravljenjem se razvije konvulzivni sindrom.
4. Pri akutni pomanjkljivosti glukoza-6-fosfat dehidrogenaze pod vplivom fluorokinolonov pride do uničenja rdečih krvnih celic (hemoliza).
5. Ko nosite kontaktne leče, je treba začasno opustiti uporabo kapljic, sicer se upočasnjuje adsorpcija zdravilne učinkovine.
6. Zdravljenje zahteva laboratorijsko spremljanje hemoglobina, bilirubina in kreatinina v krvi.
7. Pri uporabi kapljic za oko je potrebno začasno opustiti nadzor nad osebnim avtomobilom, mehanizmom moči, pomembno je počakati, da se vizija ponovno vzpostavi.
8. Tablete levofloksacina v ginekologiji so predpisane za okužbe kot del kompleksne terapije (istočasno z vaginalnimi sredstvi za dajanje).
9. Zdravilo z dolgotrajno uporabo lahko povzroči dysbacteriosis, zato so probiotiki predpisani za normalizacijo črevesne mikroflore.

Med nosečnostjo

Zdravilo Levofloxacin ni priporočljivo uporabljati pri nošenju ploda, ker je na ta način mogoče škodovati zdravju nerojenega otroka. Kadar je tudi zdravilo za dojenje kontraindicirano. Če je potrebno, je potrebno zdravljenje z zdravili, da se otroka začasno prenese v prilagojeno mešanico, ustavi dojenje.

Levofloksacin za otroke

Ker to zdravilo negativno vpliva na stanje hrustančnega tkiva, je kategorično kontraindicirano za bolnike, mlajše od 18 let, v skladu z navodili. V otroštvu je priporočljivo izbrati druga protibakterijska zdravila, po posvetovanju z lokalnim pediatrom. Levofloksacin je še posebej nevaren za zdravje mladostnikov.

Levofloksacin in alkohol

Med antibiotično terapijo je alkohol kontraindiciran iz dveh razlogov - zmanjšanega terapevtskega učinka, povečane resnosti neželenih učinkov. Alkohol povečuje diuretični učinek, zaradi česar se aktivne snovi hitro izločajo iz telesa, kar upočasni okrevanje. Poleg tega interakcija z etanolom poveča obremenitev živčnega sistema. Bolnik se pritožuje zaradi napadov migrene, omotice, nespečnosti, krčev.

Interakcija z zdravili

Ker je Levofloxacin del kombinirane terapije, je pomembno upoštevati tveganje interakcij med zdravili. Priročnik vsebuje takšna priporočila:

1. S hkratno uporabo kinolona s teofilinom poveča tveganje za razvoj konvulzivnega sindroma.
2. V kombinaciji s sukralfatom, železovimi solmi, antacidi, ki vsebujejo magnezij ali aluminij, se protibakterijski učinek zmanjša.
3. Cimetidin in Probenicid nekoliko upočasnijo izločanje antibakterijskega zdravila, kar je pomembno za bolnike s kroničnimi boleznimi jeter in ledvic.
4. Sočasno jemanje glukokortikosteroidov poveča tveganje za raztrganje tetive, kršitev veznih struktur.
5. Pri uporabi skupaj z antagonisti vitamina K je pomembno sistematično spremljanje strjevanja krvi.
6. V kombinaciji z antibakterijskim zdravilom Ciklosporin poveča razpolovni čas slednjega.
7. Pri uporabi kapljic za oči je tveganje za interakcijo z zdravili minimalno.
8. Raztopini za infundiranje ni dovoljeno dodajati natrijevega bikarbonata ali heparina.
9. Za infundiranje je dovoljena kombinacija z Ringerjevo raztopino z dekstrozo, fiziološko raztopino in raztopino za parenteralno prehrano.

Neželeni učinki

Levofloksacin ga telo dobro prenaša, vendar zdravniki ne izključujejo poslabšanja zdravstvenega stanja na začetku zdravljenja. Možni neželeni učinki so opisani v navodilih za uporabo:

• prebavni sistem: okrepljeni jetrni encimi, slabost, bruhanje, gastralgija, driska, simptomi psevdomembranskega kolitisa, črevesne motnje;
• kardiovaskularni sistem: tahikardija (hitro bitje srca), hipotenzija, vaskularni kolaps;
• živčni sistem: depresija, halucinacije, tremor okončin, občutek notranje tesnobe;
• urinarni sistem: intersticijski nefritis, zvišane koncentracije bilirubina in kreatina v serumu, odpoved ledvic, Lyellov sindrom;
• mišično-skeletni sistem: boleče bolečine in šibkost v mišicah, rabdomioliza (poškodbe mišic), tendonitis (vnetje tetive);
• dihalni sistem: bronhospazem;
• hematopoetski organi: agranulocitoza, pancitopenija, hemolitična anemija, zmanjšanje števila nevtrofilcev (nevtropenija), glukoza, bazofili, levkociti, trombociti (tromboza), skok eozinofilcev v krvi;
• koža: majhni izpuščaji, urtikarija, dermatitis, eritem, otekanje in hiperemija povrhnjice, srbenje, pekoč občutek;
• organi vida: kemoza konjunktive, blefaritis, fotofobija, eritem na vekah, zmanjšana ostrina vida;
• drugo: zvišana telesna temperatura, zvišana telesna temperatura, levkocitoklastični vaskulitis, hipertermija, preobčutljivost za ultravijolično sevanje, sončna svetloba.

Preveliko odmerjanje

Pri sistematičnem precenjevanju dnevnega odmerka zdravila Levofloxacin je moten živčni sistem. Bolnik je zaskrbljen zaradi konvulzij, kot so epilepsija, simptomi depresije, omedlevice in zmedenosti. Drugi simptomi prevelikega odmerjanja: znaki dispepsije, napadi bruhanja. Simptomatsko zdravljenje. Zdravniki predpisujejo dializo. Specifičnega antidota ni.

Kontraindikacije

Uporaba zdravila Levofloxacin po vseh indikacijah ni dovoljena vsem bolnikom, zdravljenje z antibiotiki pa je lahko škodljivo za nekatere bolnike. Navodila vsebujejo popoln seznam zdravstvenih kontraindikacij:

• starost bolnika do 1 leta;
• nosečnost;
• laktacija;
• preobčutljivost telesa na zdravilne učinkovine;
• epilepsija;
• odpoved ledvic.

Pogoji prodaje in skladiščenja

Zdravilo se prodaja v lekarnah, na recept. V skladu z navodili shranite na suhem, temnem mestu izven dosega majhnih otrok. Datum izteka - 2 leti (odprta steklenica - 30 dni). Zdravilo, ki je že poteklo, je treba zavreči.

Analogi

Če zdravilo ne pomaga ali povzroča neželenih učinkov, ga je priporočljivo nadomestiti. Zanesljivi analogi s kratkim opisom:

1. Tsipromed. Antibiotik v obliki kapljic za oko za zunanjo uporabo. V skladu z navodili so dnevni odmerki odvisni od resnosti bolezni. Potek zdravljenja je 7-21 dni.
2. Betaciprol Zdravilo za zdravljenje infekcijskih očesnih bolezni. V skladu z navodili je pacientu predpisano 1-2 kapo. v vsaki veznici. Trajanje zdravljenja je odvisno od resnosti bolezni.
3. Vitabact. Antibakterijske kapljice za oko za zunanjo uporabo. Dovoljeno za nosečnice, doječe matere pod zdravniškim nadzorom.
4. Decamethoxin. Za zdravljenje infekcijskih bolezni zgornjih dihal, mehkih tkiv je predpisan antibiotik. Zdravilo ima več oblik sproščanja, dnevne doze pa se odražajo v navodilih.
5. Ofloksacin. Za tablete z antibakterijskim učinkom je značilen sistemski učinek v telesu. Povprečni odmerek je 200–800 mg za 2 dnevna vnosa 7–14 dni.
6. Floksal. To so kapljice in mazilo, ki se uporabljajo v oftalmologiji za iztrebljanje patogene flore. V skladu z navodili je treba bolnika zdraviti 5 do 14 dni, odvisno od resnosti bolezni.
7. Tsiprolet. Antimikrobno zdravilo v obliki tablet in kapljic za oči. Prva oblika sproščanja - za bolnike, starejše od 18 let, druga je priporočljiva za otroke od 1 leta.
8. Ciprofloksacin. To so tablete za peroralno dajanje z baktericidnim učinkom, ki vodijo do smrti občutljivih bakterij. Zdravilo naj bi polno napredovalo.
9. Okomistin. Zdravilo v obliki kapljic za oči kaže visoko terapevtsko aktivnost v zvezi s klamidijo, herpes virusom, glivami, adenovirusi.
10. Oftadek. Kapljice za oko, učinkovite pri infekcijskem konjunktivitisu. Glede na navodila, predpisana za 2 kapo. do 6-krat na dan. Zdravnik določi trajanje zdravljenja individualno.

Cena Levofloksacin

Strošek zdravila je odvisen od oblike sproščanja, količine zdravila v vsakem pakiranju, proizvajalca in ocene farmacije v Moskvi. Povprečna cena zdravila se giblje od 100 do 300 rubljev.

Levofloksacin

Filmsko obložene tablete rumene barve, okrogle, bikonveksne, na prelomu svetlo rumene barve; masa tablete 330 mg.

Pomožne snovi: natrijev kroskarmeloza (primelloza) 7 mg magnezijevega stearata 3,2 mg, srednjega polivinilpirolidon 14 mg, 21,6 mg mikrokristalne celuloze, koloidnega silicijevega dioksida (Aerosil) 5 mg smukec 6.4 mg želatiniziran škrob (škrob 1500) 12,8 mg.

Sestava lupine: Opadry II (delno hidroliziran polivinil alkohol) 4 mg, makrogol (polietilen glikol 3350) 2,02 mg, smukac 1,48 mg, titanov dioksid 1,455 mg, lak na osnovi rumenega kinolina (E104) 0,84 mg, oksid železove barve (II) ( E172) 0,198 mg aluminijastega laka na osnovi indigo karmina (E132) 0,003 mg.

5 kosov - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.
5 kosov - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.

Filmsko obložene tablete rumene barve, okrogle, bikonveksne, na prelomu svetlo rumene barve; masa tablete 660 mg.

Pomožne snovi: natrijev kroskarmeloza (primelloza) 14 mg magnezijevega stearata 6,4 mg, srednjega polivinilpirolidon 28 mg, 43,2 mg mikrokristalne celuloze, koloidnega silicijevega dioksida (Aerosil), 10 mg smukca 12.8 mg predželatiniranega škroba (škrob 1500) 25,6 mg.

Sestava lupine: Opadry II (delno hidroliziran polivinil alkohol) 8 mg, makrogol (polietilen glikol 3350) 4,04 mg, smeti 2,96 mg, titanov dioksid 2,918 mg, aluminijev lak na osnovi rumenega kinolina (E104) 1,68 mg, železov barvni oksid (II) ( E172) 0,396 mg, aluminijev lak na osnovi indigo karmina (E132) 0,006 mg.

5 kosov - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.
5 kosov - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.

Levofloksacin je antimikrobno baktericidno sredstvo širokega spektra iz skupine fluorokinolonov. Blokira DNA girazo (topoizomeraza II) in topoizomerazo IV, krši prekrivanje in povezovanje odmori DNA, zavira sintezo DNK, povzroča globoke morfološke spremembe v citoplazmi, celični steni in membranah bakterij.

Pri zdravilu in vitro občutljivo (minimalna inhibitorna koncentracija je manjša od 2 mg / l):

Aerobni gram pozitivni mikroorganizmi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (vključno z Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leukotoksinsoderzhaschie, koagulaza negativni meticilin-občutljivi / zmerno občutljivi sevi), vključno Staphylococcus aureus (meticilin-občutljivi sevi), Staphylococcus epidermidis (sevi, občutljivi za meticilin), Streptococcus spp. skupine C in G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penicilin-občutljivi / zmerno občutljivi / odporni sevi), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans skupine (penicilinski občutljivi / odporni sevi).

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Acinetobacter spp. (vključno z Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (vključno z Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), ekologija, ekologija, ecardinia vaginalis, Haemophilus ducreyi, ekologija, amfilin-občutljivi / odporni sevi, Haemophilus influenzae (ampicilinsko občutljivi / odporni sevi), ekologija, odpornost, Haemophilus influenzae (Vključno Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (in proizvajajo brez proizvajajo sevi beta-laktamaze), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (vključno z izdelavo penicilinaza-in proizvajajo brez sevi), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (vključno s Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (U. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (vključno s Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (vključno z Serratia marcescens).

Anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Drugi mikroorganizmi: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (vključno z Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Zmerno občutljivi mikroorganizmi (minimalna inhibitorna koncentracija več kot 4 mg / l): t

Aerobni gram pozitivni mikroorganizmi: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (sevi, odporni na meticilin), Staphylococcus haemolyticus (sevi, odporni na meticilin).

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Odporni mikroorganizmi (minimalna inhibitorna koncentracija več kot 8 mg / l): t

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (sevi, odporni na meticilin), drugi Staphylococcus spp. (koagulaza negativni sevi, odporni na meticilin).

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Alcaligenes xylosoxidans.

Drugi mikroorganizmi: Mycobacterium avium.

Pri zaužitju se levofloksacin hitro in skoraj popolnoma absorbira (vnos hrane ima majhen učinek na hitrost in popolnost absorpcije). Biološka uporabnost - 99%. Čas do C_maks v krvni plazmi - 1-2 uri; pri jemanju 250 in 500 mg C_maks v plazmi je približno 2,8 oziroma 5,2 μg / ml. Komunikacija s proteini plazme - 30-40%. Dobro prodre v organe in tkiva: pljuča, bronhialna sluznica, sputum, organi urogenitalnega sistema, polimorfonuklearni levkociti, alveolarni makrofagi.

V jetrih se majhen delež oksidira in / ali deacetilira. Ledvični očistek je 70% celotnega očistka. T_1/2 - 8 h Izločajo jo predvsem ledvice z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Manj kot 5% levofloksacina se izloči v obliki presnovkov. V nespremenjeni obliki preko ledvic, v 24 urah, se 70% izloči in 48 ur - 87%; 72% zaužitega odmerka levofloksacina se izloči v črevesje 72 ur.

Infekcijske in vnetne bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na levofloksacin, vključno z: t

- akutni bakterijski sinusitis;

- okužbe spodnjih dihal (vključno s poslabšanjem kroničnega bronhitisa, vnetja pljučnice, pridobljene v skupnosti);

- okužbe sečil in ledvic (vključno z akutnim pielonefritisom);

- kronični bakterijski prostatitis;

- okužbe kože in mehkih tkiv (gnojna ateroma, absces, furunkuloza);

- intraabdominalne okužbe v kombinaciji z zdravili, ki delujejo na anaerobno mikrofloro;

- tuberkuloza (kompleksna terapija oblik, odpornih na zdravila).

Preobčutljivost za levofloksacin in druge fluorokinolone, epilepsijo, prizadetost kite s predhodno opravljenim zdravljenjem s kinoloni, nosečnostjo, dojenjem, otroki in mladostniki (do 18 let).

Starejša starost (visoka verjetnost sočasnega zmanjšanja delovanja ledvic), pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Zdravilo se jemlje peroralno enkrat ali dvakrat na dan. Ne žvečite tablet in pijte veliko tekočin (0,5 do 1 skodelico), ki jih lahko vzamete pred obroki ali med obroki. Odmerki so odvisni od narave in resnosti okužbe, pa tudi od občutljivosti domnevnega patogena.

Bolnikom z normalnim ali zmerno zmanjšanim delovanjem ledvic (očistek kreatinina> 50 ml / min) se priporoča naslednji režim odmerjanja: t

Akutni bakterijski sinusitis: 500 mg 1-krat na dan - 10-14 dni.

Poslabšanje kroničnega bronhitisa: 250 mg ali 500 mg enkrat na dan - 7-10 dni.

Pnevmatika, pridobljena v Skupnosti: 500 mg 1-2 krat na dan - 7-14 dni.

Nezapletene okužbe sečil: 250 mg 1-krat na dan - 3 dni.

Kronični bakterijski prostatitis: 500 mg - 1-krat na dan - 28 dni.

Zapletene okužbe sečil, vključno s pijelonefritisom: 250 mg 1-krat na dan - 7-10 dni.

Okužbe kože in mehkih tkiv: 250-500 mg 1-2 krat na dan - 7-14 dni.

Intraabdominalna okužba: 500 mg 1-krat na dan - 7-14 dni (v kombinaciji z antibakterijskimi zdravili, ki delujejo na anaerobno floro).

Za tuberkulozo (kot del kompleksne terapije) - 500 mg 1-2 krat na dan. Potek zdravljenja je do 3 mesece.

Korekcija odmerka levofloksacina pri odraslih bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina manjši od 50 ml / min) t